CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 209/00 › C07D 209/34[5] › en posición 2.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.
C07D 209/34 · · · · · en posición 2.
(01/02/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION. Inventor/es: LONG, SCOTT, A., LEE, DENNIS.
La presente invención se refiere a los nuevos compuestos de la fórmula (I), sus composiciones farmacéuticas y a la nueva inhibición de carpases para empleo en el tratamiento de la apoptosis y estados de enfermedad producidos por una excesiva o inapropiada muerte celular.
(01/01/2004) Proceso para la preparación de derivados espiro [4-ciclohexanono)-1, 3(5-etoxi)-[3H]indol]-[1H]one de fórmula general I **FORMULA** - donde R1 y R2 representan independientemente el hidrógeno, C1_4 alquilo, C1_4 alcoxi, C1_4 alquiltio, C1_4 polifluoro alquilo, C1_4 polifluoro alcoxi, C3_7 cicloalquiloxi, C3_7 cicloalquiloxo, fenoxi, benziloxi o un grupo nitro caracterizados por hacer reaccionar a un derivado indolin2-one de la fórmula general II **FORMULA** - donde R1 y R2 son según se los ha definido más arriba -con un compuesto capaz de introducir un grupo protector, seleccionado entre 2-tetrahidropiranil, 1-dietoxi-metileno, o un grupo C1_4 alcoxi carbonil etil, juntando el compuesto de fórmula general III, **FORMULA** así obtenido - donde R1…
(16/12/2003). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Inventor/es: REDEMANN, NORBERT, HIMMELSBACH, FRANK, HECKEL, ARMIN, WALTER, RAINER, TONTSCH-GRUNT, ULRIKE, SPEVAK, WALTER, VAN MEEL, JACOBUS, C., A., EBERLEIN, WOLFGANG, GRELL, WOLFGANG, ROTH, GERALD, VON RIDEN, THOMAS.
Nuevas indolinonas sustituidas con efecto inhibidor sobre diferentes cinasas y diferentes complejos ciclina/CDK. El presente invento se refiere a nuevas indolinonas sustituidas de la fórmula general **(Fórmula)** a sus isómeros, a sus sales, en particular a sus sales fisiol´pgicamente compatibles, que presentan valiosas propiedades.
(16/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: CNRS, CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE EISENBRAND, GERHARD, PROF. DR. Inventor/es: MEIJER, LAURENT, EISENBRAND, GERHARD, MARKO, DORIS, TANG, WEICI, HISSL, RALPH.
Uso de derivados del bisindol indigoide para la fabricación de un medicamento para inhibir quinasas dependientes de ciclinas para el tratamiento de la psoriasis, enfermedades cardiovasculares, enfermedades infecciosas, enfermedades nefrológicas, trastornos neurodegenerativos e infecciones víricas, que están todas relacionadas con la pérdida del control de la proliferación celular.
(01/04/2003) SE PRESENTA UN NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE ARILACETAMIDAS -SUSTITUIDAS EN EL CUAL EL SUSTITUYENTE ES UN GRUPO AROMATICO O UN GRUPO DE 1-ALQUENILO O DE 1-CICLOALQUENILO Y EN DONDE EL ATOMO DE NITROGENO NO SOPORTA ATOMOS DE HIDROGENO, EL PROCESO COMPRENDE LA REACCION DE UNA ARILACETAMIDA QUE TENGA UNO O DOS ATOMOS DE NITROGENO EN EL ATOMO DE CARBONO , EN EL QUE EL ATOMO DE NITROGENO NO SOPORTA ATOMOS DE HIDROGENO, CON UNA BASE FUERTE EN UN SOLVENTE ORGANICO APROTICO INERTE, SEGUIDA POR LA REACCION CON UN CATALIZADOR DE METAL DE TRANSICION DE VALENCIA 0 Y POSTERIORMENTE CON UN COMPUESTO DE LA FORMULA R4-X, EN DONDE R4 SE SELECCIONA ENTRE GRUPOS AROMATICOS, GRUPOS DE 1-ALQUENILO Y GRUPOS DE 1-CICLOALQUENILO Y X ES UN GRUPO SALIENTE PARTICULAR. LAS ARILACETAMIDAS…
(01/03/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: PENCO, SERGIO, BATTISTINI, CARLO, ERMOLI, ANTONELLA, BALLINARI, DARIO, VIOGLIO, SERGIO.
DERIVADOS INDOL-3-ILMETILEN-2-OXINDOL , DE FORMULA GENERAL (I), DONDE UNO O DOS DE R{SUB,1}, R{SUB,2} Y R{SUB,3}, SON UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE: A) UN GRUPO -X-(CH{SUB,2}){SUB,M}-NH{SUB ,2}, -X-(CH{SUB,2}9{SUB,M}NR{SUB ,4}R{SUB,5} O -X-(CH{SUB,2}){SUB,M}-NHR{SUB ,6}, B) UN GRUPO -NHC(NH)NH{SUB,2}, -NHC(NH)NR{SUB,4}R{SUB ,5}, -NHC(NH)NHR{SUB,6}, -N=CH-NH{SUB,2}, -N=CH-NR{SUB,4}R{SUB ,5}, O N=CH-NHR{SUB,6}, C) UN GRUPO -X-(CH{SUB,2}){SUB,M}-COR{SUB ,7}, D) UN GRUPO -COR{SUB,A} O -COR{SUB,8}, E) UN GRUPO -Y-CO-Y'R{SUB,9}, F) UN GRUPO -NHR{SUB,6} O -NHR{SUB,10}. LOS COMPUESTOS CITADOS, ASI COMO LAS SALES FARMACEUTIAMENTE ACEPTABLES DE AQUELLOS COMPUESTOS QUE SEAN FORMADORES DE SALES, TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA TIROSINA QUINASA.
(16/01/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: MEWSHAW, RICHARD ERIC.
LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE **FORMULA**, EN DONDE Y ES HIDROGENO, HALOGENO O ALCOXI INFERIOR; R 1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ARILALQUILO(INFERIOR); R 2 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O - (CH 2 ) N X P AR, DONDE X ES OXIGENO O CARBONILO; AR ES CICLOALQUILO, ARILO O ARILARILO, OXINDOLILO, BENCIMIDAZOLILO, INDOLILO, 2 - OXOBENCIMIDAZOLILO O 2 TIOXOBENCIMIDAZOLILO; O R 1 Y R 2 , CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS, COMPLETAN UN 3,4 - DIHIDRO 1H - ISOQUINOLINILO O 1,3 -DIHIDRO - ISOINDOLILO; N ES UNO DE LOS ENTEROS 1, 2, 3, 4, 5 O 6; P ES UNO DE LOS ENTEROS 0 O 1; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA SINTESIS Y LIBERACION DE DOPAMINA, Y PUEDEN UTILIZARSE EN EL TRATAMIENTO DE LA ESQUIZOFRENIA, DE LA ENFERMEDAD DE PARKINSON, DEL SINDROME DE GILLES DE LA TOURETTE, ADICCION AL ALCOHOL, LA COCAINA O DROGAS ANALOGAS.
(01/12/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: CEMAF LABORATOIRES BESINS ISCOVESCO SOCIETE ANONYME DITE :. Inventor/es: FOURTILLAN, JEAN-BERNARD, FOURTILLAN, MARIANNE, JACQUESY, JEAN-CLAUDE, KARAM, OMAR, JOUANNETAUD, MARIE-PAULE, VIOLEAU, BRUNO.
LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON DERIVADOS QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I) COMO DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION. ESTA RELACIONADA ASIMISMO CON EL PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DICHOS DERIVADOS Y CON SUS APLICACIONES TERAPEUTICAS, PRINCIPALMENTE EN EL TRATAMIENTO DE PROCESOS CONSECUTIVOS A DESORDENES DE LA MELATONINA, Y CON LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y COSMETICAS QUE LOS INCORPORAN.
(01/12/2002) UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) Y UN INTERMEDIO PARA LA SINTESIS DEL MISMO (EN LA QUE R{SUB,1} REPRESENTA HALOGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, HIDROXI, NITRO, TRIFLUOMETILO, ALQUILTIO INFERIOR, ACILO, CARBOXI, MERCAPTO O AMINO; R{SUB,2} REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR, ALQUINILO INFERIOR, ALCOXI, ACILO, ARILO O HETEROCICLO; R{SUB,3} REPRESENTA ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO, ARILO O HETEROCICLO; R{SUB,4} REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ARILO, HETEROCICLO, -OR{SUB,5}, -SR{SUB,5} O NR{SUB,6}R{SUB,7} (DE R{SUB,5} A R{SUB,7} REPRESENTAN CADA UNO ALQUILO INFERIOR, ETC.); X E Y REPRESENTAN CADA UNO -CH{SUB,2}-, -NHU -O-; Y N REPRESENTA…
(16/11/2002). Solicitante/s: K I CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD. Inventor/es: ISOGAI, KATSUHISA, HASEGAWA, KOHEI.
SE PRESENTA UN METODO PARA LA PRODUCCION DE OXINDOLAS, QUE SE COMPONE DE LA FASES DE REACCIONAR UN ACIDO 2HALOGENOFENILIACETICO O SU SAL CON AMONIACO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE UNA SAL DE COBRE, Y CALENTAR UNA MEZCLA DEL ACIDO 2-AMINOFENILIACETICO O SU SAL Y OXINDOLAS EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO, SOMETER EL ACIDO 2-AMINOFENILACETICO O SU SAL A UNA REACCION DE CIERRE DE NUCLEOS. SEGUN ESTE METODO, ACIDOS 2-HALOGENOFENILACETICOS DE LOS QUE SE PUEDE DISPONER FACILMENTE SE UTILIZAN COMO MATERIA PRIMA INICIADORA PARA PRODUCIR DE FORMA INDUSTRIAL OXINDOLAS DE ELEVADA PUREZA EN ELEVADA CANTIDAD, EN UN SOLO RECIPIENTE SIN NECESIDAD DE LLEVAR A CABO PROCESOS COMPLICADOS. ADEMAS, PUESTO QUE LA AMINACION SE LLEVA A CABO A UNA TEMPERATURA MUY INFERIOR A LA UTILIZADA HABITUALMENTE, LA REDUCCION DEL PH DEL LIQUIDO OBTENIDO PUEDE SUPRIMIRSE. POR LO TANTO, LAS RESTRICCIONES EN LAS ESPECIFICACIONES DEL APARATO DE REACCION, COMO LA PREVENCION DE LA CORROSION Y LA RESISTENCIA A LA PRESION, PUEDEN MITIGARSE.
(16/10/2002) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R{SUB,1} Y R{SUB,2} REPRESENTAN CADA UNO INDEENDIENTEMENTE UN HIDROGENO; UN HALOGENO; UN ALKILO C{SUB,17}; UN ALCOXI C{SUB,1-7}; UN TRIFLUORMETILO. R{SUB,3} REPRESENTA UN ALKILO C{SUB,1-7}, UN CICLOALKILO C{SUB,3-7} UN CICLOHEXILO, UN CICLOXIMETILO, UN FENILO, UN BENCILO, R{SUB,4} REPRESENTA UN ACIDO, UN GRUPO 2,2-DIMETILHIODRACINO; UN ALKILSULFONAMIDO C{SUB,1-7}; UN PENILSULFONAMIDO; UN DIMETILAMINOSULFONAMIDO , UN GRUPO NR{SUB,7}R{SUB,8}; UN GRUPO NR{SUB,9}R{SUB,10}; UN GRUPO NR{SUB,9}R{SUB,11}; UN RADICAL HETEROCICLICO R{SUB,12}; UN PIPERACIN-1-ILO, UN GRUPO LACTOILAMINO, UN GRUPO MANDELOILAMINO; UN GRUPO N'-{(1-FENILETIL)}UREIDO; UN GRUPO N'-{(1-NAFT-1ETIL)UREIDO; R{SUB,5} REPRESENTA HIDROGENO O UNO DE…
(01/07/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: CEMAF LABORATOIRES BESINS ISCOVESCO SOCIETE ANONYME DITE :. Inventor/es: FOURTILLAN, JEAN-BERNARD, FOURTILLAN, MARIANNE, JACQUESY, JEAN-CLAUDE, KARAM, OMAR, JOUANNETAUD, MARIE-PAULE, VIOLEAU, BRUNO.
LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON DERIVADOS QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I). ESTA RELACIONADA ASIMISMO CON LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y COSMETICAS QUE INCORPORAN DICHOS DERIVADOS DE FORMULA GENERAL (I).
(01/02/2002). Solicitante/s: ASTRA PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: DIXON, JOHN, BONNERT, ROGER VICTOR, BROWN, ROGER CHARLES, INCE, FRANCIS, CHESHIRE, DAVID RAYULS.
SE MUESTRAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I): AR SENTA UNA CADENA DE ALQUILENO C1 DA O TERMINADA EN UNO O MAS GRUPOS SELECCIONADOS DE SO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R1,R2,R5,R6,R7 Y R8 REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C1 REPRESENTAN HIDROGENO, O R3 Y R4 FORMAN UN GRUPO O CH2 ES. TAMBIEN SE MUESTRAN PROCESOS PARA SU PRODUCCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS DE TRATAMIENTO QUE IMPLICAN SU USO.
(16/12/2001). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: BOWLES, PAUL, BUSCH, FRANK, R., ALLEN, DOUGLAS, DIROMA, SABETO A., GODEK, DENNIS M.
UN PROCESO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE LA FORMULA, O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, QUE COMPRENDE LA REACCION DE UNA PIPERACINA DE LA FORMULA, CON UN HALURO DE ALQUILO, CONTENIENDO COMPUESTO DE LA FORMULA, EN AGUA CON UN REACTIVO PARA NEUTRALIZAR EL ACIDO HIDROHALICO Y CALENTAR LA MEZCLA EN CONDICIONES QUE SON ADECUADAS PARA EJECUTAR EL ACOPLAMIENTO DE LA CITADA PIPERACINA CON EL CITADO COMPUESTO QUE CONTIENE HALURO DE ALQUILO.
(16/10/2001). Solicitante/s: SUGEN, INC.. Inventor/es: MCMAHON, GERALD, SUN, LI, TANG, PENG, CHO.
LA PRESENTE INVENCION HACE REFERENCIA A MOLECULAS ORGANICAS CAPACES DE MODULAR LA TRANSDUCCION DE LA SEÑAL DE QUINASA DE LA TIROSINA PARA REGULAR, MODULAR Y/O INHIBIR LA PROLIFERACION CELULAR ANORMAL.
(16/04/2001). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: MASAMUNE, HIROKO.
ESTA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS OXINDOLES SUSTITUIDOS DE FORMULA (I), SEGUN SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION, Y A COMPUESTOS RELATIVOS A LOS MISMOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS, Y EL USO DE LOS MISMOS COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA ("FFD") DEL TIPO IV. LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL SIDA, ASMA, ARTRITIS REUMATOIDE, OSTEOARTRITIS, BRONQUITIS, ENFERMEDAD CRONICA DE OBSTRUCCION DE VIAS RESPIRATORIAS, PSORIASIS, RINITIS ALERGICA, DERMATITIS ATOPICA, SHOCK, OTRAS ENFERMEDADES INFLAMATORIAS Y OTRAS CONDICIONES QUE IMPLICAN LA ACCION DE LA FOSFODIESTERASA DEL TIPO IV.
(01/02/2001). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: BRASCA, MARIA, GABRIELLA, LONGO, ANTONIO, ORZI, FABRIZIO, BALLINARI, DARIO, BUZZETTI, FRANCO, CRUGNOLA, ANGELO, MARIANI, MARIANGELA.
DERIVADOS DE OXINDOLA DE ARILIDENO Y HETEROARILIDENO, DE FORMULA (I), EN LA QUE, CONFORME A DISPOSICIONES, Y ES UN SISTEMA DE ANILLO BICICLICO SELECCIONADO ENTRE NAFTALENO, TETRALIN, QUINOLINA E ISOQUINOLINA; R ES HIDROGENO O UN GRUPO OXO (=O), CUANDO Y ES TETRALINA; O R ES HIDROGENO CUANDO Y ES NAFTALENO, QUINOLINA O ISOQUINOLINA; CADA UNO DE R1 Y R2 INDEPENDIENTEMENTE ES HIDROGENO, C1 - C6 ALQUILO, O C2 - C6 ALCANOLILO; M ES CERO, 1 O 2; N ES CERO, 1, 2 O 3; CADA UNO DE R3 Y R4 INDEPENDIENTEMENTE ES HIDROGENO, HALOGENO, CIANO, C1 - C6 ALQUILO, CARBOXI, NITRO O - NR6R7, EN EL QUE CADA UNO DE R6 Y R7 INDEPENDIENTEMENTE ES HIDROGENO O C1 - C6 ALQUILO; R5 ES HIDROGENO O C1 - C6 ALQUILO; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASA DE TIROSINA.
(16/10/2000). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MEANWELL, NICHOLAS, A., HEWAWASAM, PIYASENA, GRIBKOFF, VALENTIN K.
SE HA PROPORCIONADO UN DERIVADO DE 3-FENIL OXINDOL SUSTITUIDO DE LA FORMULA EN DONDE R ES HIDROGENO, HIDROXI O FLUORO; R{SUP,1},R{SUP,2},R{SUP ,3} Y R{SUP,4} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-4}, HALOGENO, TRIFLUO-METILO, FENILO, P-METILFENILO O P-TRIFLUO-METILFENILO; O R{SUP,1} Y R{SUP,2}, R{SUP,2} Y R{SUP,3} O R{SUP,3} Y R{SUP,4} ESTAN UNIDOS JUNTOS PARA FORMAR UN ANILLO BENZOFUNDIDO; R{SUP,5} ES HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1-4}; Y R{SUP,6} ES CLORO O TRIFLUO-METILO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE NO TOXICA, SOLVATO O HIDRATO DE LOS MISMOS, LOS CUALES SON ABRIDORES DE LOS CANALES DE POTASIO ACTIVADOS POR CALCIO DE LARGA CONDUCTANCIA Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS QUE SON SENSIBLES A LA APERTURA DE LOS CANALES DE POTASIO.
(16/12/1999) SE PRESENTAN NUEVOS DERIVADOS DE 3-ARILIDENO-2-OXINDOL HIDROSOLUBLE, QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE QUINASA TIROSINA, REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I), EN DONDE M ES CERO, 1 O 2, A ES UN ANILLO BICICLICO ELEGIDO ENTRE TETRALINA, NAFTALENO, QUINOLINA E INDOL, R{SUP,1} ES HIDROGENO, C{SUB,1}C{SUB,6}ALQUILO O C{SUB,2}-C{SUB,6}ALCANOILO; UNO DE R{SUB,2} Y R{SUB,3} INDEPENDIENTEMENTE ES HIDROGENO Y EL OTRO ES UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO A PARTIR DE: UN GRUPO C{SUB,1}C{SUB,6}ALQUILO , SUSTITUIDO POR 1,2 O 3 GRUPOS HIDROXIDOS; SO{SUB,3}R{SUP,4} DONDE R{SUP,4} ES HIDROGENO O C{SUB,1}-C{SUB,6} ALQUILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR 1,2 O 3 GRUPOS HIDROXI; SO{SUB,2}NHR{SUP,5} DONDE R{SUP,5} ES COMO R{SUP,4} DEFINIDO ARRIBA O UN -(CH{SUB,2}){SUB,N}-N(C{SUB ,1}C{SUB,6}ALQUILO){SUB ,2}, GRUPO EN EL CUAL N ES 2 O 3, COOR{SUP,6} EN EL CUAL R{SUP,6} ES…
(16/12/1999). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: LONGO, ANTONIO, BUZZETTI, FRANCO, COLOMBO, MARISTELLA.
UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) EN DONDE Y ES UN SISTEMA DE ANILLO BICICLICO ELEGIDO ENTRE (B), (A), (E), (F) Y (G), R ES (FORMULA), R1 ES HIDROGENO , ALQUILO C1-C6 O ALCANOILO C2-C6; R2 ES HIDROGENO, HALOGENO, CIANO O ALQUILO C1-C6; N ES CERO O UN NUMERO ENTERO DE 1 A 3; N ES CERO O UN NUMERO ENTERO DE 1 A 3 CUANDO Y ES UN SISTEMA DE ANILLO (A), MIENTRAS ES CERO, 1 O 2 CUANDO Y ES UN SITEMA DE ANILLO (B), (E), (F) O (G); Y LAS SALES DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; Y EN DONDE CADA UNO DE LOS SUSTITUYENTES R, OR2 Y R2 PUEDEN ESTAR INDEPENDIENTEMENTE SOBRE CADA UNA DE LAS UNIDADES DE ARILO O ETEROARILO DEL SISTEMA DE ANILLO BICICLICO (A), (E), (F) Y (G), MIENTRAS SOLO LA UNIDAD DE BENCENO PUEDE SER SUSTITUIDA EN EL ANILLO BICICLICO (B). LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION POSEEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA KINASA DE TIROSINA ESPECIFICA. POR LO TANTO PUEDEN SER UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER Y OTRAS CONDICIONES DE PROLIFERACION PATOLOGICAS.
(01/01/1999). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: RENARD, PIERRE, CAIGNARD, DANIEL-HENRI, BIZOT-ESPIARD, JEAN-GUY, LE BAUT, GUILLAUME, ADAM, GERARD, NOURISSON, MARIE RENEE, RENAUD DE LA FAVERIE, JEAN-FRANCOIS.
LA INVENCION CONCIERNE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL R1, R2, R3, R4, R5 Y X SON TALES COMO DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, SUS ISOMEROS Z Y E, SUS ISOMEROS OPTICOS, BAJO FORMA PURA O BAJO FORMA DE MEZCLA, Y SUS SALES DE ADICION CON UN ACIDO O UNA BASE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. MEDICAMENTOS.
(01/11/1998). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: WONG, GEORGE, S., K., LEE, THOMAS BING KIN.
UN PROCESO PARA LA SINTESIS ESTEREOSELECTIVA DE (R) Y (S -2,3-DIHIDRO-1,3 -DIMETIL-2-OXO-1H-INDOL-3-ACETONITRILOS COMPRENDIENDO UNA REACCION RACEMICA Y 5-ALCOXI SUBSTITUIDO ( (MAS MENOS) -1,3-DIMETILLOXINADOLES CON UN ACETANITRILO HALOGENADO EN LA PRESENCIA DE UN SUBSTITUTO DE CINCONINIO, QUINIDINIMUO O QUININO. RESULTANDO QUE LOS ALQUILATOS OXINADOLES PUEDEN SER CONVERTIDOS A AMINAS PRIMARIAS POR REDUCCION CATALITICA EN LA PRESENCIA DE GAS HIDROGENO. UNA DE LAS AMINAS PRIMARIAS, TALES COMO ENANTIOMEROS DE 3 -(2-AMINOETILO)-1,3-DIHIDRO-1 ,3-DIMETIL-5-METOXICO-2H-INDOL-2-ONA , QUE PUEDEN SER ENRIQUECIDOS POR EL CONTACTO CON UN ACIDO TARTARICO DE QUIRAL EN CANTIDAD SUFICIENTE PARA PRECIPITAR PREFERENTEMENTE UNA SAL DE ACIDO QUIRAL Y UNA DE ENANTIOMEROS. EL PRODUCTO PUEDE SER EMPLEADO EN LA SINTESIS DE FORMAS ESTEREOESPECIFICA DE FISOSTIGMINA Y SUS COMPUESTOS RELATIVOS, TENIENDO UNA ACTIVIDAD FARMACEUTICA.
(01/03/1998). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: KAWAGUCHI, AKIHIRO 5-20, HIGASHIDAI 1-CHOME, SATO, ATSUSHI 161-1, AZA KOSHINO OAZA MOTOHARA, KAJITANI, MAKOTO 3513-34, SHICHIHONGI, YASUMOTO, MITSUGI, YAMAMOTO, JUNJI 15, NAKAMAEKAWA-CHO 1-CHOME.
LOS DERIVADOS OXOINDOLE DE LA FORMULA GENERAL , UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEMENCIA SENIL, POR EJ; MEJORANDO LAS FUNCIONES DEL CEREBRO Y ACTIVANDO Y PROTEGIENDO EL METABOLISMO CEREBRAL. EN LA FORMULA, R ELEVADO 1 REPRESENTA EL HIDROGENO, HALOGENO, ALCALI BAJO O ALKOXI BAJO ; R (AL CUADRADO) REPRESENTA HIDROGENO O ALCALI BAJO; R ELEVADO 3 REPRESENTA UNA PLURALIDAD DE HALOGENOS, DE ALCALIS BAJOS, DE ALKOXI BAJOS, DE HIDROXILOS, DIETILAMINAS, TRIFLUOROMETIL, NITRILOS, NITRO O BENZILOXI; ALTERNATIVAMENTE R (AL CUADRADO) Y R ELEVADO 3 PUEDEN COMBINARSE DESDE = CH SEGUN SE DEFINE ANTERIORMENTE; Y R ELEVADO 4 REPRESENTA 1-PROPILBUTIL, PIRIDIL, O FENIL QUE PUEDEN SUSTITUIRSE CON ALKOXI BAJO, HALOGENO, DIETILAMINAS, BENZILOXIL, TRIFLUOROMETIL, NITRILO, NITRO O ALCALI BAJO.
(16/08/1997). Solicitante/s: LONZA AG. Inventor/es: IMWINKELRIED, RENE, DR., PREVIDOLI, FELIX, DR..
SE DESCRIBE UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA OBTENER 5 XINDOL A PARTIR DE PCLORONITROBENZOL. COMPRENDE: HACER REACCIONAR EL CLORONITROBENZOL DE FORMULA (II) CON UN ESTER ALQUILO DE ACIDO CLOROACETICO DE FORMULA (III) EN PRESENCIA DE UNA BASE, PARA OBTENER UN ESTER ALQUILO DE CLORONITROBENZOLACETICO DE FORMULA (IV); HIDROGENAR CATALITICAMENTE A (IV) CON HIDROGENO PARA OBTENER A LA AMINA DE FORMULA (V) Y CICLIZAR A (V) EN PRESENCIA DE UN ACIDO, PARA OBTENER 5.
(01/02/1997). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED. Inventor/es: WALSGROVE, TIMOTHY, CHARLES, GILES, ROBERT.
UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO CON LA ESTRUCTURA (I), EN LA QUE N ES DE 1 A 3 Y CADA GRUPO R ES HIDROGENO O ALQUILO, QUE COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO CON LA ESTRUCTURA (II), EN LA QUE R1 ES ALQUILO, FENILO O FENILO SUBSTITUIDO Y N ES DE 1 A 3, CON UNA AMINA HNR2 EN LA QUE R ES LO DESCRITO PARA LA ESTRUCTURA (I) Y, OPCIONALMENTE, LA FORMACION DE UNA SAL CON EL MISMO.
(01/02/1997). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: SOBOTTA, RAINER, SCHWARZ, RAINER, PSIORZ, MANFRED, DR.
EL PRESENTE INVENTO CONCIERNE A UN PROCEDIMIENTO PERFECCIONADO DE PREPARACION DE 1,3-DIALQUIL-5-HIDROXINDOLES , ASI COMO DE SUS DERIVADOS ETERIFICADOS.
(01/06/1996). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: GLAMKOWSKI, EDWARD, J., KURYS, BARBARA, E.
LA INVENCION SE REFIERE A 4CON LA FISOSTIGMINA DE LA FORMULA EN LA QUE R SUB 1 ES ALQUILO, CICLOALQUILO, BICICLOALQUILO, ARIL O ARILLOWERALQUILO; R SUB 2 ES HIDROGENO O ALQUILO DEL GRUPO -NR SUB 1R SUB 2 TOMADOS JUNTOS FORMA UN ANILLO MONOCICLICO O BICICLICO DE 5 A 12 ATOMOS DE CARBONO; M ES 0, 1 O 2; CADA X ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILOBAJO, MITRO O AMINO; Y LA ADICION DE SALES ACIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, Y DONDE SEA APLICABLE, LOS ISOMEROS GEOMETRICOS Y OPTICOS Y MEZCLAS RACEMICAS DE LOS MISMOS. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCESO E INTERMEDIARIOS PARA LA PREPARACION DE LOS 4 LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION MUESTRAN UTILIDAD PARA ALIVIAR DISTINTAS DISFUNCIONES DE LA MEMORIA CARACTERIZADAS POR UN DESCENSO DE LA FUNCION COLINERGICA, COMO EN LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.
(16/04/1996). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: KELLY, SARAH ELIZABETH.
SE PRESENTA LA PREPARACION DE 2-OXINDOLA-1-CARBOXAMIDOS MEDIANTE LA REACCION DE 2-OXINDOLAS CON UN ISOCIANATO DE TRICLOROACETIL PARA PRODUCIR NUEVOS N-TRICLOROACETIL-2-OXINDOLA-1-CARBOXAMIDOS QUE SE HIDROLIZAN ENTONCES EN 2-OXINDOLA-1-CARBOXAMIDOS LOS CUALES SON UTILES COMO AGENTES ANALGESICOS Y ANTINFLAMATORIOS. ASI MISMO SE PRESENTAN INTERMEDIARIOS PARA DICHOS AGENTES.
(01/10/1995). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: REITER, LAWRENCE ALAN, CRAWFORD, THOMAS, CHARLES.
CIERTOS ETERES ENOLICOS Y ESTERES DE LA FORMULA DONDE X E Y SON CADA UNO HIDROGENO, FLUOR O CLORO; R1 ES 2-TIENIL O BENCILO Y R ES ALCANOIL, CICLOALQUILCARBONILO , FENILALCANOIL, CLOROBENZOIL, METOXIBENCILO, FENILO, TENOIL, OMEGA-ALCOXICARBANOILALCANOIL , ALCOXICARBONILO, FENOXICARBONILO, 1-ALCOXIALQUILO, 1-ALCOXICARBONILALQUILO , ALQUILO, ALQUILSULFONILO, METILFENILSULFONILO O DIALQUILFOSFONATO, SE USAN COMO PRODROGA FORMANDO EL CONOCIDO 3-ACILO-2-OXINDOL-1CARBOXAMIDA ANTI-INFLAMATORIO Y AGENTES ANALGESICOS.
(01/10/1995). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: WONG, GEORGE, S., K., LEE, THOMAS BING KIN.
PROCESO QUIMICO PARA LOGRAR UNA MEZCLA DE ENANTIOMEROS DE AMINAS PRIMARIAS, TALES COMO ENENTIOMEROS DE 1,3 EN FORMA DE SAL DE ACIDO TARTARICO. REALIZANDO EL PROCESO, UNA MEZCLA DE ENANTIONEROS SE MEZCLA CON ACIDO QUIRAL EN UNA CANTIDAD SUFICIENTE PARA PRECIPITAR PREFERENCIALMENTE UNA SAL DE ACIDO Y OTRA DEL ENANTIONERO. EL PRECIPITADO RESULTANTE PUEDE SER RECUPERADO. EL ACIDO QUIRAL SE SELECCIONA DEL GRUPO DEL ACIDO BDIBENZOIL-D-TARTARICO , DIBENZOIL-L-TARTATICO , DITUOLIL-D-TARTARICO Y DITUOLIL-L-TARTATICO. LOS PRECIPITADOS PUEDEN SER USADOS EN LA SINTESIS DE FORMAS ESTEREOESPECIFICAS DE FISOSTIGMINA.
(16/04/1995). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: SCHULTE, GARY RICHARD, EHRGOTT, FREDERICK JACOB, GODDARD, CARL JOSEPH.
ESTA INVENCION ES RELATIVA A NUEVOS DERIVADOS DE 2-INDOFENOL 3-SUSTITUIDOS, LOS CUALES SON INHIBIDORES DE BIOSINTESIS DE SINTASA PROSTAGLANDINA H2, 5-LIPOOXIGENASA E INTERLEUKIN-1. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SE USAN COMO INHIBIDORES DE BIOSINTESIS DE SINTASA PROSTAGLANDINA H2 E INTERLEUKIN-1, POR SI MISMOS, Y COMO AGENTES ANALGESICOS, ANTI-INFLAMATORIOS Y ANTI-ARTRITICOS, EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS CRONICAS. ESTA INVENCION TAMBIEN ES RELATIVA A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS DERIVADOS, A METODOS DE INHIBIR SINTASA PROSTAGLANDINA H2 Y LA BIOSINTESIS DE INTERLEUKIN-1, Y AL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS CRONICAS EN UN MAMIFERO CON DICHOS COMPUESTOS. ADEMAS, ESTA INVENCION ES RELATIVA A CIERTOS NUEVOS ACIDOS CARBOXILICOS USADOS COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE LOS DERIVADOS 2-INDOFENOL 3-SUSTITUIDOS DE ESTA INVENCION Y A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE LOS DERIVADOS 2-INDOFENOL 3-SUSTITUIDOS.
(01/02/1995). Solicitante/s: BEIERSDORF-LILLY GMBH. Inventor/es: STENZEL, WOLFGANG, ARMAH, BEN, BEUTTLER, THOMAS, DR.
INDOLILPROPANOLES SUSTITUIDOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES UN GRUPO CIANO, CARBOXAMIDA, ALCOXICARBONILO, HIDROXILO O ACETILO; Y ES EL GRUPO (A) DONDE N ES EL NUMERO 2 O 3 O EL GRUPO (B); R2, R3 TIENEN EL SIGNIFICADO DETALLADO EN LA INVENCION. ESTOS COMPUESTOS POSEEN ACCION NIOTROPICA POSITIVA, VASODILATADORA Y ANTIARRITMICA Y SON APROPIADOS PARA EL TRATAMIENTO DE INSUFICIENCIA CORONARIA, ALTERACIONES DEL RITMO CARDIACO E HIPERTONIA, ENFERMEDADES CORONARIAS Y ALTERACIONES DE CIRCULACION ARTERIAL PERIFERICA Y CENTRAL.
