CIP-2021 : A61K 31/44 : Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/44 · · · · Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE AMINA CICLICA.
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SANKYO COMPANY LIMITED UBE INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: ASAI, FUMITOSHI, SANKYO COMPANY, LIMITED, SUGIDACHI, ATSUHIRO, SANKYO COMPANY, LIMITED, IKEDA, TOSHIHIKO, SANKYO COMPANY, LIMITED, KOIKE, HIROYUKI, SANKYO COMPANY, LIMITED, INOUE, TERUHIKO, UBE INDUSTRIES, LTD., TAKATA, KATSUNORI, UBE INDUSTRIES, LTD., IWAMURA, RYO, UBE INDUSTRIES, LTD., KITA, JUN-ICHIRO, UBE INDUSTRIES, LTD., YONEDA, KENJI, UBE INDUSTRIES, LTD.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE AMINA CICLICA REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) O A SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES QUE TIENEN EXCELENTE EFECTO INHIBITORIO DE LA AGREGACION PLAQUETARIA Y SON UTILES COMO MEDIO PREVENTIVO O REMEDIO PARA PROCESOS DE EMBOLIA, TROMBOSIS O ATEROESCLEROSIS, DONDE R 1 REPRESENTA UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 2 REPRESENTA UN ACILO (C 1 -C 8 ) O UN BENZOILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN ALCOXICARBONILO (C SUB,1 -C 4 ) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y R 3 REPRESENTA UN GRUPO AMINO CICLICO SATURADO DE TRES A SIETE MIEMBROS, SUSTITUIDO, OPCIONALMENTE FUSIONADO.
DERIVADOS DE ANILLO AROMATICO.
(16/04/2005) La invención se refiere a nuevos derivados de anillos aromáticos representados por la fórmula (I) o sus sales farmacéuticamente aceptables.En la que Nu representa un anillo aromático de 5 ó 6 elementos; ch{sub,1} y ch{sub,2} cada uno representa un grupo de enlace cruzado y A representa un anillo aromático. Estos compuestos tienen actividad para disminuir el azúcar en sangre o actividad inhibidora del PDE 5 y son útiles como medicamentos para tratar la disminución de la tolerancia a la glucosa, la diabetes, complicaciones diabéticas, síndrome de insulinoresistencia, síndrome de ovario policístico, hiperlipidemia, arteriosclerosis, trastornos cardiovasculares, hiperglicemia, hipertensión, estenocardia, hipertensión pulmonar, infarto cardiaco congestivo, glomerulopatía, trastornos tubulointestinales, fallo renal, angiostenosis,…
COMPOSICIONES DE EUTANASIA MEJORADAS.
(16/04/2005). Solicitante/s: MICHIGAN STATE UNIVERSITY. Inventor/es: SAWYER, DONALD, C., LANGHAM, MARLEE, A., BRODY, THEODORE, M.
SE DESCRIBE UNA COMPOSICION DE EUTANASIA BASADA EN UNA GAMMAHIDROXIBUTIRAMIDA , UNA CANTIDAD CARDIOTOXICA DE UN COMPUESTO ELEGIDO ENTRE UNA CLOROQUINA Y UN COMPUESTO DE QUINACRINA Y LIDOCAINA COMO UNA BASE O COMO UNA SAL SOLUBLE. ESTA COMPOSICION PROPORCIONA UNA EUTANASIA EFECTIVA SIN EFECTOS LATERALES INDESEABLES, PARTICULARMENTE EN PERROS, GATOS Y CABALLOS. ADEMAS, NO CONTIENE SUSTANCIAS CONTROLADAS POR LA ADMINISTRACION FEDERAL DE CONTROL DE DROGAS.
METODO DE PRODUCCION DE PARTICULAS DE FARMACOS.
(01/04/2005). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BOISSIER, CATHERINE, JUPPO, ANNE, MARI.
Un método de preparación de partículas de fármacos por el uso de un proceso según la técnica de gas fluido caracterizado por aplicar la técnica de gas fluido a una sustancia lábil en medio ácido que se encuentra en forma hidratada, en el cual el gas fluido se selecciona del grupo constituido por un hidrocarburo saturado o insaturado de peso molecular bajo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, xenón, dimetiléter y una mezcla de cualquiera de estos gases.
USO DE ACETILENOS DISUSTITUIDOS CON GRUPOS HETEROAROMATICOS Y HETEROBICICLICOS QUE TIENEN ACTIVIDAD DE TIPO RETINOIDE.
(01/04/2005). Solicitante/s: ALLERGAN. Inventor/es: CHANDRARATNA, ROSHANTHA, A..
SE MUESTRA UNA ACTIVIDAD RETINOIDE POR COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) DONDE X ES S, O, O NR` DONDE R`ES HIDROGENO O ALQUIL REBAJADO; R ES HIDROGENO O ALQUIL REBAJADO; A ES PIRIDIL, DIENIL, FURIL, PIRIDAZINIL, PIRIMIDINIL O PIRAZINIL; N ES 0-4; Y B ES H, -COOH O UNA SAL, ESTER O AMIDA ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE DE LO ANTERIOR, CH{SUB,2}OH O UN ETER O DERIVADO DE ETER, O -CHO O UN DERIVADO DE ACETAL, O -COR{SUB,1} O UN DERIVADO DE QUETAL DONDE R{SUB,1} ES -(CH{SUB,2}{SUB,M}CH{SUB ,3} DONDE M ES 0-4 O UNA SAL ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE DE LO ANTERIOR.
PREPARACION FARMACEUTICA DE UNIDADES MULTIPLES QUE CONTIENE UN INHIBIDOR DE LAS BOMBAS DE PROTONES.
(01/04/2005) Una forma de dosificación farmacéutica en tabletas de unidades múltiples oral que comprende excipientes de tabletas y unidades estratificadas individualmente con recubrimiento entérico de un material de núcleo que contiene la sustancia activa en la forma de un inhibidor de la H+K+-ATPasa lábil en medio ácido o uno de sus enantiómeros simples o una sal alcalina del mismo, en la que la sustancia activa está mezclada opcionalmente con compuestos alcalinos y excipientes farmacéuticamente aceptables, el material de núcleo está cubierto con una o más capas de las cuales al menos una es una capa de recubrimiento entérico, caracterizada porque la capa de recubrimiento entérico tiene un espesor de al menos 10 micras y dicha capa comprende un plastificante en una cantidad de 15-50% en peso del polímero de la capa de recubrimiento entérico y la capa de recubrimiento…
COMPUESTOS AMIDAS PARA LA POTENCIACION DE ACTIVIDAD COLINERGICA.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: AOKI, SATOSHI, YAMADA, AKIRA.
Un compuesto de fórmula (I) en la que R1 y R2 juntos forman pentenileno condensado con benceno sustituido opcionalmente con alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, fenilo o halógeno y X es halógeno, o R1 y R2 juntos forman butenileno condensado con benceno y X es halógeno, y el anillo de indano formado al unirse R1, R2 y CH está sustituido en la posición 2 por fenilo sustituido por NHCO, y su sal.
COMBINACIONES TERAPEUTICAS QUE COMPRENDE AMLODIPINA Y ATORVASTATINA.
(01/04/2005). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: BUCH, JAN, SCOTT, ROBERT ANDREW DONALD.
La invención se refiere a combinaciones farmacéuticas de amilodipina o de una sal de adición de ésta, farmacéuticamente aceptable, y de atorvastatina o de una de ésta farmacéuticamente aceptable, a kits que contienen estas combinaciones y a procedimientos de utilización de estas combinaciones para tratar sujetos que padecen angina de pecho, aterosclerosis, hipertensión e hiperlipidemia combinadas y para tratar sujetos que presentan síntomas de riesgos cardiacos, incluido en los hombres. Esta invención se refiere también a combinaciones aditivas y sinérgicas de amilodipina y de atorvastatina que sirven para tratar sujetos que padecen de angina de pecho, de aterosclerosis, de hipertensión y de hiperlipidemia combinadas y sujetos que presentan síntomas de riesgos cardiacos, incluidos en los hombres.
TRATAMIENTO DE ESQUIZOFRENIA Y PSICOSIS.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: SAMS-DODD, FRANK, JORN, ARNT.
Uso de 5-(2-etil-2H-tetrazol-5-il)-1 , 2, 3, 6-tetrahidro-1-metilpiridina o una de sus sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables para la fabricación de un preparado farmacéutico para el tratamiento de la psicosis, esquizofrenia y enfermedades esquizoides.
AMINAS OLEFINICAS SUSTITUIDAS CON ARILO Y SU USO COMO AGONISTAS DE RECEPTORES COLINERGICOS.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: R.J. REYNOLDS TOBACCO COMPANY. Inventor/es: BENCHERIF, MEROUANE, DULL, GARY, MAURICE, CROOKS, PETER, ANTHONY, CALDWELL, WILLIAM, SCOTT, LIPPIELLO, PATRICK, MICHAEL, BHATTI, BALWINDER, SINGH, HADIMANI, SRISHAILKUMAR, B., PARK, HAEIL, WAGNER, JARED, MILLER.
Un compuesto de la fórmula: donde X se selecciona independientemente del grupo constituido por N, CF, CCl, CBr, CI, CR', CNR'R", CCF3, CCN, CNO2, CC2R', CSH, CSCH3, CN3, CSO2CH3, COR', CSR', CC(=O)NR'R", CNR'C(=O)R', CC(=O)R', CC(=O)OR', C(CH2)qOR', COC(=O)R', COC(=O)R'R" y CNR'C(=O)OR'; A, A' y A" se seleccionan del grupo constituido por H, F, Cl, Br, I, R', NR'R", CF3, OH, CN, NO2, C2R', SH, SCH3, N3, SO2CH3, OR', SR', C(=O)NR'R", NR'C(=O)R', C(=O)R', C(=O)OR', (CH2)qOR', OC(=O)R', OC(=O)NR'R" y NR'C(=O)OR'; m es 1 ó 2; n es 1; EI, EII, EIII, EIV y EVI representan individualmente hidrógeno; EV es metilo; Z' y Z" son individualmente hidrógeno o alquilo C1C8; q es número entero de 1 a 6; la línea ondulada en la estructura indica que el compuesto puede tener una forma cis (Z) o trans (E); para uso como medicamento.
DERIVADOS DE 4-FENIL PIRIDINA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK-1.
(01/04/2005) Compuestos de la **fórmula** en donde R es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, halógeno o trifluorometilo, R es hidrógeno o halógeno; R y R pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxilo inferior o ciano; o R2 y R2' pueden ser, conjuntamente, -CH=CH-CH=CH-, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo inferior o alcoxilo inferior; R3 es hidrógeno, alquilo inferior o forman un grupo cicloalquilo; R4 es hidrógeno, -N(R5)2, -N(R5)(CH2)nOH, -N(R5)S(O)2-alquilo inferior, N(R5)S(O)2-fenilo, -N=CH-N(R5)2, -N(R5)C(O)R5 o una amina terciaria cíclica del grupo, R5 es, independientemente, hidrógeno, cicloalquilo C3-6, bencilo o alquilo inferior; R6 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo inferior, -(CH2)nCOO-alquilo inferior, hidroxi-alquilo…
DERIVADOS DE UREA COMO INHIBIDORES DE INTEGRINAS.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: JONCZYK, ALFRED, GOODMAN, SIMON, STAEHLE, WOLFGANG, SCHADT, OLIVER.
Derivados de fórmula I **(Fórmula)** en donde Xes O o NR5, Y es -N(R 5 )R 4 , B es **(Fórmula)** R es H, A, R 1 es OR o N(R)2, R 2 es H o Hal, R 3 es H, A, Hal, OA o CN R 4 es Het, R 5 y R 50 son cada uno, independientemente entre sí, H o A, R 6 es Hal, A es alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, en donde los grupos alquilo pueden estar monosustituidos o polisustituidos por R 6 y/o su cadena carbonada alquilo puede estar interrumpida por -O-, Hal es F, Cl, Br o I, Het es un radical heterocíclico, monocíclico o bicíclico saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado que tiene de 5 a 10 miembros en el anillo, en donde pueden estar presentes 1 o 2 átomos de N y/o 1 o 2 átomos de S u O, y el radical heterocíclico puede estar monosustituido o disustituido por =O, A, NO2, NHCOA o NHA, n y m son cada uno, independientemente entre sí, 1, 2, 3, 4, 5 o 6, o es 1, 2, 3 o 4, p es 1, 2, 3, 4 o 5, y sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.
DERIVADOS DE AMINAS AROMATICAS COMO AGENTES FARMACEUTICOS.
(01/04/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que Az es un grupo aromático monocíclico de seis miembros que contiene nitrógeno, sustituido de manera opcional; en el que los sustituyentes opcionales se seleccionan entre uno o dos átomos o grupos seleccionados entre átomos de halógeno, grupos alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, hidroxilo o nitro, lineales o ramificados; R1 es un grupo aromático C6-12 o heteroaromático C1-9 sustituido de manera opcional; Alk1 es una cadena alifática C1-10 o heteroalifática C1-10 sustituida de manera opcional; L1 es un átomo de O- ó S- o grupo C(O)-, -C(O)O-, -C(S)-, -S(O)-, -S(O)2-, -N(R8)- [donde R8 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 sustituido de manera opcional, donde el sustituyente opcional se selecciona entre uno o más átomos o grupos descritos como los sustituyentes…
DERIVADOS DE FENIL-HETEROCICLIL-ETERES COMO INHIBIDORES DE LA REABSORCION DE SEROTONINA.
(01/04/2005) Un compuesto de **fórmula** sales, solvatos o compuestos polimórficos del mismo farmacéuticamente aceptables fórmula en que: L y U, que pueden ser iguales o diferentes, son -N-, -N+(-O- )- o -C(H)-; M y Q, que pueden ser iguales o diferentes, son -N-, -N+(-O- )- o -C(R4)-; en la que el anillo A contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno y en la que, cuando L, U, M o Q es -N+(-O-)-, el anillo A no contiene otro átomo de nitrógeno; R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno, alquilo C1-6, o (CH2)m(ci-cloalquilo C3-6) en que m = 0, 1, 2 ó 3, o R1 y R2, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de azetidina; W, Y y Z, que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, CF3, OCF3, alquiltio C1-4 o alcoxilo C1-4; o Y y Z están unidos…
IMIDAZONAFTIRIDINAS Y SU UTILIZACION EN LA ACTIVACION DE LA BIOSINTESIS DE CITOQUINAS.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MINNESOTA MINING AND MANUFACTURING COMPANY. Inventor/es: LINGSTROM, KYLE, J., GERSTER, JOHN, F..
Un compuesto de **Fórmula** en la que A es =N-CR=CR-CR=; =CR-N=CR-CR=; =CR-CR=N-CR=; o =CR- CR=CR-N=; R1 se selecciona del grupo que consta de: - hidrógeno; - alquilo C1-20 o alquenilo C2-20 que está no sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consta de: - arilo; - heteroarilo; - heterociclilo; -O-alquilo C1-20, -O-(alquil C1-20)0-1-arilo; -O-(alquil C1-20)0-1-heteroarilo; -O-(alquil C1-20)0-1-heterociclilo; -alcoxicarbonilo C1-20; -S(O)0-2-alquilo C1-20; -S(O)0-2-(alquil C1-20)0-1-arilo; -S(O)0-2-(alquil C1-20)0-1-heteroarilo; -S(O)0-2-(alquil C1-20)0-1-heterociclilo; -N(R3)2; -N3; -oxo; -halógeno; -NO2; -OH; y -SH; y -alquil C1-20-NR3-Q-X-R4 o -alquenil C2-20-NR3-Q-X-R4, en las que Q es -CO- o -SO2-; X es un enlace, -O- o -NR3-; y R4 es arilo, heteroarilo, heterociclilo, o -alquilo C1-20 o -alquenilo C2-20 que está no sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados.
COMPUESTOS BICICLICOS ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE VITRONECTINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTINEN.
(01/04/2005) Compuestos de Fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual: ~ G representa un grupo fenilo, ~ G1 y G2 representan un átomo de carbono, ~ -1- representa un grupo seleccionado entre -H2-H2--CH=CH-C=CH-2-y -2- representa un enlace ~ R5 representa un grupo -(H2)m-OOR6, ~ R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, arilo eventualmente sustituido, o arilalquilo eventualmente sustituido, ~ W- representa un grupo -H==Co -C= y r-A- representa un grupo 2-0 ==H ~ X- representa un grupo seleccionado entre -O-1--CO-N6-X1--N6-O-1--O1-8S2-NR6X1- y SS(O-X1- en las cuales n está comprendido entre 0 y 2 ambos incluidos X1 representa un grupo alquileno, ~ Y- representa un grupo seleccionado entre -Y1--2-Y1- e -1-Y2-Y1-en los cualesY1 representa un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno, e Y2 representa un grupo arileno,…
DERIVADOS DE IMIDAZOL Y SU USO COMO INHIBIDORES DE CITOQUINAS.
(01/04/2005). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: ADAMS, JERRY LEROY, GALLAGHER, TIMOTHY FRANCIS, LEE, JOHN, C., WHITE, JOHN, RICHARD.
SE DESCRIBEN NUEVOS COMPONENTES 2,4,5-TRIARILIMIDAZOLA Y COMPUESTOS PARA UTILIZAR EN TERAPIA.
DERIVADOS DE SULFONAMIDA.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: KNOBELSDORF, JAMES, ALLEN, SHEPHERD, TIMOTHY, ALAN, TROMICZAK, ERIC, GEORGE, ZARRINMAYEH, HAMIDEH, ZIMMERMAN, DENNIS, MICHAEL.
Un compuesto de la fórmula: en la que A representa R representa hidrógeno o alquilo (C1-C4); R1 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), o NR9R10; R2 y R3 representan cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo (C1-C4), F o OR11; R4a y R4b representan cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), I, Br, Cl, o F; R5 y R6 representan cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo (C1-C4), F o OR11; R7 representa hidrógeno, o alquilo (C1-C4); R8 representa alquilo (C1-C6), grupo aromático sustituido o no sustituido, grupo heteroaromático sustituido o no sustituido, cicloalquilo, o alquilcicloalquilo; n es cero o un número entero 1, 2, 3, 4, ó 5; m es cero o un número entero 1, 2, 3, 4, ó 5; p es un número entero 1 ó 2; R9 y R10 representa cada uno, independientemente, hidrógeno o alquilo (C1-C4); y R11 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4); o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
NUEVO COMPUESTO CON ACTIVIDAD PROMOTORA DE LA DIFERENCIACION DE NEURONAS.
(16/03/2005). Solicitante/s: NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: SAITO, SEIICHI, NAGAI, MASASHI, MORINO, TOMIO, TOMIYOSHI, TSUGIO, NISHIKIORI, TAKAAKI, KUWAHARA, ATSUSHI, SATO, TAKAMICHI, HARADA, TAKASHI.
En la presente invención se presenta un nuevo derivado de cistaciclina que tiene una nueva actividad promotora de la diferenciación de neuronas y, por tanto, es útil como medicamento para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central y periférico y análogos.
PIRIDINAS 2,3,5-SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE CICLOOXIGENASA 2.
(16/03/2005). Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Inventor/es: DUBE, DANIEL, DESCHENES, DENIS, FORTIN, REJEAN, FRIESEN, RICHARD.
Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, I en la que: X se selecciona entre el grupo constituido por (a) O, (b) S, (c) un enlace, n es 0 o 1, R1 se selecciona entre el grupo constituido por: (a) CH3, (b) NH2, (c) NHC(O)CF3, R2 se selecciona entre el grupo constituido por halo, alcoxi C1-6, alquil C1-6 tio, CN, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-6, N3, -CO2R10, hidroxi, -C(R11)(R12)-OH, alquilo C1-6-CO2-R13, fluoroalcoxi C1-6, NO2, NR14R15, NHCOR16, R3 a R16 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por: (a) hidrógeno, (b) alquilo C1-6, o R3 y R7, o R7 y R8 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo carbocíclico de 3, 4, 5, 6 o 7 átomos, o R3 y R5 se unen para formar un enlace, en los que el término alquilo solo o como parte de otro grupo incluye estructuras lineales, ramificadas y cíclicas, y combinaciones de ellas que contienen el número indicado de átomos de carbono.
1-AZA-2-IMINO-HETEROCICLOS SUSTITUIDOS Y SU USO COMO ACTIVADORES DE RECEPTORES NICOTINICOS DE ACETILCOLINA.
(16/03/2005) Compuestos heterocíclicos, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, representados por la siguiente fórmula (I): en la que: A es un grupo alquilo seleccionado de los grupos metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, sec-butilo y terc-butilo; un grupo arilo que puede estar sustituido por un sustituyente seleccionado de un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-C4, un grupo hidroxi, un grupo alquiltio y un grupo ariltio; o un grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros, o uno de sus grupos heterocíclicos condensados que contenga los mismos o diferentes de uno a tres heteroátomos de átomos de azufre, nitrógeno u oxígeno, que pueden estar sustituidos por un grupo alquilo de C1-C4…
ESTERES DE ACIDO NICOTINICO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCOTIA HOLDINGS PLC. Inventor/es: HORROBIN, DAVID F., SCOTIA PHARMACEUTICALS LTD., MANKU, MEHAR, SCOTIA PHARMACEUTICALS LTD., MCMORDIE, AUSTIN, SCOTIA PHARMACEUTICALS LTD., KNOWLES, PHILIP, SCOTIA PHARMACEUTICALS LTD., REDDEN, PETER, EFAMOL RESEARCH INC., PITT, ANDREA, SCOTIA PHARMACEUTICALS LTD.
NIACINA COMO UN COMPUESTO, PER SE O PARA SU USO EN TERAPIA, DE ESTRUCTURA (I), EN LA QUE B ES O) O CH SUB,2} ONAL ES UN RESIDUO DE ACIDO DIOL O HIDROXICARBOXILICO O ACIDO DICARBOXILICO, Y D ES UN ACIDO GRASO O UN RESIDUO DE ACIDO GRASO O DE ALCOHOL DE ACIDO GRASO, SIENDO LOS ENLACES ENTRE B Y C Y C Y D ENLACES ESTER.
DERIVADOS DE PIRROLIDINA Y PIPERIDINA Y SU EMPLEO PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS.
(16/03/2005) Los compuestos de fórmula **(Fórmula)** en donde Ar1 es piridilo o fenilo, sustituido por hidroxilo, alquilo inferior, halógeno, amino, nitro, benciloxilo o alcoxilo inferior-alcoxilo inferior, o es el grupo **(Fórmula)** en donde Z1 es un anillo heterocíclico de cinco miembros, que contiene 1 ó 2 heteroátomos, seleccionados de N u O; R1 es hidrógeno, hidroxilo o un grupo oxo; es piridilo o fenilo, sustituido opcionalmente por hidroxilo, alquilo inferior, halógeno, amino, nitro, benciloxilo o alquilo inferior-alquilo inferior, o es el grupo **(Fórmula)** en donde Z2 es un anillo de 5 ó 6 miembros, que contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos, seleccionados de N u O; y Q es -S-,…
DERIVADOS AMINOHETEROCICLICOS COMO AGENTES ANTITROMBOTICOS O ANTICOAGULANTES.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: SMITHERS, MICHAEL, JAMES, PRESTON, JOHN, STOCKER, ANDREW.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE C 1 ES CH O N; G 2 ES CH O N; R 1 ES UNA VARIEDAD DE SUSTITUYENTES OPCIONALES; L 1 ES ALQUILENO (C1 - 4 ); T SUP ,1 ES CH O N; R 2 Y R 3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO (C1 - 4) O SE UNEN PARA FORMAR UN ANILLO; X1 Y X 2 REPRESENTAN VARIOS GRUPOS DE ENLACE; AR ES FENILENO O CIERTOS ANILLOS DE HETEROARILO Y Q REPRESENTA UNA VARIEDAD DE SISTEMAS DE ANILLOS AROMATICOS O HETEROCICLICOS, Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS UTILES COMO AGENTES ANTITROMBOTICOS O ANTICOAGULANTES, Y QUE SON INHIBIDORES SELECTIVOS DEL FACTOR XA. TAMBIEN SE DESCRIBEN PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
UREA HEROCICLICA Y COMPUESTOS RELACIONADOS, UTILES COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: BREITFELDER, STEFFEN, SUN, SANXING, CIRILLO, PIER, F., HICKEY, EUGENE, R., REGAN, JOHN, R., MOSS, NEIL, PROUDFOOT, JOHN, R., BETAGERI, RAJASHEHAR, GILMORE, THOMAS, A., KIRRANE, THOMAS, M., MORIAK, MONICA, H., PATEL, USHA, R., SHARMA, RAJIV, SWINAMER, ALAN, D., TAKAHASHI, HIDENORI.
Un compuesto de la **fórmula** en la que G es fenilo, piridinilo, piridonilo, naftilo, quinolinilo, isoquinolinilo, pirazinilo, benzotiofenilo, dihidrobenzofuranilo , dihidrobenzotiofenilo , indanilo, indolilo, indolinilo, indolonilo o indolinonilo, en donde G está sustituido con uno o más R1, R2 o R3 ; Ar es naftilo; X es: fenilo, imidazolilo, piridinilo, pirimidinilo, piperidinilo, piperazinilo, piridazinilo o pirazinilo, estando cada uno de ellos opcional e independientemente sustituido con uno a tres grupos alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, hidroxi, nitrilo, amino, mono- ó di-(alquil C1-3 )amino, mono- ó di-[(alquil C1-3)amino]carbonilo , NH2C(O), alquil(C1-6)-S(O)m o halógeno, y sus sales farmacéuticamente aceptables.
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCORPORAN COMPUESTOS DE AMINA OLEFINICA SUSTITUIDA CON ARILO.
(16/03/2005) La presente invención se refiere a un compuesto aminoolefínico aril sustituido para el tratamiento de pacientes susceptibles de padecer o que padecen desórdenes del sistema nervioso central (por ejemplo, enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, síndrome de Tourette, desorden de déficit de la atención o esquizofrenia) administrando la cantidad efectiva de un compuesto aminoolefínico aril sustituido de fórmula (I), en la que X es C-R', C-OR', C-CH{sub,2}-OR', R' se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C{sub,1-5}, especies que contienen un grupo aromático y especies que contienen un grupo…
NITRATOS QUE FORMAN PARTE DE UN MEDICAMENTO ANTIULCEROSO.
(16/03/2005) Sales nitrato de uno o más componentes seleccionados entre las siguientes clases de compuestos: donde en los compuestos de fórmula (A): R = OCH3, R1 = CH3, R2 = CH3, R3 = CH3; R = OCHF2, R1 = OCH3, R2 = H, R3 = CH3; R = H, R1 = CH3, R2 = H, R3 = (CH2)3-OCH3; R = H, R1 = CH3, R2 = H, R3 = CH2-CF3; donde en la fórmula (B): X = N- RI1, con RI1 valencia libre, Y = N- RI6 con RI6 = H, RI3 = H, RI4 es una valencia libre y forma un doble enlace con RI1, RI2 = CH3, n = 1, RI5 = -NH-CH3, Z = N-CN; X = N- RI1, con RI1 valencia libre, Y = S, RI3 = - N====C(NH2)2, RI4 es una valencia libre y forma un doble enlace con RI1, RI2 = H, n = 1, RI5 = H, Z = (VIIIA): X = N- RI1, con RI1 valencia libre,…
4,5-DIARILIMIDAZOLES SUBSTITUIDOS EN 2.
(16/03/2005). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: REVESZ, L SZLO.
Se presentan nuevas 4, 5-diaril imidazolas 2-sustituidas en las cuales: i) el átomo de nitrógeno en la posición 1 está sustituido por un sustituyente que contiene trialquilsililo o ii) el sustituyente en la posición 2 es arilalquilo, arilsulfonilo, ariltio, arilseleno, arilteluro, cicloalquilo, cicloalquenilo, alquilcicloalquilo, alquilcicloalquenilo , amino o hidracino o N-heterociclilo en el cual el anillo que contiene N tiene 6 miembros, en particular se suministran compuestos de la fórmula (I) en la que R{sub, 1}, R{sub, 2}, R{sub, 3} y R{sub, 4} son según se han definido, en forma libre o de sal de adición ácida farmacológicamente aceptable o de éster fisiológicamente divisible, que tienen actividad inhibidora del mitógeno activado por la proteína kinasa p38. Los compuestos se utilizan como productos farmacéuticos para el tratamiento de enfermedades asociados con el TNF{al} y la IL-1 tales como la artritis reumatoide y las enfermedades del metabolismo óseo, por ejemplo la osteoporosis.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1,4-DIHIDROPIRIDINAS Y COMPUESTOS UTILIZADOS EN DICHO PROCEDIMIENTO.
(16/03/2005) Procedimiento para la preparación de 1, 4-dihidropiridinas que presentan la fórmula general I: en la que cada R1 representa, independientemente, H, Cl ó CF3, R2 representa H, alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C6 o aralquilo, y n es 1 ó 2, o sales de adición de ácido de las mismas, caracterizado porque se hace reaccionar un acetal de fórmula general II: obtenido mediante una síntesis de Hantzsch llevada a cabo utilizando un compuesto que contiene un grupo de fórmula: como uno de los reactivos en la condensación de Hantzsch, en la que en las fórmulas II y IV R3 y R4, que pueden ser iguales o diferentes, representan alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C6, aralquilo o conjuntamente representan (CH2)m-, en la que m es 2 ó 3,…
DERIVADOS DE PIRAZOL TRICICLICO SUSTITUIDO CON ACTIVIDAD DE PROTEINA QUINASA.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT GMBH & CO. KG. Inventor/es: ARNOLD, LEE, RAFFERTY, PAUL KNOLL PHARMACEUTICALS, HOCKLEY, MICHAEL KNOLL PHARMACEUTICALS, TURNER, ALLYSON KNOLL PHARMACEUTICALS.
El uso de un compuesto representado por una de las fórmulas: para la fabricación de un medicamento en concentración suficiente para inhibir una o más actividades proteína quinasa, donde X es oxígeno o azufre; el anillo A representa las estructuras: n es 1 ó 2; Ar es y R1 es hidrógeno, metilo, COR3 o SO2R3; R2 representa un halógeno que tiene un peso atómico de aproximadamente 19 a 36; y R3 es -CH3 o donde Y es hidrógeno, cloro o -CH3.
DERIVADOS DE PIRIDINA SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y SU USO COMO MODULADORES DE RECEPTORES DE ACETILCOLINA.
(01/03/2005) SEGUN LA PRESENTE INVENCION, SE PROPONEN COMPUESTOS CON LA ESTRUCTURA (I), DONDE: A, B, N AL , R AL , Z, R SUP,2 , R 4 , R 5 Y R 6 SE DEFINEN EN LA DESCRIPC ION. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION DESPLAZAN LIGANDOS RECEPTORES DE ACETILCOLINA DE SUS CENTROS DE UNION. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION PUEDEN ACTUAR COMO AGONISTAS, AGONISTAS PARCIALES, ANTAGONISTAS O MODULADORES ALOSTERICOS DE RECEPTORES DE ACETILCOLINA, Y SON UTILES EN UNA SERIE DE APLICACIONES TERAPEUTICAS, TALES COMO EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y OTROS TRANSTORNOS QUE IMPLICAN PERDIDA DE MEMORIA Y/O DEMENCIA (INCLUYENDO LA DEMENCIA DEL SIDA); TRASTORNOS DE LA ATENCION Y EL FOCO (TALES COMO TRASTORNOS DE DEFICIT DE ATENCION); TRASTORNOS DE LA FUNCION MOTOR EXTRAPIRAMIDAL TALES…
PIRIDINAS 2-AMINO-6-(4-FENOXI-2-SUSTITUIDO)SUSTITUIDAS.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: LOWE, JOHN, ADAMS, III, NOWAKOWSKI, JOLANTA, VOLKMANN, ROBERT, ALFRED.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE G, R 1 Y R 2 SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD COMO INHIBIDORES DE OXIDO NITRICO SINTETASA (NOS). LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS, Y A SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y OTROS.
