CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE CARVEDILOL.
(16/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: A/S GEA FARMACEUTISK FABRIK. Inventor/es: PITTELKOW, THOMAS, FISCHER, ERIK, TREPPENDAHL, SVEND PETER.
Compuesto que presenta la fórmula general (V) en la que X e Y se seleccionan independientemente de entre: flúor, cloro, bromo, yodo, besilatos, tosilato, mesilato, brosilatos, nosilatos, triflatos, nonaflatos o tresilatos; y R se selecciona de entre: fenilo y fenilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre: flúor, cloro, bromo, yodo, grupos nitro y acetilo; con la condición de que el compuesto que presenta la fórmula general (V) no puede ser carbonato de 2-cloro-1-(clorometil)etil pentaclorofenilo o carbonato de 2-bromo- 1-(bromometil)etil pentaclorofenilo.
INTERMEDIO PARA LA PREPARACION DE CARVEDILOL.
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: A/S GEA FARMACEUTISK FABRIK. Inventor/es: PITTELKOW, THOMAS, FISCHER, ERIK, TREPPENDAHL, SVEND PETER.
Compuesto que presenta la fórmula general (VI) en la que X e Y se seleccionan independientemente de entre: flúor, cloro, bromo, yodo, besilatos, tosilato, mesilato, brosilatos, nosilatos, triflatos, nonaflatos o tresilatos.
ALQUILHIDROXAMATOS TRICICLICOS, SU PREPARACION Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE LA PROLIFERACION CELULAR.
(01/04/2006) Compuestos de **fórmula** en donde A significa un enlace, los grupos -CH2-O-, -CH2-S-, -CH2-CH2- ó -NH-CO-; X significa el grupo -NR3-, =CO, ó -CH(OH)-; Y significa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o el grupo -NR4-; Z significa un grupo alquileno de cadena lineal que comprende 4, 5, 6, 7 u 8 átomos de carbono, en donde un grupo CH2 puede ser reemplazado por un átomo de oxígeno o azufre, o en donde 2 átomos de carbono forman un doble enlace C=C, y el cual está o bien sin substituir o bien substituido por uno o dos substituyentes seleccionados entre alquilo de 1 a 4 áto- mos de carbono y átomos de halógeno; R1 y R2 significan substituyentes independientemente seleccionados entre un átomo de hidrógeno, átomos de halógeno, alquilo de 1 a 4 átomos…
INHIBICION DE QUINASA P38 UTILIZANDO DIFENIL-UREAS SIMETRICAS Y ASIMETRICAS.
(01/12/2005) Un método de tratamiento de una enfermedad, distinta del cáncer, mediada por P-38 que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula** en la cual A es **fórmula** B es un resto arilo o heteroarilo hasta tricíclico, sustituido o no sustituido, de hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre,en la cual si B está sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, hasta per-halo, y Wn donde n es 0-3 y cada W se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN,…
METODOS PARA COMBATIR LA NEUMONIA PNEUMOCYSTIS CARINII Y COMPUESTOS UTILES PARA ELLO.
(16/07/2005) LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE PROCEDIMIENTOS PARA TRATAR LA NEUMONIA POR PNEUMOCYSTIS CARINII. EL PROCEDIMIENTO INCLUYE LA ADMINISTRACION A UN SUJETO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA CUAL X ESTA COLOCADO EN LAS POSICIONES PARA O META, Y ES ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, ALCOXIALQUILO, HIDROXIALQUILO, AMINOALQUILO, ALQUILAMINOALQUILO, CICLOALQUILO, ARILO, ALQUILARILO, HALOGENO, O (II) EN LA CUAL CADA R SUB,2} SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE ENTRE EL GRUPO FORMADO POR H, ALQUILO INFERIOR, ALCOXIALQUILO, HIDROXIALQUILO, AMINOALQUILO, ALQUILAMINOALQUILO, CICLOALQUILO, ARILO O ALQUILARILO, O DOS GRUPOS R SUB,2} JUNTOS REPRESENTAN ALQUILENO C SUB,2} C…
TETRAHIDROCARBOZOLES , UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS Y SU EMPLEO.
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: HAAP, WOLFGANG, HILZL, WERNER, OCHS, DIETMAR, PETZOLD, KARIN, MEHLIN, ANDREAS.
Un compuesto de **fórmula** R1 es hidrógeno; alquilo C1-C20; cicloalquilo C3-C12; alqueniLo C2-C20; cicloalquenilo C4-C12; alquinilo C3-C20; ciclo-alquinilo C4-C20; fenilo o fenil-alquilo C1-C5 cada uno no sustituido o sustituido por alquilo C1-C20, cicloalquilo C3-C12, alcoxilo C1-C5, cicloalcoxilo C3- C12, halógeno, carboxilo, alquilcarbonilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7, cicloalquilcarbonilo C3-C12, cicloalcoxicarbonilo C3-C12, ciano, trifluorometilo, pentafluoroetilo, amino, N, N-mono- o di-alquilamino C1-C20 o por nitro, R2 es hidrógeno; hidroxilo, alquilo C1-C20; cicloalquilo C3-C12; hidroxialquilo C1-C20; hidroxialcoxilo C1-C20, aminoalquilo C1-C20; N-monoalquilamino C1-C20-alquilo C1-C20; N-monoalquilo C1-C20-aminohidroxi-alcoxilo C1-C20.
CARBAZALES SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDORES DE SPLA2.
(16/03/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: KINNICK, MICHAEL, DEAN, SALL, DANIEL, JON, BASTIAN, JOLIE, ANNE, BACH, NICHOLAS, JAMES, MIHELICH, EDWARD, DAVID, MORIN, JOHN, MICHAEL, JR., HITE, GARY ALAN, VASILEFF, ROBERT THEODORE.
SE REVELAN NUEVOS TRICICLICOS, JUNTO CON EL USO DE ESTOS COMPUESTOS PARA INHIBIR LA LIBERACION MEDIADA POR SPLA 2 DE ACIDOS GRASOS, PARA EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES TALES COMO EL CHOQUE SEPTICO.
CARBAZOLES SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDORES DE SPLA2.
(01/02/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SAWYER, JASON, SCOTT, KINNICK, MICHAEL, DEAN, LIN, HO-SHEN, RICHETT, MICHAEL, ENRICO, SALL, DANIEL, JON, BASTIAN, JOLIE, ANNE, BACH, NICHOLAS, JAMES, MIHELICH, EDWARD, DAVID, ANDERSON, BENJAMIN ALAN, HARN, NANCY KAY, HARPER, RICHARD, WALTZ, HITE, GARY ALAN, LONCHARICH, RICHARD JAMES, MCGILL, JOHN MCNEILL, MORIN JR., JOHN MICHAEL, PHILLIPS, MICHAEL LEROY, SCHEVITZ, RICHARD WALTER, VASILEFF, ROBERT THEODORE.
SE PRESENTA UNA CLASE DE NUEVOS COMPUESTOS TRICICLICOS ASI COMO EL USO DE TALES COMPUESTOS PARA INHIBIR LA LIBERACION DE ACIDOS GRASOS MEDIADA POR SPLA 2 PARA EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES TALES COMO UN CHOQUE SEPTICO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-(9'H-CARBAZOL-4'-ILOXI)-3-((2''-(2'''--FENOXI)ETIL)-AMINO)-PROPAN-2-OL(CARVEDILOL).
(16/01/2005) Procedimiento para la preparación de 1-[9H-carbazol- 4iloxi]-3-[{2-(2--fenoxi)-etil}-amino]-propan-2- ol [carvedilol] de fórmula así como sales de adición de ácido de dicho compuesto, caracterizado porque la amina secundaria N-[2-(2--- fenoxi)-etil-bencilamina de fórmula se hace reaccionar con epiclorohidrina de una manera de por sí conocida, el compuesto clorado formado de esta manera 1-[N-{bencil}-2-({2--fenoxi)-etil}-amino]-3- [cloro]-propan-2-ol de fórmula se hace reaccionar con 4-(hidroxi)-9H-carbazol de fórmula y el 1-[N-{bencil}-2-({2---fenoxi)-etil}- amino]-3-[9H--carbazol-4-iloxi]-propan-2-ol [bencil- carvedilol] de fórmula VIII se desbencila…
FORMA TERMODINAMICAMENTE ESTABLE DE ACIDO (R)-3-(((4-FLUOROFENIL)SULFONIL)AMINO)-1 ,2,3,4-TETRAHIDRO-9H-CARBAZOL-9-PROPANOICO (RAMATROBAN).
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER YAKUHIN LTD. Inventor/es: WAHL, KARL-HEINZ, GRUNENBERG, ALFONS, VOGES, KLAUS-PETER.
Modificación de ramatroban (ácido (R)-3-[[(4- fluorofenil)sulfonil]amino]-1 , 2, 3, 4-tetrahidro-9H-carbazol- 9-propanoico) termodinámicamente estable, caracterizada por que la sustancia tiene un punto de fusión de 151ºC (DSC, 2 K min-1).
SULFONAMIDAS TRICICLICAS Y SUS DERIVADOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE MATRIZ.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: SLISKOVIC, DRAGO, ROBERT, PICARD, JOSEPH, ARMAND, O\'BRIEN, PATRICK, MICHAEL.
Un compuesto de Fórmula I **(fórmula)** en la que n es cero, 1 ó 2; X es -O-, -S(O)p en el que p es cero, 1 ó 2; **(fórmula)** en el que R2 es hidrógeno **(fórmula)** R es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, trifluorometilo, alcanoiloxialquilo, alcanoilaminoalquilo , alquiltioalquilo, alquilsulfinilalquilo , alquilsulfonilalquilo , aminoalquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo , N-alquilpiperazinoalquilo , N-fenilalquilpiperazinoalquilo , morfolinalquilo.
PROCEDIMIENTO E INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE 1-(9H-CARBAZOL-4-ILOXI)-3-(2-(2-METOXIFENOXI)ETILAMINO)PROPAN-2-OL , CARVEDILOL O SALES DE ADICION ACIDAS DEL MISMO.
(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: A/S GEA FARMACEUTISK FABRIK. Inventor/es: PITTELKOW, THOMAS, FISCHER, ERIK, TREPPENDAHL, SVEND PETER.
Procedimiento para la preparación de 1-(9H-carbazol-4- iloxi)-3-[2-(2-metoxifenoxi)etilamino]propan-2-ol de la fórmula (I), o una sal de adición ácida del mismo, caracterizado porque un compuesto de fórmula general (VII) en la que X es un grupo saliente; se alquila con 4-hidroxicarbazol de fórmula (VIII) y el compuesto que resulta 5-(9H-carbazol-4-iloximetil)- 3-[2-(2-metoxifenoxi)etil]oxazolidin-2-ona de la fórmula (IX), o una sal de adición ácida del mismo se hidroliza.
NUEVOS COMPUESTOS TRICICLICOS Y COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN LOS MISMOS.
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASAHI KASEI KOGYO KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: MIYOSHI, SHIRO, OGAWA, KOHEI.
COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) O SALES DE LOS MISMOS, UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE LOS MISMOS E INTERMEDIOS PARA LOS MISMOS, EN LA QUE R REPRESENTA HIDROGENO O METILO; R 1 REPRESENTA HIDROGENO, HALOGENO, HID ROXI, OXIBENCILO, AMINO O HIDROXIMETILO; R 2 REPRESENTA HIDROGENO, HIDROXIMETILO, NHR 3 , SO 2 NR 4 R 4 O NITRO; R 6 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR Y X REPRESENTA NITROGENO, OXIGENO, AZUFRE O METILENO, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO X REPRESENTA NITROGENO, OXIGENO O AZUFRE, ENTONCES R 9 REPRESENTA HIDROGENO, UNO DE R 7 Y R SUP ,8 REPRESENTA HIDROGENO Y EL OTRO REPRESENTA HIDROGENO, AMINO, ACETILAMINO O HIDROXI Y CUANDO X REPRESENTA METILENO, ENTONCES R 7 Y R 8 REPRESENTA CADA UNO DE ELLOS HIDROGENO Y R 9 REPRESENTA HIDROGENO, AMINO, ETC. TIENEN UN AGONISTA DEL RECEPTOR DE BE - 3 DE LA ADRENALINA Y SON UTILES COMO FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE LA DIABETES, OBESIDAD, HIPERLIPIDEMIA, ETC.
(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: BACH, NICHOLAS, JAMES, DILLARD, ROBERT, DELANE, DRAHEIM, SUSAN, ELIZABETH, MORIN, JOHN, MICHAEL, JR..
ESTA INVENCION PRESENTA COMPUESTOS TRICICLICOS REPRESENTADOS POR LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL (III): DONDE: A ES UN GRUPO FENILO O PIRIDILO EN EL QUE EL NITROGENO SE ENCUENTRA EN POSICION 5, 6, 7 U 8.; UNO DE B O D ES NITROGENO Y EL OTRO ES CARBONO; Z ES UN GRUPO CICLOHEXENILO, FENILO, PIRIDILO, DONDE EL NITROGENO SE ENCUENTRA EN POSICION 1, 2 O 3, O UN ANILLO HETEROCICLICO DE 6 ELEMENTOS QUE TIENE UN HETEROATOMO SELECCIONADO ENTRE EL GRUPO FORMADO POR AZUFRE U OXIGENO EN LA POSICION 1, 2 O 3, Y NITROGENO EN LA POSICION 1, 2, 3 O 4; QUE INHIBEN LA LIBERACION DE ACIDOS GRASOS MEDIADA POR SPLA SUB,2} (P. EJ., ACIDO ARAQUIDONICO). ESTOS COMPUESTOS PUEDEN TENER INTERES EN EL TRATAMIENTO GENERAL DE TRASTORNOS INDUCIDOS Y/O MANTENIDOS POR LA SOBREPRODUCCION DE SPLA SUB,2}, COMO EL SHOCK SEPTICO.
CARBAZOL CARBOXAMIDAS COMO AGONISTAS 5-HT1F.
(16/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: FLAUGH, MICHAEL EDWARD.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA NUEVAS 2 - AMINO - 1,2,3,4 TETRAHIDRO - 9H -CARBAZOL - 6 - CARBOXAMIDAS Y 3 - AMINO 10H CICLOHEPTA[7,6-B]INDOL - 7 -CARBOXAMIDAS DE FORMULA I: EN LA QUE R 1 , R 2 , R 3 Y N SON COMO SE HA DESCRITO EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-(9`H-CARBAZOL-4`-ILOXIL)-3-(2""-(2"""-METOXI [-FENOXI)-ETIL)-AMINO)-2-PROPANO(CARVEDILOL) Y PRODUCTOS INTERMEDIOS.
(16/12/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA PREPARAR 1 - [9'H - CARBAZOL - 4' - ILOXI] - 3 - [ 2'' - (2''' - - FENOXI) - ETIL - AMINO] - PROPAN - 2 - OL ASI COMO EL ENANTIOMERO R O S DE DICHO COMPUESTO Y MEZCLAS DE DICHOS ENANTIOMEROS Y SALES DE ADICION ACIDAS DE DICHOS COMPUESTOS, EN LOS QUE: A) SE HACE REACCIONAR AL 4 - (OXIRANILMETOXI) - 9H - CARBAZOL O AL ENANTIOMERO R O S DEL MISMO CON LA N - [2 (2' - - FENOXI) - ETIL] - BENCILAMINA EN UN DISOLVENTE ORGANICO PROTICO, EL 1 - [N - BENCIL - 2' - ( 2'' - - FENOXI) - ETIL - AMINO] - 3 - [9'''H - CARBAZOL - 4''' ILOXI] - PROPAN - 2 - OL [BENCIL - CARVEDILOL] ASI FORMADO SE SOMETE A DESBENCILACION…
PROCEDIMIENTO DE PURIFICACION DE PRECURSORES DE ESTER CARBAZOL DEL ACIDO 6-CLORO-ALFA-METIL-CARBAZOL-2-ACETICO.
(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: ROSE, PETER ROBERT, HAMMEN, PHILIP, DIETRICH, DEVRIES, KEITH MICHAEL, RESCEK, DIANE MARIE, TUCKER, JOHN LLOYD.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PURIFICACION DE UN DI(ALQUIL C 1 - C 6 )ESTER DE ACIDO (6 - CLORO - 2 CARBAZOLIL)METIL - MALONICO, DE FORMULA (I): DONDE R A Y R B DEBEN SER IGUALES Y SE SELECCIONAN A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR ALQUILO C 1 - C 6 . DICHO PROCEDIMIEN TO CONSISTE EN SEPARAR FASES DE UNA O MAS IMPUREZAS A PARTIR DE DICHO ESTER DE CARBAZOL AL MENOS UNA VEZ, UTILIZANDOSE ACIDO ACETICO COMO DISOLVENTE EN DICHA SEPARACION DE FASES. EN UNA REALIZACION PREFERIDA DE LA INVENCION, DICHO ACIDO ACETICO ES ACIDO ACETICO GLACIAL, QUE SE MANTIENE A UNA TEMPERATURA ENTRE APROX. 30 Y 110 C, Y DICHO ESTER DE CARBAZOL SE OBTIENE CON UNA PUREZA DE AL MENOS 99,90 % EN PESO, DE FORMA QUE LA CANTIDAD DE IMPUREZAS PRESENTES EN EL MISMO ES DEL 0,10 % EN PESO, O INFERIOR. EN UNA REALIZACION CON MAYOR PREFERENCIA DE LA INVENCION, DICHA TEMPEARTURA DE REACCION ESTA COMPRENDIDA ENTRE APROX. 50 Y 70 C, Y DICHA SEPARACION DE FASES SE LLEVA A CABO SOLO UNA VEZ.
MODIFICACION TERMODINAMICAMENTE ESTABLE DE 1-(4-CARBAZOLILOXI)-4-(2-(2-METOXIFENOXI)ETILLAMINO)-2-PROPANOL , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.
(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ROCHE DIAGNOSTICS GMBH. Inventor/es: BEYER, PETER, REINHOLZ, ERHARD.
La presente invención se refiere a nuevas modificaciones termodinámicamente estables de 1-(4-carbazoliloxi)-3-[2-(2-metoxifenoxi)etilamino]-2-propanol (Carvedilol), las sales farmacológicamente aceptables, o las formas ópticamente activas de éste, procedimientos para la preparación, y compuestos farmacéuticos que los contienen.
ENANTIOMEROS DE DERIVADOS DE CARBAZOL COMO AGONISTAS DE TIPO 5-HT1.
(01/11/2003). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: PORTER, RODERICK ALAN, BORRETT, GARY, THOMAS, KITTERINGHAM, JOHN, SHIPTON, MARK, RALPH, VIMAL, MYTHILY SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, YOUNG, RODNEY, CHRISTOPHER.
UN A(+) O ENANTIOMERO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R4 ES METILO O ETILO O SU SAL, SOLVATO O HIDRATO, PROCESOS PARA PREPARAR DICHOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. COMPUESTOS DE FORMULA (+) SON AGONISTAS 5-HT1LIKE.
DERIVADOS DE N-(INDOLCARBONIL)-PIPERAZINA COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR 5-HT2A.
(16/10/2003). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BARTOSZYK, GERD, SEYFRIED, CHRISTOPH, BITTCHER, HENNING, VAN AMSTERDAM, CHRISTOPH, HARTING, JURGEN, GREINER, HARTMUT.
Compuestos de la fórmula I donde R1 significa un resto fenilo o naftilo insubstituidos o substituidos por R2 y/o R3, o Het1, R2, R3 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, Hal, A, OA, OH o CN, R4, R5 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, H, CN, acilo, Hal, A, OA, OH, CONH2, CONHA o CONA2, R4 y R5 significan también, conjuntamente, alquileno con 3 a 5 átomos de carbono, Het1 significa un sistema anular heterocíclicos, insaturado, mononuclear o dinuclear insubstituido o substituido una o dos veces por Hal, A, OA o OH, que contiene uno, dos o tres heteroátomos iguales o diferentes tales como nitrógeno, oxígeno y azufre, A significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, Hal significa F, Cl, Br o I, y pudiendo estar reemplazado el anillo de indol también por una unidad de isatina, así como sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables, quedando excluida la (1H - indol - 5 - il) - (4 - fenetil - piperazin - 1 - il) - metanona.
ESTERES DE ACIDO(3-AMINO)-TETRAHIDROCARBAZOL. PROPANOICO.
(16/04/2003). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: ROSENTRETER, ULRICH, NAAB, PAUL, SAMAAN, SAMIR, PROF. DR., LANZ, JOACHIM, DR.
LA INVENCION TRATA DE NUEVOS ESTERES DEL ACIDO (3-AMINO)TETRAHIDROCARBAZOL-PROPANOICO , QUE SE PUEDEN UTILIZAR COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA OBTENCION DE PRINCIPIOS ACTIVOS YA CONOCIDOS QUE SON ANTAGONISTAS DEL TROMBOXANO; ASI COMO UN METODO PARA LA PURIFICACION DE ESTOS PRINCIPIOS ACTIVOS.
ETERES AROMATICOS DERIVADOS DE INDOLES COMO LIGANDOS "5HT1-LIKE".
(01/12/2002). Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: HALAZY, SERGE, PEREZ, MICHEL, PAUWELS, PETER, VALENTIN, JEAN-PIERRE, JOHN, GARETH, WIN.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ETERS AROMATICOS DERIVADOS DE INDOL QUE RESPONDE A LA FORMULA GENERAL (I) ASI COMO SUS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION, LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO.
ANALOGOS DE CARBAZOL COMO AGONISTAS ADRENERGICOS SELECTIVOS DE BETA3.
(16/09/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: THORPE, ANDREW, JOHN, EVRARD, DEBORAH, ANN, JONES, CHARLES DAVID, MUEHL, BRIAN, STEPHEN, THRASHER, KENNETH, JEFF, CROWELL, THOMAS ALAN, RITO, CHRISTOPHER JOHN, SHUKER, ANTHONY JOHN.
LA PRESENTE INVENCION SE SITUA EN EL CAMPO DE LA MEDICINA, EN PARTICULAR EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES DE TIPO II Y LA OBESIDAD. DE FORMA MAS ESPECIFICA, LA PRESENTE INVENCION TRATA DE AGONISTAS DEL RECEPTOR BE} SUB,3} SELECTIVOS QUE RESULTAN UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES DE TIPO II Y LA OBESIDAD. LA INVENCION DESCRIBE COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS PARA TRATAR LA DIABETES DE TIPO II Y LA OBESIDAD, QUE INCLUYEN ADMINISTRAR A UN MAMIFERO QUE LO NECESITE LOS COMPUESTOS DE FORMULA I.
HAPTENOS, TRAZADORES, INMUNOGENOS Y ANTICUERPOS PARA DERIVADOS DE CARBAZOL Y DE DIBENZOFURANO.
(16/06/2001). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: FINO, JAMES, R.
NUEVOS INTERMEDIOS DE HAPTENO ATADOS Y CONJUGADOS RELACIONADOS BASADOS EN CARBAZOL Y/O DIBENZOFURANO, ASI COMO METODOS PARA LA PRODUCCION Y USO DE TALES CONJUGADOS. LOS HAPTENOS BASADOS EN LAS ESTRUCTURAS NUCLEO ANTEDICHAS PUEDEN SER SUSTITUIDOS EN CUALQUIER POSICION DE LOS ANILLOS AROMATICOS POR UNA AMPLIA VARIEDAD DE SUSTITUYENTES. SE DESCRIBEN LA UTILIZACION DE INTERMEDIOS ATADOS, INMUNOGENES, MARCADORES, SOPORTES SOLIDOS Y OLIGONUCLEOTIDOS ETIQUETADOS; TAMBIEN SE DESCRIBEN LOS METODOS PARA LA UTILIZACION DE LOS INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE LOS CONJUGADOS, METODOS DE USO DE LOS CONJUGADOS PARA LA PRODUCCION Y PURIFICACION DE ANTICUERPOS, COMO MARCADORES DE ENSAYOS, Y EN ENSAYOS DE HIBRIDACION DEL ACIDO NUCLEICO. TAMBIEN SE DESCRIBEN LOS KITS QUE CONTIENEN LOS OLIGONUCLEOTIDOS HAPTENADOS Y LOS CONJUGADOS ANTIHAPTENO.
1,2,3,4-TETRAHIDRO-9H-CARBAZOLES 6-SUSTITUIDOS Y 10H-CICLOHEPTA(7,6-B)INDOLES 7-SUSTITUIDOS.
(16/01/2001) LA PRESENTE INVENCION SUMINISTRA NUEVOS AGONISTAS DEL RECEPTOR DE SEROTONINA 5-HT{SUB,1F} DE FORMULA I QUE SON UTILES EN UN METODO PARA INHIBIR LA EXTRAVASACION DE PROTEINAS NEURALES SIN PROVOCAR VASOCONSTRICCION DE LA FORMULA: DONDE R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}, O -CH{SUB,2}CH{SUB,2}-ARILO DONDE ARILO ES FENILO, FENILO MONOSUSTIUIDO CON HALO, O 1-(C{SUB,1}C{SUB,6}ALQUILO)PIRAZOL-4ILO; X ES -OH, -NHC(O)R{SUP,3}, -NCH(Y)NHR{SUP,4}, -NHC(O)OR{SUP,5}, C(O)R{SUP,6} O -NHSO{SUB,2}R{SUP,7}; R{SUP,3} ES ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,6}, ALQUENILO C{SUB,2}C{SUB,6}, CICLOALQUILO C{SUB,3}C{SUB,8}, FENILO, FENILO SUSTITUIDO, NAFTILO, (ALQUILENO C{SUB,1}C{SUB,4})FENILO…
DERIVADOS DEL NAFTOL Y PROCEDIMIENTO DE FABRICACION.
(16/04/2000). Solicitante/s: KABUSHIKIKAISHA UENO SEIYAKU OYO KENKYUJO. Inventor/es: UENO, RYUZO, KITAYAMA, MASAYA, ITO, SHIGERU, MINAMI, KENJI.
UN DERIVADO DE NAFTOL REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) [DONDE Y E Y' REPRESENTAN -(CONH){SUB,N}-X O -COR; X ES UN GRUPO FENILO, NAFTILO, ANTRAQUINONILO, BENZIMIDAZOLONILO, O CARBAZOLILO; R ES UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO ALCOXI CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO BENCILOXI, UN GRUPO FENILOXI, O FENACILOXI; R{SUB,2} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN METAL ALCALINO, UN GRUPO ALQUILO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO O UN GRUPO FENILALQUILO; Z ES UN GRUPO SELECCIONADO ENTRE EL CONJUNTO CONSISTENTE EN UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO NITRO, UN GRUPO NITROSO, Y UN GRUPO AMINO (Z PUEDE ESTAR SUSTITUIDO SOBRE CUALQUIER ANILLO DEL GRUPO NAFTALENO); Y N ES UN ENTERO DE 1 O 2; CON LA CONDICION DE QUE R{SUB,2} Y Z NO REPRESENTEN SIMULTANEAMENTE UN GRUPO HIDROXILO] , Y PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DEL MISMO. DICHO DERIVADO DE NAFTOL PUEDE SER UTILIZADO COMO MATERIA PRIMA DE SINTESIS, P.EJ. DE COLORANTES, PIGMENTOS, MATERIALES FOTOSENSIBLES Y SIMILARES.
DERIVADOS DE TETRAHIDROCARBAZOL COMO AGONISTAS SIMILARES A 5-HT1.
(01/01/1999). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: PORTER, RODERICK ALAN, VIMAL, MYTHILY.
COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R1 REPRESENTA HALOGENO, ALKILO C1-4, ALCOXIC1-4, HIDROXI, NO2, -NR4R5, R4R5NCO(CH2)M, R4R5NSO(CH2)M-, R6CONH(CH2)-M, R7SO2NH(CH2)M-; R4 Y R5 CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE SON HIDROGENO O ALKILO C1-4 O NR4R5 REPRESENTA UN ANILLO DE 5 A 7 MIEMBROS; R6 REPRESENTA HIDROGENO O ALKILO C1-4; R7 REPRESENTA ALKILO C1-4; M ES CERO, 1 O 2; N ES CERO O 1 A 5; R2 Y R3 CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE REPRESENTAN HIDROGENO, ALKILO C1-5 O BENZILO O -NR2R3 REPRESENTA UN ANILLO PIRROLIDINO, PIPERINO O HEXAHIDROAZEPINO; Y A REPRESENTA UN ENLACE, UNA CADENA ALKILENO C1-5 O UNA CADENA ALKENILO C3-5 DONDE EL ENLACE DOBLE NO ES ADYACENTE DEL ATOMO DE NITROGENO; Y SUS SALES TIENEN AFINIDAD PARA EL RECEPTOR 5-HT1-LIKE Y SON UTILES POR EJEMPLO EN EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA.
DERIVADOS DE TETRAHIDROCARBAZO PARA LA ELABORACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE UNA ENFERMEDAD DONDE SE INDICA UN AGONISTA COMO 5-HT1.
(01/01/1999) EL USO DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I): DONDE R1 REPRESENTA HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUORMETILO, NITRO, HIDROXI, ALQUILO C1-C6, ALCOXI C1-C6 ALCOXIC1-C6, ARILALCOXI C1-C6, -CO2R4, -(CH2)NCN, (CH2)NCONR5R6, -(CH2)SO2NR5R6, ALCANOILAMINO(CH2)N C1-C6, O ALQUILSULFONILAMINO (CH2)N C1-C6, R4 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO C1-C6 O ARILALQUILO C1-C6; R5 Y R6 CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE REPRESENTAN HIDROGENO O ALQUILO C1-C6, O R5 Y R6 JUNTOS CON EL ATOMO HIDROGENO A QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO; N REPRESENTA 0, 1 O 2; Y R2 Y R4 CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUILO C1-C6 O BENCILO O JUNTO…
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,2,3,4-TETRAHIDROCARBAZOLES SUSTITUIDOS.
(16/06/1998). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: KLAUSENER, ALEXANDER, DR., ZIRNGIEBL, EBERHARD, JENTSCH, JORG-DIETRICH, DR., LANDSCHEIDT, HEINZ, DR..
1,2,3,4-TETRAHIDROCARBAZOLES SUSTITUIDOS DE FORMULA SIGNIFICANDO R{SUP,1} A R{SUP,8}, SE PUEDEN OBTENER, HIDRATANDO CATALITICAMENTE UN FENOL SUSTITUIDO DE FORMULA LA SOLUCION DE HIDRATACION SE HACE REACCIONAR CON UNA FENILHIDRAZINA DE FORMULA PARA DAR HIDRAZONA, LA CUAL SE CICLA EN CONDICIONES ACIDAS.
COMPUESTOS INDOLICOS SUSTITUTOS DE TETRAHIDROCICLOPENT(B)-1 , 2, 3, 4, COMPUESTOS INDOLICOS DE HEXAHIDROCICLOPENT(B) , 1, 2, 3, 3A, 4, 8A, Y SUSTITUTOS DE LOS COMPUESTOS REFERIDOS, AGLOMERANTES Y UN PROCESO PARA LA OBTENCION DE LOS MISMOS Y SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.
(01/02/1998). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: ONG, HELEN HU, O\'MALLEY, GERARD JOSEPH, MERRIMAN, MICHAEL CLAYTON, PALERMO, MARK GABRIEL.
SE DESARROLLA DIFERENTES COMPUESTOS DE LA FORMULA SIGUIENTE: DONDE N, X Y R, A TRAVES DE R SUB 4, SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION, LOS CUALES SON PRESCRITOS PARA ALIVIAR LOS DESAREGLOS DE LA MEMORIA CARACTERIZADOS POR UNA DEFICIENCIA COLINERGICA QUE INDUCE AL MAL DE ALZHEIMER. LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION, INHIBEN ASIMISMO LA OXIDASA DE MONOAMINA Y/O ACTUA EN LOS RECEPTORES ADRENERGICOS -(ALFA) SUB 2 IDEREN COMO MUY ACEPTABLES COMO ANTIDEPRESIVOS. ASIMISMO, REFIERE LA INVENCION A ENLACES Y PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS ANTERIORMENTE DESCRITOS.
DERIVADOS DE CARBAZOLONA Y PROCESOS PARA PREPARARLOS.
(16/11/1997). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.. Inventor/es: TRISCHLER, FERENC, BOD, PETER;, FEKECS, EVA, HARSANYI, KALMAN, CSEHI, ATTILA, HEGEDUS, BELA, DR., MERSICH NEE DONAT, EVASZABO NEE KOML SI, GYORGYI, HORVATH NEE SZIKI, ERIKA.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE CARBAZOLONA DE LA FORMULA (I) EN LA QUE A REPRESENTA UN GRUPO DE FORMULA (V) EN LA QUE R REPRESENTA UN GRUPO HIDROXILO O 2-METIL-1H-IMIDAZOL-1-ILO; B REPRESENTA UN GRUPO DE FORMULA (VI) EN LA QUE R1 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO METILO O ETILO; O A Y B JUNTOS FORMAN UN GRUPO DE FORMULA (VII), EN LA QUE R2 REPRESENTA UN GRUPO METILO O ETILO; O A Y B JUNTOS FORMAN UN GRUPO DE FORMULA (VIII). LOS COMPUESTOS MENCIONADOS SON QUIMICAMENTE UTILES COMO INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE ONDASENTRON DE FORMULA (II) 9-METIL-3-[(2-METIL-1H-IMIDAZOL-1IL)METIL]-1 ,2,3,9-TETRAHIDRO-4H-CARBAZOL-4-ONA. LA INVENCION SE REFIERE ADEMAS A UN NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE A Y B SON IGUALES QUE EN LA FORMULA (I).
ESTERES NITRICOS CON UNA ACTIVIDAD FARMACOLOGICA Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.
(16/09/1997). Solicitante/s: NICOX S.A.. Inventor/es: DEL SOLDATO, PIERO, ARENA, BARBARA.
ESTERES NITRICOS CON ACTIVIDAD FARMACOLOGICA QUE TIENEN UNA FORMULA GENERAL (I), SU UTILIZACION FARMACEUTICA Y PROCESO PARA SU PREPARACION.
