CIP-2021 : A61P 25/00 : Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A61P 25/02 · para neuropatías periféricas.
A61P 25/04 · Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
A61P 25/06 · Agentes contra la migraña.
A61P 25/08 · Antiepilépticos; Anticonvulsivos.
A61P 25/10 · · para el tratamiento del pequeño mal.
A61P 25/12 · · para el tratamiento del gran mal.
A61P 25/14 · para el tratamiento de movimientos anormales, p.ej. corea, disquinesia.
A61P 25/16 · · Medicamentos contra el Parkinson.
A61P 25/18 · Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
A61P 25/20 · Hipnóticos; Sedantes.
A61P 25/22 · Anxiolíticos.
A61P 25/24 · Antidepresivos.
A61P 25/26 · Psicoestimulantes, p.ej. nicotina, cocaína.
A61P 25/28 · de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
A61P 25/30 · del abuso o de la dependencia.
A61P 25/32 · · del alcohol.
A61P 25/34 · · del tabaco.
A61P 25/36 · · de los opiáceos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
(14/11/2018). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: SAVALL,BRAD,M, RECH,JASON C, WALL,JESSICA L, AMERICKS,MICHAEL K.
Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
en donde:
cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halo, SO2CH3, C1-C3 alquilo, NO2, NH2, perhaloalquilo y perhaloalcoxi; o dos sustituyentes R2 se toman juntos para formar:**Fórmula**
n es 0-3;
X es H o C1-C3 alquilo;
Y se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, C1-C3 alquilo y C3-C4 cicloalquilo;
R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en:**Fórmula**
Ra, Rc y Rg son independientemente H o halo;
Rd es H o C1-C3 alcoxi;
Re se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, C1-C3 alquilo y halo;
Rb, Rf, Rh, Ri, Rj, Rk, Rl, Rm, Rn, Ro se seleccionan independientemente del grupo que consiste de H, C1-C3 alquilo y perhaloalquilo; y
Rp es H o C(O)OtBu; o
una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de Fórmula (I).
PDF original: ES-2689526_T3.pdf
(08/11/2018) Un compuesto representado por la formula general (I-1):**Fórmula**
donde R1 representa un grupo alquilo C1-8 que puede estar sustituido con 1 a 5 grupos R21, un grupo alquenilo C2-8 que puede estar sustituido con 1 a 5 grupos R21, un grupo alquinilo C2-8 que puede estar sustituido con 1 a 5 grupos R21, un carbociclo C3-7 que puede estar sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-4, un grupo haloalquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4 y un átomo de halógeno, o -CONR31R32;
R21 representa un átomo de halógeno, -OR22 (en el grupo, R22 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4…
Procedimientos para la administración de iloperidona.
(02/11/2018). Solicitante/s: VANDA PHARMACEUTICALS INC. . Inventor/es: LAVEDAN,CHRISTIAN, VOLPI,SIMONA, WOLFGANG,CURT, POLYMEROPOULOS,MIHAEL.
Un procedimiento para determinar una cantidad eficaz de un ingrediente farmacéutico activo para administrar a un paciente, siendo el ingrediente farmacéutico activo al menos uno de:
iloperidona, 1- [4- [3- [4- (6-fluoro-1,2-bencisoxazol-3-il) -1-piperidinil] propoxi] -3-metoxifenil] etanol (P88), o una sal farmacéuticamente aceptable de iloperidona o P88, comprendiendo el procedimiento las etapas de: determinar el genotipo CYP2D6 del paciente,
en el que en un caso en el que el genotipo CYP2D6 del paciente incluye dos alelos funcionales, y cada uno de los dos alelos funcionales es uno de * 1 o * 2, la cantidad eficaz del ingrediente farmacéutico activo es una dosificación normal de 24 mg al día; o
en el que en un caso en el que el genotipo CYP2D6 del paciente incluye un alelo * 41, la cantidad eficaz del ingrediente farmacéutico activo se reduce a 75 % o menos, o 50 % o menos, o 25 % o menos de la dosis normal de 24 mg por día.
PDF original: ES-2688476_T3.pdf
Compuesto heterocíclico de bencimidazol-2-piperazina, composición farmacéutica del mismo, método de preparación y uso del mismo.
(31/10/2018). Solicitante/s: Shanghai Huilun Life Science & Technology Co., Ltd. Inventor/es: FAN,XING, QIN,JIHONG.
Un compuesto heterocíclico de bencimidazol-2-piperazina de la fórmula general (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que en la fórmula general (I):
R es flúor;
uno de X, Y, y Z es nitrógeno, y los otros son CH;
R1 es hidrógeno, alquil C1-C4, metoxi, trifluorometilo, halo, nitro, ciano, CONR2R3, y NR2R3;
R2 es hidrógeno, o alquil C1-C4; y
R3 es hidrógeno, alquil C1-C4, o cicloalquil C3-C6, o NR2R3 son formados como ciclos para formar morfolinilo, tetrahidropirrolilo, y piperidinilo.
PDF original: ES-2688191_T3.pdf
Mimotopos de alfa-sinucleína y vacunas de los mismos para el tratamiento de los trastornos neurodegenerativos.
(31/10/2018). Solicitante/s: AFFIRIS AG. Inventor/es: MANDLER,MARKUS, SANTIC,RADMILA, WENINGER,HARALD, KOPINITS,EDITH.
Utilización de por lo menos un compuesto que comprende una secuencia de aminoácidos seleccionada de entre el grupo que consiste en DQPVLPD, DMPVLPD, DSPVLPD, DQPVLPDN, DMPVLPDN, DSPVLPDN, HDRPVTPD, DRPVTPD, DVPVLPD, DTPVYPD, DTPVIPD, HDRPVTPDN, DRPVTPDN, DVPVLPDN, DTPVYPDN, DQPVLPDG, DMPVLPDG, DSPVLPDG, DHPVHPDS, DMPVSPDR, DRPVYPDI, DHPVTPDR, DTPVLPDS, DMPVTPDT, DAPVTPDT, DSPVVPDN, DLPVTPDR, DSPVHPDT, DAPVRPDS, DMPVWPDG, DRPVQPDR, YDRPVQPDR, DMPVDADN, DQPVLPD y DMPVLPD,
en la que dicho compuesto comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable acoplado a la secuencia de aminoácidos, presentando dicho compuesto una capacidad de unión a un anticuerpo que es específico para un epítopo de alfa-sinucleína que comprende la secuencia de aminoácidos DMPVDPDN y resultando apto para inducir la formación in vivo de anticuerpos que se unen a la alfa-sinucleína
para producir un medicamento para prevenir y/o tratar las sinucleinopatías.
PDF original: ES-2688118_T3.pdf
Derivados de triazol condensados como inhibidores de fosfodiesterasa 10A.
(30/10/2018). Solicitante/s: CELON PHARMA S.A. Inventor/es: WIECZOREK, MACIEJ, STEFANIAK,FILIP, DUBIEL,KRZYSZTOF, LAMPARSKA-PRZYBYSZ,MONIKA, MOSZCZYNSKI-PETKOWSKI,RAFAL, BOJARSKI,LUKASZ, MAJER,JAKUB, JANOWSKA,SYLWIA, MATLOKA,MIKOLAJ, BORKOWSKA,MALGORZATA.
Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que:
uno de X1 y X2 representa N, y el otro de X1 y X2 representa -C(CH3);
A representa un arilo o heteroarilo sin sustituir o sustituido de 5, 6 o 10 miembros, siendo el sustituyente de dicho arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C4, CN, y -O-alquilo C1-C4;
B se selecciona del grupo que consiste en los restos B1 y B2:**Fórmula**
R representa H o alquilo C1-C3;
uno de Z1, Z 20 2 y Z3 representa -CR1-, y los otros de Z1, Z2 y Z3 representan -CH-; o
uno de Z1, Z2 y Z3 representa N, uno de Z1, Z2 y Z3 representa -CH-, y uno de Z1, Z2 y Z3 representa -CR1-;
R1 representa H, un átomo de halógeno, CN, o heterocicloalquilo;
n es 0 o 1;
y sales de adición de ácidos del mismo.
PDF original: ES-2688084_T3.pdf
Polipéptido presentando cadenas de azúcares sialiladas unidas al mismo.
(29/10/2018) Un polipéptido glicosilado presentando actividad de interferón ß, caracterizado por que dicho polipéptido glicosilado es cualquier polipéptido seleccionado del grupo que consiste en los siguientes a ;
un polipéptido que consiste en la secuencia de aminoácidos representada por la SEQ ID NO. 1,
un polipéptido presentando de uno a diez aminoácidos delecionados, sustituidos o añadidos en el polipéptido que consiste en la secuencia de aminoácidos representada por la SEQ ID NO. 1, y
un polipéptido presentando una homología del 80 % o más con el polipéptido que consiste en la secuencia de aminoácidos representada por la SEQ ID NO. 1,
en que los aminoácidos…
Sal de un compuesto de morfolina.
(29/10/2018). Solicitante/s: MITSUBISHI TANABE PHARMA CORPORATION. Inventor/es: TANAKA,Yoshihito, TAKEDA,SHUZO, MASUDA,KATSUHIKO.
Un cristal de hidrobromuro de (2S)-[4-(carboximetil)tiazol-2-iltio]-N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2- il]metil}acetamida, que muestra un espectro de difracción de rayos X de polvo que tiene picos a ángulos de difracción representados por 2θ de 20,9°, 22,3°, 24,1° y/o 25,6° (cada uno ± 0,2°) medido en las siguientes condiciones: tubo de 5 rayos X: Cu Kα1, corriente de tubo: 40 mA, voltaje del tubo: 40 kV, velocidad de escaneo: 4°/min, intervalo de medición: 2θ ≥ 2 a 35 º.
PDF original: ES-2687756_T3.pdf
Derivados heterocíclicos sustituidos con N-(hetero)arilo útiles para el tratamiento de enfermedades o afecciones relacionadas con el sistema nervioso central.
(26/10/2018) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I, **Fórmula**
donde: A se selecciona entre fenilo y heteroarilo;
B se selecciona entre fenilo y heteroarilo;
L es un enlazador seleccionado entre alquileno y O;
R1 se selecciona entre H, alquilo, alcoxi, S-alquilo, S(O)qalquilo, COR5, CONR5R6, COOR5, CH2OH, OH, F y Cl;
R2 se selecciona entre NR7R8, CR11R12NR7R8, CONR7R8, (CR11R12)2NR7R8 y (CR11R12)3NR7R8, en donde R1 es alquilo, alcoxi, CH2OH, COR5, CONR5R6 o COOR5 cuando R2 es NR7R8; R3 se selecciona entre H, alquilo, alcoxi, NR7R8, CH2OH, OH, F y Cl;
o R2 y R3 se toman junto con los átomos de carbono a los que están unidos para formar un heterociclilo o un heteroarilo, donde el heterociclilo o el heteroarilo contienen al menos un miembro en el anillo seleccionado entre N y NR13;
con la condición de que cuando…
Arilsulfatasa A recombinante para reducir los niveles de galatosil sulfátidos en un sujeto.
(26/10/2018). Solicitante/s: Shire Pharmaceuticals Ireland Limited. Inventor/es: FOGH, JENS, ANDERSSON, CLAES, WEIGELT,CECILIA, HYDÉN,PIA, MÔLLER,CHRISTER.
Una formulación de arilsulfatasa A recombinante que comprende una cantidad eficaz de una glicoforma de arilsulfatasa A recombinante, que comprende una cantidad de manosa-6-fosfato expuesta que permite la endocitosis eficiente de la arilsulfatasa recombinante A in vivo a través de la ruta de la manosa-6-fosfato para su uso en la reducción de los niveles de galactosil sulfátido dentro de las células dentro del sistema nervioso central en un sujeto que padece y/o se le ha diagnosticado leucodistrofia metacromática, en la que la formulación no comprende ninguno de los siguientes:
a) un vehículo para la administración de arilsulfatasa A recombinante en el sistema nervioso central,
b) un componente capaz de causar la apertura o la interrupción de la barrera hematoencefálica, y
c) una célula intacta,
en la que la formulación es adecuada para administración sistémica.
PDF original: ES-2687671_T3.pdf
Inhibidores de factor XII para el tratamiento de trastornos inflamatorios neurológicos.
(23/10/2018). Solicitante/s: CSL BEHRING GMBH. Inventor/es: NOLTE,MARC, KLEINSCHNITZ,CHRISTOPH, MEUTH,SVEN, GOEBEL,KERSTIN, MCKENZIE,BRENT.
Inhibidor de factor XII para su uso en la prevención y/o el tratamiento y/o la mejora de una enfermedad inflamatoria neurológica,
en el que el inhibidor de FXII comprende
(i) la secuencia de polipéptidos de infestina-5 4 no mutante (SEQ ID NO: 2), o una variante de la misma, en la que la variante comprende
(a) los aminoácidos 2-13 del extremo N de SEQ ID NO: 2; y al menos una y hasta cinco mutaciones de aminoácido fuera de dichos aminoácidos de extremo N que dan como resultado diferencias de la secuencia de infestina-4 no mutante;
y/o
(b) seis restos de cisteína conservados; y homología de al menos 70 % con la secuencia de infestina-4 no mutante;
o
(ii) un anticuerpo anti-FXII o fragmento de unión al antígeno del mismo, en el que el anticuerpo se une a FXII e inhibe su actividad y/o activación.
PDF original: ES-2687018_T3.pdf
D-metadona para el tratamiento de síntomas psiquiátricos.
(22/10/2018). Solicitante/s: Inturrisi, Charles, E. Inventor/es: INTURRISI,CHARLES,E, MANFREDI,PAOLO L.
Una sustancia seleccionada de entre el grupo que consiste en d-metadona, d-metadol, d-alfa-acetilmetadol, dalfa- normetadol, l-alfa-normetadol, sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, y mezclas de los mismos para su uso en el tratamiento de síntomas psicológicos y psiquiátricos en un sujeto, donde los síntomas psicológicos incluyen depresión, ansiedad, fatiga, y/o inestabilidad del estado de ánimo incluyendo la afectación pseudo-bulbar; donde la sustancia se aísla de su enantiómero o se sintetiza de novo; y
donde la sustancia es capaz de unirse a: un receptor del NMDA (N-metil-D-aspartato) del sujeto y/o un receptor de NE (norepinefrina) del sujeto.
PDF original: ES-2686845_T3.pdf
Métodos para el tratamiento o prevención de la anemia.
(18/10/2018) Un compuesto para su uso en el tratamiento o prevención de la anemia, en donde el compuesto es un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde
A es (C1-C4)-alquileno;
B es -CO2H, -NH2 , -NHSO2CF3, tetrazolilo, imidazolilo, 3-hidroxiisoxazolilo, -CONHCOR'", - CONHSOR"', CONHSO2R''', donde R''' es arilo, heteroarilo, (C3 -C7)-cicloalquilo, o (C1-C4)-alquilo, opcionalmente monosustituido con (C6 -C12)-arilo, heteroarilo, OH, SH, (C1 -C4)-alquilo, (C1-C4)-alcoxi, (C1-C4)-tioalquilo, (C1- C4)-sulfinilo, (C1-C4) sulfonilo, CF3, Cl, Br, F, I, NO2, -COOH, (C2-C5)-carbonilo, NH2, mono-(C1-C4-alquil)- amino, di-(C1-C4-alquil)-amino, o (C1-C4)- perfluoroalquilo; o en donde B es un radical carboxilo CO2-G, donde G es un radical de…
Medicamentos para tratar anemia asociada con enfermedad renal.
(18/10/2018) Un compuesto para su uso en la prevención o tratamiento de anemia asociada con enfermedad renal en un sujeto, en donde el compuesto es un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en donde
A es (C1-C4)-alquileno;
B es -CO2H, -NH2 , -NHSO2CF3, tetrazolilo, imidazolilo, 3-hidroxiisoxazolilo, -CONHCOR'", - CONHSOR"', CONHSO2R''', donde R''' es arilo, heteroarilo, (C3 -C7)-cicloalquilo, o (C1-C4)-alquilo, opcionalmente monosustituido con (C6 -C12)-arilo, heteroarilo, OH, SH, (C1 -C4)-alquilo, (C1-C4)-alcoxi, (C1-C4)-tioalquilo, (C1- C4)-sulfinilo, (C1-C4) sulfonilo, CF3, Cl, Br, F, I, NO2, -COOH, (C2-C5)-carbonilo, NH2, mono-(C1-C4-alquil)- amino, di-(C1-C4-alquil)-amino, o (C1-C4)- perfluoroalquilo; o en donde B es un radical carboxilo CO2-G,…
6-hidroxibuspirona para su uso en el tratamiento de trastornos del movimiento.
(18/10/2018). Solicitante/s: Contera Pharma APS. Inventor/es: HANSEN, JOHN, BONDO, THOMSEN,MIKAEL S.
Una composición farmacéutica que comprende 6-hidroxibustirona (6-OH-Busp), o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de la misma, para su uso en el tratamiento de discinesia.
PDF original: ES-2686529_T3.pdf
Compuesto bicíclico que contiene azufre.
(05/10/2018). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KONDO, YUJI, SHIRAISHI,NOBUYUKI, HOSHII,HIROAKI, HAMAGUCHI,WATARU, TAKUWA,TOMOFUMI, HONJO,ERIKO, GOTO,TAKAYUKI.
Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
(en la fórmula, X es CH,
R1 es alquilo C1-6,
R2 es alquilo C1-6,
en donde R1 y R2 pueden formar un cicloalcano junto con los átomos de carbono a los que están unidos,
R3 es -H,
R4 es -H,
el anillo A es un anillo ciclohexano,
RY es -NRARB,
RA y RB forman un amino cíclico que puede estar sustituido, junto con un átomo de nitrógeno al cual están unidos,
en donde el amino cíclico es un grupo representado por la siguiente fórmula (III):
**(Ver fórmula)**
Y es NH, O, S, S (≥O)2, o CH2, y
RL es alquilo C1-6).
PDF original: ES-2685070_T3.pdf
Derivados de aminoácidos multicíclicos y métodos de su uso.
(04/10/2018) Compuesto que es:
a) de fórmula:**Fórmula**
o
b) de fórmula:**Fórmula**
o
c) de fórmula:**Fórmula**
o**Fórmula**
en las que, R3 es trifluorometilo;
o
d) de fórmula:**Fórmula**
en las que R3 es hidrógeno
o
e) de fórmula:**Fórmula**
en la que:
cada uno de Z1, Z2, Z3 y Z4 es independientemente N o CR6;
cada R6 es independientemente hidrógeno, ciano, halógeno, OR7, NR8R9, amino, hidroxilo o alquilo, alquilarilo o alquil-heterociclo opcionalmente sustituido;
cada R7 es independientemente hidrógeno o alquilo, alquil-arilo o alquil-heterociclo opcionalmente sustituido;
cada R8 es independientemente…
Composición galénica, para uso oral, que comprende melatonina micronizada y una sal de zinc y método y uso correspondientes.
(02/10/2018). Solicitante/s: LABORATORIOS VIÑAS, S.A.. Inventor/es: CONCHILLO TERUEL,ANTONIO, CANOVAS UBERA,MIGUEL, VIÑAS BUXADÉ,Antonio.
Composición galénica, para uso oral, que comprende melatonina micronizada y una sal de zinc y método y uso correspondientes. La invención tiene por objeto una composición galénica, para uso oral, que comprende melatonina micronizada y una sal de zinc, apta para el tratamiento de las alteraciones del sueño. La composición comprende preferentemente entre 0,7% y 1,2% en peso respecto del peso total de la composición y ventajosamente al menos el 99% de las partículas de melatonina micronizada tiene un tamaño de partícula inferior a las 30 micras. En el método para preparar la composición la melatonina micronizada es formulada por incorporación y dilución secuencial en la base diluyente y la incorporación y dilución secuencial final de la sal de zinc en la mezcla homogénea de melatonina micronizada y la base diluyente.
PDF original: ES-2684414_A1.pdf
Derivados de 6-aminopiridina-3-ol o sales farmacéuticamente aceptables del mismo y composición farmacéutica que los contiene como principios activos para prevenir o tratar enfermedades provocadas por angiogénesis.
(27/09/2018) Una composición farmacéutica para su uso en la prevención o tratamiento de la degeneración macular relacionada con la edad, comprendiendo la composición farmacéutica un derivado de 6-aminopiridin-3-ol representado por la Fórmula 1, dada a continuación, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo como principio activo:**Fórmula**
en la que
R1 es un hidrógeno, un alquilo C1 a C4, o un fenilo, R2 es un hidrógeno, un alquilo C1 a C16, un hidroxialquilo C1 a C16, un (5-hidroxi-trimetilpiridin-2-il)alcoxi C2 a C4, un cicloalquilo C3 a C7, bencilo, un fenilo, un alquilfenilo C1 a C4, un nitrofenilo, un halofenilo, un benzo[d][1,3]-dioxol-5-ilo o un piridin-2-ilo; o R1 y R2 se unen entre sí para formar un anillo de 5 miembros o un anillo de 6 miembros, formando así un compuesto heterocíclico, y son uno cualquiera seleccionado de pirrolidina-1-ilo, 4-metilpiperazina-1-ilo,…
Inhibidores de la acetilcolinesterasa de acción central para la prevención y/o el tratamiento de neuropatías quimioinducidas y de sus síntomas, composiciones, usos, métodos y estuche correspondientes.
(26/09/2018). Solicitante/s: Centre Hospitalier Universitaire de Clermont-Ferrand. Inventor/es: ESCHALIER,ALAIN, FERRIER,JÉRÉMY, BALAYSSAC,DAVID, MARCHAND,FABIEN.
Composición para su uso en el tratamiento y/o prevención de neuropatías quimioinducidas y de sus síntomas, comprendiendo dicha composición al menos un inhibidor reversible de la acetilcolinesterasa de acción central seleccionada entre el grupo que comprende donepezilo, una de sus sales farmacéuticamente aceptables, uno de sus enantiómeros farmacéuticamente aceptables, y siendo dicha neuropatía quimioinducida una neuropatía inducida por un compuesto antineoplásico seleccionado entre una sal de platino, bortezomib, talidomida, un veneno del huso mitótico o su mezcla.
PDF original: ES-2683519_T3.pdf
Cicloalquilnitrilpirazolpiridonas como inhibidores de janus cinasa.
(26/09/2018) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero del mismo: **Fórmula**
A se selecciona entre arilo y heteroarilo;
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
m es 0, 1, 2, 3 o 4;
p es 0, 1, 2, 3 o 4;
R1 se selecciona entre:
halógeno, Oxo (≥O),
alquil C1-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,
heteroalquil C1-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,
alquenil C2-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,
arilalquil C0-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,
cicloalquil C3-12alquil C0-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,
heteroariloalquil C0-10(oxi)0-1(carbonil)0-1 alquilo C0-10,
heterocicloalquil…
Composiciones que comprenden un 1,2,4-oxadiazol y usos de las mismas para tratar enfermedades asociadas con un codón de parada prematura.
(26/09/2018). Solicitante/s: PTC THERAPEUTICS, INC. . Inventor/es: HIRAWAT,SAMIT, MILLER,LANGDON.
Una composición farmacéutica que comprende en una formulación de dosis unitaria el ácido 3-[5-(2- fluorofenil)-[1,2,4]oxadiazol-3-il]-benzoico o una sal solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo en una cantidad de entre 35 mg y 1400 mg, polidextrosa refinada, polvo de poloxámero 407, polietilenglicol 3350, manitol, crospovidona, y uno o más excipientes seleccionados de hidroxietilcelulosa, sabor de vainilla, estearato de magnesio no bovino y sílice coloidal.
PDF original: ES-2683359_T3.pdf
(21/09/2018). Solicitante/s: Ipsen Bioinnovation Limited. Inventor/es: FOSTER, KEITH.
Un polipéptido, para uso en la supresión o el tratamiento del picor, en donde el polipéptido comprende:
(i) una proteasa no citotóxica, cuya proteasa es capaz de escindir una proteína SNARE en una neurona DRG específica del picor o un pruriceptor;
(ii) un conector selectivo (TM) que es capaz de unirse a un receptor acoplado a proteína G relacionado con Mas (Mrgpr) en la neurona DRG específica del picor o un pruriceptor, cuyo Mrgpr es capaz de experimentar endocitosis para ser incorporado a un endosoma dentro de una neurona DRG específica del picor o un pruriceptor, y en donde dicha neurona DRG específica del picor o un pruriceptor expresa dicha proteína SNARE; y
(iii) un dominio de translocación que es capaz de translocar la proteasa desde dentro de un endosoma, a través de la membrana endosomal y hacia el citosol de la neurona DRG específica del picor o un pruriceptor; con la condición de que el polipéptido no sea una molécula de neurotoxina clostridial (holotoxina).
PDF original: ES-2682679_T3.pdf
Derivados de purina como agonistas del receptor CB2.
(11/09/2018) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
A es CH2, CH2CH2, CH2CO o está ausente;
R1 es terc-butilo, terc-butilamino, 2,2-dimetilpropiloxi o halógeno;
R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman pirrolidinilo, pirrolidinilo sustituido, tiazolidinilo, alquilpiperazinilo, 2-oxa-7-azaespiro[3.4]octilo, 2-oxa-6-azaespiro[3.3]heptilo, azetidinilo, azetidinilo sustituido, 2,2-dioxo-2λ6-tia-6-azaespiro[3.3]heptilo o halo-5-azaespiro[2.4]heptilo, en la que pirrolidinilo sustituido es pirrolidinilo sustituido con de uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo, alquilo, hidroxialquilo, ciano, alquilcarbonilamino, alquilcarboniloxi y haloalquilo y en la que azetidinilo sustituido es azetidinilo…
Esteroides 19-alcoxi-17-sustituidos neuroactivos, profármacos de los mismos y métodos de tratamiento con los mismos.
(10/09/2018). Solicitante/s: WASHINGTON UNIVERSITY. Inventor/es: COVEY,DOUGLAS, ROBICHAUD,ALBERT JEAN.
Un compuesto con la Fórmula (I-g): **Fórmula**
o una sal de este aceptable desde el punto de vista farmacéutico;
donde:
R1 se selecciona de entre (alquilo de C1-C4)-O, espirooxirano, ciano, ≥O, nitro, (alquilo de C1-C4)C(O) y HO(alquilo de C1-C4)C(O);
R2 es ≥O, H u ORa, donde Ra se selecciona de entre H, alquilo de C1-C4 opcionalmente sustituido o arilo opcionalmente sustituido, con el requisito de que cuando R2 es ≥O, R8 no se encuentra presente;
R3 es H, alquilo de C1-C4 opcionalmente sustituido, alquenilo de C2-C4 opcionalmente sustituido, alquinilo de C2-C4 opcionalmente sustituido o arilo opcionalmente sustituido;
Rb es metilo;
R8, cuando está presente, es H o alquilo de C1-C4 opcionalmente sustituido.
- - - indica un enlace C-C adicional opcional, lo que da lugar a un enlace C≥C entre C16 y C17, con el requisito de que cuando está presente, R1 no es ni ≥O ni espirooxirano.
PDF original: ES-2680582_T3.pdf
Factor antisecretor (AF) para el uso en el tratamiento del glioblastoma.
(10/09/2018). Solicitante/s: LANTMÄNNEN AS-FAKTOR AB. Inventor/es: HANSSON, HANS, ARNE.
Una proteína de factor antisecretor (AF) como se muestra en SEQ ID Nº: 1 (AF) y/o un homólogo y/o fragmento de la misma que tiene una actividad equivalente y que comprende una secuencia de aminoácidos como se muestra en SEQ ID Nº: 2 (AF-6), y/o una sal farmacéuticamente activa de la misma, y/o un alimento y/o suplemento alimenticio, enriquecido en dicha proteína de factor antisecretor (AF) y/u homólogo y/o fragmento de la misma, para el uso en el tratamiento del glioblastoma.
PDF original: ES-2680551_T3.pdf
6-Amino-nicotinamidas sustituidas como moduladores de KCNQ2/3.
(20/08/2018) Compuesto sustituido de fórmula general (I-c)
**(Ver fórmula)**
donde
R1 representa un grupo alifático(C1-10) no sustituido o mono- o polisustituido; un grupo cicloalifático(C3-10) o un grupo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente unido mediante un grupo alifático(C1-8), el cual a su vez puede ser no sustituido o mono- o polisustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente unido mediante un grupo alifático(C1-8), el cual a su vez puede ser no sustituido o mono- o polisustituido;
R2 representa CH3, C2H5, CH2-O-CH3 o OCH3;
R4 representa un grupo alifático(C1-10) no sustituido o mono- o polisustituido;…
USO DE METILFENIDATO EN LA PREVENCIÓN Y/O TRATAMIENTO DEL ESTRÉS, Y/O DE CUALQUIER PATOLOGÍA ASOCIADA AL MISMO.
(02/08/2018). Solicitante/s: UNIVERSITAT AUTONOMA DE BARCELONA. Inventor/es: ARMARIO GARCÍA,Antonio, GAGLIANO,Humberto Antonio, NADAL ALEMANY,Roser.
La presente invención se refiere al uso del metilfenidato o cualquiera de sus sales o derivados, así como de una composición, particularmente una composición farmacéutica que lo contenga, para la elaboración de un medicamento para la prevención y/o el tratamiento del estrés, como de cualquier patología asociada al estrés.
Método para producir sepiapterina y tetrahidrolactoilpterina.
(11/07/2018). Solicitante/s: Shiratori Pharmaceutical Co., Ltd. Inventor/es: YOSHINO, HIROSHI, SHIRO,YUICHI, KOMODA,TAICHI, MURATA,SHUNICHI, MURATA,SHIZUAKI, KURODA,YASUHIRO.
Un método para producir sepiapterina representada por la fórmula :**Fórmula**
o una sal de la misma, que comprende someter la lactoilpterina representada por la fórmula :**Fórmula**
o una sal de la misma a una reducción catalítica en condiciones alcalinas.
PDF original: ES-2681345_T3.pdf
Derivados de piridazina para su uso en la prevención o tratamiento de una trastorno atáxico.
(06/06/2018) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **Fórmula**
en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o flúor o un grupo trifluorometilo:
R2 representa un grupo -X-Y-R3;
X e Y representan cada uno independientemente un enlace o un grupo -C(O), -S(O)n, -C(O)NR4, -S(O)2NR4, - NR4, o -CR4R5- siempre que X e Y no puedan representar simultáneamente un enlace y siempre que X e Y sean ambos distintos de un enlace, entonces al menos uno de X e Y representa -CR4R5-;
n es 0, 1 ó 2;
cada R4 representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 o haloalquilo C1-C6;
…
(30/05/2018) Un compuesto que tiene la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que:
R1-X está unido solamente a uno de los átomos de nitrógeno del anillo;
X es:
(i) -Y-[C(Ra)2]a -A-[C(Rb)2]b-B-;
(ii) enlace directo; o
(iii) C≥O, C(Rj)2-C(≥O), C(≥O)-C(Rj)2, SO2-NRk, NRk-SO2, C(≥O)NRk o NRk-C(≥O); en la que:
Y es un enlace, CRc≥CRd, O, NRe, o S(O)m;
cada uno de A y B es, independientemente, un enlace, O, NRf, o S(O)m;
a es 1, 2, o 3;
b es 0, 1, 2, o 3;
m es 0, 1, o 2;
cada aparición de Ra y Rb se selecciona independientemente de H, F, OH, alquilo…
Moduladores alostéricos positivos del receptor de acetilcolina nicotínico.
(30/05/2018). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: SAMS,ANETTE,GRAVEN, PUSCHL,ASK, ESKILDSEN,JØRGEN.
Un compuesto según la fórmula [I]**Fórmula**
en donde R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre sí de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, ciano y halógeno, en donde 5 dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de cloro y flúor;
R6 es hidroximetilo;
A7 es C-R7, A8 es N y A9 es C-R9;
R7, R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente entre sí de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, ciano, NR12R13, alquilsulfonilo C1-6 y halógeno, en donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o alcoxi C1-6, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de cloro, flúor, alcoxi C1-6, ciano y NR12R13;
R12 y R13 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6; y sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2676396_T3.pdf