CIP-2021 : C07C 231/02 : a partir de ácidos carboxílicos o a partir de sus ésteres,

anhídridos o haluros por reacción con amoniaco o aminas.

CIP-2021CC07C07CC07C 231/00C07C 231/02[1] › a partir de ácidos carboxílicos o a partir de sus ésteres, anhídridos o haluros por reacción con amoniaco o aminas.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07C 201/00 hasta C07C 291/00: Compuestos que contienen carbono y nitrógeno, con o sin hidrógeno, halógenos u oxígeno

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00).

C07C 231/00 Preparación de amidas de ácidos carboxílicos.

C07C 231/02 · a partir de ácidos carboxílicos o a partir de sus ésteres, anhídridos o haluros por reacción con amoniaco o aminas.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Procedimiento para preparación de N-isopropil(met)acrilamida.

(25/03/2020). Solicitante/s: Evonik Operations GmbH. Inventor/es: KNEBEL, JOACHIM, KERSCHER, VOLKER, KARNBROCK,WILHELM.

Procedimiento para la preparación de amidas del ácido (met)acrílico, caracterizado por que el anhídrido del ácido (met)acrílico se hace reaccionar con una amina primaria o secundaria bajo enfriamiento en agua y la amida resultante se separa mediante filtración.

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Método para preparar sin disolvente el producto intermedio de la pregabalina, ácido 3-carbamoimetil-5-metilhexanoico.

(26/02/2020). Solicitante/s: ZHEJIANG HUAHAI PHARMACEUTICAL CO., LTD. Inventor/es: WANG,PENG, ZHANG,WENLING, LIU,MUSONG.

Un método para preparar sin disolvente orgánico ácido 3-carbamoimetil-5-metilhexanoico, producto intermedio de la pregabalina, caracterizado porque el método comprende las siguientes etapas: 1) Enfriar un sistema de agua amoniacal a una cierta temperatura de 0 a 20°C; 2) Agregar anhídrido 3-isobutilglutárico gota a gota al sistema, mantener luego la temperatura y dejar reaccionar; 3) Después de terminar la reacción, agregar un ácido al sistema para ajustar el pH; 4) Después de ajustar el pH, enfriar, luego mantener la temperatura, cristalizar, luego filtrar por succión y secar; y 5) Agregar un disolvente a la sustancia seca, suspender, filtrar por succión y secar para obtener el producto final.

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Procedimiento para preparar derivados de quinolina.

(20/11/2019). Solicitante/s: EXELIXIS, INC. Inventor/es: NAGANATHAN,SRIRAM, PFEIFFER,MATTHEW, WILSON,JO ANN, ANDERSEN,NEIL G.

Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula A: **(Ver fórmula)** en la que R2 es H, F, Cl, o Br; que comprende (a) poner en contacto ácido 1,1-ciclopropano dicarboxílico con cloruro de tionilo en un disolvente aprótico polar, en la que el disolvente aprótico polar es acetato de isopropilo, a una temperatura de 23 a 27 °C; y (b) añadir **(Ver fórmula)** y una base de amina terciaria a la mezcla de la etapa (a) para proporcionar el compuesto de Fórmula A.

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Uso de derivados especiales de compuestos cuaternizados de nitrógeno, como aditivos en combustibles.

(22/10/2019) Uso de un producto de reacción que comprende un compuesto de nitrógeno cuaternizado o una fracción parcial del mismo que contiene un compuesto de nitrógeno cuaternizado, obtenida mediante purificación del producto de reacción, como aditivo para combustibles en una proporción de 10 a 5.000 ppm en peso, referida a la cantidad total del combustible, en donde el producto de reacción es obtenido mediante a) reacción de un compuesto cuaternizable de nitrógeno, que contiene al menos un grupo amino cuaternizable con un agente de cuaternización, que transforma el al menos un grupo amino cuaternizable en un grupo amonio cuaternario, en donde el agente…

Compuesto de imida, método para fabricarlo y uso como insecticida.

(25/09/2019) Un compuesto de imida representado por la Fórmula siguiente:**Fórmula** en donde, en la Fórmula , cada uno de A1, A2, A3 y A4 representa independientemente un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno o un átomo de nitrógeno oxidado; cada R1 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 4 átomos de carbono que pueden tener uno o más sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes entre sí, seleccionados del grupo de sustituyentes que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C6,…

Electrolito que comprende beta-aminoácidos y método para la deposición de una capa de metal.

(30/05/2019). Solicitante/s: MacDermid Enthone Inc. Inventor/es: STARK,FRANZ-JOSEF, WERNER,CHRISTOPH,DR.

Un método para la deposición no galvánica de una capa de metal sobre un sustrato, que comprende poner en contacto el sustrato a revestir con una formulación de revestimiento que comprende una fuente de iones metálicos del metal a depositar, un agente reductor, en donde el agente reductor es un compuesto del grupo que consiste de hipofosfito de sodio, formaldehído, dimetil aminoborano, aminoborano y otros boranos orgánicos; un agente formador de complejos, en donde el agente complejante es un compuesto del grupo que consiste en ácido 2- hidroxipropiónico, ácido propanodioico (ácido malónico), EDTA y ácido aminoacético; un acelerador, en donde el acelerador es un compuesto del grupo que consiste en sacarina, hidantoína, rodanina o carbamida y sus derivados; un ß-aminoácido y/o un derivado de ß-aminoácido como estabilizador, en donde la concentración equivalente total de ß-aminoácido en el baño de revestimiento está en el intervalo de 0,05 a 1,2 g/l.

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Síntesis eficiente de aminas y amidas a partir de alcoholes y aldehídos usando catálisis en cascada.

(01/05/2019). Solicitante/s: Organofuel Sweden AB. Inventor/es: CÓRDOVA,ARMANDO, BERGLUND,PER, ANDERSON,MATTIAS, AFEWERKI,SAMSON.

Método para la conversión de un alcohol que comprende las etapas de: a. convertir dicho alcohol en un aldehído o una cetona, b. convertir dicho aldehído o cetona en una amina, en el que la conversión de dicho aldehído o cetona en amina está catalizada por un sistema de cascada enzimática, y c. convertir dicha amina en dicha amida, en el que dicho sistema de cascada enzimática comprende amina transaminasa (ATA), en el que dicho sistema de cascada enzimática comprende preferiblemente ATA y un donador de amina.

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Nueva síntesis quiral de N-acil-(3-sustituida)-(8-sustituida)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo [4,3-a] pirazinas.

(30/04/2019) Un procedimiento de preparación de N-acil-(3-sustituida)-(8-sustituida)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a] pirazina quiral de fórmula general I:**Fórmula** o solvatos de la mismo, en la que R1 es alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo o alcoxialquilo; R2 es alquilo, alcoxialquilo o haloalquilo; Ar es un grupo fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyente(s) seleccionado(s) entre H, halo, alquilo, alcoxi, haloalquilo, nitrilo y tiofen-2-ilo; X1 es N y X2 es S u O; o X1 es S y X2 es N; representa un enlace simple o doble dependiendo de X1 y X2; y la línea sólida con una estrella indica que se refieren a los enantiómeros individuales, excluyendo las mezclas racémicas…

Procedo para la preparación de lacosamida.

(09/04/2019). Solicitante/s: Divi's Laboratories Limited. Inventor/es: SATCHANDRA KIRAN DIVI, MYSORE ASWATHA NARAYANA RAO, SHAIK NOWSHUDDIN.

Un proceso para la preparación de lacosamida que presenta la fórmula (I): que comprende las etapas de (a) reacción del éster metílico de N-acetil-D-serina de fórmula (II) con bencilamina de fórmula (III) a una temperatura inferior a 40 °C en presencia de una base no nucleofílica para producir un derivado de bencil amida de la fórmula (IV) de una pureza enantiomérica superior al 95 %; y (b) someter la bencil amida de fórmula (IV) obtenida en la etapa (a) a una reacción de metilación usando dimetilsulfato en presencia de una base.

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Compuesto de amida, método de preparación y usos del mismo.

(20/02/2019) Compuesto representado por la fórmula I o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, **Fórmula** en el que: R1 se selecciona de fenilo, fenilo monosustituido o polisustituido, en el que el sustituyente en el fenilo se selecciona de halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquilo C1-C6 portador de arilo C5-C10, arilo C5-C10, radical heterocíclico de 3 a 10 elementos que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O o S, heteorarilo de 5-10 elementos que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O o S, alquilo C1-C6 sustituido, cicloalquilo C3-C6 sustituido, formilo sustituido, o R1 se selecciona de:**Fórmula** en el que R6 y R7 se seleccionan independientemente de H o alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6 sustituido…

Compuesto intermedios y proceso para la preparación de fingolimod.

(25/01/2019) Un proceso para la preparación de Fingolimod de fórmula ,**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende las etapas de: a) reaccionar octilbenceno con un derivado de ácido 3-nitropropanoico de fórmula A: en donde X es un halógeno, preferiblemente Cl, o un anhídrido, para obtener 3-nitro-1-(4-octilfenilo)propano-1- ona de fórmula :**Fórmula** b) reducir 3-nitro-1-(4-octilfenilo)propano-1-ona con un agente reductor para obtener 3-nitro-1-(4- octilfenilo)propano-1-ol; c) proteger el grupo hidroxilo del 3-nitro-1-(4-octilfenilo)propano-1-ol para obtener el compuesto (13A):**Fórmula** en donde P es un grupo protector…

Compuestos terapéuticos.

(14/11/2018) Un compuesto de Fórmula 2:**Fórmula** para uso en el tratamiento de la glomeruloesclerosis segmentaria focal; en donde R1 y R2, 20 que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan del grupo que consiste en un C1 a C10 alquilo, C3 a C10 cicloalquilo, C3 a C10 cicloalquilmetilo, C3 a C10 alqueno, C3 a C10 alquino y una cadena que contiene un anillo heterocíclico o fusionado, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; X1 y X2 son iguales o diferentes y se seleccionan del grupo que consiste en un enlace, O, N y S; T es un enlace simple o doble; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, C3 a C10 alqueno, C3 a C10 alquino y una cadena que contiene un anillo heterocíclico o fusionado, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; …

Proceso alternativo para la purificación de un intermedio en la síntesis de agentes de contraste de rayos X no iónicos.

(27/09/2018) Un proceso que comprende las etapas de: (i) hacer reaccionar 5-amino-N,N'-bis(2,3-dihidroxipropil)-2,4,6-triyodoisoftalamida ("Compuesto B") con una mezcla de anhídrido acético/ácido acético para formar una suspensión; (ii) calentar dicha suspensión a 60 °C; (iii) añadir un catalizador ácido a dicha suspensión a un ritmo tal que la temperatura de reacción se mantiene en un intervalo de temperatura de 65-85 °C; (iv) añadir un agente desacetilante a la mezcla de reacción de la etapa (iii) para formar una mezcla de reacción que comprende el Compuesto A, en el que el agente desacetilante es una base inorgánica acuosa seleccionada de un carbonato de metal alcalino o un hidróxido de metal alcalino; (v) purificar la mezcla de reacción de la etapa (iv) que comprende el Compuesto A, en la que dicha etapa de purificación comprende las…

Proceso alternativo para la purificación de un intermedio en la síntesis de agentes de contraste de rayos X no iónicos.

(25/09/2018) Un proceso que comprende las etapas de: (i) hacer reaccionar 5-amino-N,N'-bis(2,3-dihidroxipropil)-2,4,6-triyodoisoftalamida ("Compuesto B") con una mezcla de anhídrido acético/ácido acético para formar una primera suspensión; (ii) calentar dicha primera suspensión a 60 °C; (iii) añadir un catalizador ácido a dicha suspensión a un ritmo tal que la temperatura de reacción se mantiene en un intervalo de temperatura de 65-85 °C; (iv) añadir un agente desacetilante a la mezcla de reacción de la etapa (iii) para formar una mezcla de reacción que comprende el Compuesto A, en el que el agente desacetilante es una base inorgánica acuosa seleccionada de un carbonato de metal alcalino o un hidróxido de metal alcalino; (v) purificar la mezcla de reacción de la etapa (iv) que comprende el Compuesto A, en la…

Proceso para la preparación de Iopamidol.

(18/04/2018) Un proceso para la preparación de Iopamidol (II) que comprende la siguiente reacción:**Fórmula** en la que X es OR2 o R3, y en la que R2 y R3 son un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, arilo C6, opcionalmente sustituidos con un grupo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, nbutilo, sec-butilo, t-butilo y fenilo; y que comprende las siguientes etapas: a) hacer reaccionar el Compuesto (I) con el agente acilante cloruro de (S)-2-(acetiloxi)propanoílo en un medio de reacción proporcionando el derivado de N-(S)-2-(acetiloxi)propanoílo del Compuesto (I); b) hidrolizar el producto intermedio de la etapa a) con una disolución acuosa a un pH comprendido…

Material de registro usando compuesto de fenol.

(18/04/2018) Un método para producir un compuesto de fenol representado por la Fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 representa un grupo hidroxilo, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 o un grupo alcoxi C1-C6, p representa 0 o un número entero de 1 a 5, R2 y R3 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, R4 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo fenilo opcionalmente sustituido o un grupo bencilo opcionalmente sustituido; y un enlace que se muestra con una línea ondulada representa la forma E o Z, o una mezcla de los mismos, en donde el compuesto de fenol tiene un…

Lípidos, complejos lipídicos y uso de los mismos.

(11/04/2018). Solicitante/s: Silence Therapeutics GmbH. Inventor/es: KAUFMANN,JORG, KEIL,OLIVER.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I), **(Ver fórmula)** en donde R1 y R2 son cada uno e independientemente seleccionados del grupo que comprende alquilo; en donde el término alquilo hace referencia a un radical alifático saturado o a un radical de hidrocarburo alifático mono- o poliinsaturado; n es 1, 2, 3 o 4; R3 es un acilo seleccionado del grupo que comprende lisilo, ornitilo, 2,4-diaminobutirilo, histidilo y un resto acilo de acuerdo con la fórmula (II), **(Ver fórmula)** en donde m es cualquier entero entre 1 y 3, e Y- es un anión farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2668826_T3.pdf

Proceso para la preparación de sales de N-acil aminoácidos.

(28/02/2018). Solicitante/s: STEPAN COMPANY. Inventor/es: WANG, BING, DADO,GREGORY P.

Un proceso que comprende hacer reaccionar un éster de alquilo graso con una sal de aminoácido en presencia de al menos el 10 % molar, basándose en la cantidad de éster de alquilo graso, de un catalizador de alcóxido a una presión de al menos 135,5 kPa (5 psig) para producir una composición que comprende una sal de N-acil aminoácido.

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Procesos para la síntesis de la 2-amino-4,6-dimetoxibenzamida y otros compuestos de benzamida.

(03/01/2018) Un procedimiento de producción de al menos un **(Ver fórmula)** en el que el procedimiento comprende: (i) combinar al menos un **(Ver fórmula)** con al menos un agente de halogenación para producir al menos un **(Ver fórmula)** (ii) combinar el al menos un compuesto III con al menos un agente de cianación para producir al menos un **(Ver fórmula)** y; (iii) combinar el al menos un compuesto IV con al menos un agente de hidratación y/o al menos un catalizador hidratante para producir el al menos un compuesto I, en el que R1 y R5 representan cada uno independientemente un hidrógeno, un alquilo C1-C6, un hidroxi…

Nuevos compuestos como inhibidores de HIF-1alfa y proceso de fabricación de los mismos.

(08/11/2017). Solicitante/s: Dongguk University Industry-Academic Cooperation Foundation. Inventor/es: LEE, KYEONG, KIM, HWAN-MOOK, LEE, CHANG-WOO, LEE,KI-HO, KIM,Bo Kyung , WON,MI-SUN, PARK,SONG-KYU, BAN,HYUN-SEUNG, CHUNG,KYUNG-SOOK, RAVI,NAIK.

Un compuesto representado por la Fórmula I, o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula** en la que, R1 representa hidrógeno, metilo, fluoro o cloro; R2 representa hidrógeno o metilo; R3 representa, **Fórmula** Ra representa dimetilo, ciclopropilo, N,N-dimetilaminoetilo o 2-furanilmetilo; Rb representa hidrógeno, (S)-metilo o (R)-metilo; Rc representa hidrógeno, metilo, isopropilo, terc-butoxicarbonilo (Boc), 4-trifluorometilbencilo, hidroxietilo o propinilo; Rd representa **Fórmula** Re representa hidrógeno o hidroxilo; n representa 1, 2 o 3.

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Inhibidores de neprilisina.

(16/08/2017) Un compuesto de la fórmula I: **(Ver fórmula)** donde: R1 es -OR10 o -NR60R70; R2 es H o -OR20; R3 se elige entre Cl, F, -CH3, y -CF3; ()a representa (CH2)a y a es 0 o un número entero de 1 a 3; R4 se elige entre -alquilo C1-6; -cicloalquilo C3-7; -alquilen C0-2-COOR40; -NR41R42; -NHC(O)O-alquilo C1-6; -NHC(O)R43; -NHC(O)NH-R44; fenilo sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -O-alquilo C1-6, -alquilen C0-1-COOR40; -SO2NH2, -C(O)NR41R42 y tetrazol; y -alquilen C0-2-heteroarilo C1-9 o un -alquilen C0-2-heterociclo C3-5 parcialmente insaturado, ambos sustituidos opcionalmente con 1-3 grupos elegidos independientemente entre halo, -OH, ≥O, -CHO, -alquilo C1-6, -CF3, y -COOR40; …

Procedimiento continuo para la producción de alquilamidas de ácido monocarboxílico.

(26/07/2017) Procedimiento continuo para la producción de alquilamidas de ácido monocarboxílico, caracterizado porque: (a) se coloca un ácido monocarboxílico fresco en un primer reactor (R1) conectado con una columna de destilación (C1) y se somete a una reacción con una alquil amina gaseosa para formar una premezcla que consiste en alquilamida de ácido monocarboxílico y ácido monocarboxílico sin reaccionar, mientras que se destila el agua de condensación; (b) dicha premezcla se transfiere a un segundo reactor (R2) equipado también con una columna de destilación (C2) y sometida a una reacción adicional con alquilamina gaseosa para convertir sustancialmente todo el ácido monocarboxílico sin reaccionar en una alquil amida de ácido monocarboxílico; y (c) toda la alquil amina gaseosa que…

Proceso para la preparación de agente de contraste yodado.

(28/06/2017). Solicitante/s: BRACCO IMAGING S.P.A.. Inventor/es: INCANDELA, SALVATORE, CERAGIOLI,SILVIA, CIARCIELLO,GIOVANNI, MINOTTI,PIETRO.

Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (VII) que comprende la reacción de condensación entre un compuesto de fórmula (V) y el aminoalcohol de fórmula (VI), siendo dicha reacción llevada a cabo en presencia de dimetilacetamida (DMA), y en presencia de un óxido o hidróxido de metal alcalino o alcalinotérreo en la que: R es un grupo alquilo lineal o ramificado con 1 a 6 átomos de carbono; R1 es un átomo de hidrógeno o tiene uno de los significados de R; R2 es un grupo alquilo lineal o ramificado con 1 a 4 átomos de carbono, sustituido con al menos un grupo hidroxi; R3 es un átomo de hidrógeno o tiene uno de los significados de R2.

PDF original: ES-2637010_T3.pdf

Método para preparar derivados tricíclicos.

(17/05/2017). Solicitante/s: Jeil Pharmaceutical Co., Ltd. Inventor/es: KIM, MYUNG-HWA, CHOI,Jong-Hee, YE,IN-HAE.

Método para preparar un compuesto de fórmula química 2, tal como se muestra en la siguiente fórmula de reacción 2, comprendiendo el método: (etapa 1) esterificar un compuesto de ácido 2-fluoroisoftálico de fórmula química 8 y alcohol; (etapa 2) preparar un compuesto de fórmula química 10 hidrolizando el compuesto de fórmula química 9 preparado durante la etapa 1; (etapa 3) preparar un compuesto de fórmula química 3 amidando el compuesto de fórmula química 10 preparado durante la etapa 2 con un compuesto de amina; (etapa 4) preparar un compuesto de fórmula química 4 reduciendo el compuesto de fórmula química 3 preparado durante la etapa 3; y (etapa 5) hidrolizar el compuesto de fórmula química 4 preparado durante la etapa 4: [Fórmula de reacción 2] **(Ver fórmula)** en la que R2 es alquilo de cadena lineal o ramificada C1-C8, y X es grupo cicloamino C4-C6, o grupo mono o dialquilamino sustituido con alquilo de cadena lineal o ramificada C1-C4.

PDF original: ES-2633838_T3.pdf

Método para preparar un lactato.

(17/05/2017). Solicitante/s: LG CHEM LTD.. Inventor/es: YOON,SUNG-CHEOL, PARK,SEUNG-YOUNG, LEE,IN-SU.

Un método para preparar el compuesto de lactato de la siguiente Fórmula química 1, que comprende la etapa de hacer reaccionar glicerol con alcohol de la siguiente Fórmula química 2 en presencia de un catalizador, en el que el catalizador es un catalizador homogéneo o heterogéneo, en el que el catalizador homogéneo es al menos uno seleccionado del grupo que consiste en un compuesto metálico alcalino que tiene un grupo hidroxilo o alcoxi, un compuesto metálico que contiene un bicarbonato (HCO3 -), y un compuesto metálico que contiene un carbonato (CO3 2-), en el que el catalizador heterogéneo es un compuesto metálico que contiene Mg, Ca, Zr, o Sn o:**Fórmula** en la que, R1 es un alquilo C1-10 no sustituido, un cicloalquilo C3-10 no sustituido, o un arilo C6-10 no sustituido.

PDF original: ES-2637989_T3.pdf

Proceso para la preparación de derivados quirales de la beta amino carboxamida.

(29/03/2017). Solicitante/s: Sun Pharmaceutical Industries Limited. Inventor/es: CHITTURI,TRINADHA RAO, THENNATI,RAJAMANNAR, JADAV,KANAKSINH JESINGBHAI, BHATT,RUTVIJ MANHARLAL, BORKHATARIA,KAMLESHKUMAR NARANBHAI.

Un proceso para preparar un compuesto de fórmula IA-1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo con una pureza óptica superior al 99.9 %,**Fórmula** en donde Ar es 2,4,5-trifluorofenilo; el proceso comprende, a. condensación de un compuesto de fórmula IIA-1 con 3-(trifluorometil)-5,6,7,8-tetrahidro[1,2,4]triazolo[4,3- [alfa]]pirazina, un compuesto de fórmula IIIA o una sal del mismo para formar un compuesto de fórmula IVA- 1;**Fórmula** en donde R1 es C1-C6 alquilo y R2 es halógeno u OH; b. hidrogenolisis del compuesto de fórmula IVA-1 al compuesto de fórmula IA-1; y c. opcionalmente convertir el compuesto de fórmula IA-1 en una sal farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2629624_T3.pdf

Amidas de ácido oxálico como inhibidores de neprilisina, composición farmacéutica basada en ellas y su preparación.

(08/03/2017) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** donde: R1 se escoge entre H, -alquilo C1-8, -alquilen C1-3-arilo C6-10, -alquilen C1-3-heteroarilo C1-9, -cicloalquilo C3-7, -[(CH2)2O]1-3CH3, -alquilen C1-6-OC(O)R10, -alquilen C1-6-NR11R12, 10 -alquilen C1-6-C(O)R13, -alquilen C0-6-morfolinilo, -alquilen C1-6-SO2-alquilo C1-6,**Fórmula** R10 se escoge entre -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-7, -O-cicloalquilo C3-7, fenilo, -O-fenilo, -NR11R12, -CH(R15)-NH2, -CH(R15)-NHC(O)O-alquilo C1-6 y -CH(NH2)CH2COOCH3; y R11 y R12 están independientemente elegidos entre H, -alquilo C1-6 y bencilo; o R11 y R12 están tomados conjuntamente como…

Procedimiento de fabricación de amidas.

(04/01/2017) Procedimiento de fabricación de una amida de un ácido carboxílico haciendo reaccionar una amina de fórmula (I) H-NR1R2 (I), en la que los números enteros están definidos como siendo iguales o diferentes, R1 se selecciona de alquilo C1-C4, R2 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C4, R1 y R2 se combinan de forma que la amina según fórmula (I) tenga una temperatura de ebullición inferior a la del agua, caracterizado porque la amina según fórmula (I) se selecciona de metilamina, dimetilamina, etilamina, dietilamina, n-propilamina, isopropilamina, diisopropilamina, n-butilamina, iso-butilamina, terc-butilamina, metil n propilamina,…

Nuevo procedimiento de síntesis de agomelatina.

(12/10/2016) Procedimiento de síntesis industrial del compuesto de fórmula (I): **Fórmula** caracterizado porque se hace reaccionar 7-metoxinaftalen-2-ol, de fórmula (II): **Fórmula** al cual se introduce, en la posición 1 del compuesto de fórmula (II), el grupo -CH2 -X, donde X representa un grupo -N(CH3)2, -CO-N(CH2 -Ph)2, -CH2-OH, -CH≥CH2 o -CO-NH2, para conducir al compuesto de fórmula (III): **Fórmula** donde X representa un grupo -N(CH3)2, -CO-N(CH2-Ph)2, -CH2-OH, -CH≥CH2 o -CO-NH2; compuesto de fórmula (III) que se somete a una reacción de sulfonilación en un alcohol aromático y cuyo sustituyente X se modifica, antes o después de la etapa de sulfonilación del alcohol aromático, mediante reacciones de…

Procedimiento alternativo de acetilación en la síntesis de agentes de contraste para rayos X no iónicos.

(12/10/2016). Solicitante/s: GE HEALTHCARE AS. Inventor/es: HAALAND,TORFINN, SAANUM,INGER DAGNY, KALLEBERG,RITA.

Un procedimiento para la síntesis de 5-acetamido-N,N'-bis(2,3-dihidroxipropil)-2,4,6-triyodoisoftalamida (compuesto A) que comprende las etapas siguientes: (i) reacción de 5-amino-N,N'-bis(2,3-dihidroxipropil)-2,4,6-triyodoisoftalamida ("compuesto B") con una mezcla de anhídrido acético/ácido acético para formar una suspensión; (ii) calentar dicha suspensión hasta aproximadamente 60ºC; y (iii) añadir un catalizador ácido a dicha suspensión a un ritmo tal que la temperatura de reacción se mantenga a un intervalo de temperatura de aproximadamente 65-85ºC.

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Procedimiento para la preparación de acil-glicinatos y composiciones que contienen tales compuestos.

(05/10/2016) Un procedimiento para la preparación de acil-glicinatos de la Fórmula (I) en la que R1 representa un grupo alcanoílo saturado, lineal o ramificado, con 6 hasta 30 átomos de carbono, o representa un grupo alquenoílo insaturado una vez o múltiples veces, lineal o ramificado, con 6 hasta 30 átomos de carbono, y Q+ representa un catión seleccionado entre los cationes de metales alcalinos Na+ y K+ , caracterizado porque se hace reaccionar glicina con un cloruro de ácido graso R1Cl, poseyendo R1 el significado indicado en la Fórmula (I), y representando un grupo acilo con 6 hasta 30 átomos de carbono, realizándose que la proporción de cloruros de ácidos grasos con grupos acilo de C8 saturados es de 5,0 - 8,0 % en peso, la proporción de cloruros de ácidos grasos con…

Proceso para preparar una hidroxialquilamida sólida.

(31/08/2016). Solicitante/s: CROMOGENIA UNITS, S.A.. Inventor/es: TORRELLES NOGUÉS,ANTONIO, MORELL GARCÍA,ALBERT.

Proceso para preparar una hidroxialquilamida sólida, que comprende las etapas de: (a) hacer reaccionar un éster dimetílico de un ácido dicarboxílico C2-C12 con una alcanolamina en presencia de un catalizador básico a una temperatura en el intervalo entre 80 y 100ºC hasta que no se detecte éster en la mezcla de reacción; (b) añadir sólo agua a la mezcla de reacción obtenida en la etapa (a); (c) solidificar el producto obtenido en la etapa (b); en el que dicho éster dimetílico de un ácido dicarboxílico C2-C12 es al menos uno seleccionado entre dimetiladipato, dimetilglutarato y una mezcla de los mismos.

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