CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
NUEVOS DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL UTILES COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS.
(16/07/2006) Un compuesto de fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptables, profármaco y solvato del mismo, en el que: X es CH o N; R1 se selecciona entre -(CR4R5)tC(O)R3, -(CR4R5)tC(O)NR3R4, -(CR4R5)tOR3, -(CR4R5)tC(O)(cicloalquilo C3C10), -(CR4R5)t(C(O)(arilo C6-C10), -(CR4R5)tC(O)(heterociclo de 4 a 10 miembros), -(CR4R5)t(cicloalquilo C3-C10), -(CR4R5)t(arilo C6-C10), y -(CR4R5)t(heterociclo de 4 a 10 miembros), en el que cada t es de manera independiente un entero comprendido entre 0 y 5; dichas fracciones R1 cicloalquilo, arilo y heterociclo se fusionan de manera opcional con un anillo benceno, un grupo cicloalquilo C5-C8, o un grupo heterociclo de 4 a 10 miembros; las fracciones…
(16/07/2006) Un compuesto de la fórmula (Ver fórmula) en la que Y es alquileno de C1-C6; R1 es fenilo que está substituido con 1 o 2 substituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, mono(o di o tri)halo(alquilo de C1-C6), nitro, amino, (alquil de C1-C6)amino, di(alquil de C1-C6)amino, (alquil de C1-C6)tio, (alquil de C1-C6)sulfonilo, ciclo(alquil de C3-C6)sulfonilo, aminosulfonilo, (alquil de C1-C6)aminosulfonilo , di(alquil de C1-C6)aminosulfonilo , pirrolidinilsulfonilo , morfolinilsulfonilo, pirrolilsulfonilo, piridilsulfonilo, pirrolilo y piridilo; R2 es…
DERIVADOS DE PIRIDONA Y HERBICIDAS.
(16/07/2006) LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE PIRIDONA REPRESENTADO MEDIANTE LA FORMULA GENERAL: DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO O HALOALQUILO, R 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, HALOALQUILO, ACETILO, AMINO, ALQUILCARBONILAMINO O SIMILARES; R 2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, CA RBOXILO O ALCOXICARBONILO; R 19 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO CIANO O SIMILARES; Q ES UN GRUPO FENILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO O UN HEREROCICLO CONDENSADO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO . SE PROPORCIONA ASIMISMO UN HERBICIDA QUE CONTIENE DICHO DERIVADO Y UN INTERMEDIARIO PARA LA PRODUCCION DEL MISMO. DICHO HERBICIDA PRESENTA EXCELENTES EFECTOS HERBICIDAS FRENTE A VARIAS MALAS HIERBAS QUE PUEDEN PRODUCIR DAÑOS EN CAMPOS DE LA MESETA, POR EJEMPLO, MALAS HIERBAS…
DERIVADOS DE 3-SUSTITUIDO-4-PIRIMIDONA.
(16/07/2006) Un derivado de pirimidona representado por la fórmula (I) o una de sus sales, o uno de sus solvatos o uno de sus hidratos: en la cual R1 representa un grupo alquilo en C1-C12 que puede ser sustituido; R representa uno cualquiera de los grupos representados por las fórmulas (II) a (V) en las cuales R2 y R3 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo en C1-C8; R4 representa un anillo benceno que puede ser sustituido, un anillo naftaleno que puede ser sustituido, un anillo indano que puede ser sustituido, un anillo tetrahidronaftaleno que puede ser sustituido, o un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido que presenta 1 a 4 heteroátomos seleccionados dentro del grupo formado por átomo de oxígeno, átomo de azufre y átomo de nitrógeno, y que presenta un total de 5 a 10 átomos constitutivos…
ARIL AMIDAS SUSTITUIDAS CON GRUPOS ORTO-HETEROCICLICOS PARA EL CONTROL DE PLAGAS DE INVERTEBRADOS.
(01/07/2006) Un compuesto de **Fórmula**, sus N-óxidos y sus sales, donde A es O; G se selecciona de entre el grupo que consiste en G-1, G- 2, G-3, G-4, G-5, G-6, G-7 y G-43, donde cada G está sustituido opcionalmente con de uno a cuatro R2 Q es O, S o NR2; W, X, Y y Z son de forma independiente N o CR2, con tal de que en G-4 y G-5 al menos uno de W, X, Y o Z sea N; J es un anillo de pirazol o pirrol que se selecciona de entre el grupo consistente en J-5, J-6, J-7, J-8; J-9 y J- 10, cada anillo sustituido con R3 y opcionalmente sustituido con R6 y R7; R1 es H; o alquilo C2-C6 cada R2 es de forma independiente H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquinilo C2- C6, halocicloalquilo C3-C6, halógeno, CN, CO2H, CONH2, NO2, hidroxilo, alcoxilo C1-C4, haloalcoxilo…
DERIVADOS DE LA 2-OXADIAZOLCROMONA.
(01/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BUCHHOLZ, HERWIG, MUJICA-FERNAUD, TERESA, DR., CAROLA, CHRISTOPHE, DR., RAUTENBERG, WILFRIED, DR., SIRRENBERG, CHRISTIAN, DR..
Compuestos de la fórmula I en la que R significa A, X significa H, -OH, -OA, fenoxi, Ar, -O-CO-A, SO3H, SO3A, -OSO3H, -OSO3A, -OSO2A, SO2A, Hal, COOH, COOA, CONH2, NHSO2A, COA, CHO o SO2NH2, dos restos X significan conjuntamente también metilendioxi o etilendioxi, R1 significa H, A, -OH, -OA o Hal, dos restos R1 significan conjuntamente también metilendioxi o etilendioxi, Y significa CH o N, Ar significa fenilo insubstituido o substituido una, dos o tres veces por A, A significa alquilo no ramificado o ramificado con 1 a 10 átomos de carbono, pudiendo estar reemplazados de 1 a 7 átomos de H por F, Hal significa F, Cl, Br o I, n significa 1, 2, 3 o 4, m significa 1, 2, 3, 4 o 5, así como sus derivados, solvatos y estereoisómeros empleables farmacéuticamente, con inclusión de sus mezclas en todas las proporciones.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS PARA EL USO EN EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS DE LAS VIAS URINARIAS.
(01/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: RECORDATI S.A. CHEMICAL AND PHARMACEUTICAL COMPANY RECORDATI INDUSTRIA CHIMICA E FARMACEUTICA S.P.A. Inventor/es: LEONARDI, AMEDEO, MOTTA, GIANNI, RIVA, CARLO, TESTA, RODOLFO, CORBETT, JEFF, W.
Un compuesto que tiene la fórmula general I: donde R1 representa uno o más sustituyentes seleccionados entre átomos de hidrógeno y de halógeno y grupos hidroxi, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, nitro, fenilo, fenilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido y NR3R4, donde cada uno de R3 y R4 representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, acilo o alcoxicarbonilo; R2 representa uno o dos sustituyentes seleccionados entre átomos de hidrógeno y grupos alquilo; Y representa un grupo CH2 o un enlace; Q representa un grupo carbonilo, tiocarbonilo o sulfonilo; A representa un grupo alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heterociclo, alquilamino, dialquilamino, arilamino o aralquilamino, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido; n es 1 ó 2.
CLATRATO DE HIDRATO DE AZITROMICINA CON 1,2 PROPILENGLICOL, METODO PARA SU MANUFACTURA Y LA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO COMPRENDE.
(01/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: HANMI PHARM. CO., LTD.. Inventor/es: SUH, KWEE, HYUN, SEONG, MI, RA, LEE, GWAN, SUN, KIM, GI-JEONG, YOON, SANG, MIN.
Un compuesto de clatrato de hidrato de azitromicina con1, 2-propileneglicol de fórmula (I): en donde m oscila de 1 a 2 y n, de 0.20 a 0.40.
COMPUESTOS DE CICLOPROPILINDOLA Y SU USO COMO PRECURSORES DE MEDICAMENTOS.
(01/06/2006) ESTA INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS QUE CORRESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I) DONDE X REPRESENTA HALOGENO U OSO 2 R EN EL CUAL R REPRESENTA H O UN ALQUILO INFERIOR NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR HIDROXILO O AMINA. Y REPRESENTA A UN GRUPO AMINA O NITROGENADO O SU DERIVADO SUSTITUIDO. W SE SELECCIONA ENTRE LAS ESTRUCTURAS QUE CORRESPONDEN A LAS FORMULAS (LA), (LB), O (LC) DONDE E REPRESENTA - N = O - CH =. G REPRESENTA E, S O NH, MIENTRAS QUE Q REPRESENTA O BIEN TRES ELEMENTOS COMO MAXIMO SELECCIONADOS EN EL GRUPO R, OR, NRR, NO 2 , CONHR, NHCOR O NHCONHR, O BIEN UN GRUPO COMPLEMENTARIO DE LAS FORMULAS (LA), (LB) O (NC). HET REPRESENTA UN HETEROCICLO O UN CARBOCICLO QUE TIENE ENTRE 5 Y 6 ELEMENTOS,…
DERIVADOS DE HIDANTOINAS, DE TIOHIDANTOINAS, DE PIRIMIDINDIONAS Y DE TIOXOPIRIMIDINONAS, SUS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.
(16/05/2006) Compuesto de **fórmula** representada a continuación en forma racémica, enantiómera o todas las combinaciones de estas formas, en la que: R1 representa un radical fenilo eventualmente sustituido, R2 representa H; R3 representa H o (CH2)p-Z3; Z3 representa alquilo(C1-C12), alquenilo(C1-C12), cicloalquilo(C3-C8), un radical arilo carbocíclico o heterocíclico eventualmente sustituido, un radical heterocíclico no aromático eventualmente sustituido, un radical bis-arilalquilo o di-arilalquilo o también el radical R4 representa -(CH2)p-Z4; Z4 representa amino, alquilo(C1-C12), cicloalquilo(C3- C8), alquil(C1-C12)- amino, N, N-di-alquil(C1-C12)- amino, amino-cicloalquilo(C3-C6) , aminoalquil(C1- C6)cicloalquil(C3-C6)alquilo(C1-C6)…
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE BIS-BENZACOLILO.
(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: ELIU, VICTOR, PAUL, HAUSER, JULIA.
Un procedimiento para la preparación de un compues- to de la fórmula en donde Y representa -O-, -S- o -N(R2)-, siendo R hidrógeno, alquilo C1-C10 o aralquilo; Z representa un radical de 2, 5-furanilo, 2, 5-tiofenilo, 4, 4'- estilbenilo o 1, 2-etilenilo y R1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C10, alcoxilo C1-C10, ciano, COOM o SO3M, siendo M hidrógeno o un metal alcalino oalcalinotérreo, caracterizado por hacer reaccionar un compuesto de la fórmula con un ácido dicarboxílico de la fórmula HOOC-Z-COOH o un éster respectivo, siendo Y, Z y R1 como se ha definido anteriormente, en N-metilpirrolidona o N, N-dimetilacetamida, en presencia de un catalizador acídico y, opcionalmente, en presencia de un disolvente secundario apto para separar agua de la mezcla reaccional.
NUEVOS TAXANOS PORTADORES DE CADENA LATERAL Y PRODUCTOS INTERMEDIOS DE LOS MISMOS,.
(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: WEI, JIANMEI, POSS, MICHAEL A., KUCERA, DAVID, J., MONIOT, JEROME, L., THOTTATHIL, JOHN, K., TRIFUNOVICH, IVAN, D., CHEN, SHU-HUI.
Un procedimiento para la preparación de un taxano portador de cadena lateral de oxazolina de la siguiente fórmula III o una sal del mismo: en la que R1 es R5, R7-O-, R7-S- o (R5)(R6)N-; R3 y R4 son independientemente R5, R5-O-C(O)- o (R5)(R6)N- C(O); R5 y R6 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo o heterociclo opcionalmente sustituidos; R7 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo o heterociclo opcionalmente sustituidos; y T es una fracción de taxano unida directamente a través de C-13 de dicha fracción; que comprende la etapa de puesta en contacto de una oxazolina de la siguiente fórmula II o una sal de la misma: en la que R1, R3 y R4 son como se ha definido anteriormente, con un taxano que tiene un grupo hidroxilo unido directamente a C-13 del mismo, o una sal del mismo, en presencia de un agente de acoplamiento para formar dicho taxano portador de cadena lateral de la fórmula III o una sal del mismo.
2-OXO-3-FENIL-CARBONILAMINOMETIL-1 ,3-OXAZOLINAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO ANTGICOAGULANTES Y ANTITROMBOTICOS.
(16/04/2006) Compuestos de **fórmula** en la que R1 representa arilo C6-C14, heteroarilo de 5 a 10 miembros con hasta tres heteroátomos del grupo de N, O y/o S o heterociclilo de 5 a 10 miembros con hasta tres heteroátomos del grupo de N, O y/o S, en los que los anillos pueden estar sustituidos una a tres veces, independientemente entre sí, con halógeno, alquilo C1-C6, amino, mono- o dialquil C1-C6- amino, hidroxi, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6- carbonilo, alcanoílo C1-C6, trifluorometilo, trifluorometoxi, trifluorometiltio, nitro, oxo, carboxilo o ciano, R2 representa un resto -N(R10)C(O)R11 o, en los que R10 y R11, independientemente entre sí, representan alquilo C1- C6, que a su vez…
COMPUESTOS DE PIPERIDINA COMO ANTI-ALERGICOS.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: PIWINSKI, JOHN, J., SHIH, NENG-YANG, ASLANIAN, ROBERT, G., TING, PAULINE, C., BERLIN, MICHAEL, Y., ROSENBLUM, STUART, B., MC CORMICK, KEVIN, D., TOM, WING, C., BOYCE, CHRISTOPHER, W., MANGIARACINA, PIETRO, MUTAHI, MWANGI, WA.
Un compuesto que tiene la fórmula: o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde: 1) R1 se selecciona de: (a) arilo; (b) heteroarilo; (c) heterocicloalquilo; (d) alquilo; (e) cicloalquilo; o (f) alquilarilo; en donde dichos grupos R1 están opcionalmente sustituidos con 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados de: halógeno; hidroxilo; alcoxi inferior; -CF3; CF3O-; -NR4R5; fenilo; -NO2; -CO2R4; -CON (R4)2 en donde cada R4 es igual o diferente; -S(O)mN(R20)2 en donde cada R20 es, igual o diferente, H o un grupo alquilo; -CN; o alquilo; 2) X se selecciona de: =C(NOR3).
INHIBIDORES TRIARILOXIARILOXIPIRIMIDIN-2 ,4,6-TRIONA DE METALOPROTEINASA.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: REITER, LAWRENCE A. PFIZER GLOBAL RES. AND DEV., FREEMAN-COOK, KEVIN D. PFIZER GLOBAL RES. & DEV.
Un compuesto de **fórmula**, en la que R1 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, (R2)2n+1-(C)n- y cicloalquilo (C3-C7); pudiendo estar opcionalmente sustituido el citado cicloalquilo (C3- C7) en cualquier átomo de carbono de anillo capaz de soportar un sustituyente adicional con uno a dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo constituido por halo, alquilo (C1-C4), alquenilo (C1-C4), alquinilo (C1-C4), R3-, R3-O-, perfluoroalcoxi (C1-C4), R3- alquil (C1-C4)-O-, R3-(C=O)-O-, (R3)2N-(C=O)-O-, -NO2, (R3)2N-, R3-(C=O)-(NR4)-, R3-(SO2)-(NR4)-, R3O-(C=O)-(NR4)-, (R3)2-N-(C=O)-(NR4)- , R3-S-, R3-(S=O)-, R3-(SO2)-, (R3)2N- (SO2)-, -CN, R3-(C=O)-, R3-O-(C=O)- y (R3)2N-(C=O)-; o una sal farmacéutica aceptable del mismo.
(16/03/2006) Un derivado del isoxazol representado por la fórmula : [en la que D es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, o grupo hidroxilo o similar; uno de A y B es un grupo representado por la fórmula (a): (en la que E es un enlace sencillo o un grupo alquileno, una de las dos líneas discontinuas representa un doble enlace junto con la línea continua, mientras que la otra representa un enlace sencillo junto con la otra línea continua. R{sup,1} está unido al átomo de nitrógeno unido a través del enlace sencillo representado por la línea discontinua y la línea continua, y R{sup,1} , R{sup,2} , R{sup,3} y R{sup,4} son, independientemente, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo o similar); y el otro de A y B es un grupo representado por la fórmula: -J-G (en la que G es un grupo arilo sustituido o no sustituido,…
INHIBIDORES DE LA SERINPROTEASA.
(16/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MASTERS, JOHN, JOSEPH, WILEY, MICHAEL, ROBERT, LIEBESCHUETZ, JOHN, WALTER, MURRAY, CHRISTOPHER, WILLIAM, YOUNG, STEPHEN, CLINTON, CAMP, NICHOLAS, PAUL, JONES, STUART, DONALD, WYLIE, WILLIAM, ALEXANDER, SHEEHAN, SCOTT, MARTIN, ENGEL, DAVID, BIRENBAUM, WATSON, BRIAN, MORGAN.
Un inhibidor de serinproteasa de **fórmula** en la que R2 representa (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en las posiciones 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri- o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j, y opcionalmente sustituido en la posición 3 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; o una sal fisiológicamente aceptable del mismo.
DERIVADOS DE PIPERAZINA Y PIPERIDINA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: DOECKE, CHRISTOPHER, WILLIAM, MARTINELLI, MICHAEL, JOHN, XIE, CHAOYU, BRINER, KARIN, MANCOSO,VINCENT, LILLY MSG DEVELOPMENT CENTRE S.A., RICHARDSON, TIMOTHY, IVO, ROTHHAAR, ROGER, RYAN, SHI, QING.
Un compuesto de fórmula I: o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que G es CR1 o N; A es alquilo C1-C8 o cicloalquilo C3-C7; L y L1 son independientemente: hidrógeno o juntos oxo. Los compuestos de la presente invención son útiles en la prevención o tratamiento de la obesidad o diabetes mellitus en un mamífero que comprende la administración de una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto de fórmula I. Los compuestos de la presente invención también son útiles en la prevención o tratamiento de la disfunción sexual masculina o femenina en mamíferos, más específicamente en la disfunción eréctil, comprendiendo la administración una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto de fórmula I. También dentro del alcance de la presente invención está una composición o formulación farmacéutica que comprende un vehículo farmacéutico y al menos un compuesto de fórmula I o sus sales farmacéuticamente aceptables o estereoisómeros del mismo.
DERIVADOS DE PIPERIDINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DE CCR5.
(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: PALANI, ANANDAN, MILLER, MICHAEL, W., NEUSTADT, BERNARD, R., BAROUDY, BAHIGE, M., CLADER, JOHN, W., JOSIEN, HUBERT, B., MCCOMBIE, STUART, W., MCKITTRICK, BRIAN, A., STEENSMA, RUO, TAGAT, JAYARAM, R., VICE, SUSAN, F., LAUGHLIN, MARK, A.
Un compuesto representado por la fórmula estructural II o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6; R2 es heteroarilo de 6 miembros sustituido con R7, R8 y R9; N-óxido de heteroarilo de 6 miembros sustituido con R7, R8 y R9; heteroarilo de 5 miembros sustituido con R10 y R11; naftilo, fluorenilo, difenilmetilo, R3 es R10-fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo o tiazolilo.
(16/02/2006) Un compuesto de **fórmula**, profármacos del mismo, o las sales farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos o de dichos profármacos; en la que A-B es N-CH o CH-N; K es (CH2)r en la que r es 2, 3 ó 4; m y n son cada uno de ellos independientemente 1, 2 ó 3 cuando A-B es CH-N o m y n son cada uno de ellos independientemente 2 ó 3 cuando A-B es CH-N; la línea discontinua representa la presencia de un doble enlace opcional; D es carbonilo o sulfonilo; E es un anillo bicíclico que consta de dos anillos condensados, totalmente insaturados, de cinco a siete eslabones, tomados independientemente, cada uno de dichos anillos teniendo opcionalmente de uno…
DERIVADOS DE PIPERAZINA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA.
(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: DOECKE, CHRISTOPHER, WILLIAM, FISHER, MATTHEW, JOSEPH, MANCUSO, VINCENT LILLY MSG DEVELOPMENT CENTRE S.A., MARTINELLI, MICHAEL, JOHN, ORNSTEIN, PAUL, LESLIE, XIE, CHAOYU, BRINER, KARIN, RICHARDSON, TIMOTHY, IVO, SHI, QING, BIGGERS, CHRISTOPHER, KELLY, HERTEL, LARRY, WAYNE, MAYER, JOHN, PHILIP, SHAH, JIKESH, ARVIND, WU, ZHIPEI.
Un compuesto de **fórmula** o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que L y L1 son independientemente: hidrógeno o juntos oxo; T es: R es independientemente: hidrógeno, hidroxi, ciano, nitro, halo, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, haloalquilo C1-C4, (D)C(O)R9, (D)C(O)OR9, (D)C(O)SR9, (D)C(O)heteroarilo, (D)C(O)heterociclilo , (D)C(O)N(R9)2, (D)N(R9)2, (D)NR9COR9, (D)NR9CON(R9)2, (D)NR9C(O)OR9, (D)NR9C(R9)=N(R9), (D)NR9C(=NR9)N(R9)2, (D)NR9SO2R9, (D)NR9SO2N(R9)2, (D)NR9(CH2)nheterociclilo , (D)NR9(CH2)nheteroarilo , (D)OR9, OSO2R9, (D)[O]q(cicloalquilo C3-C7), (D)[O]q(CH2)narilo, (D)[O]q(CH2)nheteroarilo , (D)[O]q(CH2)nheterociclilo , donde el heterociclilo excluye un heterociclilo que contiene un único nitrógeno cuando q=1, (D)SR9, (D)SOR9, (D)SO2R9 o (D)SO2N(R9)2.
BENCIMIDAZOLES SUSTITUIDOS.
(16/02/2006) Compuesto de la fórmula I y/o una forma estereoisomérica del compuesto de la fórmula I y/o una sal fisiológicamente tolerable del compuesto de la fórmula I, en la que uno de los sustituyentes R 1 , R 2 , R 3 y R 4 es un radical de la fórmula II, en la que significan D es -C(O)-, -S(O)- o -S(O)2-, R 8 es átomo de hidrógeno o alquilo (C1-C4), R 9 es 1. un radical característico de un aminoácido, que se deriva de un -aminoácido natural del grupo alanina, va-lina, leucina, isoleucina, fenilalanina, tirosina, triptófano, serina, treonina, cisteína, metionina, asparagina, glutamina, lisina, histidina, arginina y ácido glutámico, 2. un radical característico de un aminoácido, que se deriva de…
COMPUESTOS DE FENOXIPROPILAMINA.
(16/12/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la cual cada símbolo en la fórmula tiene el significado siguiente: un enlace representado por una línea continua y una línea de puntos indica un enlace doble o un enlace simple; X es un grupo hidroxi; R5 es un grupo arilo, o grupo arilo sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo constituido por átomo de halógeno, trifluorometilo, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, arilo, aralquilo, oxo, y alcoxialquilo, Z es nulo o -CH2-, y R6 es átomo de hidrógeno, grupo hidroxi, grupo acetamido, grupo carboxilo, grupo alcoxicarbonilo, grupo ciano o grupo alcoxi C1- C8; R3 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C18 o un átomo de halógeno; V es -CH2-, -O-, -S- o la fórmula -N(R4)-, en la cual R4 es átomo de hidrógeno, grupo alquilo C1- C18 o grupo aralquilo; W es nulo o -CH2-; R7 es un grupo heterocíclico saturado…
DERIVADOS DE OXAZOLIDINONA Y/O ISOXAZOLINA COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
(16/12/2005) Un compuesto de la **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable, o un éster hidrolizable in vivo del mismo, en donde en (I) C es un resto biarilo CC", donde C' y C" son independientemente anillos arilo o heteroarilo tales que el fragmento central C está representado por uno cualquiera de los grupos D a L siguientes, en donde los grupos D a L pueden estar unidos a los anillos A y B en cualquier orientación; en donde, en los grupos D a L, R2a, R2b, R3a y R3b son: independientemente hidrógeno o flúor; en donde A y B se seleccionan independientemente de Y en donde i) y/o ii) están enlazados como se muestra en (I) por la posición 3 al grupo C y sustituidos en la posición 5 como se muestra en (I)…
COMPUESTOS DE BENZAMIDO-PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DE LA SUSTANCIA P.
(16/12/2005) Un compuesto de la fórmula 1 en la que Q es C=S o C=O; A es CH, CH2, C-alquilo (C1-C6), CH-alquilo (C1-C6), C(CF3) o CH(CF3), con la condición de que cuando B está presente, A debe ser o CH, o C-alquilo (C1-C6) o C(CF3); B está ausente o es metileno o etileno; Y es N y Z es CH, o Y es CH y Z es N; G es NH(CH2)q, S(CH2)q o O(CH2)q, donde q es cero o uno; con la condición de que cuando q es cero, G es NH, S o O; W es un grupo de unión de un carbono (esto es, metileno) o un grupo de unión saturado o insaturado de dos o tres carbonos, donde cada uno de los anteriores grupos W puede estar opcionalmente sustituido con un sustituyente R7 o dos sustituyentes R7 y R6,…
(01/12/2005). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: TROXLER, THOMAS, J..
Un compuesto de fórmula I en donde R es hidrógeno o alquilo C1-4 y A y B, independientemente, son grupos de fórmula (a), (b), (c), (d) o (e) en donde X, X1 y X2 son, independientemente, -CR1= o -N=, Y es -O-, -S-, -CH=CH- o -NH-, R1 y R1 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, R2 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi(C1-4)carbonilo o halógeno y R3 y R4son, independientemente, hidrógeno, nitro, ciano, trifluormetilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi(C1-4)carbonilo o alcanoilo C1-4, en forma de la base libre o de una sal de adición de ácido.
NUEVOS MIMETICOS DE GUANIDINA COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(01/12/2005). Solicitante/s: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: DOMINGUEZ, CELIA, CLARK, CHARLES, G., LAM, PATRICK, Y., FEVIG, JOHN, MATTHEW, HAN, QI, LI, RENHUA, PINTO, DONALD, JOSEPH-PHILLIP, PRUITT, JAMES, RUSSELL, QUAN, MIMI, LIFEN.
La invención describe compuestos heteroaromáticos que contienen nitrógeno y derivados de éstos de fórmula (I) o sales farmacéuticamente aceptables de éstos, en los que los anillos D-E representan imitadores de guanidina que son útiles como inhibidores del factor Xa.
PIRIDINCETONAS UTILES COMO HERBICIDAS.
(01/12/2005) Compuesto de **fórmula** en el que cada R es independientemente alquilo C1-C6, alquenilo C2- C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxilo C1-C6, haloalcoxilo C1-C6, alquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquiltio C1-C6, haloalquilsulfinilo C1-C6, haloalquilsulfonilo C1- C6, alcoxicarbonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alquilamino C1-C6, dialquilamino C1-C6, alquilaminosulfonilo C1-C6, dialquilaminosulfonilo C1-C6, -N(R1)-S-R2, -N(R3)-SO-R4, -N(R5)-SO2-R6, nitro, ciano, halógeno, hidroxilo, amino, formilo, hidroxialquilo C1-…
DERIVADOS DE INDOL UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC.
(01/12/2005). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: BANG-ANDERSEN, BENNY, KEHLER, JAN, ANDERSEN, KIM, FELDING, JAKOB.
Un derivado de indol sustituido de la fórmula I en la cual uno de Y1 e Y2 es N, que está unido a Y4, y el otro de Y1 e Y2 es CO, CS, SO o SO2 e Y4 es CH2; Y3 es Z-CH2, CH2-Z o o CH2CH2 y Z es O o S; con la condición de que, cuando Y1 es N, Y3 no puede ser Z-CH2; W es un enlace o un grupo O, S, CO, CS, SO o SO2: n es 0-5, m es 0-5 y m + n es 3-6; con la condición de que cuando W es O o S, entonces n >= 2 y m >= 1; cuando W es CO, CS, SO o SO2, entonces n >= 1 y m >= 1; X es C, CH o N; con la condición de que, cuando X es C, la línea de puntos indica un enlace y, cuando X es N o CH, la línea de puntos no es un enlace; R1-R9 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, amino, hidroxi, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilo C1-6 sustituido con hidroxi o tiol, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, acilo, tioacilo, arilo, trifluorometilo, trifluorometilsulfonilo y alquilsulfonilo C1-6,.
DERIVADOS HETEROCICLICOS ALICICLICOS ACILADOS.
(16/11/2005) Un compuesto de **fórmula** dónde R1 representa un grupo cicloalquilo de (C3 - C7) que de forma opcional se puede sustituir por de 1 a 3 sustituyentes que se seleccionan del Grupo sustituyente definido más adelante y del Grupo sustituyente definido más adelante, dicho grupo cicloalquilo de (C3 - C7) además de forma opcional fusionado con un anillo de arilo definido más adelante que de forma opcional se puede sustituir por de 1 a 3 sustituyentes que se seleccionan del Grupo sustituyente definido más adelante o un anillo de heteroarilo definido más adelante que de forma opcional se puede sustituir por de 1 a 3 sustituyentes que se seleccionan del Grupo sustituyente definido más adelante, o un grupo heterocíclico saturado de 3 a 7 miembros definido más adelante que de forma opcional se puede sustituir…
DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE LA ANGIOGENESIS.
(16/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB ZENECA-PHARMA SA. Inventor/es: HENNEQUIN, LAURENT FRANCOIS ANDRE, STOKES, ELAINE SOPHIE ELIZABETH, MCKERRECHER, DARREN, PLE, PATRICK.
El uso de un compuesto de la fórmula I, en la que el anillo C es un resto bicíclico o tricíclico de 8, 9, 10, 12 ó 13 miembros, resto el cual puede estar saturado o insaturado, que puede ser aromático o no aromático, y que opcionalmente puede contener 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S; Z es -O-, -NH-, -S-, -CH2-; n es un número entero de 0 a 5; m es un número entero de 0 a 3; R2 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, alquilo (C1-3), alcoxi (C1-3), alquil (C1-3)sulfanilo, -NR3R4 (en el que R3 y R4, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno hidrógeno o alquilo (C1-3)), o R5X1- (en el que X1 representa un enlace directo, -O-, -CH2-, -OC(O)-, -C(O)-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR6C(O)-, -C(O)NR7-, -SO2NR8-, NR9SO2-o NR10-(en el que R6, R7, R8, R9 y R10 representan, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo (C1-3) o alcoxi (C1-3)-alquilo ((C2-3)), y R5 se selecciona de uno de los veintidós grupos.
DERIVADOS 4-SULFONAMIDA PIPERIDINA, SU PROCESO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: PEGLION, JEAN-LOUIS, DESSINGES, AIMEE, POITEVIN, CHRISTOPHE, VILAINE, JEAN-PAUL, VILLENEUVE, NICOLE, THOLLON, CATHERINE, BOURGUIGNON, MARIE-PIERRE.
Compuestos de fórmula (I): donde: R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, R2a, R2b, idénticos o diferentes e independientemente uno de otro, representan cada uno un grupo elegido entre átomos de hidrógeno, de halógeno, grupos alquilo de 1 a 6 carbonos lineales o ramificados, hidroxilo, alcoxilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, trihaloalquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, ciano, nitro, amino, alquilamino de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado y dialquilamino de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado.
