CIP-2021 : A61P 25/28 : de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central,
p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.
A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
A61P 25/28 · de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Métodos de tratamiento utilizando moduladores de SIRT2.
(04/12/2019) Un compuesto que modula la actividad Sirt2 que tiene la siguiente estructura química:
**(Ver fórmula)**
en donde R1 es un grupo hidrocarbonado que tiene al menos cinco átomos de carbono conectados por enlaces carbono-carbono, en donde uno o más átomos de hidrógeno en dicho grupo hidrocarbonado se reemplazan opcionalmente por átomos de flúor;
R2 se selecciona entre un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarbonado;
R6 y R7 se seleccionan independientemente entre átomos de hidrógeno, grupos hidrocarbonados no sustituidos que tienen hasta seis átomos de carbono, grupos alcoxi -OR, grupos amida -NR'C(O)R o -C(O)NR'R, grupos cetona -C(O)R, grupos éster -C(O)OR o -OC(O)R,…
Derivados de 2-aminopiridina como antagonistas del receptor A2b de adenosina y ligandos del receptor MT3 de melatonina.
(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
- R1 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno;
- R2 representa un anillo heteroarilo de seis miembros que contiene carbono, hidrógeno y uno o más átomos de nitrógeno, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en átomo de halógeno, haloalquilo C1-C4, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3- C12, alcoxi C1-C6 lineal o ramificado y cicloalcoxi C3-C12;
- R3 representa un anillo heteroarilo de seis miembros que contiene carbono, hidrógeno y uno o más átomos de nitrógeno, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en átomo de halógeno, haloalquilo C1-C4, alquilo C1-C6 lineal o ramificado,…
Novedosa terapia de combinación entérica.
(27/11/2019) Una composición farmacológica para su uso en el tratamiento de:
- trastornos gastrointestinales seleccionados del grupo que consiste en estreñimiento, estreñimiento funcional, fatiga crónica asociada con estreñimiento e hinchazón, o
- trastornos neurológicos seleccionados del grupo que consiste en la enfermedad de Parkinson y el autismo asociados con el estreñimiento y otros trastornos intestinales,
la composición comprende:
(a) vancomicina, un derivado de vancomicina seleccionado del grupo que consiste en vancomicina modificada con carbohidratos, vancomicina lapidada, clorobifenil-desleucil-vancomicina, oritavancina, telavancina o clorobifenil vancomicina, o un polímero multivalente de vancomicina, junto con (b) al menos uno de colchicina, un aminoglucósido, una nifuroxazida, un agente de prucaloprida o un agente procinético…
Amidas de ácidos grasos, composiciones y procedimientos de uso.
(27/11/2019). Solicitante/s: Catabasis Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: JIROUSEK, MICHAEL, R., BEMIS,JEAN,E, VU,CHI B, MILNE,JILL C, TING,AMAL.
Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal, enantiómero o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que
Z es
**(Ver fórmula)**
cada r es independientemente 2, 3 o 7;
cada s es independientemente 3, 5 o 6;
cada t es independientemente 0 o 1;
cada v es independientemente 1, 2 o 6;
R1 y R2 son independientemente -H, -D, alquilo -C1-C4, -halógeno, -OH, -C(O) alquilo C1-C4, -O-arilo, - O-bencilo, -OC(O) alquilo C1-C4, alqueno -C2-C3, -C2-C3 alquino, -NH2, -NH(alquilo C1-C3), -N(alquilo C1- C3)2, -NH(C(O) alquilo C1-C3), -N(C(O) alquilo C1-C3)2, -SH, -S(alquilo C1-C3), -S(O) alquilo C1-C3 o - S(O)2 alquilo C1-C3;
R3 es H; y
R4 se selecciona del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
y
**(Ver fórmula)**
en las que
R es alquilo C1-C6 no sustituido lineal o ramificado; o
un compuesto seleccionado de
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2773376_T3.pdf
Agente terapéutico o agente profiláctico para la demencia.
(20/11/2019). Solicitante/s: Osaka City University. Inventor/es: MATSUMOTO, YOICHI, MORI, HIROSHI, TOMIYAMA,TAKAMI, EGUCHI,HIROSHI, KUNORI,YUICHI.
Un agente terapéutico o un agente profiláctico para su uso en un método de tratamiento o prevención de una taupatía, en donde el agente terapéutico o el agente profiláctico comprenden, como ingrediente activo, un anticuerpo monoclonal que se une específicamente a una proteína tau fosforilada en el residuo de aminoácido correspondiente a Ser413 de SEQ ID NO: 1, en donde la unión se define por la afinidad representada por una constante de disociación de equilibrio (KD) de a lo sumo 1 x 10-6 M, y en donde dicha unión a la proteína tau fosforilada es al menos 10 veces más fuerte que la unión a una proteína tau que no ha sido fosforilada en dicha Ser413.
PDF original: ES-2763361_T3.pdf
Derivados de (2-(5-isoindolin-2-il)pirimidin-4-il)-amina como inhibidores de Rho-quinasa para tratar enfermedades autoinmunes.
(20/11/2019) Un compuesto de fórmula II:
**(Ver fórmula)**
R2 se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, C3-C7 cicloalquilo, un anillo heterocíclico de tres a doce miembros que contiene hasta 3 heteroátomos, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo y C1-C6 alquilo;
R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halo, C1-C8 alquilo, C2-C8 alquenilo, C2-C8 alquinilo, C1-C6 alcoxi, -(C1-C6 alquil)-O-(C1-C6 alquilo), -NR41R42, - (CH2)xNR41R42 y -O-(C1-C6 alquilo)-O-(C1-C6 alquilo);
R41 y R42 se seleccionan independientemente…
Cianopirrolidinas como inhibidores de DUB para el tratamiento del cáncer.
(20/11/2019) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero, en donde: R1, R2 y R7 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C6; R3, R4, R5 y R6 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, un cicloalquilo o heterociclilo de 3 a 10 miembros, o un heteroarilo o arilo de 5 a 10 miembros;
R8 representa alquilo C1-C3;
R9 representa un cicloalquilo o heterociclilo monocíclico o bicíclico de 3 a 10 miembros o un heteroarilo o arilo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros;
o R9 forma un anillo de heterociclilo o heteroarilo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros con R8;
…
Sal de tosilato de N-r3-r(4aR,7aS)-2-amino-6-(5-fluoropirimidin-2-il)-4,4a,5,7-tetrahidropirrolo[3,4-d][1,3]tiazin-7a-il]-4-fluoro-fenil]-5-metoxi-pirazin-2-carboxamida.
(20/11/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: COATES,DAVID ANDREW, WOLFANGEL,CRAIG DANIEL.
Un compuesto que es una sal de tosilato de N-[3-[(4aR,7aS)-2-amino-6-(5-fluoropirimidin-2-il)-4,4a,5,7- tetrahidropirrolo[3,4-d][1,3]tiazin-7a-il]-4-fluoro-fenil]-5-metoxi-pirazina-2-carboxamida.
PDF original: ES-2768782_T3.pdf
Métodos para diagnosticar y tratar la enfermedad de Alzheimer mediante la administración de un agente angiogénico.
(18/11/2019). Solicitante/s: Jefferies, Dr., Wilfred. Inventor/es: JEFFERIES,DR. WILFRED, BIRON,KAAN E, DICKSTEIN,DARA L.
Una cantidad efectiva de bexaroteno para su uso en el tratamiento de la integridad reducida de la barrera hematoencefálica (BBB) en un sujeto que tiene o está en riesgo de desarrollar la enfermedad de Alzheimer.
PDF original: ES-2731641_T3.pdf
Tratamiento de enfermedades relacionadas con el factor neurotrófico derivado de cerebro (BDNF) por inhibición de transcrito antisentido natural para BDNF.
(13/11/2019). Solicitante/s: CuRNA, Inc. Inventor/es: COLLARD,JOSEPH, KHORKOVA SHERMAN,OLGA, COITO,CARLOS.
Un oligonucleótido que se dirige a un transcrito antisentido natural de factor neurotrófico derivado de cerebro (BDNF) para su uso como un compuesto terapéutico, donde el oligonucleótido aumenta la expresión de un factor neurotrófico derivado de cerebro (BDNF), donde el transcrito antisentido natural tiene la secuencia de nucleótidos que se establece en la SEQ ID NO: 2, o una variante de la misma que conserva la función del transcrito antisentido natural de la SEQ ID NO: 2.
PDF original: ES-2762610_T3.pdf
Anticuerpos anti péptido Beta Amiloide N3pGlu y usos de los mismos.
(13/11/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: LU, JIRONG, TANG,YING, DEMATTOS,Ronald Bradley.
Un anticuerpo anti Aß N3pGlu que comprende una región variable de cadena ligera (LCVR) y una región variable de cadena pesada (HCVR), en el que LCDR1 es KSX1X2SLLYSRX3KTYLN (SEQ ID NO: 51), LCDR2 es AVSKLX4S (SEQ ID NO: 52), LCDR3 es VQGTHYPFT (SEQ ID NO: 5) y HCDR1 es GYX5FTX6YYIN (SEQ ID NO: 53), HCDR2 es WINPGSGNTKYNEKFKG (SEQ ID NO: 8) y HCDR3 es EGX7TVY (SEQ ID NO: 54), en el que X1 es S o T; X2 es Q o R, X3 es G o S, X4 es D o G, X5 es D o T, X6 es R o D y X7 es I, T, E o V, para su uso en la prevención de la enfermedad de Alzheimer.
PDF original: ES-2764728_T3.pdf
Anticuerpos anti-CD83 y uso de los mismos.
(13/11/2019). Solicitante/s: Kira Biotech Pty Limited. Inventor/es: MAHLER, STEPHEN, MICHAEL, MARKS,JAMES,D, SELDON,THERESE ANN, MUNSTER,DAVID JOHN, HART,DEREK NIGEL JOHN, JONES,MARTINA LOUISE, MUNRO,TRENT PHILLIP, ZHOU,EUNICE YU.
Una proteína que se une a CD83 aislada o recombinante que comprende un dominio que se une a antígeno de un anticuerpo que se une específicamente a CD83 y comprende una región variable de la cadena pesada (VH) y una región variable de la cadena ligera (VL), en donde:
(a) la región variable de la cadena pesada (VH) comprende la secuencia de aminoácidos que se muestra en SEQ ID NO: 1; y
(b) la región variable de la cadena ligera (VL) comprende la secuencia de aminoácidos que se muestra en SEQ ID NO: 7.
PDF original: ES-2762622_T3.pdf
Derivados de 2,3,4,5-tetrahidropiridin-6-amina y 3,4-dihidro-2H-pirrol-5-amina útiles como inhibidores de beta-secretasa.
(13/11/2019) Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
n es 0 o 1;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, ciclopropilo, mono- y polihalo(alquilo C1-3);
R2 es hidrógeno o flúor;
L es un enlace o -NHCO-;
Ar es homoarilo o heteroarilo;
donde homoarilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo, ciano, alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, mono- y polihalo(alquilo C1-3), mono- y polihalo(alquiloxi C1-3); y
en donde heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidilo, pirazilo, piridazilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo,…
Composiciones y métodos para tratar la enfermedad de Alzheimer.
(13/11/2019). Solicitante/s: Eip Pharma, LLC. Inventor/es: ALAM,JOHN JAHANGIR.
Una composición farmacéutica que comprende un inhibidor de p38 y uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables, en la que dicho inhibidor de p38 es VX-745, para uso en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
PDF original: ES-2773480_T3.pdf
Derivados de aminohidrotiazina fusionada con tetrahidrofurano que son útiles en el tratamiento de la enfermedad de alzheimer.
(06/11/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: RICHARDS, SIMON, JAMES, REMICK,DAVID,MICHAEL, SANDERSON,ADAM JAN.
Compuesto de Fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2765646_T3.pdf
Cromeno y 1,1a,2,7b-tetrahidrociclopropa[c]cromeno piridopiracinadionionas como moduladores de gamma-secretasa.
(06/11/2019) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A se selecciona entre el grupo que consiste en A1a, A1b y A3a:**Fórmula**
o
X es un heteroarilo (5 miembros) en el que el heteroarilo es imidazolilo;
R1 es un alquilo (C1-C6), en el que el alquilo es metilo;
R2a, R2b, R4 a, R4b, R5a y R5b son cada uno independientemente:
i) hidrógeno; o
ii) alquilo (C1-C6), en el que el alquilo (C1-C6) es metilo;
R6 y R7 son cada uno independientemente hidrógeno;
z e y son cada uno 1;
el anillo B está opcionalmente…
Compuestos de indolona y su uso como moduladores de receptor AMPA.
(30/10/2019) Un compuesto de Fórmula (I), y sales, N-óxidos o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos,**Fórmula**
en donde
R1 es H o halo;
R6 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: H, halo, -C1-5 alquilo, -C1-5 haloalquilo, -C1-5 alcoxi, -C1-5 haloalcoxi, y -CN;
Z1 y Z2 son independientemente C o N;
en donde sólo uno de Z1 o Z2 pueden ser N;
(A) cuando Z1 y Z2 son C; entonces R2 es un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en: halo, -C1-5 haloalcoxi, -C1-5 haloalquilo, -CN, y -CH2CN;
R3 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: H, halo, -C1-5 alquilo, -CN y -CH2CN;…
Métodos de complejos de quelatos de oligonucleótidos.
(30/10/2019). Ver ilustración. Solicitante/s: Replicor Inc. Inventor/es: VAILLANT,ANDREW, BAZINET,MICHEL.
Una formulación farmacéutica que comprende un complejo de quelato de oligonucleótido anti-viral preparado con un catión metálico divalente para uso en un método para tratar una infección viral.
PDF original: ES-2767333_T3.pdf
Composición de combinación que comprende huperzina.
(30/10/2019). Solicitante/s: Neuralia. Inventor/es: CALLIZOT, NOELLE.
Una composición de combinación que comprende como componentes activos, en cantidades sinérgicamente eficaces
(i) una huperzina de origen natural o sintético, una sal farmacéuticamente aceptable de la misma o un extracto vegetal que contenga huperzina,
(ii) al menos dos compuestos seleccionados del grupo que consiste en: ácidos hidroxicinámicos, de origen natural o sintético, mezclas de los mismos y un extracto vegetal que los contiene,
en la que dichos
ácidos hidroxicinámicos son ácido cafeico y ácido ferúlico y
en la que la proporción molar huperzina/ácido cafeico/ácido ferúlico está comprendida entre 0.01/0.5/10 a 0.1/5/1000, preferentemente desde 0.01/0.5/10 a 0.1/0.5/1000 o igual a 0.01/50/100 o igual a 0.01/5/100.
PDF original: ES-2767086_T3.pdf
Análogos de la cisteamina resistentes a la ADO y sus usos.
(30/10/2019) Un compuesto para uso en un método de tratamiento de un paciente que padece una enfermedad para el que se indica el tratamiento con cisteamina, que comprende administrar al paciente una cantidad eficaz de dicho compuesto, en donde dicho compuesto es un compuesto o un disulfuro del mismo seleccionado del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
donde:
R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H y C1-5alquilo; o
R1 y R2, tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo carbocíclico de 3, 4, 5, 6, 7 u 8 miembros;
R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H y C1-5alquilo; o
R3 y R4, tomados…
Witanólidos útiles para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.
(29/10/2019). Solicitante/s: Imstar Therapeutics Inc. Inventor/es: JULIEN,Jean-Pierre, SHAW,ANTHONY A, CHAN,AGNES H.
Un compuesto de fórmula (I'):**Fórmula**
en donde:
R1 es hidrógeno o alquilo;
R2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, haloalquilo, -ORb o -OC(O)Rb;
R3 es hidrógeno o alquilo;
R4 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, haloalquilo, -ORb o -OC(O)Rb; y
Rb es hidrógeno, alquilo, alquenilo, haloalquilo, aralquilo, cicloalquilalquilo o heterociclilalquilo,
como un estereoisómero aislado o una mezcla de estos o una sal farmacéuticamente aceptable de estos, siempre que al menos uno de R1 y R3 sea alquilo.
PDF original: ES-2728870_T3.pdf
Composiciones de magnesio y usos de las mismas.
(23/10/2019). Solicitante/s: Neurocentria, Inc. Inventor/es: MAO, FEI, LIU,GUOSONG, MEISTER,BERNHARD K.
Una composición que contiene magnesio que comprende:
al menos 10 mg de treonato de magnesio; y en donde la composición es una forma de dosificación oral que es un sólido, semisólido, semilíquido, o un gel.
PDF original: ES-2769583_T3.pdf
Utilización de cerebrolisina.
(16/10/2019). Solicitante/s: EVER Neuro Pharma GmbH. Inventor/es: WINTER STEFAN, MÖSSLER HERBERT.
Cerebrolisina para una utilización en la reducción de la mortalidad en pacientes de CADASIL.
PDF original: ES-2767070_T3.pdf
Compuestos tetracíclicos.
(09/10/2019). Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: SAKAMOTO, HIROSHI, OIKAWA, NOBUHIRO, ONO, YOSHIYUKI, ITO, TOSHIYA, EMURA,Takashi, FURUICHI,NORIYUKI, KATO,YASUHARU, KINOSHITA,KAZUTOMO, ASOH KOHSUKE, KAWADA HATSUO, ISHII NOBUYA, HONG WOOSANG, PARK MINJEONG, MORIKAMI KENJI.
Un compuesto o una sal o un solvato del mismo, en donde dicho compuesto se selecciona del grupo que consiste en:
9-etil-8-[4-(2-hidroxi-etilamino)-piperidin-1-il]-6,6-dimetil-11-oxo-6,11-dihidro-5H-benzo[b]carbazol-3-carbonitrilo y 8-(4-amino-piperidin-1-il)-9-etil-6,6-dimetil-11-oxo-6,11-dihidro-5H-benzo[b]carbazol-3-carbonitrilo.
PDF original: ES-2759510_T3.pdf
Métodos para modular la expresión de C9ORF72.
(09/10/2019). Solicitante/s: Ionis Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: BENNETT, C., FRANK, FREIER, SUSAN, M., CLEVELAND,DON W, RIGO,FRANK, LAGIER-TOURENNE,CLOTILDE, RAVITS,JOHN M, BAUGHN,MICHAEL W.
Un compuesto que comprende un oligonucleótido antisentido modificado que consiste de 12 a 30 nucleósidos enlazados, en el que el oligonucleótido antisentido modificado es por lo menos un 90% complementario a un ácido nucleico de C9ORF72, para su uso en el tratamiento de una enfermedad neurodegenerativa reduciendo el porcentaje de células con focos nucleares y/o reduciendo el número de focos nucleares por célula en un animal al que se ha identificado que tiene focos, en donde el oligonucleótido antisentido modificado comprende por lo menos un enlace internucleósido de fosforotioato, por lo menos una 5-metilcitosina, por lo menos un azúcar bicíclico o por lo menos un grupo 2'-O-metoxietilo.
PDF original: ES-2762326_T3.pdf
3alfa-etinil, 3beta-hidroxi-5alfa-pregnan-20-oxima para usar en el tratamiento de trastornos del SNC.
(02/10/2019). Solicitante/s: Umecrine Cognition AB. Inventor/es: BÄCKSTRÖM,TORBJÖRN, RAGAGNIN,GIANNA.
3α-etinil, 3β-hidroxi, 5α-pregnan-20-oxima o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
Una formulación farmacéutica que comprende un compuesto como se define en la Reivindicación 1, en una mezcla con un adyuvante, diluyente o vehículo farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2764454_T3.pdf
Compuestos anfifílicos con propiedades neuroprotectoras.
(02/10/2019) Compuesto anfifílico, seleccionado de:
3-sulfato de piridinio(3R,5R,8S,9S,10 S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3- ilo ,
ácido 2-(((3R,5R,8S,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)oxi)-2- oxoetanoico ,
ácido 2-(((3R,5R,8S,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)oxi)-2- oxopropanoico ,
ácido 2-(((3R,5R,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)amino)-2- oxoacético ,
ácido ((3R,5R,8S,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)amino)-3- oxopropanoico ,
cloruro de 4-(((3R,5R,8S,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)oxi)- N,N,N-trimetil-4-oxobutano-1-amonio ,
ácido 4-(((3R,5R,8R,9S,10S,13R,14S)-10,13-dimetil-2,3,4,5,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15-tetradecahidro-1Hciclopenta[…
Compuestos de carboximidamida de benzimidazol y imidazopiridina que tienen actividad como inhibidores de indoleamina 2,3-dioxigenasa.
(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en donde
R1 es arilo o heteroarilo mono o bicíclico, en donde cada arilo o heteroarilo mono o bicíclico está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionado de hidroxilo, halo, -CN, C1-6 haloalquilo, C1-6 haloalcoxi, C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo, en donde dos de los sustituyentes opcionales pueden unirse para formar un anillo heterocíclico parcialmente saturado adicional; y
en donde cada C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo, halo, -CN, - N(R20)(R22) y C3-6 cicloalquilo;
X es N o CR2c; R2a, R2b, y R2c son independientemente hidrógeno, hidroxilo,…
Compuestos para el tratamiento de las enfermedades relacionadas con la vía mTOR.
(25/09/2019). Solicitante/s: Pitney Pharmaceuticals Pty Limited. Inventor/es: ASTON, ROGER, MORRIS, DAVID L., POURGHOLAMI,MOHAMMAD HOSSEIN.
Un compuesto que se selecciona de uno cualquiera de los siguientes compuestos:**Fórmula**
o su sal o solvato aceptable desde el punto de vista farmacéutico para su uso en el tratamiento de una o más enfermedades relacionadas con la vía mTOR, en donde la única o más enfermedades relacionadas con la vía mTOR se selecciona de las enfermedades neurodegenerativas, las enfermedades relacionadas con la edad, la enfermedades relacionadas con el rechazo de trasplante, las enfermedades inflamatorias crónicas, las enfermedades relacionadas con el almacenamiento de glucógeno, el lupus sistémico, las enfermedades relacionadas con la inflamación y la activación inmunitaria, la anemia, la leucopenia, la trombocitopenia, las enfermedades relacionadas con los recubrimientos de stents, la insuficiencia renal, obesidad, diabetes/resistencia a la insulina, las enfermedades relacionadas con el hígado graso no alcohólico, el riñón poliquístico y la fibrosis.
PDF original: ES-2757598_T3.pdf
Inhibidores heterocíclicos de glutaminasa.
(18/09/2019) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento del cáncer o una enfermedad inmunológica o neurológica, en donde la fórmula (I) es:**Fórmula**
en donde:
L representa CH2CH2;
una X representa S y la otra X representa CH=CH, en donde cualquier átomo de hidrógeno de una unidad CH puede ser reemplazado por alquilo (C1-6);
Y, independientemente para cada presencia, representa H o CH2O(CO)R7;
R7, independientemente para cada presencia, representa H o alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), aminoalquilo (C1-6),
alquilamino(C1-6) alquilo (C1-6), heterociclil-alquilo (C1-6) de 3-10 miembros, o heterociclil-alcoxi (C1-6) de 3-10 miembros sustituido o no sustituido;
Z…
Fármaco anticancerígeno, que comprende un radioisótopo de cobre.
(18/09/2019). Solicitante/s: Valentini, Gianluca. Inventor/es: VALENTINI,GIANLUCA.
Fármaco que contiene la forma de sal de Cl2 del radioisótopo de cobre 64, 64Cu, caracterizado porque dicho fármaco cloruro de cobre 64, 64CuCl2, está destinado a un uso directo en pacientes, como sustancia a utilizarse per se y sin mediar enlace con otras moléculas complejas,
y porque
cada ml de solución de dicho fármaco 64CuCl2 contiene 925 MBq de 64Cu al momento de la calibración de 01h00 a.m. CET, correspondiente a al menos 0,25 microgramos de dicho 64Cu.
PDF original: ES-2761592_T3.pdf
Anticuerpos contra tau y usos de los mismos.
(18/09/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: LU, JIRONG, DRIVER,DAVID, ALVARADO,ALBERTO, HAYASHI,MANSUO LU.
Un anticuerpo monoclonal que se une a tau humana que comprende una región variable de cadena ligera (LCVR) y una región variable de cadena pesada (HCVR), en el que la secuencia de aminoácidos de la LCVR está dada por la SEQ ID NO: 9 y la secuencia de aminoácidos de la HCVR está dada por la SEQ ID NO: 10.
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