CIP-2021 : A61K 38/55 : Inhibidores de proteasas.

CIP-2021AA61A61KA61K 38/00A61K 38/55[2] › Inhibidores de proteasas.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).

A61K 38/55 · · Inhibidores de proteasas.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

INHIBIDOR DE LA SERIN PROTEASA.

(16/05/2005). Solicitante/s: THE HORTICULTURE AND FOOD RESEARCH INSTITUTE OF NEW ZEALAND LIMITED. Inventor/es: SCOTTI, PAUL DOUGLAS, DEARING, SALLY CAROLINE, GREENWOOD, DAVID ROGER, NEWCOMB, RICHARD, DAVID.

Proteína aislada que tiene un peso molecular de aproximadamente 55 kDa y una secuencia de aminoácidos que incluye una o más de las siguientes: (a) SEQ ID No. 1; (b) SEQ ID No. 2; (c) SEQ ID No. 3; (d) SEQ ID No. 4; (e) SEQ ID No. 5; o un fragmento activo de las mismas.

INHIBIDOR DE TRIPSINA URINARIA PARA EL DIAGNOSTICO DE SIDA.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: TECHNOLOGIE INTEGRALE LTD. Inventor/es: PAPUASHVILI, MARINA N.

Utilización de un inhibidor de tripsina urinaria (UTI) para el diagnóstico in vitro del inicio de SIDA. La cantidad de UTI se determina en muestras de orina o sangre y es determinada por medio de anticuerpos policlonales o monoclonales o sueros que contienen anticuerpos. La cantidad de UTI es determinada con intermedio de la medición de la actividad antitríptica.

USO DE INHIBIDORES DE CISTEINA-PROTEASAS PARA PRODUCIR UN MEDICAMENTE PARA LA PREVENCION YEL TRATAMIENTO DEL DETERIORODEL TEJIDO CEREBAL DEBIO A ENCEFALOPATIA HIPERTENSIVA O ENCEFALOTLIPSIS.

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SENJU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: AZUMA, MITSUYOSHI, YOSHIDA, YUKUO, SAKAMOTO, YUJI, INOUE, JUN.

El uso de un compuesto de la fórmula (I) siguiente: donde R1 representa un grupo alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono o un grupo arilo que tiene 6 a 10 átomos de carbono, que opcionalmente está sustituido; R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes, y cada uno representa hidrógeno o un grupo alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, o R2 y R3 pueden formar conjuntamente un ciclo de 3 a 7 átomos de carbono; y R4 representa un grupo alquilo inferior que tiene 1 a 6 átomos de carbono, que opcionalmente está sustituido con arilo, cicloalquilo, o un resto aromático heterocíclico, o una de sus sales farmaceúticamente aceptables, para producir un agente farmaceútico para la profilaxis o tratamiento del deterioro del tejido cerebral que se selecciona del grupo que consiste en encefalopatías hipertensivas y compresión cerebral asociadas con traumatismo cerebral, edema cerebral o tumor cerebral.

NUEVOS COMPUESTOS DE LA FAMILIA DE LAS N-ACILAMINOAMIDAS, COMPOSICIONES QUE LAS COMPRENDEN Y UTILIZACIONES.

(01/03/2005) Compuesto de **Fórmula** en la cual: - el radical Y representa O o S, - el radical R1 representa: (i) un átomo de hidrógeno; (ii) un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 18 átomos de carbono, eventualmente sustituido por 1 a 5 grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre -OH; -OR; -O-COR; -SH; -SR; -S-COR; -NH2; -NHR; -NRR’; -NH-COR; -Hal (halógeno); -CN; -COOR; -COR; -P(O)-(OR)2; -SO2-OR; representando R y R’, independientemente uno del otro, un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 6 átomos…

USO DE INHIBIDORES DE CASPASA-3 O DESOXIRRIBONUCLEASA ACTIVADA POR CASPASA (CAD) PARA TRATAR ENFERMEDADES CARDIACAS.

(16/12/2004) Un procedimiento de rastreo para identificar un compuesto que sea eficaz como inhibidor de la caspasa-3 o la desoxirribonucleasa activada por caspasa (CAD) para incrementar la contractilidad de un corazón en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca, comprendiendo el procedimiento las siguientes etapas: (a) poner en contacto un compuesto de ensayo que es posiblemente adecuado como inhibidor con caspasa-3 o CAD o con el gen que codifica la caspasa-3 o CAD; y (b) determinar la actividad caspasa-3 o CAD residual o la disminución de la expresión génica; (c) identificar un compuesto de ensayo como inhibidor potencial cuando éste disminuye o inhibe la actividad de la caspasa-3…

METODOS Y REACTIVOS PARA DETERMINAR LA ESPECIFIDAD DE SUSTRATOS ENZIMATICOS Y USOS RELACIONADOS.

(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: TRUSTEES OF TUFTS COLLEGE. Inventor/es: BACHOVCHIN, WILLIAM.

Un método para determinar una estructura de secuencia de aminoácidos preferida para una posición activa de una enzima, que comprende: a) poner en contacto la enzima con una librería de péptidos orientada degenerada, que comprende una subunidad activa en una posición fija no degenerada, en las condiciones que permitan a la subunidad activa interaccionar con la posición activa de la enzima; b) permitir a la enzima unirse a péptidos dentro de la librería de péptidos orientada degenerada; c) separar la población de péptidos no ligados de los complejos péptido/enzima; d) liberar de la enzima a los péptidos ligados; e) determinar las secuencias de aminoácido de la población de péptidos ligados; y f) determinar una estructura de secuencia de aminoácidos preferida para la posición activa de la enzima en base a la abundancia relativa de los diferentes residuos de aminoácido en cada posición degenerada dentro de la población de péptidos ligados.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS, SUS INTERMEDIARIOS, E INHIBIDORES DE ELASTASA.

(16/10/2004) Un compuesto heterocíclico de **fórmula** que significa que el átomo de carbono marcado con un átomo de carbono asimétrico, A y B son iguales o diferentes y cada uno es un grupo alquileno inferior que está opcionalmente sustituido con un grupo oxo, D es un grupo heteromonocíclico o heterobicíclico de la siguiente **fórmula** donde D1 es un grupo metileno o un grupo etileno, y estos grupos pueden estar opcionalmente sustituidos con un grupo oxo, el Anillo G es un grupo heteromonocíclico o heterobicíclico, saturado o insaturado, de 5 a 14 miembros que tiene opcionalmente otro u otros heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrógeno,…

INHIBIDORES SELECTIVOS DE METALOPROTEINASAS MATRICIALES (MMP) CON EFECTOS SECUNDARIOS REDUCIDOS.

(16/07/2004). Solicitante/s: DARWIN DISCOVERY LIMITED. Inventor/es: MONTANA, JOHN GARY, BIRD, JOHN, WILLS, RUTH, ELIZABETH, BAXTER, ANDREW, DOUGLAS, OWEN, DAVID, ALAN.

Se presenta un inhibidor de la metaloproteasa matricial (MMP) que exhibe una IC{sub, 50} menor de 10{sup,4} aM contra la MMP y que no tiene básicamente actividad contra los eventos no relacionados con la metaloproteasa matricial y que por lo tanto presenta efectos secundarios reducidos, especialmente con respecto a los dolores articulares.

PRODUCTO PARA LA INHIBICION DE LA APOPTOSIS, COMPUESTOS ADECUADOS PARA ELLO Y PREPARACION DE LOS MISMOS.

(16/07/2004). Solicitante/s: DEUTSCHES KREBSFORSCHUNGSZENTRUM STIFTUNG DES OFFENTLICHEN RECHTS. Inventor/es: WALCZAK, HENNING, DR., KRAMMER, PETER, WESTENDORP, MICHAEL, SCHULZE-OSTHOFF, KLAUS, DEBATIN, KLAUS-MICHAEL, FRANK, RAINER, DHEIN, JENS, KNIPPING, ECKART, STRICKER, KIRSTIN.

LA INVENCION SE REFIERE A UN MEDIO PARA LA INHIBICION DE APOPTOSIS, CONTENIENDO DESDE UNO HASTA TODOS LOS COMPONENTES DE A) UN COMPUESTO INHIBIDOR APO - 1; B) UN COMPUESTO QUE INHIBE O INTERCEPTA LA LIGANDURA APO-1; Y C) UN COMPUESTO QUE INHIBE LA VIA DE SEÑAL INTRACELULAR APO-1, NO SIENDO CONSIDERADO EL COMPONENTE O LOS COMPONENTES COMO EXTRAÑOS EN UNA DISPOSICION INDIVIDUAL, ADEMAS DE LAS DISPOSICIONES AUXILIARES HABITUALES. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UN COMPUESTO, ADECUADO PARA SU UTILIZACION EN LA INHIBICION DE APOPTOSIS, CON AL MENOS UN DOMINIO EXTRACELULAR APO-1 Y UN PORTADOR, NO SIENDO CONSIDERADO EL DOMINO O LOS DOMINIOS Y EL PORTADOR COMO EXTRAÑOS EN UNA APLICACION INDIVIDUAL.

INHIBIDORES DE LA CASPASA-8 PARA INMUNOSUPRESION.

(01/07/2004). Solicitante/s: APOTECH RESEARCH AND DEVELOPMENT LTD. Inventor/es: BUDD, RALPH, C., TSCHOPP, JURG, KATAOKA, TAKAO.

Uso de un inhibidor de caspasa-8 o varios inhibidores de caspasa-8 para la preparación de un medicamento para la supresión del sistema inmunológico tras un trasplante alogénico de células, tejidos u órganos.

PARTICULAS POROSAS DE HIDROXIAPATITO COMO EXCIPIENTES PARA MEDICAMENTOS.

(01/07/2004). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: KARLSSON, CHRISTER, LUNDBERG, PER, JOHAN, SIDERBOM, MALIN, ROSINSKI, ADAM.

Un sistema sólido y seco para el suministro de fármacos, que comprende: (i) al menos una sustancia grasa, oleosa o pegajosa y al menos una sustancia farmacéuticamente activa, o (ii) al menos una sustancia grasa, oleosa o pegajosa farmacéuticamente activa, caracterizada porque la formulación está en la forma de una pluralidad de partículas inorgánicas porosas que se componen de un hidroxiapatito cerámico y tienen un diámetro de desde 5 hasta 150 im, teniendo dicha formulación características de liberación rápida e incorporando de desde 15 % en peso hasta 40 % en peso del componente (i) o (ii).

USO DE COMPUESTOS QUE UNEN UNA DIPEPTIDASA CITOPLASMATICA PARA LA POTENCIACION DE LA REPUESTA INMUNE.

(01/06/2004). Solicitante/s: TRUSTEES OF TUFTS COLLEGE. Inventor/es: HUBER, BRIGITTE, T., SCHMITZ, TRACY, UNDERWOOD, ROBERT.

Procedimiento para la estimulación y proliferación de células T que tienen actividad citoplásmica pos-prolildipeptidasa; el procedimiento supone por una parte contactar las células T con un compuesto orgánico en concentración menor de 10{sup,-8} M, en la que el compuesto se caracteriza porque: (a) es capaz de cruzar la membrana de las células T para entrar en el citoplasma, (b) su fijación a la actividad dipeptidasa en una concentración inferior a 10{sup,-8}M, y así (c) estimular la proliferación de las células T a esa concentración.

DERIVADOS DE AMINOTETRALINA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNNOS CARDIOVASCULARES.

(16/05/2004). Solicitante/s: CHIESI FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: CIVELLI, MAURIZIO, CHIESI, PAOLO, BONGRANI, STEFANO, RAZZETTI, ROBERTA, UMILE, ALBERTO.

El uso de 5, 6-dihidroxi-2-metilaminotetralin o 5, 6-diisobutiroil-oxi-2-metil- aminotetralin o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos en combinación con un inhibidor de la enzima conversora de angiotensina para la preparación de un medicamento para tratar la disfunción o el remodelado del ventrículo izquierdo.

TERAPIA DE COMBINACION DE UN INHIBIDOR DEL ENZIMA CONVERTIDOR DE ANGIOTENSINA Y UN ANTAGONISTA EPOXI-ESTEROIDEO DE ALDOSTERONA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: ALEXANDER, JOHN, C., DESAI, SUBHASH, RONIKER, BARBARA.

Una combinación que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un antagonista epoxi-esteroideo del receptor de aldosterona y una cantidad terapéuticamente eficaz de un inhibidor del enzima convertidor de angiotensina, donde dicho inhibidor del enzima convertidor de angiotensina se selecciona entre el grupo compuesto por alacepril, benazepril, captopril, cilazapril, delapril, enalapril, enalaprilat, fosinopril, fosinoprilat, imidapril, lisinopril, perindorpil, quinapril, ramipril, acetato de saralasina, temocapril, trandolapril, ceranapril, moexipril, quinaprilat, spirapril, Bioproject BP1.137, Chiesi CHF 1514, Fisons FPL-66564, idrapril, Marion Merrell Dow MDL-100240, perindoprilat, y Servier S-5590.

COMBINACION DE INHIBIDOR DE LA ENZIMA CONVERITIDORA DE ANGIOTENSINA Y ANTAGONISTA DE ALDOSTERONA PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTROFIA VENTRICULAR.

(01/05/2004). Solicitante/s: G.D. SEARLE & COMPANY. Inventor/es: MACLAUGHLAN, TODD, E., PEREZ, ALFONSO, T.

SE DESCRIBEN LAS COMBINACIONES DE UN INHIBIDOR DE LA ECA Y UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE ALDOSTERONA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CIRCULATORIOS. DE ESPECIAL INTERES SON LAS TERAPIAS QUE UTILIZAN CAPTOPRIL O ENALAPRIL ADMINISTRADOS CONCOMITANTEMENTE CON UNA DOSIS BAJA DE ESPIRONOLACTONA. ESTA TERAPIA CONCOMITANTE RESULTARIA ESPECIALMENTE UTIL PARA TRATAR O PREVENIR LA PROGRESION DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA A LA VEZ QUE SE EVITAN O SE REDUCEN LOS EFECTOS SECUNDARIOS INDUCIDOS POR EL ANTAGONISTA DE ALDOSTERONA, TALES COMO LA HIPERPOTASEMIA.

INHIBIDORES DE PROTEASA NS3 DE HCV.

(01/05/2004) Un compuesto de la **fórmula**, o una sal o éster farmacéuticamente aceptable en la que se representa un anillo de benceno o un anillo carbocíclico no aromático y (n) es el número total de átomos de carbono en el anillo carbocíclico y es entre 4 y 8; A es i) ciclohexilmetil- o ii) fenilo opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre halo, alquilo C1- C4, fluoroalquilo C1-C4, o alquilo C1-C4, O- fluoroalquilo C1-C4 y Ra-C(=O)O-, en donde Ra es naftilmetil-, 2, 2-difeniletil-, o carboxiciclohexil-; B es hidrógeno, alquilo inferior de entre 1 y 6 átomos de carbono…

USO DE SERICINA COMO ANTIOXIDANTE E INHIBIDOR DE TIROSINA.

(16/03/2004). Solicitante/s: SEIREN CO., LTD. Inventor/es: YAMADA, HIDEYUKI, FUWA, NAOZUMI, NOMURA, MASAKAZU.

ESTA INVENCION SE REFIERE A UNA COMPOSICION UTIL COMO ANTIOXIDANTE O UN INHIBIDOR DE LA ACTIVIDAD TIROSINASA QUE COMPRENDE COMO INGREDIENTE ACTIVO UNA CANTIDAD SUFICIENTE DE SERICINA PARA EJERCER UNA CAPACIDAD ANTIOXIDANTE O UNA ACCION INHIBIDORA DE LA ACTIVIDAD TIROSINASA, Y ESTA COMPOSICION ES APLICABLE COMO ANTIOXIDANTE O UN INHIBIDOR DE LA ACTIVIDAD TIROSINASA EN EL CAMPO DE MEDICAMENTOS, CUASI-FARMACOS PARA USO EXTERNO, COSMETICOS, ALIMENTOS, ADITIVOS ALIMENTARIOS Y SIMILARES.

NUEVOS INHIBIDORES DE ELASTASA.

(01/03/2004). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: PEET, NORTON, P., METZ, WILLIAM, A., JR., GALLION, STEVEN, L., BURKHART, JOSEPH, P., ANGELASTRO, MICHAEL, R..

ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES DE LA ELASTASA, EN PARTICULAR DE LA ELASTASA DE NEUTROFILOS HUMANOS. LOS INHIBIDORES SON PEPTIDOS CORTOS SINTETICOS EN DONDE LA UNIDAD P{SUB,2} ES SUSTITUIDA CON VARIOS GRUPOS HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN NITROGENO. COMO INHIBIDORES DE LA ELASTASA DE NEUTROFILOS HUMANOS, LOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE UN PACIENTE AFECTADO CON UNA ENFERMEDAD INFLAMATORIA ASOCIADA A LOS NEUTROFILOS.

COMPOSICION PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS ALERGICOS CON INHIBIDORES DE LA PROTEINASA DE LA CISTEINA Y SERINA.

(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: THE VICTORIA UNIVERSITY OF MANCHESTER ST. GEORGE'S HOSPITAL MEDICAL SCHOOL. Inventor/es: GARROD, DAVID RONALD, ROBINSON, CLIVE.

El uso de un inhibidor de la actividad de la proteinasa de la cisteína conjuntamente con un inhibidor de la actividad de la proteinasa de la serina para la fabricación de un medicamento para la prevención o el tratamiento de un estado en el que un alergeno atraviesa una barrera epitelial.

COMBINACION DE UN INHIBIDOR DE LA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA CON UN DIURETICO PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS MICROCIRCULATORIOS.

(01/02/2004). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: GUEZ, DAVID, SCHIAVI, PIERRE, LEVY, BERNARD.

Utilización de una combinación de un inhibidor de la enzima conversora de la angiotensina y de un diurético para la obtención de composiciones farmacéuticas destinadas al tratamiento de los trastornos microcirculatorios arteriolo-capilares.

NUEVOS INHIBIDORES DE TROMBINA, SU PREPARACION Y USO.

(01/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRA AKTIEBOLAG. Inventor/es: GUSTAFSSON, DAVID, NYSTROM, JAN-ERIK.

SE PRESENTAN LOS DERIVADOS AMINOACIDOS DE FORMULA (I), DONDE P, Q, R SUP,1}, R SUP,2}, R SUP,3}, R SUP,4}, Y, N Y B CORRESPONDEN A LO EXPUESTO EN LA DESCRIPCION, QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES COMPETITIVOS DE LAS PROTEASAS SIMILARES A TRIPSINA, COMO TROMBINA, Y EN PARTICULAR EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DONDE ES NECESARIA LA INHIBICION DE LA TROMBINA (P. EJ., TROMBOSIS) O COMO ANTICOAGULANTES.

ASOCIACION A DOSIS FIJAS DE UN INHIBIDOR DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA Y DE UN ANTAGONISTA DE LOS CANALES DE CALCIO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

(01/01/2004). Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Inventor/es: MICHETO ESCUDE, LUIS MANUEL, DELGADILLO DUARTE, JOAGUIN ANTONIO, CANOVAS, PEDRO.

SE INCLUYE UNA DOSIS DE (A) ENALAPRIL O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, Y OTRA DOSIS DE (B) NITRENDIPINA O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LA MISMA, Y SE ADMINISTRA EN UNA FORMA GALENICA DE DOSIS UNICA. EL PROCEDIMIENTO INCLUYE: (A) DISOLVER EL MALEATO DE ENALAPRIL EN AGUA CON UNA SAL INORGANICA; (B) MEZCLAR LA NITRENDIPINA MICRONIZADA CON UNA FRACCION DE LOS EXCIPIENTES DISGREGANTES, EL AGENTE HUMECTANTE, EL AGENTE DILUYENTE FRAGMENTARIO, EL AGENTE AGLUTINANTE Y EL AGENTE DILUYENTE PLASTICO, PREVIAMENTE TAMIZADOS; (C) GRANULAR LOS PRODUCTOS HOMOGENEIZADOS EN LA SECCION (B) CON LA SOLUCION OBTENIDA EN LA SECCION (A); (D) SECAR LA MASA GRANULADA; (E) INCORPORAR EL AGENTE LUBRICANTE Y EL RESTO DE LA FRACCION DE LOS EXCIPIENTES DISGREGANTES Y HOMOGENEIZAR EL GRANULADO CALIBRADO; (F) COMPRIMIR EL GRANULADO. SE DESCRIBE EL USO DE DICHA ASOCIACION PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA CARDIOVASCULAR.

AGENTES ANTITROMBOTICOS A BASE DE TRIPEPTIDOS.

(01/12/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SHUMAN, ROBERT, THEODORE, GESELLCHEN, PAUL DAVID.

SE PRESENTAN INHIBIDORES DE LA TROMBINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA: EN LA QUE A(C = O)CICLOHEXILGLICIL, CICLOHEXENILGLICIL, TIENIGLICIL O NAFTILGLICIL, EN DONDE EL GRUPO (ALFA)-AMINO ESTA PREFERIBLEMENTE SUBSTITUIDO POR ALQUIL POR EJ. METIL O UN GRUPO ALCOXICARBONIL, CICLOXICARBONIL O ARILCOXICARBONIL, POR EJ. T-BUTILOXICARBONIL. A (C = O)TAL COMO UN (ALFA)-METOXIFENILACETIL; O UN GRUPO BICICLICO TAL COMO UN GRUPO TETRAHIDROISOQUINOLIN-1-OIL; O UN GRUPO CICLOALQUILCARBONIL (AMINO SUBSTITUIDO) TAL COMO 1-AMINOCICLO EXIL CARBONIL. TAMBIEN SE SUMINISTRA UN METODO PARA INHIBIR LA FORMACION DE COAGULOS DE SANGRE EN EL HOMBRE Y LOS ANIMALES MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE UN INHIBIDOR DE LA TROMBINA DE LA FORMULA ARRIBA REPRESENTADA, ASI MISMO SE PRESENTAN FORMULACIONES FARMACEUTICAS UTILES EN EL PRESENTE METODO.

INHIBIDOR DE LA ANGIOGENESIS.

(01/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SENJU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: AZUMA, MITSUYOSHI, FUKIAGE, CHIHO, INOUE, JUN 603, RUI-SHATORE SUMA MYODANI, NAKAMURA, MASAYUKI, YOSHIDA, YUKA.

SE DESCRIBE UN INHIBIDOR DE LA ANGIOGENESIS QUE COMPRENDE UN COMPUESTO INHIBIDOR DE LA PROTEASA DE LA CISTEINA. COMO COMPUESTO PREFERIBLE INHIBIDOR DE LA PROTEASA DE LA CISTEINA, PUEDEN UTILIZARSE COMPUESTOS DE ACIDO EPOXISUCCINICO, COMPUESTOS DE HALOHIDRAZIDA DE PEPTIDOS, COMPUESTOS INHIBIDORES DEL CALPAIN, COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) Y COMPUESTOS DE LA FORMULA (VI) EL INHIBIDOR DE LA ANGIOGENESIS DE LA PRESENTE INVENCION SUPRIME LA NEOFORMACION DE VASOS SANGUINEOS EN LOS TEJIDOS VIVOS, POR LO QUE PUEDE UTILIZARSE COMO EXCELENTE AGENTE TERAPEUTICO O PROFILACTICO DE LA ANGIOGENESIS ASOCIADA A CURACION DE HERIDAS, INFLAMACION, CRECIMIENTO DE TUMORES Y SIMILARES; Y LA ANGIOGENESIS QUE SE OBSERVA EN LA RETINOPATIA DIABETICA, LA RETINOPATIA DEL PREMATURO, LA OCLUSION VENOSA RETINIANA, LA DEGENERACION MACULAR DISCOIDE SENIL Y SIMILARES, ASI COMO PARA LA PREVENCION DE LA METASTASIS DE TUMORES.

USO DE AMIODIPINA, UNA SAL DE LA MISMA O FELODIPINA EN COMBINACION CON UN INHIBIDOR ACE EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE INSUFICIENCIA CARDIACA CONJUNTIVA NO ISQUEMICA.

(01/11/2003). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: CROPP, ANNE, B., KRASKA, ALLEN, R.

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN AMLODIPINA, UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE AMLODIPINA, O FELODIPINA; UN INHIBIDOR DE ACE Y, OPCIONALMENTE, UN DIURETICO; Y/O DIGOXINA. EL USO DE LAS COMPOSICIONES RESULTA EN UNA MORBOSIDAD Y/O MORTALIDAD MEJORADA PARA EL TRATAMIENTO DEL COLAPSO CONGESTIVO. TAMBIEN, METODOS PARA EL TRATAMIENTO DEL COLAPSO CONGESTIVO DE UN MAMIFERO, ESPECIALMENTE UN SER HUMANO, MEDIANTE AL COADMINISTRACION DE AMLODIPINA, UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE AMLODIPINA, O FELODIPINA; UN INHIBIDOR DE ACE Y, OPCIONALMENTE, UN DIURETICO Y/O DIGOXINA.

NUEVOS DERIVADOS DE AMINOACIDOS Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE TROMBINA.

(16/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRA AKTIEBOLAG. Inventor/es: GUSTAFSSON, DAVID, NYSTROM, JAN-ERIK.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R 1 , R 2 , R 3 , R X , Y, N Y B TIE NEN LOS SIGNIFICADOS QUE SE LES ATRIBUYE EN LA DESCRIPCION. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES COMO INHIBIDORES COMPETITIVOS DE PROTEASAS DE TIPO TRIPSINA, COMO LA TROMBINA, Y ESPECIALMENTE EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS EN LOS QUE SE REQUIERE LA INHIBICION DE LA TROMBINA (P.EJ. TROMBOSIS) O COMO ANTICOAGULANTES.

INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES DE HETEROCICLOCARBONIL AMINOACIDO HIDROXIETILAMINO SULFONAMIDA.

(16/08/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: GETMAN, DANIEL, P., FRESKOS, JOHN, N., SIKORSKI, JAMES, A., DEVADAS, BALEKUDRU, NAGARAJAN, SRINIVASAN, BROWN, DAVID, L., MCDONALD, JOSEPH, J., DECRESCENZO, GARY, A., VAZQUEZ, MICHAEL L..

LOS COMPUESTOS DE HETEROCICLOCARBONIL IETILAMINOSULFONAMIDA SELECCIONADOS DE FORMULA (I) RESULTAN EFICACES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRICAS, Y EN PARTICULAR COMO UN INHIBIDOR DE LA PROTEASA DEL VIH. LA PRESENTE INVENCION TRATA DE ESTOS INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRICAS Y MAS CONCRETAMENTE TRATA DE NUEVOS COMPUESTOS SELECCIONADOS, DE UNA COMPOSICION Y UN PROCEDIMIENTO PARA INHIBIR PROTEASAS RETROVIRICAS, TALES COMO LA PROTEASA DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA (VIH), PARA EVITAR DE FORMA PROFILACTICA LA INFECCION POR RETROVIRUS O LA PROPAGACION DEL RETROVIRUS, Y DEL TRATAMIENTO DE UNA INFECCION POR RETROVIRUS.

INHIBIDOR DE LA ANGIOGENESIS.

(16/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SENJU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: AZUMA, MITSUYOSHI, FUKIAGE, CHIHO, INOUE, JUN 603, RUI-SHATORE SUMA MYODANI, NAKAMURA, MASAYUKI, YOSHIDA, YUKA.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN INHIBIDOR DE ANGIOGENESIS QUE COMPRENDE UN COMPUESTO INHIBIDOR DE LA CISTEINA PROTEASA. PUEDEN UTILIZARSE COMO COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA CISTEINA PROTEASA PREFERIDOS, COMPUESTOS DE ACIDO EPOXISUCCINICO, COMPUESTOS PEPTIDICOS DE HALOHIDRAZIDA, COMPUESTOS INHIBIDORES DE CALPAINA, COMPUESTOS QUE SE REPRESENTAN POR LA FORMULA (I): Y COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA (VI): DICHO INHIBIDOR DE ANGIOGENESIS SUPRIME LA NUEVA FORMACION DE VASOS SANGUINEOS EN LOS TEJIDOS VIVOS, DE TAL MODO QUE PUEDE UTILIZARSE COMO AGENTE PROFILACTICO O TERAPEUTICO SUPERIOR DE LA ANGIOGENESIS ASOCIADA CON LA CICATRIZACION DE HERIDAS, INFLAMACION, CRECIMIENTO DE TUMORES Y SIMILARES, Y DE LA ANGIOGENESIS QUE ACOMPAÑA A LA RETINOPATIA DIABETICA, RETINOPATIA PREMATURA, OCLUSION VENOSA RETINIANA, DEGENERACION MACULAR DISCOIDE SENIL Y SIMILARES, ASI COMO PARA LA PREVENCION DE METASTASIS DE TUMORES.

INHIBIDORES DE PROTEASA RETROVIRALES DE AMINOACIDO-HIDROXIETILAMINO-SULFONAMIDA.

(16/06/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: GETMAN, DANIEL, P., FRESKOS, JOHN, N., SIKORSKI, JAMES, A., DEVADAS, BALEKUDRU, NAGARAJAN, SRINIVASAN, BROWN, DAVID, L., MCDONALD, JOSEPH, J., DECRESCENZO, GARY, A., VAZQUEZ, MICHAEL L..

COMPUESTOS AMINOACIDO HIDROXIETILAMINO SULFONAMIDAS SELECCIONADOS DE FORMULA (I) SON EFICACES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA RETROVIRAL, Y EN PARTICULAR COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE HIV. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DICHOS INHIBIDORES DE LA PROTEASA RETROVIRAL Y, MAS EN PARTICULAR, SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS SELECCIONADOS, A COMPOSICIONES Y METODOS PARA LA INHIBICION DE LAS PROTEASAS RETROVIRALES, TALES COMO LA PROTEASA DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA (HIV), A LA PREVENCION PROFILACTICA DE LA INFECCION POR RETROVIRUS O A LA DISEMINACION DE RETROVIRUS, Y A UN TRATAMIENTO DE UNA INFECCION RETROVIRAL.

INHIBIDORES DE PROTEASAS PEPTIDICOS Y ANALOGOS A LOS PEPTIDICOS.

(16/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SIBIA NEUROSCIENCES, INC.. Inventor/es: MCDONALD, IAN, ALEXANDER, ALBRECHT, ELISABETH, MUÑOZ, BENITO, ROWE, BLAKE, ALAN, SIEGEL, ROBERT, STEVEN, WAGNER, STEVEN, LEE.

METODOS DE UTILIZACION DE COMPUESTOS Y COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES CARACTERIZADAS POR LA DEPOSICION CEREBRAL DE AMILOIDES. ENTRE LOS COMPUESTOS SE INCLUYEN LOS DE FORMULAS (I) Y (II), DONDE R{SUB,1} ES PREFERIBLEMENTE 2 METILPROPENO, 2 - BUTENO, CICLOHEXILO O CICLOHEXILMETILO; R{SUB,2}, R{SUB,4} Y R{SUB,8} SON INDEPENDIENTEMENTE METILO O ETILO; R{SUB,3} ES PREFERENTEMENTE ISO - BUTILO O FENILO; R{SUB,5} ES PREFERENTEMENTE ISO - BUTILO; R{SUB,6} ES H O METILO; R{SUB,7} (Q){SUB,N} ES PREFERENTEMENTE BENCILOXICARBONILO O ACETILO; Q ES PREFERENTEMENTE - C(O) - ; R{SUB,B} ES PREFERENTEMENTE ISO - BUTILO; R{SUB,A} = - (T){SUB,M} (D){SUB,M} - R{SUB,1}, DONDE T ES PREFERIBLEMENTE OXIGENO O CARBONO, D ES PREFERIBLEMENTE UN ALQUENILO C{SUB,3-4} MONOINSATURADO Y X ES PREFERIBLEMENTE UN {AL} - CETOESTER O {AL} - CETOAMIDA O ALDEHIDO.

FACTOR XIII PARA EL TRATAMIENTO DE HERIDAS DE LA PIEL.

(16/03/2003). Solicitante/s: HOECHST JAPAN LIMITED. Inventor/es: KATO, NAOKO, KONDO, SHUJI, OGAWA, TAKASHI.

UNA PREPARACION DERMICA PARA EL TRATAMIENTO DE HERIDAS EN LA PIEL QUE CONTIENE COMO INGREDIENTE ACTIVO UN FACTOR XIII DE COAGULACION DE LA SANGRE HUMANA. ESTA PREPARACION PUEDE CONTENER ADEMAS APROTININA. LA PREPARACION DERMICA, CUANDO SE APLICA A LA PIEL DAÑADA, ESPECIALMENTE A LA PIEL QUEMADA O ESCALDADA, PUEDE EJERCER UN SUMINISTRO SUPERIOR DEL INGREDIENTE ACTIVO, EL FACTOR XIII DE COAGULACION DE LA SANGRE HUMANA, AL TEJIDO AFECTADO, EN COMPARACION A LA ADMINISTRACION INTRAVENOSA Y SE PUEDE ADMINISTRAR SIN LA AYUDA DE UN MEDICO.

FRACCION PORTEINICA PARA EL TRATAMIENTO COSMETICO Y DERMATOLOGICO DE LA PIEL.

(16/01/2003). Solicitante/s: PENTAPHARM A.G.. Inventor/es: MULLER, CHRISTIAN, STOCKER, KURT, VOGELI, RAINER.

SE PRESENTA UNA FRACCION PROTEINICA DE CONJUNTO DE LEGUMINOSAS, POR MEDIO DE AL MENOS UNA BANDA EN LA ELECTROFORESIS DE POLIACRILAMIDA CON NA TIVA DE 3.000 HASTA 30.000 G/MOL, UN CONTENIDO EN NITROGENO TOTAL DEL 14 HASTA EL 20% Y DE NITROGENO AMONICO DESDE EL 1 HASTA EL 2%, CON RELACION AL CONTENIDO DE PROTEINAS Y OTROS PARAMETROS DEFINIDOS EN LA SOLICITUD 1 DE PATENTE, ES ADECUADO PARA EL CUIDADO DE LA PIEL Y EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE INFLAMACION DE LA PIEL. PARA ELLO SE UTILIZA LA FRACCION PROTEINICA EN LA REGULACION COMO CONCENTRADO DE SUSTANCIA ACTIVA O POR EJEMPLO COMO CREMA, LOCION, EMULSION, GEL, MASCARA DE LA CARA, POLVO O EMPLASTO.

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