Compuesto para tratar el cáncer de mama y afecciones dependientes de la progestina.
(12/02/2020). Solicitante/s: UNIVERSITY OF TENNESSEE RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: MILLER, DUANE, D., DALTON,JAMES,T.
Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula S-(I):
**(Ver fórmula)**
su isómero óptico, para el uso en el tratamiento de un tumor sensible a progestina en un sujeto.
PDF original: ES-2780193_T3.pdf
Método para producir derivados de amida.
(18/09/2019) Un método de producción de un derivado de amida representado por la siguiente Fórmula :**Fórmula**
en la que, en la Fórmula , X1, X3, X4, X5, A, T, Y1, Y2, R1, R2 y Rf tienen las mismas definiciones que X1, X3, X4, X5, A, T, Y1, Y2, R1, R2 y Rf en la Fórmula y la Fórmula mostradas más adelante, respectivamente, comprendiendo el método permitir que un compuesto representado por la siguiente Fórmula y un compuesto representado por la siguiente Fórmula reaccionen entre sí:**Fórmula**
en donde, en la Fórmula , cada uno de Y1 e Y2 representan independientemente un átomo de halógeno o un grupo haloalquilo C1-C3; Rf representa un grupo perfluoroalquilo C3-C4; y R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4; y
en donde, en la Fórmula , LG representa…
Nuevos derivados de arilamida que tienen propiedades antiandrogénicas.
(28/08/2019) Un derivado de arilamida que tiene la fórmula (I)**Fórmula**
y sus estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables;
donde
cada uno de R' y R" se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo; z es un número entero de 0 a 3;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno, (per)haloalquilo, hidroxi y (CH2)nCHO, donde n es un número entero de 0 - 6;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo, halógeno, trifluorometilo, (halo)alquilo, hidroxi y (CH2)nCHO, donde n es un número entero de 0 - 6;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en NO2, CN, COR, COOH,…
Polimorfo cristalino de los moduladores selectivos de andrógenos (R) o (S)-N-(4-ciano-3-(trifluorometil)fenil)-3-(4-cianofenoxi)-2-hidroxi-2-metilpropanamida.
(28/02/2018). Solicitante/s: GTX, INC.. Inventor/es: DALTON,JAMES,T, DICKASON,Dave, HONG,DAVID, AHN,TAI, BIRD,THOMAS G.
Una forma cristalina D de (R) o (S)-N-(4-ciano-3-(trifluorometil)fenil)-3-(4-cianofenoxi)-2-hidroxi-2- metilpropanamida, caracterizada por:
a. un diagrama de difracción de rayos X en polvo que comprende picos únicos en los ángulos º2θ (valor d en Å); de 4,4 , 8,5 , 8,8 , 11,3 , 12,7 , 13,8 , 14,4 , 14,6 , 15,1 , 16,1 , 16,6 , 16,9 , 18,0 , 18,7 , 19,0 , 19,4 , 20,8 , 22,1 , 22,7 , 23,1 , 23,4 , 24,7 , 24,9 , 25,3 , 27,8 , y 29,3 cuando se obtiene con un ánodo de tubo de Cu con radiación K-alfa; y
b. un punto de fusión de 130 ºC.
PDF original: ES-2665007_T3.pdf
Usos médicos de un modulador selectivo del receptor de andrógenos.
(02/08/2017). Solicitante/s: UNIVERSITY OF TENNESSEE RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: MILLER, DUANE, D., DALTON,JAMES,T, VEVERKA,KAREN A, KIM,JUHYUN.
Un compuesto modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) representado por una estructura de fórmula (III): **Fórmula**
para usar como un medicamento.
PDF original: ES-2640591_T3.pdf
Derivado de amida, agente para el control de plagas que contiene el derivado de amida y uso del agente para el control de plagas.
(02/11/2016) Un derivado de amida representado por la siguiente Fórmula :**Fórmula**
en el que, en la Fórmula :
A representa un átomo de carbono, un átomo de oxígeno, un átomo de nitrógeno, un átomo de nitrógeno oxidado o un átomo de azufre;
K representa un grupo de átomo no metálico necesario para formar un grupo de unión cíclico derivado de piridina, N-óxido de piridina, pirrol, tiazol, furano o tiofeno, junto con A y dos átomos de carbono a los que se une A; X representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C9, un grupo halocicloalquilo…
Compuestos útiles en la síntesis de compuestos de benzamida.
(01/06/2016). Solicitante/s: RESVERLOGIX CORP. Inventor/es: LOZANOV,MARIO EMILOV, SKUFCA,ANTHONY FRANK, ZEILER,ANDREW GEORGE.
Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en la cual:
R1 se selecciona de Br y CN;
R2 se selecciona de H y Br;
R3 se selecciona de H y**Fórmula**
en la cual
R se selecciona de H, CH3, CF3, CF2H, CFH2, CCl3, CCl2H, CClH2, CBr3, CBr2H, y CBrH2; y
X se selecciona de O y S;
con la condición de que:
cuando R1 es CN, entonces R2 es H; y
cuando R1 es Br, entonces R3 es**Fórmula**
y
en la cual, si R1 es Br y R2 es H, entonces R3 es**Fórmula**
en la cual R se selecciona de CF3, CF2H, CFH2, CCl3, CCl2H, CClH2, CBr3, CBr2H, y CBrH2; y X se selecciona de O y S.
PDF original: ES-2658221_T3.pdf
Inhibidores de DYRK1 y usos de los mismos.
(17/11/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
X es un átomo de nitrógeno;
Y es un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo NH o un grupo N-alquilo(C1-C3);
R1 es un grupo -C( ≥ A)-B, en donde
A es NH o O y
B es un grupo OR5 o un grupo NR5R6, en donde
R5 y R6 se seleccionan independientemente de un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C8 insustituido o un grupo alquilo C1-C8 sustituido con al menos un grupo seleccionado de átomos de halógeno, grupos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, hidroxilo, alcoxilo, alquenilo, alquinilo, CN, nitro y amino.
A y B pueden ser de forma alternativa independientemente átomos de nitrógeno y/o de oxígeno y pueden formar, con el átomo de carbono al que están unidos, un grupo heterocicloalquilo;
R2 es un átomo de hidrógeno o…
Inhibidores de la cisteína proteasa para el tratamiento de enfermedades parasitarias.
(28/01/2015) Un compuesto seleccionado de:
(S)-4,4-dicloro-N-[(S)-ciano-(4-ciano-2-fluoro-bencil)-metil]-2-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'-metanosulfonil-bifenil-4-il)- etilamino]-butiramida;
[(S)-1-ciano-2-(4-ciano-2-fluoro-fenil)-etil]-amida de ácido (S)-4-fluoro-4-metil-2-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'- metanosulfonil-bifenil-4-il)-etilamino]-pentanoico;
[(R)-1-ciano-2-(4-ciano-2-fluoro-fenil)-etil]-amida de ácido (S)-4-fluoro-4-metil-2-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'- metanosulfonil-bifenil-4-il)-etilamino]-pentanoico;
[2-(2-cloro-4-ciano-fenil)-1-ciano-etil]-amida de ácido (S)-4-fluoro-4-metil-4-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'- metanosulfonil-bifenil-4-il)-etilamino]-pentanoico;
[2-(2-cloro-4-ciano-fenil)-1-ciano-etil]-amida…
Compuesto de benzamida sustituida con isoxazolina y agente de control de organismos nocivos.
(01/10/2014) Un compuesto de benzamida sustituida con isoxazolina de fórmula o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que A1, A2 y A3 independientemente entre sí son átomo de carbono o átomo de nitrógeno,
G es anillo benceno, anillo heterocíclico aromático de 6 miembros que contiene nitrógeno, anillo furano, anillo tiofeno, o un anillo heterocíclico aromático de 5 miembros que contiene dos o más heteroátomos seleccionados de átomo de oxígeno, átomo de azufre y átomo de nitrógeno, W es átomo de oxígeno o átomo de azufre,
X es átomo de halógeno, ciano, nitro, azido, -SCN, -SF5, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 arbitrariamente sustituido con R4, cicloalquilo C3-C8, cicloalquilo C3-C8…
Derivados de ciclopropil aril amida y usos de los mismos.
(26/02/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
donde:
Ar1 es fenilo, piridinilo o isoxazolilo,
Ar2 es fenilo,
estando dicho Ar1 o Ar2 cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente entre alquilo, halo, haloalquilo, alcoxi, ciano, -NH2, -NH(alquilo), -N(alquil)2, -SO2NH2, -SO2NH(alquilo), -SO2N(alquilo)2, alquilsulfonilo y fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 alcoxi, alquilo o halo;
y
R1 y R2 son alquilo C1-6.
4-Ciano-3-benzoilamino-N-fenil-benzamidas para uso en el control de plagas.
(25/12/2013) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno, alquilo de C1-C8, alquilo de C1-C8-carbonilo, o alcoxi de C1-C8-carbonilo;
R2 es hidrógeno, alquilo de C1-C8, alquilo de C1-C8-carbonilo, o alcoxi de C1-C8-carbonilo;
cada R3 es independientemente halógeno;
n es 0, 1, 2 ó 3;
Q2 es un grupo de fórmula (II)**Fórmula**
Y1 e Y5 se seleccionan cada uno independientemente de halógeno, ciano, alquilo de C1-C4, haloalquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4, haloalcoxi de C1-C4, alcoxi de C1-C4-alquilo de C1-C4, alquilo de C1-C3-tio, haloalquilo de C1-C3- tio, alquilo de C1-C3-sulfinilo, haloalquilo de C1-C3-ulfinilo, alquilo de C1-C3-sulfonilo y haloalquilo de C1-C3- sulfonilo;~
Y3 se selecciona de perfluoroalquilo de C2-C6, perfluorocicloalquilo de C2-C6, hidroxi-perfluoroalquilo de C2-C6,…
Ácidos 3-fenilpropiónicos sustituidos y su uso.
(25/12/2013) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1A representa hidrógeno, flúor, metilo, trifluorometilo, etilo, 1,1-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, n-propilo,ciclopropilo o ciclobutilo,
R1B representa hidrógeno o metilo,
R2A representa hidrógeno, metilo, trifluorometilo, etilo, 1,1-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo o n-propilo,R2B representa hidrógeno o metilo,o
R1A y R2A están enlazados entre sí y forman, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, un anillode ciclopropilo de fórmula**Fórmula**
en la que R1B y R2B tienen los significados anteriormente dados, o
R2A y R2B están…
Indanilaminas aciladas y su uso como productos farmacéuticos.
(18/10/2013) Una indanilamina acilada de acuerdo con la fórmula general (I) en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una de sus mezclas en cualquier relación o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
en donde
R1 es H, halógeno o alquilo C1-C4;
R2 y R3 son cada uno H;
R4 tiene, de modo independiente, el mismo significado que R1;
A y B son cada uno CH2;
R5 es fenilo o un grupo Hetar, dos los cuales pueden no estar sustituidos o pueden llevar uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: F; Cl; Br, alquilo C1-C3; alcoxi C1-C3-metilo; 2-amino-3,3,3-trifluoro-propilo; CF3, alcan C3-C5-diílo; fenilo; heteroarilo;…
Derivados de benzamida y usos relacionados con los mismos.
(11/04/2013) Compuesto que tiene la fórmula (I):
o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es -OH;
R2 es metilo;
R3 es trifluorometilo;
R4 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C8) ycicloalquilo (C3-C8);
R5 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, -CN, -NO2, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo(C2-C8), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8), cicloalquil(C3-C8) alquilo (C1-C6), cicloalquil (C3-C8) alcoxilo (C1-C6), heterocicloalquil (C3-C8) alquilo (C1-C6),heteroarilalquilo (C1-C6), arilo, arilalquilo (C1-C6), -C(O)R', -C(O)OR', -NR'C(O)OR", -OR", -OC(O)R', -C(O)N(R')2, -S(O)R", -SO2R", -SO2N(R')2, -N(R')2, -NR'C(O)R', -NR'SO2R",…
Un modulador selectivo del receptor de androgénos y usos médicos de éste.
(04/04/2012) Un compuesto modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM), representado por una estructura de fórmula **Fórmula**
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE DERIVADOS DE CICLOPENTA[G]QUINAZOLINA.
(29/12/2011) Un procedimiento para la preparación de una ciclopenta{g}-quinazolina de fórmula (I): en la cual: R es hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, halogenoalquilo C1-4 o cianoalquilo C1-4; o R es un grupo A(CH2)p en la que A es R 0 O o R 0 R 1 N en que R 0 y R 1 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C3-4, alquinilo C3-4, hidroxialquilo C2-4, halogenoalquilo C2-4 o cianoalquilo C1-4 o R 0 y R 1 junto con el N intermedio forman un anillo heterocíclico de cinco o seis miembros y p es un número entero en el intervalo de 0 a 4; y Ar 1 es fenileno, tiofenodiilo, tiazolodiilo, piridinodiilo o…
P-MENTANOCARBOXAMIDAS N-SUBSTITUIDAS.
(07/07/2010) Compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en N-(4-cianometilfenil)-p-mentanocarboxamida y N-(4-cianofenil)-p-mentanocarboxamida
NUEVOS COMPUESTOS COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS, INMUNOMODULADORES Y ANTIPROLIFERATIVOS.
(22/04/2010) Compuesto de la fórmula general (I) y sus sales,
4-CIANOFENILIMINOHETEROCICLOS.
(01/03/2003). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: DREWES, MARK, WILHELM, DOLLINGER, MARKUS, ANDREE, ROLAND, SCHALLNER, OTTO, SANTEL, HANS-JOACHIM.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS 4 TEROCICLOS DE LA FORMULA GENERAL (I) EN DONDE R1 ES HIDROGENO O HALOGENO, R2 ES HALOGENO, CIANO, HIDROXI, AMINO O UNA AGRUPACION HIDROGENO, AZUFRE O UN ENLACE SENCILLO, R3 ES ALQUIL EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, ALQUENIL, ALQUIL, CICLOALQUIL, CICLOALQUIL ALQUIL, ARIL, ARILALQUIL, HETEROCICLIL O HETEROCICLIL ALQUIL, R4 ES HIDROGENO O ALQUIL Y R5 ES ALQUIL EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, ALQUENIL, ALQUINIL, CICLOALQUIL, CICLOALQUIL ALQUIL, ARIL O ARILALQUIL, A ES ALCANODIIL EVENTUALMENTE SUSTITUIDO O ALQUENODIIL, E ES NITROGENO O CARBONO Y G ES NITROGENO O CARBONO, QUE POR MEDIO DE UN ENLACE EXO SENCILLO CON HIDROGENO O ALQUIL O POR MEDIO DE UN ENLACE DOBLE OXO ESTA UNIDO CON HIDROGENO O AZUFRE, DONDE PARA EL CASO DE QUE E SEA NITROGENO, A NO ES TRIMETILENO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO. PROCEDIMIENTO PARA SU ELABORACION Y SU UTILIZACION COMO HERBICIDA, ASI COMO NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR N-ACETIL(L)-4-CIANOFENILALANINA AC-(L)-PHE(4-CN)-OH Y N-ACETIL-(L)-P-AMIDINOFENILALANINA-CICLOHEXILGLICINA-BETA-(3-N-METILPIRIDINIO)-ALANINA AC-(L)-PAPH-CHG-PALME(3)-NH2.
(01/02/2003). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: KING, CHI-HSIN, R.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCESO PARA PREPARAR N - ACETIL(L) - 4 - CIANOFENILALANINA POR RESOLUCION DEL COMPUESTO RACEMICO N - ACETIL - (D,L) - 4 - CIANOFENILALANINA ETIL ESTER, Y UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN ESTEREOISOMERO DE AC - (L) - PAPH - CHG - PALME - NH 2 UTI LIZANDO LA N - ACETIL(L) - 4 - CIANOFENILALANINA INTERMEDIA.
AMIDAS DE ACIDO CARBOXILICO CON ACCION FUNGICIDA.
(01/09/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: AMMERMANN, EBERHARD, STRATHMANN, SIEGFRIED, LORENZ, GISELA, EICKEN, KARL, SPEAKMAN, JOHN-BRYAN, WETTERICH, FRANK, WAGNER, OLIVER.
LA INVENCION TRATA DE AMIDAS DEL ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (I) EN LA QUE LOS SUSTITUYENTES TIENEN LA SIGUIENTE SIGNIFICACION: R 1 OPCIONALMENTE BICICLOALQUILO SUSTITUIDO, TR ICICLOALQUILO O BICICLOALQUENILO; R 2 , R 3 , R 4 INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI SIGNIFICAN HIDROGENO, OPCIONALMENTE ALQUILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO O HETEROCICLILO SUSTITUIDOS; AR OPCIONALMENTE ARILO O HETEROARILO SUSTITUIDOS, EXCEPTUANDO 2 CIANO N [1 (1 NAFTIL)ETIL] 3FENILBICICLO[2.2.1]HEPT 5 EN 2 CARBOXAMIDA. LA INVENCION TRATA ASIMISMO DE UN PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION, DE LOS MEDIOS QUE LAS CONTIENEN Y DEL EMPLEO DE COMPOSICIONES (I) PARA PRODUCIR LOS MEDIOS Y ADEMAS UN PROCEDIMIENTO FUNGICIDA Y EL EMPLEO DE LAS COMPOSICIONES (I) A TAL FIN.
DIAMINOCICLOBUTEN-3,4-DIONAS.
(16/05/1999) COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R 1 Y R 2 SON, INDEPENDIENTEMENTE EL UNO DEL OTRO, HIDROGENO, ALQUILO DE CADENA RECTA C{SUB,1-10}, ALQUILO RAMIFICADO C{SUB,1-10}, O ALQUILO CICLICO O BICICLICO C{SUB,3-10}; R{SUB,3} ES UN SUSTITUTO ACILO SELECCIONADO DE UN GRUPO CONSISTENTE EN FORMILO, ALCANOILO DE 2 A 7 ATOMOS DE CARBONO, ALQUENOILO DE 3 A 7 ATOMOS DE CARBONO, ALQUILSULFONILO DE 1 A 7 ATOMOS DE CARBONO, AROILO DE 7 A 12 ATOMOS DE CARBONO, ARILALQUENOILO DE 9 A 20 ATOMOS DE CARBONO, ARILSULFONILO DE 6 A 12 ATOMOS DE CARBONO, ARILALCANOILO DE 8 A 12 ATOMOS DE CARBONO O ARILALQUILSULFONILO DE 7 A 12 ATOMOS DE CARBONO; A SE SELECCIONA DE UN…
INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS MATRICIALES.
(16/10/1997) LA INVENCION SE DIRIGE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I): EN LA QUE R{SUP,1} ES MERCAPTO, ACETILTIO, CARBOXIDO, HIDROXICARBAMOILO, ALCOXICARBONILO, ARILOXICARBONILO, ARALCOXICARBONILO, BENCILOXICARBAMOILO O (I) (EN DONDE R{SUP,6} ES ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, EN DONDE EL GRUPO DE ARILO ES QUINOL-2-ILO, NAFT-1-ILO, NAFT-2-ILO, PIRIDILO O FENILO); R{SUP,2} ES ALQUILO, ARALQUILO O CICLOALQUILALQUILO; R{SUP,3} ES CICLOALQUILO, ALQUILO (OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR CICLOALQUILO, HIDROXIDO, MERCAPTO, ALQUILTIO, ARALCOXIDO, CARBOXIDO, AMINO, ALQUILAMINO, GUANIDINO, CARBAMOILO, PIRIDILO O INDOILO), O ARALQUILO (OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HIDROXIDO, CARBOXIDO, ALQUILO O ALCOXIDO); R{SUP,4} ES NITRO, AMINO, CIANO, HIDROXIDO, ALCOXIDO,…
DERIVADOS DE TETRAHIDRONAFTALENO, SU PREPARACION Y SU APLICACION EN TERAPEUTICA.
(01/06/1996). Solicitante/s: SYNTHELABO. Inventor/es: HOORNAERT, CHRISTIAN, WILLIAMS, PAUL HOWARD, MULLER, JEAN CLAUDE.
COMPUESTOS QUE RESPONDEN A LA FORMULA (I); EN LA CUAL R1 REPRESENTA, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO CIANO, UN GRUPO NITRO, UN GRUPO (C1C6) ALCOXI RECTO O RAMIFICADO, UN GRUPO (C1-C6) CICLOALQUIL (C1-C2) ALCOXI, UN GRUPO ARIL (C1-C2) ALCOXI; R2 REPRESENTA, UN GRUPO (C1-C4) ALQUILO, UN GRUPO ARILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O VARIOS GRUPOS METOXI, UN GRUPO PIRIDINILO, UN GRUPO BENZODIOXANILO,; R3 REPRESENTA, UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO (C1-C2) ALQUILO; Y N= 0 A 3, ASI COMO SUS SALES DE ADICION A LOS ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. APLICACION EN TERAPEUTICA.
(16/03/1996). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER LIMITED. Inventor/es: FENTON, GARRY, PALFREYMAN, MALCOLM NORMAN, ASHTON, MICHAEL JOHN, COOK, DAVID CHARLES, HILLS SUSAN JACQUELINE, MCFARLANE, IAN MICHAEL, RATCLIFFE, ANNDREW JAMESVICKER, NIGEL.
Un derivado de benzamida de fórmula general (I): en donde R 1 representa un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada con hasta 4 átomos de carbono, R 2 representa un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada con 2 a 15 átomos de carbono o un grupo mono-, bio tricicloalquilo con hasta 10 átomos de carbono, R 3 representa un grupo fenilo, naftilo o heterociclilo opcionalmente sustituidos y Z representa un átomo de oxígeno o azufre, y cuando dichos grupos heterociclilo contienen uno o más átomos de nitrógeno en el anillo, sus N-óxidos, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVAS TETRALONAS CON ACTIVIDAD FARMACOLOGICA.
(16/05/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: J. URIACH & CIA S.A.. Inventor/es: ALMANSA, CARMEN, GONZALEZ,CONCEPCION, TORRES,M. CARMEN, CARCELLER,ELENA, BARTROLI,JAVIER.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TETRALONAS DE FORMULA I, EN DONDE RBS1 SC Y RBS2 SC SIGNIFICAN HIDROGENO, CIANO, NITRO, HALOGENO, HIDROXI O CRSI1-4 SC ALCOXI; RBS3 SC ES HIDROGENO O CSI1-4 SC ALQUILO; RBS4 SC ES CSI1-4 SC ALQUILO; RBS5 SC ES HIDROXILO O ACEITLOXI; RBS6 SC ES HIDROGENO; RSI7 SC ES HIDROGENO, CSI1-6 SC ALQUILO, CSI1-6 SC ALCOXI, ARILOXI, ARILMETILOXI; RSI8 SC REPRESENTA RBS9 SC O C(= X) RBS10 SC, SIENDO RBS9 SC Y RBS10 SC LOS GRUPOS DESCRITOS EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA; X REPRESENTA O, S O NCN. EL PROCEDIMIENTO HACE REACCIONAR LA CORRESPONDIENTE 3,4-EPOXITETRALONA CON UN COMPUESTO DE FORMULA HNRBS7 SCRBS9 SC O, ALTERNATIVAMENTE, CON UN COMPUESTO DE FORMULA HSI2 SCNRBS7 SC, EN CUYO CASO E HACE REACCIONAR EL COMPUESTO RESULTANTE CON UN COMPUESTO Y-RBS9 SC (SIENDO Y UN BUEN GRUPO SALIENTE) O BIEN CON UN COMPUESTO Y-C(= X)RBS10 SC O HO-C(= X)RBS10 SC. LOS PRODUCTOS SON UTILES COMO REGULADORES DE LA CONTRACCION DE LA MUSCULATURA LISA EN LOS SISTEMAS CARDIOVASCULAR, BRONCOPULMONAR Y DIGESTIVO.