CIP-2021 : A61K 31/404 : Indoles, p. ej. pindolol.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/404 · · · · · Indoles, p. ej. pindolol.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS PARA EL USO EN EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS DE LAS VIAS URINARIAS.
(01/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: RECORDATI S.A. CHEMICAL AND PHARMACEUTICAL COMPANY RECORDATI INDUSTRIA CHIMICA E FARMACEUTICA S.P.A. Inventor/es: LEONARDI, AMEDEO, MOTTA, GIANNI, RIVA, CARLO, TESTA, RODOLFO, CORBETT, JEFF, W.
Un compuesto que tiene la fórmula general I: donde R1 representa uno o más sustituyentes seleccionados entre átomos de hidrógeno y de halógeno y grupos hidroxi, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, nitro, fenilo, fenilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido y NR3R4, donde cada uno de R3 y R4 representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, acilo o alcoxicarbonilo; R2 representa uno o dos sustituyentes seleccionados entre átomos de hidrógeno y grupos alquilo; Y representa un grupo CH2 o un enlace; Q representa un grupo carbonilo, tiocarbonilo o sulfonilo; A representa un grupo alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heterociclo, alquilamino, dialquilamino, arilamino o aralquilamino, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido; n es 1 ó 2.
DERIVADOS DE 1-(PIRROLIDIN-1-ILMETIL)-3-(PIRROL-2-ILMETILIDENO)-2-INDOLINA.
(01/06/2006) Un compuesto de la fórmula (I): en la que: R3, R4, R5 y R6 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo, trihalo alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, hetero arilo, heteroalicíclico, hidroxi, alcoxi, ariloxi, mercapto, alquiltio, ariltio, sulfinilo, sulfonilo, S-sulfonamido, N- sulfonamido, trihalometano-sulfonamido , carbonilo, C-carboxi, O-carboxi, C-amido, N-amido, ciano, nitro, halógeno, O-carba milo, N-carbamilo, O-tiocarbamilo, N-tiocarbamilo, amino y -NR11R12, en el que R11 y R12 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo, ciclo alquilo, arilo, carbonilo, acetilo, sulfonilo y trifluormeta nosulfonilo, o bien R11 y R12 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman…
ACIDOS INDOL CARBOXILICOS COMO LIGANDOS DE RECEPTORES TIROIDEOS.
(01/06/2006) Un compuesto de **fórmula** o la sal farmaéuticamente aceptables del mismo; en la que W es oxígeno, CH2, CF2, NR12, S(O)m, siendo m 0, 1 ó 2; cada uno de R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, halo, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi y alquilo (C1- C6); R4 es hidrógeno, halo, ciano, alquilo (C1-C12), alquenilo (C2-C12), alquinilo (C2-C12), cicloalquilo (C3- C10), cicloalquil (C3-C10)-alquilo (C1-C6), arilo (C6-C10), aril (C6-C10)-alquilo (C1-C6), heteroarilo (C2-C9), heteroaril (C2-C9)-alquilo (C1-C6), heterocicloalquilo (C2- C9), heterocicloalquil (C2-C9)-alquilo (C1-C6), -OR9, - S(O)2NR10R11, -C(O)NR10R11, -C(O)R10, -CH(OH)R10, -NR12C(O)R10, -NR12C(O)NR10R11, -NR12S(O)2R10 o -S(O)nR10, siendo n 0, 1 ó 2, R5 es hidroxi, fluoro,…
DERIVADOS CICLOHEPT(B)INDOL COMO INHIBIDORES DE SPLA2.
(16/05/2006) Un compuesto tricíclico representado por la fórmula (I), o una sal, solvato o profármaco seleccionado entre el éster metílico, éster etílico, éster propílico, éster isopropílico, éster n-butílico, éster isobutílico, éster terc-butílico, éster morfolinoetílico, y N, N- dietilglicolamido éster farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que; R1 es el grupo (La)-(grupo ácido) en el que (La)- es O- CH2- y el (grupo ácido) se selecciona entre el grupo constituido por COOH, -COONa, y COOK; R2, R3, y R4 se seleccionan cada uno de ellos independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno, metilo, etilo, propilo, -OCH3, -OCH2CH3, halógeno, fenilo y fenoxi; R5 se selecciona entre el grupo constituido por metilo, etilo, ciclopentilmetilo, ciclohexilmetilo, cicloheptilmetilo, metilnaftilo, fenilo y bencilo; R6, R7, R8…
MIMICOS DE FOSFATO Y METODOS DE TRATAMIENTO EMPLEANDO INHIBIDORES DE FOSFATASA.
(16/05/2006) Un compuesto que tiene la **fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: Q es CF3SO2, CF3SO2NR3, CF3SO2R4 o CF3SO2N(R3)R4, en los que R3 es H, alcoxi, acilo o alquilo C1-C3, cada uno de ellos puede estar sustituido o sin sustituir y R4 es metileno que puede estar sustituido o sin sustituir; cada R1 con independencia de su aparición es alquilo C1- C3, haloalquilo C1-C3, CN, (C=O)OR, (C=O)R5, H, halógeno, O(C=O)R, OR, OH, NHR, NH(C=O)OR, NH(C=O)R5, NO2, NHSO2R5, SO2R5, R4SO2CF3 o tetrazol, en los que R5 es CF3, alquilo C1- C3, NHR y en el que R es H, alquilo C1-C3, arilo o hetero arilo, que pueden estar sustituidos o sin sustituir; cada R2 con independencia de su aparición…
DERIVADOS DE 3-(4-AMIDOPIRROL-2-ILMETILIDEN)-2-INDOLINONA COMO INHIBIDORES DE PROTEINQUINASA.
(01/05/2006) Un Compuesto de **Fórmula** en donde: R1 es seleccionado del grupo compuesto por hidrógeno, halo, alquilo C1-C10, haloalcoxi C1-C4, cicloalquilo monocíclico C3-C8, [5, 6]- o [6, 6]-cicloalquilo bicíclico fusionado, adamantil, un grupo heteroalicíclico de 5-9 miembros con 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre N, O ó -S(O)n donde n = 0-2, hidroxi, alcoxi C1-C10, cicloalcoxi C3-C8 no sustituido, -C(O)-R8, -NR9R10 y -C(O) NR12R13; R2 es seleccionado del grupo compuesto por hidrógeno, halo, alquilo C1-C10, trihalometilo, hidroxi, alcoxi C1- C10, cicloalcoxi C3-C8 no sustituido, ciano, -NR9R10, - NR9C(O)R10, -C(O)R8,…
DERIVADOS DE HETEROARILO SUSTITUIDOS CON DIACIDOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: SORENSON, R.
Un compuesto de la fórmula II o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que: G1 y G2 son independientemente fenilo o fenilo sustituido; R1, R2, R3, y R4 se seleccionan independientemente, en cada aparición, entre: hidrógeno, metilo, ciano, y fluoro, o R1 y R2 o R3 y R4, pueden ser considerados junto con el átomo de carbono al que está cada uno de ellos unido para formar C=O; n y m son independientemente un número entero de 1 a 3; X1 es O o N(H); X4 es O o N(H); Y es S; R5 se selecciona entre: hidrógeno, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 sustituido, alquenilo C2-C12, alquenilo C2-C12 sustituido, alquinilo C2-C12, alquinilo C2-C12 sustituido, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilo C3-C12 sustituido, fenilo, fenilo sustituido, bencilo, bencilo sustituido.
DERIVADOS DE 1-SULFONILINDOLES, SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.
(16/04/2006). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: MERCE VIDAL,RAMON, DORDAL ZUERAS,ALBERTO, CODONY SOLER,XAVIER.
Derivados de 1-sulfonilindoles, su preparación y su aplicación como medicamentos. La presente invención se refiere a nuevos derivados de sulfonamidas, de fórmula general (la, lb), opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, su racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales, preferiblemente sus sales fisiológicamente aceptables, correspondientes o solvatos correspondientes; a los procedimientos para su preparación, a su aplicación como medicamentos en terapéutica humana y/o veterinaria y a las composiciones farmacéuticas que los contienen. Los nuevos compuestos objeto de la presente invención pueden ser utilizados en la industria farmacéutica como intermedios y para la preparación de medicamentos.
REMEDIOS PREVENTIVOS PARA ENFERMEDADES ASOCIADAS A QUIMIOQUINAS.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: TEIJIN LIMITED. Inventor/es: SHIOTA, TATSUKI TEIJIN LIMITED, MIYAGI, FUMINORI TEIJIN LIMITED, KAMIMURA, TAKASHI TEIJIN LIMITED, OHTA, TOMOHIRO TEIJIN LIMITED, TAKANO, YASUHIRO TEIJIN LIMITED, HORIUCHI, HIDEKI TEIJIN LIMITED.
Uso de un compuesto de acuerdo la fórmula (I) o una sal de adición de ácidos farmacéuticamente aceptable del mismo o una sal de adición de alquilo C1-C6 farmacéuticamente aceptable del mismo, en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la glomerulonefritis, nefritis intersticial o síndrome nefrótico; donde R1 es un grupo fenilo, un grupo cicloalquilo C3-C8 o un grupo heterocíclico aromático que tiene de 1 a 3 átomos de oxígeno, átomos de azufre y/o átomos de nitrógeno como heteroátomos; el grupo fenilo o el grupo heterocíclico aromático en el radical R1 anterior puede condensarse con un anillo de benceno o un grupo heterocíclico aromático que tiene de 1 a 3 átomos de oxígeno, átomos de azufre y/o átomos de nitrógeno como heteroátomos para formar un anillo condensado; el grupo fenilo, el grupo cicloalquilo C3-C8.
COMPOSICION EN PARTICULAS DE HIDROBROMURO DE ELETRIPTAN QUE MUESTRA UN PATRON SIGMOIDEO DE LIBERACION CONTROLADA.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: DE RASPIDE, MANAUD P.F., PFIZER GLOBAL RES. & DEV., MACRAE, ROSS J., C/O PFIZER CENTRAL RESEARCH, WALTHER, MATHIAS, C/O PFIZER CENTRAL RESEARCH.
Una composición farmacéutica en forma de partículas, adecuada para la administración por vía oral, que incluye un núcleo que contiene hidrobromuro de eletriptán, estando revestido el núcleo con un revestimiento insoluble en agua, y permeable, consistente en uno o más copolímeros acrílicos que contienen grupos de metacrilato de trimetilamonioetilo y, opcionalmente, uno o más plastificantes, agentes antiadherentes, o agentes humectantes, y siendo dicha composición capaz de conseguir un curso sigmoideo de liberación controlada del fármaco.
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICOS Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NPS PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: VAN WAGENEN, BRADFORD C., STORMANN, THOMAS, M., MOE, SCOTT, T., SHEEHAN, SUSAN, M., SMITH, DARYL, L., SHCHERBAKOVA, IRINA, TRAVATO, RICHARD, WALTON, RUTH, BARMORE, ROBERT, DELMAR, ERIC, G..
Un compuesto que tiene la estructura en la que X1 y X2 son independientemente CH o N, X3 es N o C-E A, B, D, y E se seleccionan independientemente del grupo constituido por H, OMe, F, y CF3, o B y D juntos son O- (CH2)-O- u O-(CH2)2-O-, con la condición de que al menos uno de A, B, D, y E sea diferente de H, R se selecciona del grupo constituido por: alquilo C4-C6, en las que K es H o Me, G1 es H, Me, o fenilo, G2, K, L, y M son independientemente H o Me, N es 0, 1 ó 2, y X4 y X5 son independientemente N o CH, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
(16/03/2006) Difumarato de 1-(indol-6-carbonil-D-fenilglicinil)-4-(1-metilpiperidin-4-il)piperazina. De esta manera, considerada desde un aspecto, la invención proporciona difumarato de 1-(indol-6-carbonil-D-fenilglicinil)- 4-(1-metilpiperidin-4-il)piperazina. Un nombre alternativo por el que puede conocerse el compuesto es 1H-indol-6-carboxamida , N-[(1R)-2-[4-(1-metil- 4-piperidinil)-1-piperazinil]-2-oxo-1-feniletil]- , (2E)-butenodioato (1:2) (sal). Se apreciará que el compuesto puede existir en forma racémica (D/L) o quiral y que el isómero D preferido puede administrarse en una forma racémica con el isómero L, o solo. La conformación…
DERIVADOS DE 3-AROILINDOL Y SU UTILIZACION COMO AGONISTAS DE LOS RECEPTORES CB2.
(01/03/2006) Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) en la que: - Ar representa: a) un fenilo mono, di o trisustituido con uno o varios grupos elegidos entre: un átomo de halógeno, un alquilo de (C1-C4), un trifluorometilo, un amino, un nitro, un hidroxilo, un alcoxi de (C1-C4), un alquilsulfanilo de (C1-C4) y un alquilsulfonilo de (C1-C4); b) un naftilo no sustituido o sustituido una o dos veces con un átomo de halógeno, un alquilo de (C1-C4) o un trifluorometilo; - A representa un radical alquileno de C2-C6; - Y representa un grupo elegido entre SR4, SOR4, SO2R4, SO2NR5R6, N(R7)SO2R4, OR4 y NR7SO2NR5R6; - R R1, R3 y R3 representan, cada uno independientemente el uno del otro, hidrógeno, un hidroxilo, un átomo de halógeno, un alquilo…
2-(1H-INDOL-3-YL)-2-OXO-ACETAMIDAS CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL.
(01/03/2006) Compuestos de la fórmula (I): en la que: - R1, R2 y R5 son independientemente hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6); - R3 es hidrógeno; alquilo(C1-C4), aralquilo seleccionado entre bencilo, fenetilo, naftilmetilo, bifenilmetilo, opcionalmente sustituidos por uno o más grupos de cloro, fluoro, trifluorometilo, nitro, ciano, metilsulfonilo, tert-butilo; fenilo opcionalmente sustituido seleccionado entre fenilo, 4-metilfenilo, 2, 4-dimetoxifenilo, 4-metoxifenilo, 4-nitrofenilo, 3-clorofenilo, 4-hidroxifenilo, 3, 5-dimetoxi-4-hidroxi-fenilo , 3-ciano-fenilo, 2-hidroxifenilo, 2-carboxifenilo; - R4 es hidrógeno, alquilo(C1-C8) lineal o ramificado, cicloalquilo(C5-C6), aralquilo como se define anteriormente; heteroalquilo; - X es uno o más…
DERIVADOS DE INDOLINONA UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA KINASA.
(01/03/2006) Un compuesto de fórmula (I) en la que: (i) R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1_4); y R2 representa un grupo de fórmula -A1-NR5R6 en la que cada uno de R5 y R6 de manera independiente representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1_4) y A1 representa (CH2)m, (CH2)n-A2-(CH2)p ó (CH2CH2O)qCH2CH2 en el que m es un número entero comprendido entre 2 y 10, cada uno de n y p es un número entero comprendido entre 1 y 6, A2 es CH=CH, fenileno, bifenileno, ciclohexileno o piperazinileno y q es 1, 2 ó 3; (ii) R1 y R2 conjuntamente representan -A3-NR7-A4- en el que cada uno de A3 y A4 de manera independiente representa (CH2)r ó (CH2CH2O)sCH2CH2 en el que r es un número entero comprendido entre 2 y 6, s es 1, 2 ó 3, y R7 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1_4); (iii) R1 y R2 conjuntamente…
2-FENILBENZIMIDAZOLES Y 2-FENILINDOLES, ELABORACION Y EMPLEO.
(01/03/2006) Empleo de compuestos de fórmula I donde A es N ó CH R1 es hidrógeno ó C1-C6-alquil ramificado o no, pudiendo un átomo de carbono del radical alquil portar otro OR11, con lo que R11 es hidrógeno ó C1-C4-alquil, y R2 es hidrógeno, cloro, flúor, bromo, iodo, C1-C6 alquil ramificado o no, nitro, CF3, CN, NR21 R22, NH-CO-R23, OR21, siendo R21 y R22 hidrógeno o C1-C4 alquil independientes uno de otro y R23 hidrógeno o C1-C4 alquil o fenil, y representando R3 -NR31R32, (CH2)q-NR33R34, pudiendo q ser 1, 2 ó 3, R31 es hidrógeno, C1-C6 alquil, (CH2)rN33R34 R32 es (CH2)rNR33R34, donde, si R31 y R32 son independientes uno de otro, r es 2, 3, 4, 5 ó 6…
DERIVADOS TRICICLICOS DE INDOL CON ACTIVIDAD ANTIGIOGENICA.
(01/03/2006) Los compuestos que tienen la fórmula (I): en la que: X = CH, X1 = N, R y R1, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan entre el grupo constituido por: -H, OH, OR5 en el que R5 puede ser alquilo C1 - C4 o bencilo, cuando dos grupos OR5 son vecinales R5 es metileno; o R y R1 pueden ser independientemente nitro, amino posiblemente mono- o di- sustituido con alquilo C1 - C4; alcoxi C1 - C4 carbonilo; R y R1 tomados juntos pueden formar un grupo cíclico alifático o aromático que tiene 5 ó 6 átomos; cuando X1 = N, CH, entonces R2 se selecciona entre el grupo constituido por -H, fenilo, bencilo, alquilo C1 - C6 lineal o ramificado; n = es…
(16/02/2006) Compuestos que tienen las fórmulas (I) y (II), y sus sales de adición de ácidos en las que los compuestos son básicos, en los que: cada R se selecciona independientemente de entre halógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, NR'R", nitro, arilo, aril-alquilo C1-4, o aril-alcoxilo C1-4, y cada uno de R' y R" es independientemente H o alquilo C1-4, o R' = R" = ClCH2CH2, o NR'R" constituye un anillo heterocíclico saturado que contiene 3- 8 miembros de anillo, y m es 0-4; R1 es hidrógeno; R2 se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, aril-alcoxilo C1-4 y NR'R" tal como se ha definido anteriormente, A es alquileno C1-4; X es >CH2, >C=O o >C=S; Y es 2-furilo, 2-dihidrofurilo, 2-tetrahidrofurilo o (2-R°- COO-)fenilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido por 1-2 sustituyentes seleccionados de alquilo…
OXINDOLES INHIBIDORES DE CDK-1 Y SU APLICACION EN TERAPIA.
(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: MAILLIET, PATRICK, RIOU, JEAN-FRANCOIS, MARATRAT, MICHEL, GRONDARD, LUCILE, THOMPSON, FABIENNE, PETITGENET, ODILE, LAVAYRE, JACQUES.
Un compuesto de la fórmula (I) : en la que R5 se selecciona entre los grupos 3-piridinilo, 5- pirimidinilo, -CONH-alquilo C1-C4, -NHCO-alquilo C1-C4, CO2R donde R puede ser hidrógeno o alquilo C1-C4, -SO2NH2, NO2, CF3, en la que Ar se selecciona entre los grupos 5-imidazolilo, 2-pirrolilo eventualmente sustituidos con un radical alquilo C1-C4, 2-furilo, o 2-tiazolilo, bajo la forma E, Z o una mezcla de las dos formas de isómeros.
DERIVADOS DE INDOL-3-ILO.
(16/10/2005). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: GOODMAN, SIMON, GOTTSCHLICH, RUDOLF, WIESNER, MATTHIAS.
Derivados de indol-3-ilo de la fórmula I en la que A significa NH, CONH, NHCO o puede ser un enlace directo, B significa O, X significa un enlace directo, R1 significa H, R2 significa H, R3 significa 1H-imidazol-2-ilo, 4, 5-dihidro-imidazol-2- ilo, 3, 5-dihidro-imidazol-4-on-2-ilo o piridin-2- ilo, pudiendo estar substituidos éstos una o dos veces por =O o por NHZ, R4 significa fenilo, 3-triflúormetoxifenilo , 4- flúorfenilo, 3-clorofenilo, 3-hidroxifenilo, piridin- 4-ilo, 3, 5-diclorofenilo, 2, 4-diclorofenilo, ciclohexilo, 4-cloro-3-triflúormetilfenilo , benzotiadiazol-5-ilo , 2, 6-diflúorfenilo, 2-cloro-3, 6- diflúorfenilo, 2, 4, 6-triflúorfenilo o ciclohexilo R5 significa H, Z significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, n significa 0, m significa 3 o 4, así como sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.
TRATAMIENTO COMBINADO CON FACTOR DE CRECIMIENTO DE QUERATINOCITOS E INHIBIDOR DEL FACTOR DE CRECIMIENTO EPIDERMICO.
(16/10/2005). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC. OSI PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: MILLER, PENELOPE, ELIZABETH, MOYER, JAMES, DALE.
Una composición farmacéutica que comprende un inhibidor del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), y un factor de crecimiento de queratinocitos (KGF), en un vehículo farmacéuticamente aceptable.
DERIVADOS DE INDOL COMO INHIBIDORES DE COX II.
(01/09/2005) Un compuesto seleccionado del grupo de compuestos representados por la Fórmula I: Fórmula I donde: - A es un CH2-, -O-, -S- o S(O)-; - Ar es un fenilo opcionalmente sustituido o un naftalenilo opcionalmente sustituido; - R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, alquiltio C1-6, , halo, ciano, C(O)R5, -C(O)NR5R6, -NR5R6, -(CRR)0-3OC(O)R5, -(CRR)0- 3SO2R5 y (CRR)0-3NSO2R5, donde R5, R6, R y R son cada uno, independientemente, cada vez que aparecen, hidrógeno o alquilo C1-6, con la condición de que si A es CH2-, entonces R1 no es C(O)NR5R6; - R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, halo, halo-alquilo C1-6, nitro, ciano, - NR5R6, donde R5 y R6 son como se ha definido con anterioridad; - R3 es SOR7,…
DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-2H-INDOL-2-ONA Y SU UTILIZACION COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES V1B Y V1A DE LA ARGININA-VASOPRESINA.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI-AVENTIS. Inventor/es: WAGNON, JEAN, SERRADEIL-LE GAL, CLAUDINE, ROUX, RICHARD.
Compuesto de fórmula (a) en forma de isómero levógiro: en la que: - el átomo de carbono que contiene el sustituyente C(W)R5 tiene la configuración (S); - n es 1 ó 2; - W representa un átomo de oxígeno; - R1 representa un átomo de cloro o un radical metilo; - R2 representa un átomo de hidrógeno o está en posición 6- de la indol-2-ona y representa un átomo de cloro, un radical metilo, un radical metoxi o un radical trifluorometilo; - R3 está en la posición 2- del fenilo y representa un radical metoxi, un átomo de cloro o un átomo de flúor; - R4 representa un átomo de hidrógeno, un radical metilo o un radical metoxi; - o bien R3 está en la posición 2- del fenilo, R4 está en la posición 3- del fenilo y R3 y R4 juntos representan el radical metilendioxi; - R5 representa un grupo dimetilamino o un radical metoxi; - R6 está en la posición 2- del fenilo y representa un radical metoxi; - R7 representa un radical metoxi; así como sus solvatos y/o hidratos.
DERIVADOS DE 3-INDOLIL-4-FENIL-1H-PIRROL-2 ,5-DIONA COMO INHIBIDORES DE LA GLICOGEN SINTASA KINASA-3BETA.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GONG, LEYI, GRUPE, ANDREW, PELTZ, GARY, ALLEN.
Un compuesto representado por la **fórmula** donde: R1 y R2 independientemente representan hidrógeno, alquilo, halógeno, haloalquilo, tioalquilo, hidroxi, alcoxi, ciano, nitro, amino, acilamino, monalquilamino, o dialquiloamino; R3 representa hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heteroalquilo, -COR7 (donde R7 es hidrógeno o alquilo), o fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo consistente en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, tioalquilo, hydroxi, alcoxi, ciano, nitro, amino, acilamino, monalquilamino, y dialquilamino; R4 y R5 independientemente representan hidrógeno, alquilo, halógeno, haloalquilo, tioalquilo, hidroxi, alcoxi, ciano, nitro, amino, acilamino, monalquilamino, o dialquilamino; R6 es heteroalquilo, heterociclilo, heterociclil alquilo, heterociclilo heteralquilosustituido , cicloalquilo heteroalquilosustituido , cicloalquilo heterosustituido, -OR8, -S nR8 (donde n es un número entero del 0 al 2).
DERIVADOS DE INDOLIN-2-ONA Y SU UTILIZACION COMO LIGANTES DE LOS RECEPTORES DE LA OCITOCINA.
(01/06/2005) Compuesto bajo forma de enantiomero puro o de mezcla de enantiómeros de fórmula: **(Fórmula)** en la que: - R0 representa un grupo elegido entre: **(Fórmula)** en la que: - Z1 representa un átomo de cloro, de bromo, de yodo o de flúor, un grupo (C1-C4)alquilo, (C1-C4)alcoxi o trifluorometilo; - Z2 representa un átomo de hidrógeno, de cloro, de bromo, de yodo o de flúor, un grupo (C1-C4)alquilo, un grupo (C3-C5)cicloalquilo, (C1-C4)alcoxi, un grupo (C3-C5)cicloalcoxi, o (C1-C4)polifluoroalquilo; - R5 representa T1W en el que T1 representa -(CH2)m, m pudiendo ser igual a 0 o a 1, W representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxicarbonilo (o carboxilo), (C1-C4)alcoxicarbonilo , 1, 3-dioxolan-2-ilo, , 1, 3-dioxan-2-ilo, o bien W representa un grupo -NR6R7 en el que R6 y…
FENILACETAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO CON ATIVADORES DE QUCOKINASA.
(01/05/2005). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CORBETT, WENDY, LEA, HAYNES, NANCY-ELLEN, SARABU, RAMAKANTH.
Una amida seleccionada del grupo consistente en un compuesto de **fórmula** en donde X es -O- ó -S(O)2-; R es un anillo heteroaromático, unido a través de un átomo de carbono del anillo, que contiene de 5 a 6 miembros con de 1 a 2 heteroátomos seleccionados del grupo consistente en oxígeno, azufre o nitrógeno, arilo que contiene 6 ó 10 átomos de carbono en el anillo, arilo que contiene de 6 a 10 átomos de carbono en el anillo fundido con un anillo heteroaromático que contiene 5 ó 6 miembros del anillo con 1 ó 2 heteroátomos en el anillo seleccionados del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo cicloheteroalquilo saturado de 5 ó 6 miembros, que contiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados del grupo consistente en oxígeno, azufre y nitrógeno, o un anillo cicloalquilo que tiene 5 ó 6 átomos de carbono; R1 es un anillo cicloalquilo con 5 ó 6 átomos de carbono.
PROMOTORES DE CONDROGENESIS Y DERIVADOS DE INDOLIN-2-ONA.
(16/04/2005) Uso de un compuesto seleccionado de **fórmula** en donde R1 representa halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxilo, nitro, trifluorometilo, alquiltio C1-6, acilo, carboxilo, mercapto o amino; R2 representa hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1- 6, acilo, arilo o un grupo heterocíclico; R3 representa un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8, arilo o un grupo heterocíclico; R4 representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo o un grupo heterocíclico, -OR5, -SR5, -NR6R7 en donde R5, R6 y R7 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8, arilo, alcoxi C1-6 o un grupo heterocíclico,…
DERIVADOS DE INDOL Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPOROSIS ENTRE OTRAS APLICACIONES.
(01/04/2005). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE S.P.A. Inventor/es: FARINA, CARLO NIKEM RESEARCH S.R.L., GAGLIARDI, STEFANIA NIKEM RESEARCH S.R.L., NOVELLA, PIETRO, A., T. NIKEM RESEARCH S.R.L.
Un compuesto seleccionado entre la lista compuesta por: 4-(5, 6-dicloro-1H-indol-2-il)-3-etoxi-N-(2 , 2, 6, 6- tetrametilpiperidin-4-il)-benzamida; 4-(5, 6-dicloro-1H-indol-2-il)-3-benciloxi-N-(2 , 2, 6, 6- tetrametilpiperidin-4-il)-benzamida; 4-(5, 6-dicloro-1H-indol-2-il)-3-propoxi-N-(2 , 2, 6, 6- tetrametilpiperidin-4-il)-benzamida; 4-(5, 6-dicloro-1H-indol-2-il)-N-[3-[4-(3- metoxifenil)piperazin-1-il]propil]-3-metoxibenzamida; 4-(5, 6-dicloro-1H-indol-2-il)-N-[3-[4-(2- pirimidil)piperazin-1-il]propil]-3-metoxibenzamida; 4-(5, 6-dicloro-1H-indol-2-il)-N-(2 , 2, 6, 6- tetrametilpiperidin-4-il)-3-metoxibenzamida; 4-(5, 6-dicloro-1H-indol-2-il)-N-(1 , 2, 2, 6, 6- pentametilpiperidin-4-il)-3-etoxibenzamida; 4-(5, 6-dicloro-1H-indol-2-il)-N-(3-piridil)-3- etoxibenzamida, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismos.
DERIVADOS DE INDOLINA 3,3-SUBSTITUIDOS.
(01/04/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo con 1 a 8 átomos de carbono, alquilo con 1 a 8 átomos de carbono substituido, O, O(alquilo con 1 a 8 átomos de carbono), O(alquilo con 1 a 8 átomos de carbono substituido), O(acetilo), arilo, arilo substituido, heteroarilo, heteroarilo substituido, alquilarilo con 1 a 8 átomos de carbono, alquilheteroarilo con 1 a 8 átomos de carbono, 1-propinilo y 3-propinilo; o R1 y R2 se unen para formar un anillo que comprende - CH2(CH2)nCH2-; -CH2CH2C(CH3)2CH2CH2-; -O(CH2)mCH2-; - O(CH2)pO-; -CH2CH2OCH2CH2-; -CH2CH2N(alquilo con 1 a 8 átomos de carbono)CH2CH2-, o CH2CH2NHCH2CH2-; n es un número entero de 0 a 5; m es un número entero de 1 a 4; p es un…
SAL DE PERINDOPRIL Y COMPOSIONES FARMACEUTICAS QUE LA CONTIENEN.
(01/03/2005). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: LEFOULON, FRANCOIS, DAMIEN, GERARD, MARCHAND, BERNARD.
Sal de arginina de perindopril así como sus hidratos en combinación con uno o varios excipientes farmacéuticamente aceptables caracterizada porque Se presenta en forma de comprimido de liberación inmediata. Contiene de 0, 2 a 10 mg de sal de arginina de perindopril. Util para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de la hipertensión y de la insuficiencia cardiaca.
NUEVAS APLICACIONES DE LAS ESTATINAS EN DERMATOLOGIA Y LAS CORRESPONDIENTES FORMULACIONES FARMACEUTICAS.
(16/02/2005). Solicitante/s: QUESADA GOMEZ,JOSE MANUEL. Inventor/es: QUESADA GOMEZ,JOSE MANUEL.
Nuevas aplicaciones de las estatinas en dermatología y las correspondientes formulaciones farmacéuticas. Dichas aplicaciones están dirigidas a la fabricación de una formulación farmacéutica para el tratamiento de la psoriasis en sus diversas formas y grados de gravedad, de importante repercusión en el sector médico-farmacéutico. La referida formulación incorpora una estatina, una superestatina o un derivado farmacéuticamente aceptable de las mismas como componente principal, pudiendo contener adicionalmente calcitriol y/o coenzima Q.
NUEVOS DERIVADOS DE LA 1,3-DIHIDRO-2H-INDOL-2-ONA , UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/02/2005) Compuesto de fórmula (Ia) en forma de isómero levógiro: **(Fórmula)** en la que: - R1 representa un átomo de cloro, un radical metilo o un radical trifluorometoxi; - R2 representa un átomo de hidrógeno o está en posición -6- de la indol-2-ona y representa un átomo de cloro, un radical metilo, un radical metoxi o un radical trifluorometilo; - R3 representa un átomo de cloro, un átomo de flúor, un radical metoxi o un radical etoxi; - R4 representa un átomo de hidrógeno o está en posición 3-o 4- del fenilo y representa un átomo de flúor o un radical metoxi; - o bien R4 está en posición -3- del fenilo y junto con R3 representa un radical…
