CIP-2021 : C07D 413/14 : que contienen tres o más heterociclos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.
C07D 413/14 · que contienen tres o más heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
COMPUESTOS DE HETEROARILFENILPIRAZOL COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS/ANALGESICOS.
(16/06/2004) Un compuesto de la siguiente **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en la que A se selecciona del grupo constituido por: heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos de anillo seleccionados independientemente de -N=, -NR'-, -O-, o -S-, estando el citado heteroarilo opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halo, hidroxi, ciano, mercapto, carboxi, nitro, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4), alcoxi (C1-C4), -S-alquilo (C1-C4), amino, alquilamino (C1-C4), di[alquil (C1-C4)]amino, amido, alquilamido (C1-C4), di[alquil (C1- C4)]amido, alquil (C1-C4)-(C=O)-O-, alquil (C1-C4)- (C=O)-N(R')-, formilo, alquil (C1-C4)-(C=O)- y alcoxi (C1-C4)-(C=O)-; siendo R' hidrógeno o alquilo (C1-C4); pudiendo estar cada uno…
DERIVADOS DE 4-4'-BIPIRIDIL-2-2'-BISOXAZOLES Y 4-4'-BIPIRIDIL-2-2'-BISTIAZOLES COMO AGENTES ANTINEOPLASICOS.
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: CONSEJO SUP. INVESTIGACIONES CIENTIFICAS UNIVERSIDAD EUROPEA DE MADRID. Inventor/es: LACAL SANJUAN,JUAN CARLOS, FERNANDEZ BRAA,MIGUEL, MARTIN SANCHEZ CANTALEJO,YOLANDA, VILLA HORMAECHE,MARIA JESUS, SAEZ PIZARRO,BEATRIZ, SOTO ROMERO,JAVIER.
Derivados de 4-4'-Bipiridil-2-2'-Bisoxazoles y 4-4'-Bipiridil-2- 2'-Bistiazoles como agentes antineoplásicos. La presente invención presenta nuevos derivados de 4-4'-bipiridil-2-2'- bisoxazoles y 4-4'-bipiridil-2-2'-bistiazoles de fórmula general I con actividad antiproliferativa, y concretamente, de células malignas como HT-29. Por otro lado, se indica en la presente patente el mecanismo de su producción industrial y su uso para el desarrollo de compuestos farmacéuticos para el tratamiento de tumores humanos.
DERIVADOS DE 1,3 OXAZOLINA Y 1,3-TIAZOLINA, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO AGENTES PARA LA REPRESION DE PLAGAS.
(16/06/2004) Derivados de 1, 3-oxazolina y 1, 3-tiazolina de la **fórmula**, en los que los símbolos tienen los siguientes significados: A es fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, pirazolilo o tienilo, realizándose que cada uno de los grupos mencionados está sustituido eventualmente con uno o varios radicales X; los X son, iguales o diferentes, a) halógeno, ciano, nitro; b) alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2- C4), alcoxi (C1-C4), alquil (C1-C4)-tio, alquil (C1-C4)-sulfinilo, cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C4-C8), fenilo, realizándose que los radicales del conjunto b) están sustituidos eventualmente con uno o varios radicales seleccionados…
4-OXO-1,4-DIHYDRO-3-CINOLINCARBOXAMIDAS COMO AGENTES ANTIVIRALES.
(16/06/2004) Una realización de la presente invención proporciona una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (I) tal y como se ha definido anteriormente o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y un vehículo farmacéuticamente aceptable. En realizaciones preferidas, la composición comprende preferiblemente una cantidad terapéuticamente efectiva del compuesto o sal. Una realización adicional de la presente invención comprende el uso de un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables para preparar un medicamento para tratar o prevenir enfermedades o trastornos provocados por una infección vírica, y particularmente, una infección vírica por herpes. Una realización final de la presente invención comprende…
ISOXAZOL SULFONAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO ANTAGONISTA DE ENDOTELINA.
(16/06/2004). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB CO.. Inventor/es: MURUGESAN, NATESAN, BARRISH, JOEL, C..
LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA INHIBEN LA ACTIVIDAD DE ENDOTELINA. LOS SIMBOLOS SON DEFINIDOS COMO SIGUE: R1, R2, R3 Y R4 ESTAN DIRECTAMENTE ENLAZADOS A UN CARBONO DE ANILLO Y CADA UNO ES INDEENDIENTEMENTE (A) HIDROGENO, (B), ALKILO, ALKENILO, ALKINILO, ALKOXI, CICLOALKILO, CICLOALKILALKILO, CICLOALENILALKENILO, CICLOALKENILALKILO, ARILO, ARILOXI, ARALKILO O ARLKOXI, CUALQUIERA DE ESTOS PEDE ESTAR SUSTITUIDO CON Z1, Z2 Y Z3, (C) HALO, (D) HIDROXI, (E) CIANO, (F) NITRO, (G) -C(O)H O -C(O)R5, (H) CO2 0 CO2 R5 , (I) -Z4,-NR6R7, (J) -Z4-N(R10)-Z5-NR8R9; O (K) R3 Y R4 JUNTOS PUEDEN TAMBIEN SER ALKILENO O ALKENILENO, CUALQUIER DE ELLOS PUEDE ESTAR SUSTIUIDO CON Z1, Z2 Y Z3 COMPLETANDO UN ANILLO AROMATICO O INSATURADO, SATURADO DE 4 A 8 ELEMENTOS JUNTO CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS QUE ESTAN UNIDOS. Y LOS SIMBOLOS RESTANTES SON COMO SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION.
DERIVADOS DE 6-FENILPIRIDIL-2-AMINA UTILES COMO INHIBIDORES DE NOS.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: LOWE, JOHN, ADAMS, III.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS DERIVADOS DE 6 FENIL PIRIDINA - 2 - ILAMINA DE LA FORMULA (I) EN LA CUAL G, R 1 Y R 2 SON TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION, Y ACTUAN COMO INHIBIDORES DE LA SINTASA DEL OXIDO NITRICO (NOS), A UNAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y A SU USO EN EL TRATAMIENTO Y LA PREVENCION DE LAS ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y DE OTROS TRASTORNOS.
DERIVADOS DE OXAZOLIDINONA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
(16/05/2004) Un compuesto de **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R es H, alquenilo C2-6. alquinilo C2-7, alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con uno o dos de los siguientes: a) F, b) Cl, c) CF3, d) -OH, e) alcoxi C1-4, f) -CH2C(=O)alquilo(C1-4) , g) -OC(=O)N(R4)2, h) alquil(C1-4)S(O)n (en el que n es de 0 a 2), i) -CN, j) carboxi, k) -alcoxi(C1-4)-carbonilo , l) -C(=O)N(R4)2, m) -N(R4)SO2-alquilo(C1-4) , n) -N(R4)C(=O)-alquilo(C1-4) , ñ) -N(R4)C(=O) N(R4)2, o) -N(R4)C(=O)-alcoxi(C1-4) , p) arilo, o q) Het; arilo es fenilo, opcionalmente sustituido con uno o dos de los siguientes: a) F, b) Cl, c) Br, d) CF3, e) CN, f) alcoxi C1-3, o g) alquiltio C1-3; Het es un resto heteroaromático…
COMPUESTOS UTILES COMO INHIBIDORES DE AIRCRAFT.
(16/05/2004) Un compuesto que tiene la estructura en la que R1 es H o CN; R2 es fenilo o tienilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con fenilo, fenoxi, tienilo, tetrazolilo o 4-morfolinilo; y R3 es fenilo sustituido con -SO2NR5R6 o -NR5SO2R6 y además opcionalmente sustituido con uno o más de los sustituyentes adecuados definidos más adelante; donde R5 es H o alquilo C1-4, heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, o heteroarilo sustituido o sin sustituir, donde los restos arilo y heteroarilo pueden estar sustituidos con uno o más de los sustituyentes adecuados definidos más adelante; o donde n es un número entero de 1 a 4, R4 es OH, alcoxi C1-4, o un ácido glutámico o resto glutamato-éster unido a través del grupo funcional amina., o una sal o solvato farmacéuticamente…
ANTAGONISTAS DE LA HORMONA LIBERADORA DE GONADOTROPINA.
(01/05/2004). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: FISHER, MICHAEL H., PONPIPOM, MITREE, M., WYVRATT, MATTHEW, J., GOULET, MARK, ASHTON, WALLACE, T., CHU, LIN, LIN, PETER, GIROTRA, NARINDAR, N., YOUNG, JONATHAN.
Un compuesto de fórmula (I) en la que A es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilo C3-C7 sustituido, alquenilo C3-C6, alquenilo C3-C6 sustituido, alquinilo C3-C6, alquinilo C3-C6 sustituido, alcoxi C1-C6, o alquil C0-C5-S(O)n-alquiloC0-C5 , alquil C0-C5-O-alquilo C0-C5, alquil C0-C5-NR18-alquilo C0-C5, pudiendo estar unidos R18 y el alquilo C0-C5 formando un anillo, o un enlace sencillo; R0 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, siendo los sustituyentes tal y como se definen a continuación; arilo, arilo sustituido, aralquilo o aralquilo sustituido, siendo los sustituyentes tal y como los definidos para R3, R4 y R5.
ANTOGONISTA DE ENDOTELINA:N-((2`.((4 ,5-DIMETIL-3-ISOXAZOLIL)AMINO)SULFONIL)-4-(2-OXAZOLIL)2 ,2-BIFENIL)-2-IL(METIL)-N ,3,3,TRIMETILBUTANAMIDA Y N-(4,5-DIMETILISOXAZOLIL)-2`-((3 ,3-DIMETIL-2-OXO-1-PIRROLIDINIL)METIL)-4`-(2-OXAZOLIL)(1 ,1`-BIFENIL)-2-SULFONAMIDAY SUS SALES.
(01/05/2004). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MURUGESAN, NATESAN, GU, ZHENGXIANG, BARRISH, JOEL, C., MORRISON, RICHARD, A.
Los compuestos N-{[}{[}2{sup,'}-{[}{[}{(}4 ,5-dimetil-3-isoxazolil{)}amino{]}sulfonil{]}-4-{(}2-oxazolil{)}{[}1 ,1{sup,'}-bifenil{]}-2-yl{]}metil{]}-N ,3,3-trimetilbutanamida y N-{(}4,5-dimetil-3-isoxazolil{)}-2{sup ,'}-{[}{(}3,3-dimetil-2-oxo-1-pirrolidinil{)}metil{]}-4{sup ,'}-{(}2-oxazolil{)}{[}1 ,1{sup,'}-bifenil{]}-2-sulfonamida y sus sales, son útiles como antagonistas de la endotelina.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS ROTOMASAS.
(16/04/2004) Un compuesto de la fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en la que R1 es un grupo heteroarilo de anillo de 5 ó 6 eslabones que contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos de nitrógeno, o 1 heteroátomo de oxígeno o azufre y, opcionalmente, 1 ó 2 heteroátomos de nitrógeno, estando dicho grupo heteroarilo unido al átomo de carbono adyacente por un átomo de carbono del anillo y opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, cada uno, independientemente, entre alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, -X-(cicloalquilo C3-C7), -X-arilo, -X-het, -X-OH, -X-(alcoxi C1-C4), -X-CO2R5, -X-CN, y-X-NR3R4; R2 es H, fenilo o cicloalquilo C3-C7, estando dicho fenilo o cicloalquilo opcionalmente condensado con benceno o con cicloalquilo C3-C7 y opcionalmente sustituido, incluyendo en la porción condensada con…
DERIVADOS DE ESPIROPIPERADINA.
(01/04/2004). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: NISHI, TAKAHIDE, YAMAGUCHI, TAKESHI, IIO, YUKIKO, TAKEMOTO, TOSHIYASU, NAKAJIMA, KATSUYOSHI.
Un compuesto representado por la siguiente **fórmula** en qué: R1 y R2 son iguales o diferentes y cada uno representa un grupo arilo definido más adelante que se puede sustituir opcionalmente por de 1 a 3 sustituyentes seleccionados del sustituyente grupo A definido más adelante, o un grupo heteroarilo definido más adelante que se puede sustituir opcionalmente por de 1 a 3 sustituyentes seleccionados del sustituyente grupo A definido más adelante.
DERIVADOS DE LA PIRIDINA-2-IL-METILAMINA , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.
(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: VACHER, BERNARD, KOEK, WOUTER, BONNAUD, BERNARD.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE LA PIRIDIN- 2 - IL - METILAMINA DE FORMULA (I) EN LA QUE: U REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL METILO; V REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE CLORO O UN RADICAL METILO; W REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE FLUOR O UN RADICAL METILO; X REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE FLUOR Y REPRESENTA UN ATOMO DE CLORO O UN RADICAL METILO; Z REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE FLUOR O UN ATOMO DE CLORO O UN RADICAL METILO; A REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE FLUOR O UN ATOMO DE CLORO; UN RADICAL ALQUILO EN C 1 - C 5 ; UN RADICAL FLUOROALQUILO; UN RADICAL CICLOPROPILO; UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO CON 5 ESLABONES; UN GRUPO ALCOXI O ALQUITIO; UN GRUPO AMINO; UN GRUPO AMINO CICLICO; UN GRUPO ALCOXICARBONILO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO MEDICAMENTOS PARTICULARMENTE COMO ANTIDEPRESIVOS O ANALGESICOS.
(01/04/2004). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: REVESZ, L SZLO, SCHLAPBACH, ACHIM.
Un compuesto de **fórmula** en la que a es N o C; b es CH cuando a es N u O cuando a es C; indica un enlace sencillo o doble dependiendo de si el anillo de azol es un imidazol o un anillo de oxazol; Z es N o CH; W es -NR6-Y-, -O- o -S-, donde R6 es H, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, cicloalquil(de 3 a 8 átomos de carbono)-alquilo(de 1 a 3 átomos de carbono), arilo de 6 a 18 átomos de carbono, heteroarilo de 3 a 18 átomos de carbono, aralquilo de 7 a 19 átomos de carbono o heteroaralquilo de 4 a 19 átomos de carbono, e -Y- es alquileno de 1 a 4 átomos de carbono o un enlace directo.
INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS DE AMINAS CICLICAS SUBSTITUIDAS.
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY. Inventor/es: DE, BISWANATH, ALMSTEAD, NEIL, GREGORY, NATCHUS, MICHAEL, GEORGE, PIKUL, STANISLAW, TAIWO, YETUNDE, OLABISI, BOOKLAND, ROGER, GUNNARD, CHENG, MENYAN.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS UTILES COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS Y QUE SON EFICACES EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS CARACTERIZADOS POR UNA ACTIVIDAD EXCESIVA DE ESTAS ENZIMAS. LA INVENCION SE REFIERE, EN PARTICULAR, A UN COMPUESTO CUYA ESTRUCTURA ESTA REPRESENTADA POR LA FORMULA GENERAL (I). LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A COMPUESTOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y TERAPIAS DIRIGIDAS CONTRA AFECCIONES CARACTERIZADAS POR UNA ACTIVIDAD DE METALOPROTEASA, DICHAS TERAPIAS IMPLICAN LA UTILIZACION DE ESTOS COMPUESTOS O DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.
TIENIL-, FURIL-, PIRROLIL- Y BIFENILSULFONAMIDAS Y DERIVADOS DE LOS MISMOS QUE MODULAN LA ACTIVIDAD DE ENDOTELINA.
(16/03/2004). Solicitante/s: TEXAS BIOTECHNOLOGY CORPORATION. Inventor/es: WU, CHENGDE, KOGAN, TIMOTHY, RAJU, BORE, GOWDA, CHAN, MING, FAI, KOIS, ADAM, VERNER, ERIK, JOEL, CASTILLO, ROSARIO, SILVERSTRE, YALAMOORI, VENKATACHALAPATHI, BALAJI, VITUKUDI, NARAYANAIYENGAR.
SE DESCRIBEN TIENIL -, FURIL ROCEDIMIENTOS PARA MODULAR O ALTERAR LA ACTIVIDAD DE LA FAMILIA DE PEPTIDOS DE LA ENDOTELINA. EN CONCRETO, SE DESCRIBEN N (ISOXAZOLIL)TIENILSULFONAMIDAS , N Y N TILIZAN ESTAS SULFONAMIDAS PARA INHIBIR LA UNION DE UN PEPTIDO DE ENDOTELINA A UN RECEPTOR DE ENDOTELINA, PONIENDO EN CONTACTO EL RECEPTOR CON LA SULFONAMIDA. TAMBIEN SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS PARA TRATAR TRASTORNOS MEDIADOS POR LA ENDOTELINA MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE CANTIDADES EFICACES DE UNA O MAS DE ESTAS SULFONAMIDAS, O DE PROFARMACOS DE LAS MISMAS, QUE INHIBEN O AUMENTAN LA ACTIVIDAD DE LA ENDOTELINA.
DERIVADOS DE BENZISOXAZOLIL-,PIRIDOISOXAZOLIL-Y BENZOTIENIL-FENOXI COMO ANTAGONISTAS DE D4.
(16/03/2004) Un compuesto de **fórmula** una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la cual T, T y T son respectivamente bencisoxazolilo que produce C, O y N, benzotienilo que produce C, S y C, o piridoisoxazolilo que produce N, O y N; X es hidrógeno o halo; A es -CH2CH2- o -CH2C(R1)(R2)CH2-, en el cual R1 es H, OH o alcoxi C1-6; y R2 es H o alquilo C1-6; R3 es (CH2)nQ, CH2CH(OH)Q o CH(CH3)Q, 1, 2, 3, 4- tetrahidronaftilo, indanilo opcionalmente sustituido con hidroxi o adamantilo, en donde Q es tienilo, fenilo, furanilo, naftilo, piridilo, indolilo, indazolilo, ciclohexilo, 1, 2- metilendioxifenilo, ciclohexenilo, 1H-pirazolo[4.3- c]piridilo, y Q está opcionalmente sustituido con uno o dos restos independientemente seleccionados entre halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, S(O)2CH2,…
NUEVOS BENCIMIDAZOLES Y BENZOXAZOLES.
(16/03/2004) Compuestos de la fórmula I en la cual Y es O (oxígeno) o NH, R1 es 1-4C-alcoxi, 3-7C-cicloalcoxi, 3-7C-cicloalquil-metoxi , benciloxi o 1-4C-alcoxi total o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidrógeno o 1-4C-alquilo, y R3 es hidrógeno o 1-4C-alquilo, o en la cual R2 y R3, juntos y con inclusión de los dos átomos de carbono a los cuales están unidos, son un anillo hidrocarbonado de 5, 6 ó 7 miembros espiroenlazado que, en caso deseado, está interrumpido por un átomo de oxígeno, R4 es C(O)R5, C(O)R6, -CnH2n-C(O)R5 o -CnH2n-C(O)R6, donde R5 es hidroxilo, 1-7C-alcoxi, 3-7C-cicloalcoxi, 3-7C-cicloalquilmetoxi…
ARIL-CARBOXAMIDAS BICICLICAS Y SU UTILIZACION TERAPEUTICA.
(01/03/2004) LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) TIENEN UTILIDAD TERAPEUTICA POR LA INHIBICION DE LA TNF O FOSFODIESTERASA, Y SE CARACTERIZAN PORQUE X ES N Y (A) Z ES = CR 1 - CR 2 = E Y ES N, (B) Z ES = CR 1 E Y ES O, S O NR 4 , O (C) Z ES = CR 1 - N = E Y ES CR 2 , O X ES NR 4 , Z ES - CR 1 = E Y ES N; Q ES O O S; R 1 Y R 2 SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO SON COR 6 , C(=NOR 6 )R SUB,13 , ALQUILO C(=NOR 6 )R 13 , NR 8 R 9 , CON(R 6 ) 2 , HALOGENO, CF 3 , CN, CO 2 H, CO S UB,2 R 10 , R 6 , CO - EN DONDE HET ES UN ANILLO HETEROCICLICO (COMO LA MORFOLINA O LA PIPERIDINA) FIJADO A TRAVES DE UN ATOMO N EN EL ANILLO Y OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS R 14 , O EL GRUPO CICLICO (A), R 3 ES OH,…
DERIVADOS DE 6-AZAURALICO INHIBIDORES DE IL-5.
(01/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: LACRAMPE, JEAN FERNAND ARMAND, JANSSEN CILAG S.A., DEROOSE, FREDERIK DIRK, JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., LIGNY, YANNICK JANSSEN-CILAG S.A., FREYNE, EDDY JEAN EDGARD JANSSEN PHARMA. N.V.
Un compuesto de fórmula **fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isoméricas del mismo, en la que: p representa un número entero que es 0, 1, 2 ó 3; q representa un número entero que es 0, 1, 2, 3 ó 4; -A-B- representa (CH2)r-, -(CH2)t-O-, -(CH2)t-S(=O)u- o (CH2)t-NR3-; r representa 2, 3 ó 4; cada t representa independientemente 1, 2 ó 3; u representa 0, 1 ó 2; X1 representa O, S, NR3 o un enlace directo; cada R1 representa independientemente alquilo C1-6, halo, polihalo-alquilo C1-6, hidroxi, mercapto, alquiloxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilcarboniloxi C1-6, arilo, ciano, nitro, Het3, R6, NR7R8 o alquilo C1-4 sustituido con Het3, R6 o NR7R8; cada R4 representa independientemente alquilo C1-6, halo, polihalo-alquilo C1-6, hidroxi, mercapto, alquiloxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilcarboniloxi C1-6, arilo, ciano, nitro, Het3, R6, NR7R8 o alquilo C1-4 sustituido con Het3, R6 o NR7R8.
DERIVADOS DE 6-AZAURACILO INHIBIDORES DE INTERLEUQUINA 5.
(01/02/2004) Un compuesto que presenta la fórmula **FORMULA** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: p representa un número entero que es 0, 1 ó 2; X representa O, S, NR5 o un enlace directo; cada R1 representa independientemente cloro o trifluorometilo; R2 representa Het1 o alquilo C1_6 sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre hidroxi, ciano, amino, mono- o o di(alquil C C1_4)amino, alquiloxi C1_6, alquilsulfoniloxi C1_6, alquiloxicarbonilo C1_6, cicloalquilo C3_7, arilo, ariloxi, ariltio, Het1, Het1oxi y Het1tio; y si X es O, S o NR5, entonces R2 puede representar asimismo aminocarbonilo, aminotiocarbonilo, alquilcarbonilo C1, 4, alquiltiocarbonilo C1, 4, arilcarbonilo, ariltiocarbonilo,…
NUEVAS ISOXAZOLINAS E ISOXAZOLAS QUE SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE FIBRINOGENO.
(01/02/2004). Solicitante/s: DUPONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: WITYAK, JOHN, CAIN, GARY, AVONN, BATT, DOUGLAS, GUY, PINTO, DONALD, HUSSAIN, MUNIR, ALWAN, XUE, CHU-BIAO, SIELECKI-DZURDZ, THAIS, MOTRIA, OLSON, RICHARD, ERIC, DEGRADO, WILLIAM, FRANK, MOUSA, SHAKER, AHMED.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS ISOXAZOLINAS E ISOXAZOLES QUE SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL COMPLEJO DEL RECEPTOR DE FIBRINOGENO DE LA GLICOPROTEINA IIB/IIIA DE PLAQUETAS O DEL RECEPTOR DE VITRONECTINA, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS, A PROCESOS PARA LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, A METODOS PARA UTILIZAR DICHOS COMPUESTOS, SOLOS O EN COMBINACION CON OTROS AGENTES TERAPEUTICOS, PARA LA INHIBICION DE LA AGREGACION PLAQUETARIA, COMO TROMBOLITICOS, Y/O PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS TROMBOEMBOLICOS.
DERIVADOS DE INDOLILPIPERIDINA COMO AGENTES ANTIHISTAMINICOS Y ANTIALERGICOS.
(16/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: FONQUERNA POU, SILVIA, PAGES SANTACANA, LLUIS, PUIG DURAN, CARLES, SOCA PUEYO, LIDIA.
Derivados de indolilpiperidina como agentes antihistamínicos y antialérgicos de fórmula (I): **Figura01** en donde A{sup,1} y A{sup,2} son grupos orgánicos insaturados: W{sup,1} es un grupo cíclico insaturado; W{sup,2} es un grupo monocíclico o bicíclico de 3 a 10 miembros; R{sup,1} es H o Hal o un grupo alquilo, alcoxi o metilamino; y R{sup,2} es -COOH o un grupo tetrazolilo, y sus correspondientes sales farmacéuticamente aceptables; procedimientos para su preparación; composiciones farmacéuticas que los contengan; y su uso médico como agentes antihistamínicos y antialérgicos.
UTILIZACION DE SULFONILOXADIAZOLONAS COMO MICROBICIDAS.
(16/01/2004) Las sulfoniloxadiazolonas tienen de fórmula (I) en la que A indica un simple enlace o alcanediilo, alquenediilo, alquinediilo, o un -*O-CH{sub,2},-*O-CH{sub ,2}-CH{sub,2}-, -*CH{sub,2}-O-, -*CH{sub,2},-O-CH{sub ,2}-CH{sub,2}-,*-CH{sub ,2}-S-, -*S-CH{sub,2}, grupos (a), (b), (c), 0 (d), el átomo precedido por un * está unido a R{sup,1}, y R{sup,3} significa H o alquilo; R{sup,1} es H, o un cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquenilo, arilo, o un heterociclilo; y R{sup,2} es un alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo, dialquilamino, arilo o heterociclilo. Estos compuestos son muy útiles en el control de microorganismos indeseados para protección de plantas y materiales. También se refiere la invención a nuevas sulfoniloxadiazolonas de fórmula (Ia) y procedimientos…
OXAZOLIDINONAS COMO ANTAGONISTAS DE 5HT2A.
(01/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BARTOSZYK, GERD, SEYFRIED, CHRISTOPH, BOTTCHER, HENNING, PRUCHER, HELMUT, GREINER, HELMUT.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE LA OXAZOLIDINA DE FORMULA (I) EN LA QUE R 1 A, R 2 A Y R SUP,3 A TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA REIVINDICACION . LA INVENCION SE REFIERE ADEMAS A SUS SALES Y A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) ACTUAN COMO ANTAGONISTAS DEL 5 HT 2A , T IENEN UN EFECTO INHIBIDOR DE LA RECAPTACION, ANTIDEPRESIVO Y ANSIOLITICO Y PUEDEN UTILIZARSE PARA LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS.
IMIDAZOLES TRISUSTITUIDOS CON MULTIPLES PROPIEDADES TERAPEUTICAS.
(01/01/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: BOEHM, JEFFREY, CHARLES, ADAMS, JERRY LEROY, SHELDRAKE, PETER WILLIAM, GALLAGHER, TIMOTHY FRANCIS, GARIGIPATI, RAVI SHANKER, BENDER, PAUL ELLIOT.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO GRUPO DE COMPUESTOS DE IMIDAZOLES, A PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS, AL USO DE LOS MISMOS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA CITOQUINA Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS A UTILIZAR EN TAL TERAPIA.
OPIACEOS DE DIARILMETILPIPERACINAS Y PIPERIDINAS.
(01/01/2004). Solicitante/s: DELTA PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: BOSWELL, GRADY, EVAN, CHANG, KWEN-JEN, BUBACZ, DULCE, GARRIDO, COLLINS, MARK, ALLAN, DAVIS, ANN, OTSTOT, MCNUTT, ROBERT WALTON.
SE REPRESENTAN COMPUESTOS DE PIPERIDINA/PIPERAZINA DIARILMETILO DE FORMULA (I), DONDE LOS SUSTITUYENTES SON CONFORME A LO DEFINIDO EN LA DESCRIPCION, TENIENDO UTILIDAD COMO ESPECIES COMBINANTES RECEPTORAS EXOGENAS, PARA AGLUTINAR CON RECEPTORES TALES COMO RECEPTORES DELTA, MU, SIGMA Y/O KAPPA. COMPUESTOS DE LA INVENCION PUEDEN EMPLEARSE COMO CONJUGADOS EN PARES AGONISTAS/ANTAGONISTAS PARA MONITORIZACION TRANSDUCCIONAL Y ENSAYOS DE FUNCION NEUROTRANSMISORA, Y TAMBIEN EXHIBIENDO UTILIDAD TERAPEUTICA VARIABLE, INCLUYENDO LA INTERVENCION DE ANALGESIA, Y SIRVIENDO PARA EL TRATAMIENTO DE DIARREA, INCONTINENCIA URINARIA, ENFERMEDAD MENTAL, SOBREDOSIS Y ADICCION AL ALCOHOL Y A LAS DROGAS, EDEMA PULMONAR, DEPRESION, ASMA, ENFISEMA Y APNEA, TRASTORNOS COGNOSCITIVOS Y TRASTORNOS GASTROINTESTINALES.
4-TRIFLUOROMETIL-3-OXAZOLILPIRIDINAS , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, AGENTES QUE LAS CONTIEN Y SU USO COMO AGENTE PARALA LUCHA CONTRA ORGANISMOS DAÑINOS.
(16/11/2003) Derivados de 4-trifluorometil-3-oxazolilo de fórmula (I) en la que los símbolos e índices tienen los siguientes significados: m es 0 ó 1; R1 y R2 son a) H, CH3, -C2H5, -CH2-CH2-CH3, -CH2(CH3)2 o ciclopropilo, o b) -CH3, -CH2XR3, -CHY, -CO2R4 ó -CONR5R6, en donde, respectivamente, uno de los restos R1, R2 es del grupo a y el otro del grupo b; X es O, S, SO, SO2 ó NR7; Y es O, Br2, (alcoxi (C1-C4))2, (alquiltío (C1-C4))2, V-(CH2)2ó3-V, con V = O, S, en donde un átomo de H está eventualmente reemplazado por alquilo (C1-C4); R3 es R8, COR9, CO2R10, CONR11R12 ó, en caso de que X sea O ó NR7, SO2R13; R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13 son, iguales…
COMPUESTOS DE SULFAMOILHETEROARIL-PIRAZOL COMO AGENTES ANTINFLAMATORIOS/ANALGESICOS.
(16/11/2003) Un compuesto de la siguiente fórmula:**FORMULA** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que A se selecciona del grupo que consta de a) heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados de -N=, -NR-, -O-, o -S-, en el que dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consta de halógeno, hidroxi, ciano, mercapto, carboxi, nitro, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4), alcoxi (C1C4), alquil(C1-C4)-S-, amino, alquilamino (C1-C4), di[alquil(C1-C4)]-amino , amido, alquilamido (C1-C4), di[alquil(C1-C4)]-amido , alquil C1-C4)-(C=O)-O-, alquil(C1-C4)-(C=O)-N(R)- , formilo, alquil(C1-C4)(C=O)- y alcoxi(C1-C4)-(C=O)-; en los que R…
NUEVOS DERIVADOS DE OXAZOLIDINONAS COMO ANTIBACTERIANOS.
(16/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Inventor/es: DEL CASTILLO,JUAN CARLOS, HUGUET CLOTET,JUAN, MOURELLE MANCINI,MA. ISABEL.
Nuevos derivados de oxazolidinonas como antibacterianos. La presente invención proporciona nuevos derivados fluorquinolónicos de oxazolidinonas de fórmula general (I) así como procedimientos para su obtención, las correspondientes composiciones farmacéuticas y su utilización para la fabricación de un medicamento destinado al tratamiento de infecciones microbianas. Estos nuevos compuestos son útiles como antibacterianos.
DERIVADOS DE IMIDAZOL QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBITORIA FRENTE A LA FARNESIL TRANSFERASA Y PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS.
(01/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: LG CHEMICAL LIMITED. Inventor/es: KIM, HYUN-SUNG, LEE, JIN-HO, LEE, SUN, HWA, LEE, HYUN, IL, KOH, JONG, SUNG, JUNG, WON, HEE, SHIN, YOU, SEUNG, LG CHEMICAL YEONRIP, CHUNG, HYUN, HO, KIM, JONG, HYUN, RO, SEONG, GU, CHOI, TAE, SAENG, JEONG, SHIN, WU, LG YEONRIP, KWAK, TAE, HWAN, AHN, IN, AE, KIM, KWI, HWA, YOO, JUNG, KWON.
Derivado de imidazol representado por la siguiente **fórmula** en la que n1 representa un número entero de 1 a 4, A representa hidrógeno; alquilo C1-C10 de cadena lineal o ramificada que puede estar opcionalmente sustituido por un cicloalquilo C3-C7 o un alcoxi C1- C4; o un radical seleccionado del siguiente grupo: en donde R1 y R1 representan, independientemente entre sí, hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, aminotiocarbonilo, alcoxi C1-C4, fenoxi, fenilo, benciloxi o alquilo C1-C4 que puede estar opcionalmente sustituido por un cicloalquilo C3-C6.
DERIVADOS DE PIRAZOLIL-PIRAZOL SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO AGENTES CON ACCION HERBICIDA.
(01/09/2003). Solicitante/s: HOECHST SCHERING AGREVO GMBH. Inventor/es: GEISLER, JENS, FRANKE, HELGA, HARTFIEL, UWE, GANZER, MICHAEL, BOHNER, JURGEN, REES, RICHARD.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE PIRAZOL SUSTITUIDOS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE: R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4}, R{SUP,5} Y R{SUP,6}, TIENEN LOS SIGNIFICADOS QUE SE LES DA EN LA DESCRIPCION. SE DESCRIBEN, AGENTES CON ACCION HERBICIDA, QUE CONTIENEN AL MENOS UN COMPUESTO DE FORMULA (I), Y SU UTILIZACION COMO HERBICIDAS.
