DERIVADOS DE 4,5-DIHIDRO-1H-PIRAZOL CON ACTIVIDAD ANTAGOSNISTA DE CB-1.

Un compuesto de la fórmula (I) en la cual - R y R1 son iguales o diferentes y representan feni- lo,

tienilo o piridilo, grupos que pueden estar sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes Y, los cuales pueden ser iguales o diferentes, entre el grupo alquilo o alcoxi de C1-3, hidroxi, halógeno, trifluorometilo, trifluorometiltio, tri- fluorometoxi, nitro, amino, mono- o di-alquilo de (C1-2)- amino, mono- o di-alquilo de (C1-2)-amido, alquilo de (C1-3) sulfonilo, dimetilsulfamido, alcoxicarbonilo de C1-3, car- boxilo, trifluorometilsulfonilo , ciano, carbamoilo, sulfa- moilo y acetilo, o R y/o R1 representan naftilo, - R2 representa hidrógeno, hidroxi, alcoxi de C1-3, acetiloxi o propioniloxi, - Aa representa uno de los grupos (i), (ii), (iii), (iv) o (v) en los cuales - R4 y R5 independientemente entre sí representan hidrógeno o alquilo de C1-8 ramificado o sin ramificar o ci- cloalquilo de C3-8 o R4 representa acetamido o dimetilamino o 2, 2, 2-trifluoroetilo o fenilo o piridilo con la condición de que R5 representa hidrógeno - R6 representa hidrógeno o alquilo de C1-3 sin ramifi- car - Bb representa sulfonilo o carbonilo, - R3 representa bencilo, fenilo, tienilo o piridilo el cual puede estar sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes Y, los cuales pueden ser iguales o diferentes, o R3 representa alquilo de C1-8 ramificado o sin ramificar o cicloalquilo de C3-8, o R3 representa naftilo y sus tautómeros y sales.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V..

Nacionalidad solicitante: Países Bajos.

Dirección: C.J. VAN HOUTENLAAN 36,1381 CP.

Inventor/es: LANGE, JOSEPHUS, H., M., KRUSE, CORNELIS, G., TIPKER, JACOBUS, TULP, MARTINUS, T., M., VAN VLIET, BERNARDUS, J.

Fecha de Publicación: 1 de Mayo de 2007.

Fecha Solicitud PCT: 22 de Marzo de 2001.

Fecha Concesión Europea: 22 de Noviembre de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/415 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2-Diazoles.
A61P25/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
C07D231/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › que tienen un enlace doble entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
C07D231/08 C07D 231/00 […] › con átomos de oxígeno o azufre unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Clasificación PCT:

A61K31/415 A61K 31/00 […] › 1,2-Diazoles.
A61P25/04 A61P 25/00 […] › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
C07D231/06 C07D 231/00 […] › que tienen un enlace doble entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
C07D231/08 C07D 231/00 […] › con átomos de oxígeno o azufre unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D401/04 C07D 401/00 […] › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D409/04 C07D 409/00 […] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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