PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-(9'H-CARBAZOL-4'-ILOXI)-3-((2''-(2'''--FENOXI)ETIL)-AMINO)-PROPAN-2-OL(CARVEDILOL).
Procedimiento para la preparación de 1-[9H-carbazol- 4iloxi]-3-[{2-(2--fenoxi)-etil}-amino]-propan-2- ol [carvedilol] de fórmula así como sales de adición de ácido de dicho compuesto,
caracterizado porque la amina secundaria N-[2-(2--- fenoxi)-etil-bencilamina de fórmula se hace reaccionar con epiclorohidrina de una manera de por sí conocida, el compuesto clorado formado de esta manera 1-[N-{bencil}-2-({2--fenoxi)-etil}-amino]-3- [cloro]-propan-2-ol de fórmula se hace reaccionar con 4-(hidroxi)-9H-carbazol de fórmula y el 1-[N-{bencil}-2-({2---fenoxi)-etil}- amino]-3-[9H--carbazol-4-iloxi]-propan-2-ol [bencil- carvedilol] de fórmula VIII se desbencila mediante hidrogenación catalítica y, de una manera de por sí conocida, si se desea, el 1-[9H-carbazol-4-iloxi]-3-[{2-(2-- fenoxi)-etil}-amino]-propan-2-ol obtenido de esta manera se hace reaccionar con ácidos inorgánicos u orgánicos con el fin de rendir sales de adición de ácido del mismo o, si se desea, liberando la base libre 1-[9H-carbazol-4- iloxi]-3--[{2-(2--fenoxi)-etil}-amino]-propan-2- ol [carvedilol] de fórmula I de las sales de adición de ácido de la misma y, si se desea, convirtiendo la base libre 1-[9H- carbazol-4-iloxi]-3-[{2-(2---fenoxi)-etil}- amino]-propan-2-ol [carvedilol] en otra sal de adición de ácido y/o, si se desea, separando los enantiómeros.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: EGIS GYOGYSZERGYAR RT.
Nacionalidad solicitante: Hungría.
Dirección: KERESZTURI UT 30-38,1106 BUDAPEST.
Inventor/es: GREFF, ZOLTAN, SIMIG, GYULA, BARKOCZY, JOZSEF, RATKAI, ZOLTAN, GREGOR, TAMAS, DR., VERECZKEY, GYIRGYI DONATH, NEMETH, NORBERT, NAGY, KALMAN, DR., CSELENYAK, JUDIT, SZABO, TIBOR, BALAZS, LASZLO, DOMAN, IMRE, NAGY, PETER KOTAY, DR., SERES, PETER, DR.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 21 de Abril de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D209/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
- C07D209/88 C07D 209/00 […] › con heteroátomos o átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del sistema cíclico.
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