(16/04/2005). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Inventor/es: KILIAN, ULRICH, BEUME, ROLF, AMSCHLER, HERMANN, HIFNER, DIETRICH, HATZELMANN, ARMIN, SCHUDT, CHRISTIAN.

– N–(3, 5–dicloropirid–4–il)–3–ciclopropilmetoxi–4–difluorom etoxibenzamida, sus sales farmacológicamente tolerables o su N–óxido combinado con un inhibidor de PDE3 para uso en el tratamiento terapéutico de condiciones de enfermedad que están basadas en la obstrucción aguda o crónica de los bronquios y/o en la inflamación aguda o crónica.

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY. Inventor/es: WU, LAURENCE, ICHIH, JANUSZ, JOHN, MICHAEL.

LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE (A) N ESTA COMPRENDIDO ENTRE APROX. 1 Y 3; (B) X SE SELECCIONA A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR O, S, SO O SO 2 ; (C) Y ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO, DE APROX. 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, O LAS YES ESTAN UNIDAS ENTRE SI PARA FORMAR UN CICLO ALCANILO DE APROX. 3 A 7 ATOMOS; (D) Z ES HIDROGENO O ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO DE APROX. 3 A 10 ATOMOS DE CARBONO DISTINTOS DE HIDROGENO; Y (E) HET ES UN GRUPO HETEROARILO QUE COMPRENDE UNO O MAS CICLOS, CADA UNO CON APROX. DE 5 A 6 ATOMOS DISTINTOS DE HIDROGENO Y DONDE DICHO GRUPO CONTIENE AL MENOS UN HETEROATOMO SELECCIONADO A PARTIR DE O, N O S. SE DESCRIBEN ASIMISMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS, ASI COMO METODOS DE TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION O EL DOLOR, QUE UTILIZAN DICHOS COMPUESTOS.

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: JONCZYK, ALFRED, GOODMAN, SIMON, HILZEMANN, GUNTER, STIHLE, WOLFGANG.

Compuestos de la fórmula I en la que Q1, Q2, Q3 o Q4 significan respectivamente, de manera independiente entre sí CH o N, R1 significa H, A, Ar, Hal, OH, OA, CF3 o OCF3, R2 significa H o A, R3 significa R4 significa H, A, Hal, OH, OA, CF3, OCF3, CN, NH2, NHA, NA2 o NH-C(O)A, R6 significa H, A, -(CH2)m-OH, -(CH2)m-O-C(O)A o - (CH2)m-Ar, A significa alquilo con 1 hasta 6 átomos de carbono, Ar significa arilo insubstituido o substituido una, dos o tres veces por A, CF3, OH, OA, OCF3, CN, NO2 o por Hal, donde arilo significa fenilo naftilo, antrilo o bifenilo, Hal significa F, Cl, Br o I, n significa 2, 3, 4, 5 o 6, m significa 1, 2, 3 o 4, así como sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.

(01/04/2005). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: BUCH, JAN, SCOTT, ROBERT ANDREW DONALD.

La invención se refiere a combinaciones farmacéuticas de amilodipina o de una sal de adición de ésta, farmacéuticamente aceptable, y de atorvastatina o de una de ésta farmacéuticamente aceptable, a kits que contienen estas combinaciones y a procedimientos de utilización de estas combinaciones para tratar sujetos que padecen angina de pecho, aterosclerosis, hipertensión e hiperlipidemia combinadas y para tratar sujetos que presentan síntomas de riesgos cardiacos, incluido en los hombres. Esta invención se refiere también a combinaciones aditivas y sinérgicas de amilodipina y de atorvastatina que sirven para tratar sujetos que padecen de angina de pecho, de aterosclerosis, de hipertensión y de hiperlipidemia combinadas y sujetos que presentan síntomas de riesgos cardiacos, incluidos en los hombres.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: SAMS-DODD, FRANK, JORN, ARNT.

Uso de 5-(2-etil-2H-tetrazol-5-il)-1 , 2, 3, 6-tetrahidro-1-metilpiridina o una de sus sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables para la fabricación de un preparado farmacéutico para el tratamiento de la psicosis, esquizofrenia y enfermedades esquizoides.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: R.J. REYNOLDS TOBACCO COMPANY. Inventor/es: BENCHERIF, MEROUANE, DULL, GARY, MAURICE, CROOKS, PETER, ANTHONY, CALDWELL, WILLIAM, SCOTT, LIPPIELLO, PATRICK, MICHAEL, BHATTI, BALWINDER, SINGH, HADIMANI, SRISHAILKUMAR, B., PARK, HAEIL, WAGNER, JARED, MILLER.

– Un compuesto de la fórmula: donde X se selecciona independientemente del grupo constituido por N, C–F, C–Cl, C–Br, C–I, C–R', C–NR'R", C–CF3, C–CN, C–NO2, C–C2R', C–SH, C–SCH3, C–N3, C–SO2CH3, C–OR', C–SR', C–C(=O)NR'R", C–NR'C(=O)R', C–C(=O)R', C–C(=O)OR', C–(CH2)qOR', C–OC(=O)R', COC(=O)R'R" y C–NR'C(=O)OR'; A, A' y A" se seleccionan del grupo constituido por H, F, Cl, Br, I, R', –NR'R", –CF3, –OH, –CN, –NO2, –C2R', –SH, –SCH3, N3, –SO2CH3, –OR', –SR', –C(=O)NR'R", –NR'C(=O)R', –C(=O)R', –C(=O)OR', –(CH2)qOR', –OC(=O)R', –OC(=O)NR'R" y –NR'C(=O)OR'; m es 1 ó 2; n es 1; EI, EII, EIII, EIV y EVI representan individualmente hidrógeno; EV es metilo; Z' y Z" son individualmente hidrógeno o alquilo C1–C8; q es número entero de 1 a 6; la línea ondulada en la estructura indica que el compuesto puede tener una forma cis (Z) o trans (E); para uso como medicamento.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: JONCZYK, ALFRED, GOODMAN, SIMON, STAEHLE, WOLFGANG, SCHADT, OLIVER.

Derivados de fórmula I **(Fórmula)** en donde Xes O o NR5, Y es -N(R 5 )R 4 , B es **(Fórmula)** R es H, A, R 1 es OR o N(R)2, R 2 es H o Hal, R 3 es H, A, Hal, OA o CN R 4 es Het, R 5 y R 50 son cada uno, independientemente entre sí, H o A, R 6 es Hal, A es alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, en donde los grupos alquilo pueden estar monosustituidos o polisustituidos por R 6 y/o su cadena carbonada alquilo puede estar interrumpida por -O-, Hal es F, Cl, Br o I, Het es un radical heterocíclico, monocíclico o bicíclico saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado que tiene de 5 a 10 miembros en el anillo, en donde pueden estar presentes 1 o 2 átomos de N y/o 1 o 2 átomos de S u O, y el radical heterocíclico puede estar monosustituido o disustituido por =O, A, NO2, NHCOA o NHA, n y m son cada uno, independientemente entre sí, 1, 2, 3, 4, 5 o 6, o es 1, 2, 3 o 4, p es 1, 2, 3, 4 o 5, y sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MINNESOTA MINING AND MANUFACTURING COMPANY. Inventor/es: LINGSTROM, KYLE, J., GERSTER, JOHN, F..

Un compuesto de **Fórmula** en la que A es =N-CR=CR-CR=; =CR-N=CR-CR=; =CR-CR=N-CR=; o =CR- CR=CR-N=; R1 se selecciona del grupo que consta de: - hidrógeno; - alquilo C1-20 o alquenilo C2-20 que está no sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consta de: - arilo; - heteroarilo; - heterociclilo; -O-alquilo C1-20, -O-(alquil C1-20)0-1-arilo; -O-(alquil C1-20)0-1-heteroarilo; -O-(alquil C1-20)0-1-heterociclilo; -alcoxicarbonilo C1-20; -S(O)0-2-alquilo C1-20; -S(O)0-2-(alquil C1-20)0-1-arilo; -S(O)0-2-(alquil C1-20)0-1-heteroarilo; -S(O)0-2-(alquil C1-20)0-1-heterociclilo; -N(R3)2; -N3; -oxo; -halógeno; -NO2; -OH; y -SH; y -alquil C1-20-NR3-Q-X-R4 o -alquenil C2-20-NR3-Q-X-R4, en las que Q es -CO- o -SO2-; X es un enlace, -O- o -NR3-; y R4 es arilo, heteroarilo, heterociclilo, o -alquilo C1-20 o -alquenilo C2-20 que está no sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados.

(01/04/2005). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: ADAMS, JERRY LEROY, GALLAGHER, TIMOTHY FRANCIS, LEE, JOHN, C., WHITE, JOHN, RICHARD.

SE DESCRIBEN NUEVOS COMPONENTES 2,4,5-TRIARILIMIDAZOLA Y COMPUESTOS PARA UTILIZAR EN TERAPIA.

(01/04/2005). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BOISSIER, CATHERINE, JUPPO, ANNE, MARI.

Un método de preparación de partículas de fármacos por el uso de un proceso según la técnica de gas fluido caracterizado por aplicar la técnica de gas fluido a una sustancia lábil en medio ácido que se encuentra en forma hidratada, en el cual el gas fluido se selecciona del grupo constituido por un hidrocarburo saturado o insaturado de peso molecular bajo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, xenón, dimetiléter y una mezcla de cualquiera de estos gases.

(01/04/2005). Solicitante/s: ALLERGAN. Inventor/es: CHANDRARATNA, ROSHANTHA, A..

SE MUESTRA UNA ACTIVIDAD RETINOIDE POR COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) DONDE X ES S, O, O NR` DONDE R`ES HIDROGENO O ALQUIL REBAJADO; R ES HIDROGENO O ALQUIL REBAJADO; A ES PIRIDIL, DIENIL, FURIL, PIRIDAZINIL, PIRIMIDINIL O PIRAZINIL; N ES 0-4; Y B ES H, -COOH O UNA SAL, ESTER O AMIDA ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE DE LO ANTERIOR, CH{SUB,2}OH O UN ETER O DERIVADO DE ETER, O -CHO O UN DERIVADO DE ACETAL, O -COR{SUB,1} O UN DERIVADO DE QUETAL DONDE R{SUB,1} ES -(CH{SUB,2}{SUB,M}CH{SUB ,3} DONDE M ES 0-4 O UNA SAL ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE DE LO ANTERIOR.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: AOKI, SATOSHI, YAMADA, AKIRA.

Un compuesto de fórmula (I) en la que R1 y R2 juntos forman pentenileno condensado con benceno sustituido opcionalmente con alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, fenilo o halógeno y X es halógeno, o R1 y R2 juntos forman butenileno condensado con benceno y X es halógeno, y el anillo de indano formado al unirse R1, R2 y CH está sustituido en la posición 2 por fenilo sustituido por –NH–CO–, y su sal.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCOTIA HOLDINGS PLC. Inventor/es: HORROBIN, DAVID F., SCOTIA PHARMACEUTICALS LTD., MANKU, MEHAR, SCOTIA PHARMACEUTICALS LTD., MCMORDIE, AUSTIN, SCOTIA PHARMACEUTICALS LTD., KNOWLES, PHILIP, SCOTIA PHARMACEUTICALS LTD., REDDEN, PETER, EFAMOL RESEARCH INC., PITT, ANDREA, SCOTIA PHARMACEUTICALS LTD.

NIACINA COMO UN COMPUESTO, PER SE O PARA SU USO EN TERAPIA, DE ESTRUCTURA (I), EN LA QUE B ES O) O CH SUB,2} ONAL ES UN RESIDUO DE ACIDO DIOL O HIDROXICARBOXILICO O ACIDO DICARBOXILICO, Y D ES UN ACIDO GRASO O UN RESIDUO DE ACIDO GRASO O DE ALCOHOL DE ACIDO GRASO, SIENDO LOS ENLACES ENTRE B Y C Y C Y D ENLACES ESTER.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: SMITHERS, MICHAEL, JAMES, PRESTON, JOHN, STOCKER, ANDREW.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE C 1 ES CH O N; G 2 ES CH O N; R 1 ES UNA VARIEDAD DE SUSTITUYENTES OPCIONALES; L 1 ES ALQUILENO (C1 - 4 ); T SUP ,1 ES CH O N; R 2 Y R 3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO (C1 - 4) O SE UNEN PARA FORMAR UN ANILLO; X1 Y X 2 REPRESENTAN VARIOS GRUPOS DE ENLACE; AR ES FENILENO O CIERTOS ANILLOS DE HETEROARILO Y Q REPRESENTA UNA VARIEDAD DE SISTEMAS DE ANILLOS AROMATICOS O HETEROCICLICOS, Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS UTILES COMO AGENTES ANTITROMBOTICOS O ANTICOAGULANTES, Y QUE SON INHIBIDORES SELECTIVOS DEL FACTOR XA. TAMBIEN SE DESCRIBEN PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: BREITFELDER, STEFFEN, SUN, SANXING, CIRILLO, PIER, F., HICKEY, EUGENE, R., REGAN, JOHN, R., MOSS, NEIL, PROUDFOOT, JOHN, R., BETAGERI, RAJASHEHAR, GILMORE, THOMAS, A., KIRRANE, THOMAS, M., MORIAK, MONICA, H., PATEL, USHA, R., SHARMA, RAJIV, SWINAMER, ALAN, D., TAKAHASHI, HIDENORI.

Un compuesto de la **fórmula** en la que G es fenilo, piridinilo, piridonilo, naftilo, quinolinilo, isoquinolinilo, pirazinilo, benzotiofenilo, dihidrobenzofuranilo , dihidrobenzotiofenilo , indanilo, indolilo, indolinilo, indolonilo o indolinonilo, en donde G está sustituido con uno o más R1, R2 o R3 ; Ar es naftilo; X es: fenilo, imidazolilo, piridinilo, pirimidinilo, piperidinilo, piperazinilo, piridazinilo o pirazinilo, estando cada uno de ellos opcional e independientemente sustituido con uno a tres grupos alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, hidroxi, nitrilo, amino, mono- ó di-(alquil C1-3 )amino, mono- ó di-[(alquil C1-3)amino]carbonilo , NH2C(O), alquil(C1-6)-S(O)m o halógeno, y sus sales farmacéuticamente aceptables.

(16/03/2005). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: REVESZ, L SZLO.

Se presentan nuevas 4, 5-diaril imidazolas 2-sustituidas en las cuales: i) el átomo de nitrógeno en la posición 1 está sustituido por un sustituyente que contiene trialquilsililo o ii) el sustituyente en la posición 2 es arilalquilo, arilsulfonilo, ariltio, arilseleno, arilteluro, cicloalquilo, cicloalquenilo, alquilcicloalquilo, alquilcicloalquenilo , amino o hidracino o N-heterociclilo en el cual el anillo que contiene N tiene 6 miembros, en particular se suministran compuestos de la fórmula (I) en la que R{sub, 1}, R{sub, 2}, R{sub, 3} y R{sub, 4} son según se han definido, en forma libre o de sal de adición ácida farmacológicamente aceptable o de éster fisiológicamente divisible, que tienen actividad inhibidora del mitógeno activado por la proteína kinasa p38. Los compuestos se utilizan como productos farmacéuticos para el tratamiento de enfermedades asociados con el TNF{al} y la IL-1 tales como la artritis reumatoide y las enfermedades del metabolismo óseo, por ejemplo la osteoporosis.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: KNOBELSDORF, JAMES, ALLEN, SHEPHERD, TIMOTHY, ALAN, TROMICZAK, ERIC, GEORGE, ZARRINMAYEH, HAMIDEH, ZIMMERMAN, DENNIS, MICHAEL.

Un compuesto de la fórmula: en la que A representa R representa hidrógeno o alquilo (C1-C4); R1 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), o NR9R10; R2 y R3 representan cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo (C1-C4), F o –OR11; R4a y R4b representan cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), I, Br, Cl, o F; R5 y R6 representan cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo (C1-C4), F o –OR11; R7 representa hidrógeno, o alquilo (C1-C4); R8 representa alquilo (C1-C6), grupo aromático sustituido o no sustituido, grupo heteroaromático sustituido o no sustituido, cicloalquilo, o alquilcicloalquilo; n es cero o un número entero 1, 2, 3, 4, ó 5; m es cero o un número entero 1, 2, 3, 4, ó 5; p es un número entero 1 ó 2; R9 y R10 representa cada uno, independientemente, hidrógeno o alquilo (C1-C4); y R11 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4); o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(16/03/2005). Solicitante/s: NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: SAITO, SEIICHI, NAGAI, MASASHI, MORINO, TOMIO, TOMIYOSHI, TSUGIO, NISHIKIORI, TAKAAKI, KUWAHARA, ATSUSHI, SATO, TAKAMICHI, HARADA, TAKASHI.

En la presente invención se presenta un nuevo derivado de cistaciclina que tiene una nueva actividad promotora de la diferenciación de neuronas y, por tanto, es útil como medicamento para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central y periférico y análogos.

(16/03/2005). Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Inventor/es: DUBE, DANIEL, DESCHENES, DENIS, FORTIN, REJEAN, FRIESEN, RICHARD.

Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, I en la que: X se selecciona entre el grupo constituido por (a) O, (b) S, (c) un enlace, n es 0 o 1, R1 se selecciona entre el grupo constituido por: (a) CH3, (b) NH2, (c) NHC(O)CF3, R2 se selecciona entre el grupo constituido por halo, alcoxi C1-6, alquil C1-6 tio, CN, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-6, N3, -CO2R10, hidroxi, -C(R11)(R12)-OH, alquilo C1-6-CO2-R13, fluoroalcoxi C1-6, NO2, NR14R15, NHCOR16, R3 a R16 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por: (a) hidrógeno, (b) alquilo C1-6, o R3 y R7, o R7 y R8 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo carbocíclico de 3, 4, 5, 6 o 7 átomos, o R3 y R5 se unen para formar un enlace, en los que el término alquilo solo o como parte de otro grupo incluye estructuras lineales, ramificadas y cíclicas, y combinaciones de ellas que contienen el número indicado de átomos de carbono.

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: LOWE, JOHN, ADAMS, III, NOWAKOWSKI, JOLANTA, VOLKMANN, ROBERT, ALFRED.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE G, R 1 Y R 2 SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD COMO INHIBIDORES DE OXIDO NITRICO SINTETASA (NOS). LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS, Y A SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y OTROS.

(01/03/2005). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION PHARMACOPEIA DRUG DISCOVERY, INC. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR, M., BALDWIN, JOHN, J., READER, JOHN, C., GANGULY, ASHIT, COOPER, ALAN, B., HUANG, CHIA-YU.

La presente invención se refiere a nuevos compuestos representados por la fórmula . La presente invención se refiere también a un procedimiento de inhibición de la función de transferasa de proteína de farnesil y por consiguiente del crecimiento anormal de las células. Este procedimiento cosiste en administrar un compuesto de la fórmula a un sistema biológico. Este procedimiento inhibe en particular el crecimiento anormal de las células en mamíferos como el hombre.