CIP-2021 : C07D 401/04 : directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP-2021CC07C07DC07D 401/00C07D 401/04[2] › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.

C07D 401/04 · · directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

INDOLES SUSTITUIDOS PARA LA MODULACION DE LA ACTIVIDAD DE NFKB.

(02/12/2009) Compuesto de la fórmula I **(Ver fórmula)** y/o una forma estereoisómera del compuesto de la fórmula I y/o una sal fisiológicamente tolerable del compuesto de la fórmula I, en donde R3 representa un radical de la fórmula II, **(Ver fórmula)** en donde D representa -C(O)- , R7 representa átomo de hidrógeno o alquilo (C1-C4), R8 representa 1. alquilo (C1-C4), en donde alquilo es lineal o ramificado y está mono- o disustituido, de manera independiente entre sí, con 1.1 heteroarilo con 5 a 14 miembros de anillo o heterociclo con 5 a 12 miembros de anillo, en donde heteroarilo y heterociclo han sido seleccionados del grupo de pirrol, piridina, pirazina, furano, tiofeno, imidazol, pirazol, oxazol, isoxazol, tiazol, isotiazol, tetrazol, triazolonas, 2-óxidos de…

DERIVADOS DE 1-(4-AMINO-CICLOHEXIL)-1,3-DIHIDRO-2H-BENCIMIDAZOL-2-ONA Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO ANALOGOS DE LA NOCICEPTINA Y LIGANDOS DE ORL1 PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.

(24/11/2009) Compuesto de la fórmula (III): **(Ver fórmula)** en la que R es hidrógeno, alquiloC1-10, cicloalquiloC3-12, cicloalquiloC3-12 alquiloC1-4-, alcoxiloC1-10, cicloalcoxiC3- 12-, alquiloC1-10 sustituido con entre 1 y 3 halógenos, cicloalquiloC3-12 sustituido con entre 1 y 3 halógenos, cicloalquiloC3-12 alquiloC1-4 sustituido con entre 1 y 3 halógeno, alcoxiC1-10 sustituido con entre 1 y 3 halógenos, cicloalcoxiC3-12 sustituido con entre 1 y 3 halógenos, -COOV1, -C1-4COOV1, -CH2OH, -SO2N(V1)2, hidroxi-alquiloC1- 10-, hidroxi-cicloalquiloC3-10-, ciano-alquiloC1-10, ciano-cicloalquiloC3-10, -CON(V1)2, NH2SO2C1-4alquilo-, NH2SOC1-4alquilo-, sulfonilamino-alquiloC1-10-, diaminoalquilo-, -sulfonil-alquiloC1-4,…

DIHIDROQUINAZOLINAS 2-SUSTITUIDAS.

(19/11/2009) Compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que R1, R2 y R3 representan independientemente entre sí hidrógeno, alquilo, alcoxi, carboxilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, trifluorometilo, halógeno, ciano, hidroxilo o nitro, R4 y R5 representan independientemente entre sí hidrógeno, alquilo, alcoxi, alquiltio, ciano, halógeno, nitro, trifluorometilo o trifluorometoxi, R6 representa alquilo, ciano, halógeno, nitro o trifluorometilo, R7 y R8 representan independientemente entre sí hidrógeno, halógeno, alquilo o alcoxi y R9 representa arilo o 1,3-benzodioxol-5-ilo, en el que arilo y 1,3-benzodioxol-5-ilo pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes, estando seleccionados independientemente entre sí los…

ANTAGONISTAS DE UREA DEL RECEPTOR P2Y1 UTILES EN EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES TROMBOTICAS.

(17/11/2009). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: GUNGOR, TIMUR, TUERDI,HUJI, CHAO,HANNGUANG J, QIAO,JENNIFER X, WANG,TAMMY C.

Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en la que: el anillo A es arilo C6 - 10 sustituido con 0-5 R1 , o un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR11 , O y S(O)p, en el que dicho heterociclo está sustituido con 0-5 R1 ; el anillo B es fenilo o naftilo sustituido con 0-4 R7 , o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados entre N, NR11 , S(O)p y O, en el que dicho heteroarilo está sustituido con 0-4 R7 ; el anillo D está sustituido con 0-5 R6a y se selecciona entre: **(Ver fórmula)**.

PIRIMIDINAS 4,6-DISUSTITUIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE PROTEINA CINASA.

(16/11/2009) Compuestos de fórmula I **(Ver fórmula)** en la que R1 es dibenzofuran-4-ilo, dibenzotiofen-4-ilo, 4-benciloxi-fenilo, 4-fenoxi-fenilo, o tiantren-1-ilo, R2 es hidrógeno, o metilo, R3 es -U-Ar2, -V-Har2, o 2-amino-fenilo, en el que U es un enlace, y Ar2 es 3-(R31)-fenilo, 4-(R31)-fenilo, o 3-(R31)- o 4-(R31)-fluorofenilo, en el que R31 es alcoxi C1-4, alquilo C1-4, ciano, cloro, amidino, -W-R311, pirrolidin-1-ilo, o piperidin-3-ilo, en el que W es un enlace, y R311 es -N(R312)R313, en el que R312 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4-etilo, o tercbutoxicarbonilo, R313 es hidrógeno, o alquilo C1-4, o W es metileno, etileno, o 1,1-dimetil-metileno, R311 es -N(R312)R313, o bromo, en el que R312 es hidrógeno, alquilo C1-4, o tercbutoxicarbonilo, R313 es hidrógeno, o alquilo C1-4, o U es metileno, o etileno, y Ar2 es fenilo, o 3-(R31)- o 4-(R31)-fenilo,…

PIPERAZINA SUSTITUIDA POR 2-AMINOCARBONIL O COMPUESTOS DIAZA-CICLICOS COMO MODULADORES DEL INHIBIDOR DE LA PROTEINA DE LA APOPTOSIS (IAP).

(12/11/2009) Un Compuesto de fórmula (I), ** ver fórmula** en donde R1 es un átomo de hidrógeno, o un radical alquil, heteroalquil, alquenil, heteroalquenil, alquinil, heteroalquinil, aril, heteroaril, cicloalquil, heterocicloalquil, alquilcicloalquil, heteroalquilcicloalquil, aralquil o heteroaralquil, cualquiera de los cuales además puede ser sustituido con al menos un halógeno; R2 es un radical alquil, heteroalquil, alquenil, heteroalquenil, alquinil, heteroalquinil, aril, heteroaril, cicloalquil, heterocicloalquil, alquilcicloalquil, heteroalquilcicloalquil, aralquil o heteroaralquil, cualquiera de los cuales además puede ser sustituido con al menos un halógeno; R3 se selecciona de una de las siguientes estructuras: ** ver fórmulas** m es un número entero 1, 2 o 3; n es un número entero 1, 2, 3, 4, 5 o 6; A-B juntos son -CHR4-CH-, -CR5=C-…

QUINAZOLINAS UTILES COMO MODULADORES DE LOS CANALES IONICOS.

(05/11/2009) Un compuesto de la fórmula I:** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno, forman un anillo sustituido seleccionado de: en las que, en el anillo (A):** ver fórmula** cada uno de m1 y n1 es independientemente 0-3, con la condición de que m1+n1 sea 2-6; z1 es 0-4; Sp1 es -O-, -S-, -NR''-, o un conector de alquilideno C1-C6, en el que hasta dos unidades metileno están opcionalmente e independientemente reemplazadas por -O-, -S-, -CO-, -CS-, -COCO-, -CONR''-, -CONR''NR''-, -CO2-, -OCO-, -NR''CO2-, -NR''CONR''-, -OCONR''-, -NR''NR'', -NR''NR''CO-, -NR''CO-, -SO, -SO2-, -NR''-, -SO2NR''-, NR''SO2-, o -NR''SO2NR''-, con la condición de que Sp1 esté unido al grupo carbonilo a través de un átomo diferente de carbono; el anillo B1 es un anillo monocíclico heterocíclico,…

3-(4-HETEROCICLIL-1,2,3-TRIAZOL-1-IL)-N-ARIL-BENZAMIDAS EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE LA PRODUCCION DE CITOCINAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS CRONICAS.

(05/11/2009) Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en el que: Ar1 se selecciona entre (i), (ii) y (iii) a continuación: (i) un carbociclo sustituido con R1, R2 y Rx, (ii) **(Ver fórmula)** en el que uno de E o F es nitrógeno y el otro es carbono, R1 está covalentemente unido o bien a E o F y, cuando nitrógeno es N-R1, no está presente el enlace doble entre E y F; (iii) **(Ver fórmula)** en el que c es un anillo benzo condensado al anillo d que es un anillo heterocíclico de 5-7 miembros opcionalmente sustituido con un grupo oxo (=O) y uno a dos grupos R, siendo cada uno independientemente H o alquilo C1-3; R1 se selecciona entre hidrógeno, NO2, -N(Rc)2, J-C(O)-N(Rc)-, J-S(O)m-N(Rc)-, alquilo C1-6 S(O)m-, o R1 se selecciona entre alquilo C1-6, cicloalquilo…

COMPUESTOS HETEROARIL-TETRAHIDROPIRIDILO UTILES PARA EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DEL DOLOR.

(02/11/2009) Compuesto de fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en los que Ar1 es **(Ver fórmula)** Ar2 es **(Ver fórmula)** X es O, S, N-CN, N-OH, ó N-OR10; R1 es -halo, -CH3, -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, C(halo)3, -CH(halo)2, ó -CH2(halo), o cuando Ar1 es **(Ver fórmula)** R1 es -H, -halo, -CH3, -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, C(halo)3, -CH(halo)2, ó -CH2(halo); cada R2 es de forma independiente: (a) -halo, -OH, -NH2, -CN ó -NO2; (b) -alquilo(C1-C10), -alquenilo(C2-C10), -alquinilo(C2-C10), -cicloalquilo(C3-C10), -bicicloalquilo(C8-C14), -tricicloalquilo(C8-C14), -cicloalquenilo(C5-C10), -bicicloalquenilo(C8-C14), -tricicloalquenilo(C8-C14), -heterociclo (de 3 a 7 miembros),…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE MOXIFLOXACINO Y MOXIFLOXACINO CLORHIDRATO.

(01/11/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Inventor/es: COSME GOMEZ,ANTONIO, VILLASANTE PRIETO,JAVIER, PALOMO NICOLAU,FRANCISCO, MOLINA PONCE,ANDRES, FERNANDEZ LLORCA,SARA PENELOPE.

Procedimiento para la preparación de Moxifloxacino y Moxifloxacino Clorhidrato.#La presente invención se refiere a un procedimiento "one pot" para la preparación de moxifloxacino y su sal clorhidrato, sin la necesidad de aislar los compuestos intermedios.#El nuevo procedimiento permite la obtención del producto final moxifloxacino a gran escala con un buen rendimiento y en forma pura utilizando un procedimiento "one pot" en el que se utiliza menor cantidad de amina bicíclica, reactivo de alto coste. Además, con el presente procedimiento se evita y disminuye los tiempos y costes derivados del aislamiento de los intermedios y salva sustancialmente la obtención de la impureza que proviene de la desmetilación en la posición 8 del anillo.

NUEVOS DERIVADOS DE PIRAZINA.

(01/04/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: EASTWOOD, PAUL, ROBERT, VIDAL JUAN,BERNAT, SOCA PUEYO, LIDIA, ESTEVE TRIAS,CRISTINA.

La presente invención se refiere a nuevos derivados de pirazina de fórmula (I), antagonistas del receptor A{sub,2B} de adenosina. Los valores de los diferentes sustituyentes de la fórmula (I), vienen definidos en la memoria descriptiva. Estos compuestos son útiles en el tratamiento, prevención o supresión de enfermedades y trastornos que se sabe son susceptibles de mejorar por antagonismo del receptor A{sub,2B} de adenosina, tales como asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, fibrosis pulmonar, enfisema, enfermedades alérgicas, inflamación, daño por reperfusión, isquemia miocárdica, aterosclerosis, hipertensión, retinopatía, diabetes mellitus, trastornos inflamatorios del tracto gastrointestinal y/o enfermedades autoinmunes.

COMPUESTOS DE ISOINDOL-IMIDA, SUS COMPOSICIONES Y SUS USOS.

(16/06/2007) Un compuesto de fórmula: o una sal, hidrato, solvato, clatrato, enantiómero, diastereómero, racemato, o mezcla farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: uno de X e Y es C=O y el otro es CH2 o C=O; R1 es H, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C7), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), bencilo, arilo, alquil (C0-C4)-heterocicloalquilo (C1-C6), alquil (C0-C4)-heteroarilo (C2-C5), C(O)R3, C(S)R3, C(O)OR4, alquil (C1-C8)-N(R6)2, alquil (C1-C8)-OR5, alquil (C1-C8)-C(O)OR5, C(O)NHR3, C(S)NHR3, C(O)NR3R3', C(S)NR3R3' o alquil (C1-C8)-O(CO)R5; R2 es H, o alquilo (C1-C8); R3 y R3' son independientemente alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C7), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), bencilo, arilo, alquil (C0-C4)-heterocicloalquilo (C1-C6), alquil (C0-C4)-heteroarilo (C2-C5), alquil (C0-C8)-N(R6)2, alquil (C1-C8)-OR5, alquil…

COMBINACION DE UN INHIBIDOR DE AROMATASA CON UN BISFOSFONATO.

(16/06/2007) Procedimiento para rectificar una pieza constructiva de máquina con simetría de rotación, con dos parte axiales y una parte central situada entremedio, de mayor diámetro, sobre la que está configurada una superficie activa en forma de una envuelta troncocónica con contorno de sección transversal rectilínea o bombeada, rectificándose en una única sujeción la pieza constructiva de máquina sujetada en sus extremos y accionada para hacerla girar, aplicándose un husillo de rectificado con una primera muela abrasiva , de forma básica cilíndrica y contorno periférico rectilíneo o bombeado de forma adaptada, perpendicularmente a la superficie activa , cubriendo la extensión axial de la primera muela abrasiva la extensión oblicua radial de la superficie activa y produciéndose el acercamiento, por medio…

NUEVOS COMPUESTOS TRICICLICOS DE PIPERIDINILO UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEINA TRANSFERASA.

(16/06/2007) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS TRICICLICOS DE FORMULA O A UNA SAL O SOLVATO DE LOS MISMOS, DONDE: UNO DE A, B, C Y D REPRESENTA N O NR 9 , SIENDO R 9 O -, - CH 3 O - (CH 2 ) N CO 2 H, DONDE N ES DE 1 A 3, Y LOS GRUPOS A, B, C Y D RESTANTES REPRESENTAN CR 1 O CR 2 ; O CADA UNO DE A, B, C Y D SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE CR 1 O CR 2 ; CADA R 1 Y CADA R 2 SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE H, HALO, - CR 3 , OR 10 , - COR 10 , - SR 10 , S(O) T R 11 (SIENDO T 0, 1 O 2), - SCN, N(R 10 ) SUB,2 , - NR 10 R 11 , - NO 2 , - OC(O)R 10 , - CO 2 R 10 , - OCO 2 R 11 , - CN, - NHC(O)R SUP,10 , - NHCO 2 R 10 , - NHSO 2 R 10 , - CONH R 10 , - CONHCH 2 CH 2 OH, - NR 10 COOR 11, - SR 11 C(O)OR 11 , - SR 11 N(R 75 )…

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-(2-(ACRIL O HETEROCICLO)-1H-IMIDAZOL-1-IL) BENCENOSULFONAMIDAS.

(01/06/2007) Un procedimiento para elaborar un compuesto de la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, comprendiendo dicho método a) proteger el grupo sulfonamida de la 4-nitrobencenosulfonamida con acetonilacetona y ácido toluenosulfónico para formar un sulfonilpirrol de la fórmula b) reducir el grupo nitro para formar un compuesto de la fórmula c) tratar la amina con un nitrilo en presencia de una base para formar una amidina de la fórmula d) tratar la amidina con un compuesto de la fórmula en presencia de una base para formar un derivado de imidazolilo de la fórmula e) deshidratar el derivado de imidazolilo para formar un compuesto de la fórmula f) desproteger el sulfonilpirrol para formar un compuesto de la fórmula en el que R2 se selecciona de imidazolilo, tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, triazolilo, pirimidinilo, isoquinolilo,…

DERIVADOS DE ACIDO PIRAZOLIL ACRILICO Y DE ACIDO PIRAZOLIL OXIMINO-ACETICO, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO FUNGICIDAS.

(16/05/2007) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DEL PIRAZOL REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I), A SU PREPARACION Y A FUNGICIDAS EN AGRICULTURA Y HORTICULTURA ASI COMO PARA MATERIALES INDUSTRIALES QUE CONTENGAN DICHOS DERIVADOS COMO INGREDIENTES ACTIVOS. EN LA CUAL: X REPRESENTA R 1 OOC, R SU P,1 HNOC, R 1 R 1 NOC, CN O UN GRUPO HETEROAROMATICO DE 5 O 6 MIEMBROS; Y REPRESENTA CH O N; W REPRESENTA ALQUILENO C1-3 , NR 1 O O; N ES 0 O 1; R REPRESENTA ALQUILO INF ERIOR C 1-4 QUE PUEDE SER OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE HALOGENO, IGUALES O DIFERENTES; Y A, B Y D REPRESENTAN UN ATOMO IGUAL O DIFERENTE O UN GRUPO SELECCIONADO ENTRE EL ATOMO DE HIDROGENO, ATOMOS DE HALOGENO, R 1 , R SU P,1 O, R 1 S, R 1 SO, R 1 SO 2…

3-AZABICICLO(3.1.0)HEXANO DERIVADOS COMO LIGANDOS RECEPTORES DE OPIACEOS.

(16/05/2007) Una sustancia que es un compuesto de **fórmula**, donde el anillo "Ar" representa un fenilo opcionalmente benzofusionado o un anillo heteroarilo de 5 ó 6 miembros; R1 tomado en solitario es H, halógeno, NO2, NH2, NY2WY1, Het1, AD, CO2R7, C(O)R8, C(=NOH)R8, u OE, Y2 es H, un alquilo de C1-6, un alquenilo de C3-6 (cada uno de cuyos aqluilo y alquenilo está sustituido de manera opcional por arilo, oxiarilo o Het1). W es SO2, CO, C(O)O, P(Y1)=O, P(Y1)=S, Y1 es un alquilo de C1-10 (sustituido de manera opcional por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, OH, alcóxido C1-4, C1-6 alcanoiloxi C1-6, CONH2, alcoxicarbonilo C1-6, NH2, arilo, mono- o di(C1-4 alquilo)amino, cicloalquilo C1-8, ftalimidil,…

PREPARACION Y USO DE 5-OXO-3-PIRAZOLIDINACARBOXILATOS 2-SUSTITUIDOS.

(16/05/2007). Solicitante/s: E.I. DUPONT DE NEMOURS AND COMPANY. Inventor/es: ANNIS, GARY, DAVID.

Método para preparar un compuesto de 5-oxo-3-pirazolidinacarboxilato 2-sustituido de fórmula I en la que L es H, arilo opcionalmente sustituido, alquilo terciario opcionalmente sustituido, -C(O)R3, - S(O)2R3 o –P(O)(R3)2; R1 es un resto de carbono opcionalmente sustituido; R2a es H, OR4 o un resto de carbono opcionalmente sustituido; R2b es H o un resto de carbono opcionalmente sustituido; cada R3 es independientemente OR5, N(R5)2 o un resto de carbono opcionalmente sustituido; R4 es un resto de carbono opcionalmente sustituido; y cada R5 se selecciona de restos de carbono opcionalmente sustituidos; que comprende: poner en contacto un derivado de ácido succínico de fórmula II en la que X es un grupo saliente; e Y es un grupo saliente; con una hidrazina sustituida de fórmula III en presencia de un eliminador ácido y disolvente adecuados.

ALQUILAMINO-PIRAZOLES SUSTITUIDOS EN LA POSICION 5 COMO PESTICIDAS.

(16/05/2007) Procedimiento para combatir los parásitos en o sobre un animal, que comprende la administración a un animal de una cantidad, eficaz desde el punto antiparasitario, de un derivado de alquilaminopirazol sustituido de posición 5, de **formula**, en la cual: R1 es un grupo CN; W es un grupo C-halógeno o C-CH3; R2 un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo CH3; R3 es un grupo haloalquilo de C1 a C3, haloalcoxi de C1 a C3 o S(O)p-(haloalquilo de C1 a C3); R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquenilo de C2 a C6, haloalquenilo de C2 a C6, alquinilo de C2 a C6, haloalquinilo de C2 a C6, cicloalquilo de C3 a C7, CO-(CH2)q-R7,…

DERIVADOS DE ACIDOS QUINOLONACARBOXILICOS O SALES DE LOS MISMOS.

(01/05/2007). Solicitante/s: TOYAMA CHEMICAL CO., LTD.. Inventor/es: HAYASHI, KAZUYA, KITO, TOKUNORI, MITSUYAMA, JUNICHI, YAMAKAWA, TETSUMI, KURODA, HIROSHI, KAWAFUCHI, HIROYO.

– Derivados de ácido quinolonacarboxílico o sales de los mismos representados por la fórmula general si- guiente (en donde R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector de carboxilo; R2 representa un grupo cicloal- quilo opcionalmente sustituido; R3 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo, alcoxi o alquiltio opcionalmente sustituido, un grupo hidroxilo o amino opcionalmente protegido, o un grupo nitro; R4 re- presenta un grupo alquilo o alcoxi opcionalmente susti- tuido; y Z representa un grupo piridin–4–ilo o piridin–3– ilo que está sustituido opcionalmente con al menos un grupo seleccionado de un átomo de halógeno, un grupo al- quilo, alquenilo, cicloalquilo, alcoxi, alquiltio o amino opcionalmente sustituido y un grupo hidroxilo o amino op- cionalmente protegido).

COMPUESTOS DDE D[CEFEMO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.

(01/05/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: NISHITANI, YASUHIRO, ISHIKURA, KOJI.

COMPUESTO DE CEFEM, CARACTERIZADO PORQUE EL ANILLO DE CEFEM TIENE UN SUSTITUYENTE EN LA POSICION 3, EL CUAL SE INDICA CON LA FORMULA II, EN LA QUE HET ES UN GRUPO HETEROCICLICO MONO - O POLI- CICLICO, QUE COMPRENDE UNO O MAS ATOMOS HETERO SELECCIONADOS ENTRE EL GRUPO FORMADO POR N, O Y S, QUE PODRIA SER EL MISMO O DIFERENTE ENTRE SI; R 1 ES HIDROGENO, UN ALQUILO INFERIOR OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO O UN ALQUENILO INFERIOR OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO; A ES UN ALQUILENO INFERIOR OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, UN ALQUENILENO INFERIOR OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO O UN ENLACE UNICO; B ES UN IMINO O ENLACE UNICO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, O A Y B, TOMADOS EN CONJUNTO PUEDEN FORMAR UN UNICO ENLACE; Y D ES UN UNICO ENLACE O UN GRUPO DE FORMULA (A).

DERIVADOS DE 4,5-DIHIDRO-1H-PIRAZOL CON ACTIVIDAD ANTAGOSNISTA DE CB-1.

(01/05/2007) Un compuesto de la fórmula (I) en la cual - R y R1 son iguales o diferentes y representan feni- lo, tienilo o piridilo, grupos que pueden estar sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes Y, los cuales pueden ser iguales o diferentes, entre el grupo alquilo o alcoxi de C1-3, hidroxi, halógeno, trifluorometilo, trifluorometiltio, tri- fluorometoxi, nitro, amino, mono- o di-alquilo de (C1-2)- amino, mono- o di-alquilo de (C1-2)-amido, alquilo de (C1-3) sulfonilo, dimetilsulfamido, alcoxicarbonilo de C1-3, car- boxilo, trifluorometilsulfonilo , ciano, carbamoilo, sulfa- moilo y acetilo, o R y/o R1 representan naftilo, - R2 representa hidrógeno, hidroxi, alcoxi de C1-3, acetiloxi o propioniloxi, - Aa representa uno de los grupos (i),…

DERIVADOS DE BENCILIDEN-1,3-DIHIDRO-INDOL-2-ONA COMO INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES DE LA CLASE TIROSINA QUINASA, PARTICULARMENTE DE QUINASAS RAF.

(16/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que: R1 es H o se une opcionalmente a R2 para formar un anillo condensado seleccionado entre el grupo que consiste en anillos arilo, heteroarilo o heterociclilo de cinco a diez miembros, teniendo dichos anillos heteroarilo o heterociclilo de uno a tres heteroátomos donde de cero a tres de dichos heteroátomos son N y de cero a 1 de dichos heteroátomos son O o S y donde dicho anillo condensado está opcionalmente sustituido con uno a tres de R9, donde R2 y R9 son como se definen a continuación; R2 y R3 son independientemente H, HET, arilo, un grupo alifático C1-12, CN, NO2, halógeno, R10, -OR10, -SR10, -S(O)R10, - SO2R10, -NR10R11, -NR11R12, -NR12COR11, -NR12CO2R11, - NR12CONR11R12, -NR12SO2R11, -NR12C(NR12)NHR11, -COR11, - CO2R11, -CONR12R11, -SO2NR12R11, -OCONR12R11,…

DERIVADOS DE 1,4-DIHIDRO-1,4-DIFENILPIRIDINA.

(16/04/2007) Compuestos de fórmula general (I) (I), en la que R1, R2, R3, R8, R9 y R10 representan, independientemente uno de otro, hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, trifluorometil, alquilo C1-C6, alcanoilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, trifluorometoxi, amino, mono- o di-alquilamino C1-C6, acilamino C1-C6, alcoxicarbonilamino C1- C6, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C6 o fenilo, en los que alquilo C1- C6, alcanoilo C1-C6, alcoxi C1-C6, mono- o di-alquilamino C1-C6 y acilamino C1-C6 se pueden sustituir adicionalmente con de uno a tres radicales idénticos o diferentes seleccionados entre el grupo constituido por hidroxi, alcoxi C1-C4, amino, mono- y di-alquilamino C1-C4, R4 representa alquilo C1-C6, trifluorometilo o fenilo, R5 representa alquilo C1-C4, que se puede sustituir con de…

DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y SU EMPLEO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE NEUROPEPTIDO.

(16/04/2007). Solicitante/s: F. HOFFMAN-LA ROCHE AG. Inventor/es: BREU, VOLKER, DAUTZENBERG, FRANK, MATTEI, PATRIZIO, NEIDHART, WERNER, PFLIEGER, PHILIPPE.

Compuestos de formula I en donde R1 y R2 son cada uno independientemente alquilo, cicloalquilo o aralquilo o uno de Rl y R2 es hidrógeno y el otro es alquilo, aminoalquilo o ciclopropilo o Rl y R2 junto con el átomo de N al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 4- a 10- miembros opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo, hidroxilo, alcoxilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo o CONR5R6; R3 es alquilo, cicloalquilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo, haloalquilo, alcoxilo, alcoxialcoxilo, hidroxi-alcoxialquilo , hidroxialcoxilo, aralquilo o amino; R4 es arilo o heteroarilo, en donde R4 no es nitro- furilo o nitro-tienilo; R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo; A1 es CH o N; A2 es CH o N; en donde uno de A1 y A2 es N y el otro es CH; y ésteres y sales utilizables farmacéuticamente de los mismos.

COMPUESTOS DE QUINAZOLINA UTILES EN TERAPIA.

(16/04/2007) Un compuesto de fórmula (I): o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1 representa alquilo C1-4; R2 representa un halógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, cicloalquiloxilo C3-6, - SO2(alquilo C1-4), alquiloxilo C1-4 (opcionalmente sustituido por cicloalquilo C3-C6 o alcoxilo C1-C4), Het u -OHet; R3 representa un grupo bicíclico de fórmula en la que X e Y se seleccionan de C y N, siempre que al menos uno sea C; el anillo A junto con X e Y representa un anillo aromático de 5 o 6 miembros que contiene 0, 1, 2 o 3 átomos de nitrógeno en el anillo; n es 0, 1 o 2 L representa independientemente un enlace directo, alquileno C1-4 o alcoxialquileno C1-4;…

COMPUESTOS DE PIPERAZINA Y PIPERIDINA.

(16/04/2007) LA INVENCION SE REFIERE A UN GRUPO DE NUEVOS COMPUESTOS DE PIPERAZINA Y PIPERIDINA QUE TIENEN PROPIEDADES FARMACOLOGICAS INTERESANTES. SE HA DESCUBIERTO QUE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (A), DONDE A REPRESENTA UN GRUPO HETEROCICLICO DE 5-7 ATOMOS CICLICOS, DONDE 1-3 ATOMOS PROCEDENTES DEL GRUPO FORMADO POR O, N Y S ESTAN PRESENTES; R 1 ES HIDROGENO O FLUOR; R 2 ES ALQUILO C 1-4 , ALCOXI C 1-4 O UN GRUPO OXO, Y P ES 0, 1 O 2; Z REPRESENTA CARBONO O NITROGENO Y LA LINEA DISCONTINUA ES UN ENLACE SIMPLE, CUANDO Z ES NITROGENO, Y UN ENLACE SENCILLO O DOBLE, CUANDO Z ES CARBONO; R 3 Y R 4 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C 1-4 ; N TIENE EL VALOR 1 O 2; R 5 ES HALOGENO, HIDROXILO, ALCOXI C 1-4 O ALQUILO C 1-4 ; Y Q ES 0, 1, 2 O 3; Y ES…

DERIVADOS DE DIAZEPAN UTILES COMO INHIBIDOR DEL FACTOR X.

(16/04/2007) Un derivado de diazepan representado por la siguiente fórmula general (I) o una de sus sales: en la que: los anillos A y B son iguales o diferentes y son cada uno fenilo, naftilo, furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, isotiazolilo, isoxazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, indolilo, indazolilo, indolidinilo, quinolilo, isoquinolilo, quinazolinilo, quinolidinilo, quinoxalinilo, cinolinilo, bencimidazolilo, imidazopiridilo, benzofuranilo, dihidrobenzofuranilo , naftilidinilo, 1, 2- benzoisoxazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, oxazolopiridilo, isotiazolopiridilo o benzotienilo que pueden tener 1 a 3 sustituyentes; X1 es -C(=O)-NR4-, -NR4-C(=O)-, -NR4-CH2-, -O-CH2-, -CH2-CH2- o -CH=CH-; X2 es -C(=O)-NR5- o -NR5-C(=O)-; R1…

TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS AFECTIVOS POR LA ACCION COMBINADA DE UN AGONISTA DEL RECEPTOR NICOTINICO Y UNA SUSTANCIA MONOAMINERGENICA.

(01/04/2007). Solicitante/s: NEUROSEARCH A/S. Inventor/es: PETERS, DAN, OLSEN, GUNNAR, M., NIELSEN, ELSEBET, STERGAARD.

Un derivado de 8-azabiciclo[3, 2, 1]oct-2-eno de Fórmula VI, en la que R es hidrógeno; y R1 es 2-benzotienilo; o un enantiómero o una mezcla de sus enantiómeros, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS DEL SILICIO Y SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES O CONDICIONES ASOCIADAS A GNRH (HORMONA LIBERADORA DE GONADOTROPINA).

(01/04/2007). Solicitante/s: ROLLS-ROYCE PLC. Inventor/es: GILMOUR, KENNETH, SCOTT, MYERS, TIMOTHY, MARK, STEPHEN.

Compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: uno de entre X e Y es silicio, y el otro es carbono o silicio; Z es oxígeno, azufre o -N(R)-, en la que R es hidrógeno o alquilo; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi o cicloalquilo; y R2 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, -alquil-cicloalquilo , -alquilheterocicloalquilo , -alquil-arilo o -alquil-heteroarilo; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

IMIDAZOLIL-ACETALES CICLICOS.

(01/04/2007) La invención se refiere a compuestos de la fórmula (I) en la que R{sup,1} es un heteroarilo opcionalmente sustituido; R{sup,2} es un arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R{sub,3} es un grupo -L{sup,1}-R{sub,7} o -L{sup,2}-R{sub,8} [en los que L{sup,1} es una unión alquileno opcionalmente sustituido; R{sub,7} es H, arilo, ciano, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquenilo , nitro, -S(O){sub,n}R{sub,9} , -NHSO{sub,2}R{sub,9} , -C(=Z)OR{sup,10}, -C(=Z)R{sup,10}, -N(R{sup,11})-C(=Z)R{sub ,9}, -Y{sup,1}Y{sup,2}, -SO{sub,2}-NY{sup,1}Y{sup ,2}, -C(=Z)-NY{sup,1}Y{sup ,2}, -N(R{sup,11})-C(=Z)_NY{sup ,1}Y{sup,2}, -N(OR{sup,10})-C(=Z)-Y{sup ,1}Y{sup,2}, -N(OR{sup,10})-C(=Z)R{sup ,10}, -C(=NOR{sup,10})R{sup ,10}, -C(=Z)NR{sup,10}OR{sup ,12}, -N(R{sup,11})-C(=NR{sup…

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