CIP-2021 : C07D 413/14 : que contienen tres o más heterociclos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.
C07D 413/14 · que contienen tres o más heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
SULFAMIDAS PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS INDUCIDOS POR LA ENDOTELINA.
(16/10/2005). Solicitante/s: TEXAS BIOTECHNOLOGY CORPORATION. Inventor/es: BLOK, NATALIE, WU, CHENGDU, KOGAN, TIMOTHY, KELLER, KARIN, WOODARD, PATRICIA.
La invención se refiere a tienil-, furil- y pirolilsulfamidas, sales farmacéuticamente aceptables de sulfamidas, formulaciones de sales y de sulfamidas, así como procedimientos para modular o modificar la actividad de los péptidos que pertenecen a la familia de la endotelina mediante formulaciones y sulfamidas en cuestión. En particular, la invención se refiere a formulaciones de sales de sodio de N-(isoxazolil)tienilsulfamidas , N-(isoxazolil)furilsulfamidas , y N-(isoxazolil)pirolilsulfamidas. La invención se refiere también a un procedimiento de elaboración de sal de metal alcalino a partir de un sulfamida hidrofóbico. Este procedimiento consiste en disolver un sulfamida libre en un solvente orgánico, en presencia de una solución salina de metal alcalino saturado, y en extraer de la fase orgánica la sal de sulfamida así formada.
DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO AGENTES ANTITUMORALES.
(16/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: BARKER, ANDREW, JOHN ZENECA PHARMACEUTICALS, JOHNSTONE, CRAIG ZENECA PHARMACEUTICALS MERESIDE.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE QUINAZOLINAS DE FORMULA (I) EN LA QUE X 1 ES UN ENLACE DIRECTO O UN GRUPO T AL COMO CO, C(R 2 ) 2 Y CH(OR 2 ; EN LA QUE Q SUP,1 ES FENILO, NAFTILO O UNA UNIDAD HETEROARILO DE 5 O 6 ELEMENTOS Y ! 1 SOPORTA HASTA 3 SUSTITUYENTES; EN LA QUE M ES 1 O 2 Y CADA R 1 PUEDE SER UN GRUPO TAL COMO HIDROGENO, HALOGENO Y TRIFLUOROMETILO; Y EN LA QUE Q 2 PUEDE SER FENI LO O UNA UNIDAD HETEROCICLICA BICICLICA DE 9 O 10 ELEMENTOS Y Q 2 SOPORTA OPCIONALMENTE HASTA 3 SUSTITUYENTES; O A UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS; A PROCESOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y AL USO DE SUS PROPIEDADES PARA INHIBIR AL RECEPTOR DE CINASA DE TIROSINA EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS TALES COMO EL CANCER.
IMIDAZOLES SUSTITUIDOS QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE CITOQUINAS.
(16/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: BUTCHER, JOHN, W., CLAREMON, DAVID, A., LIVERTON, NIGEL, J., BILODEAU, MARK, T..
SE PRESENTAN COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I). AR REPRESENTA UN GRUPO AROMATICO QUE CONTIENE DE 6 A 10 ATOMOS; Y (A) REPRESENTA UN HETEROCICLO NO AROMATICO DE 4 A 10 ELEMENTOS QUE CONTIENE AL MENOS UN ATOMO DE N Y QUE OPCIONALMENTE CONTIENE DE 1 A 2 ATOMOS DE N ADICIONALES Y DE 0 A 1 ATOMOS DE O O DE S. TAMBIEN SE PRESENTA UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. TAMBIEN SE PRESENTAN METODOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER Y DE ENFERMEDADES EN LOS QUE INTERVIENEN CITOQUINAS.
PIPERIDINAS PARA USO COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE OREXINA.
(01/09/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en donde: Y representa un grupo (CH2)n, donde n representa 0, 1 o 2; R1 es fenilo, naftilo, un grupo heteroarilo mono o bicíclico que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; o un grupo NR3R4 donde uno de R3 y R4 es hidrógeno o alquilo(C1, 4) opcionalmente sustituido y el otro es fenilo, naftilo o un grupo heteroarilo mono o bicíclico que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, o R3 y R4 junto con el átomo de N al que están unidos forman una amina cíclica de 5 a 7 miembros que tiene un anillo de fenilo opcionalmente condensado; cualquiera de los grupos R1 puede estar opcionalmente sustituido; R2 representa fenilo o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, donde el grupo…
OXAZOLIDINONAS SUBSTITUIDAS Y SU USO EN EL CAMPO DE LA COAGULACION SANGUINEA.
(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SCHLEMMER, KARL-HEINZ, STRAUB, ALEXANDER, PERZBORN, ELISABETH, LAMPE, THOMAS, POHLMANN, JENS, RIHRIG, SUSANNE, PERNERSTORFER, JOSEPH.
Compuesto de fórmula general (I) de fórmula general (I) **(Fórmula)** en la que: R1 representa 2-tiofeno que está substituido en la posición 5 con un resto del grupo de cloro, bromo, metilo o trifluorometilo, R2 representa D-A:en el que: el resto A representa fenileno; el resto D representa un heterociclo saturado de 5 ó 6 eslabones, que está enlazado a través de un átomo de nitrógeno con A que posee directamente adyacente al átomo de nitrógeno de enlace un grupo carbonilo y en el que un carbono miembro del anillo puede estar remplazado por un heteroátomo de la serie de S, N y O; pudiendo estar el grupo A anteriormente definido dado el caso mono o disubstituido en la posición meta respecto al enlace con la oxazolidinona con un resto del grupo de flúor, cloro, nitro, amino, trifluorometilo, metilo o ciano, R3, R4, R5, R6, R7 y R8 representan hidrógeno, y sus sales, hidratos, hidratos de las sales y profármacos farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE PIRIMIDIN-AMINOMETIL-PIRIDINA , SU PREPARACION Y SU USO EN EL CONTROL DE BACTERIAS HELICOBACTER.
(16/06/2005) Un compuesto de la **fórmula** R1, R2 y R3 son idénticos o diferentes entre sí, y son hidrógeno, alquilo C1-4 o halógeno, R4 es hidrógeno o alquilo C1-4, R5 es hidrógeno o alquilo C1-4, R6 es hidrógeno o alquilo C1-4, R7 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o halógeno, R8 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o halógeno, R9 es hidrógeno o alquilo C1-4, A es alquileno C1-7, alquenileno C2-7, cicloalquileno C3-7 o fenileno, G es hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-7, alquilo C1-4 que está completa o principalmente sustituido con flúor, alquenilo C2-7, cicloalquilo C3-7, un radical mono- o di-(alquil C1-4)-carbamoílo o - tiocarbamoílo, un radical N-(alquil C1-4)-N- cianoamidino, un radical 1-N-(alquil C1-4)- amino-2-nitroetileno , un radical N-2-propinil- N-cianoamidino, un radical aminosulfonilamidino…
FTALAZINAS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA ANGIOGENESIS.
(16/06/2005) La invención se refiere a compuestos de fórmula (I) *fórmula*, en la que r es de 0 a 2, n es de 0 a 2; m es de 0 a 4; R{sub,1} y R{sub,2} (i) son en cada caso un alquilo inferior, o (ii) forman Conjuntamente un puente en la subfórmula (I*) *fórmula* o (iii) forman Conjuntamente un puente en la subfórmula (I**) *fórmula*, siendo nitrógeno uno o dos de los miembros del anillo T{sub,1}, T{sub,2}, T{sub,3}, y T{sub,4}, y siendo el resto en cada caso CH; A, B, D, y E son N o CH, no siendo N más de 2 de estos radicales; G es alquileno inferior, aciloxialquileno o hidroxialquileno inferiores, -CH{sub,2}-O-, -CH{sub,2}-S-, - CH{sub,2}-NH-, oxa, tia, o imino; Q es metilo; R es H o alquilo inferior; X es imino, oxa, o tia; Y es arilo, piridilo…
ACIDO 3-HETEROCICLILPROPANOHIDROXAMICO COMO INHIBIDOR DE LA PROCOLAGENO C-PROTEINASA.
(01/06/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: X es alquileno C1-6 o alquileno C2-6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; R es arilo, cicloalquenilo C5-8 o cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; [HET] es un resto heterocíclico divalente seleccionado entre **(Fórmula)** Z es H o alquilo C1-4, Y es un sistema de anillo no saturado mono o bicíclico que contiene entre 5 y 10 átomos en el anillo, de los cuales hasta 4 son heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, y dicho sistema de anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre =O, alquilo C1_4, alcoxi C1-4, NR1R2, SO2NR1R2, CO2R1, CONR1R2, CH2CO2R1, NR1CO2R2, NR1SO2R2 o het1, R1 y R2 se seleccionan cada uno…
ANTAGONISTAS NO PEPTIDOS DEL RECEPTOR DE GLP-1 Y METODOS DE USO.
(01/06/2005) Un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** en donde: R1 es un grupo fenilo o piridilo, sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consta de grupos halógeno, hidroxilo, nitro, trifluorometilo, ciano, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alcoxi C1-C6; R2 es: en donde R es: hidrógeno; un grupo hidroxi; -OR5, en donde R5 es un grupo alquilo C1-C6 o un grupo alquenilo C2C6 sustituido opcionalmente con un grupo hidroxi o un grupo amino, alcoxi C1-C6, cicloalquilo, tioéter, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consta de grupos alquilo, hidroxialquilo, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C6, oxígeno, halógeno y trifluorometilo; o -NR6R7, en donde…
INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS RESPIRATORIO SINCINTIAL.
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: LACRAMPE, JEAN FERNAND ARMAND, JANSSEN CILAG S.A., JANSSENS, FRANS EDUARD JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., MEERSMAN, KATHLEEN, P., JANSSEN PHAMACEUTICA N.V., SOMMEN, FRANCOIS, M., JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., GUILLEMONT, JEREME, E., JANSSEN CILAG S.A., ANDRIES, KOENRAAD, J., JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
Uso de un compuesto para la elaboración de un medicamento para tratar infecciones víricas, en el que el compuesto es un compuesto de fórmula N-óxido, sal de adición, amina cuaternaria o forma estereoquímicamente isomérica de estos, donde -a1=a2-a3=a4- representa un radical bivalente de fórmula -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -CH=N-CH=CH- (a-3); -CH=CH-N=CH- (a-4); o -CH=CH-CH=N- (a-5); donde cada átomo de hidrógeno de los radicales (a-1), (a- 2), (a-3), (a-4) y (a-5) puede ser opcionalmente reemplazado por halo, C1-6-alquilo, nitro, amino, hidroxi, C1-6-alquiloxi, polihalo C1-6-alquilo, carboxilo, amino C1-6-alquilo, mono- o di(C1- 4alquil)amino C1-6-alquilo, C1-6-alquiloxi, carbonilo, hidroxi C1-6-alquilo.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 7-(PIRAZOL-3-IL)-BENZOXAZOLES.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: PUHL, MICHAEL, HAMPRECHT, GERHARD, REINHARD, ROBERT, SAGASSER, INGO, ZAGAR, CYRILL, GITZ, NORBERT, VOLK, THORSTEN, MENKE, OLAF.
Procedimiento para la obtención de 7-(pirazol-3- il)-benzoxazoles de la **fórmula** en la que las variables R1 - R6 tienen los siguientes significados: R1 hidrógeno, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono o halógenoalquilo con 1 a 4 átomos de carbono; R2 ciano, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, halógenoalquilo con 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, halógenoalcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, alquiltio con 1 a 4 átomos de carbono, halógenoalquiltio con 1 a 4 átomos de carbono, alquilsulfinilo con 1 a 4 átomos de carbono, halógenoalquilsulfinilo con 1 a 4 átomos de carbono, alquilsulfonilo con 1 a 4 átomos de carbono o halógenoalquilsulfonilo con 1 a 4 átomos de carbono; R3 hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono o halógenoalquilo con 1 a 4 átomos de carbono; R4 halógeno; R5 flúor, cloro o ciano; R6 hidrógeno, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono.
PIRROLIDINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE LA ADHESION CELULAR.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA LIMITED. Inventor/es: BOURZAT, JEAN-DOMINIQUE, AVENTIS PHARMA S.A., COMMERCON, ALAIN, AVENTIS PHARMA S.A., FILOCHE, BRUNO, JACQUES, CHRISTOPHE.
Un compuesto de **fórmula** en donde uno de A1, A2 y A3 representan NR2 y los otros representan C(R3)(R4); R1 representa R5Z1-Het- ó R6N(R7)-C(=O)-NH-Ar2-; R2 representa -C(=O)-R8, -C(=O)-OR8a ó R8b; R3 y R4 representan cada uno hidrógeno ó R8; R5 representa un grupo arilo; heteroarilo; alquilo, alquenilo ó alquinilo, cada uno opcionalmente sustituido con R9, -Z2R10, -Z3H, -C(=O)-R10, -NR11-C(=Z3)-R11, -NR11- C(=O)-OR10, -NR11-SO2-R10, -SO2-NY1Y2, - NY1Y2 ó -C(=Z3)- NY1Y2; o un grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo, cada uno sustituido opcionalmente con, R10, -Z2R10, -Z3H, - C(=O)-R10, -NR11-C(=Z3)-R10, -NR11-C(=O)-OR10, -NR11-SO2- R10, -SO2-NY1Y2, - NY1Y2 ó -C(=Z3)-NY1Y2; R6 representa hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4 y R7 representa un grupo arilo, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo.
DERIVADOS DE N-FENIL-N-(4-(4-PIRIDIL)-2-PIRIMIDIN-2-IL)-AMINA MICROBICIDAS.
(01/03/2005) Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** en la que la suma de (m+p) conjuntamente es 0, 1, 2 ó 3; n y q son independientemente uno de otro 0 ó 1, y la suma de (m+p+q) conjuntamente es 1, 2, 3 ó 4; R1 es hidrógeno, halógeno, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi o alquilo; R2 es hidrógeno, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6 o alcoxi de C1-C6; R2A es hidrógeno, alquilo de C1-C6, alquenilo de C3-C4 o alquinilo de C3-C4; cada uno de R3, R4, R5 y R6 es, independientemente de los otros, hidrógeno, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1C6, hidroxi-alquilo de C1-C6, o alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6, o los miembros del anillo CR3R4 o CR5R6 o CR2R2A son independientemente unos de otros un grupo carbonilo (C=O)…
(16/02/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: LIN, HO-SHEN, RICHETT, MICHAEL, ENRICO, SALL, DANIEL, JON, FISHER, MATTHEW, JOSEPH, TAKEUCHI, KUMIKO, SMITH, GERALD, FLOYD, ZHANG, MINSHENG, CHIRGADZE, NICKOLAY, YURI, HARPER, RICHARD, WALTZ, MCCOWAN, JEFFERSON, RAY, PALKOWITZ, ALAN, DAVID.
La invención se refiere a nuevos compuestos de fórmula (I) (y sus sales farmacéuticamente aceptables) tales como se definen en la descripción, sus dos procedimientos y intermedios de preparación, a preparaciones farmacéuticas que los contienen y a su utilización como inhibidores de la trombina.
HETEROBICICLOS QUE CONTIENEN NITROGENO COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(01/02/2005) Un compuesto de fórmula A o B: o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo; G es un grupo de fórmula I o II: el anillo D se selecciona de -(CH2)3-, -(CH2)4-, - CH2N=CH-, -CH2CH2N=CH-, y un sistema aromático de 5-6 miembros que contiene 0-2 heteroátomos seleccionados del grupo de N, O y S; el anillo D, cuando está presente, está sustituido con 0-2 R, con la condición de que cuando D no está sustituido, contiene al menos un heteroátomo; E se selecciona de fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, y piridazinilo, sustituido con 0-1 R; R se selecciona de Cl, F, Br, I, OH, alcoxi C1-3, NH2, NH(alquilo C1-3), N(alquilo C1-3)2, CH2NH2, CH2NH(alquilo C1-3),…
DERIVADOS DE PIRIMIDINA CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL.
(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: TANAKA, HIDEKAZU C/O SHIONOGI & CO., LTD., UEDA, KAZUO C/O SHIONOGI & CO., LTD., SUZUKI, SHINJI C/O SHIONOGI & CO., LTD., TAKENAKA, HIDEYUKI C/O SHIONOGI & CO., LTD.
Un compuesto representado por la **fórmula** en donde R1, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido, acilo, amino opcionalmente sustituido, alquiloxilo, hidroxilo, ciano o nitro.
COMPUESTOS DE BENZO(5,6)CICLOHEPTAPIRIDINA UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.
(16/01/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., REMISZEWSKI, STACY, W., RANE, DINANATH, F..
Un compuesto representado por la fórmula estructural: **(Fórmula)** o uno de sus N-óxidos, o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en los cuales: R y R2 se seleccionan independientemente de halo; R1 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H y halo; con la condición que por lo menos uno de R1 y R3 sea H; W representa N, CH o C, cuando está presente el enlace doble en la posición C-11;R4 es R5; R5 es **(Fórmulas)** R6 y R7 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, alquilo sustituido, acilo, arilo, aralquilo, heterocicloalquilo y heteroarilo; X es =O ó =S; Z1 y Z2 son independientemente =O ó =S; n y n3 son independientemente 0, 1 ó 2; y n1 y n2 son independientemente 0 ó 1.
DERIVADOS DE OXAZOLIDINONAS CON ACTIVIDAD ANTIBIOTICA.
(16/12/2004) Un compuesto de la fórmula, o una sal farmacéuticamente aceptable, o un éster hidrolizable in vivo del mismo en la que HET es un anillo heteroarílico de 5 miembros, enlazado mediante N, que contiene: (i) 1 a 3 heteroátomos de nitrógeno adicionales, o (ii) un heteroátomo adicional seleccionado de O y S, junto con un heteroátomo de nitrógeno adicional; anillo el cual está opcionalmente sustituido en un átomo C con un grupo oxo o tioxo; y/o el anillo está opcionalmente sustituido en un átomo C con 1 ó 2 grupos alquilo (C1-4); y/o en un átomo de nitrógeno disponible (con la condición de que el anillo no esté de ese modo cuaternizado) con alquilo (C1-4); o HET es un anillo heteroarílico de 6 miembros, enlazado mediante N, que contiene hasta tres heteroátomos de nitrógeno en total (incluyendo el…
BIFENIL ISOXAZOLIL SULFONAMIDAS SUSTITUIDAS.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MURUGESAN, NATESAN, BARRISH, JOEL, C., SPERGEL, STEVEN, H..
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), QUE INHIBEN LA ACTIVIDAD DE LA ENDOTELINA. LOS SIMBOLOS SE DEFINEN COMO SIGUE: R 1 , R 2 , R 3 Y R 4 ESTAN UNIDOS CADA UNO DIRECTAMENTE A UN ANILLO CARBONADO Y SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE (A) HIDROGENO; (B) ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, CICLOALQUENILO, CICLOALQUENILALQUILO , ARILO, ARILOXI, ARALQUILO O ARALCOXI, CUALQUIERA DE LOS CUALES PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR Z 1 , Z 2 Y Z 3 ; (C) HALO; (D) HIDROXILO; (E) CIANO; (F) NITRO; (G) - C(O)H O - C(O)R 5 ; (H) - CO 2 H O - CO SU B,2 R 5 ; (I) - Z 4 - NR 6 R 7 ; (J) - Z 4 - N(R 10 ) - Z 5 NR 8 R 9 ; O (K) R 3 Y R 4 PUEDEN SER CONJUNTAMENTE ALQUILENO O ALQUENILENO, CUALQUIERA DE LOS CUALES PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR Z 1 , Z 2 Y Z 3 , COMPLETANDO UN ANILLO AROMATICO, SATURADO O INSATURADO DE 4 A 8 MIEMBROS JUNTO CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS CUALES ESTAN UNIDOS. LOS RESTANTES SIMBOLOS SE DETALLAN EN LA DESCRIPCION.
DERIVADOS DE 1,3-DIARIL-2-PIRIDIN-2-IL-3-(PIRIDIN-2-ILAMINO)-PROPANOL SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y SU UTILIZACION.
(16/11/2004) Compuestos de la fórmula I **(fórmula)** Z NH -NH-alquil(C1-C16)-(C=O)-; -(C=O)-alquil(C1-C16)-(C=O)-; -(C=O)-fenil-(C=O); independientemente entre sí, un radical aminoácido, un radical aminoácido sustituido una o varias veces con grupos protectores de aminoácidos; -SO2-R4, -CO-R4; fenilo, tiazolilo, oxazolilo, tienilo, tiofenilo, furanilo, piridilo, pirimidilo, pudiendo estar sustituidos los anillos hasta 3 veces con F, Cl, Br, OH, CF3, -NO2, CN, OCF3, -alquilo(C1-C6), O-alquilo(C1-C6), S-alquilo(C1-C6), SO-alquilo(C1-C6), SO2-alquilo(C1-C6), alquilo(C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), COOH, COO-alquilo(C1-C6), COO-cicloalquilo(C3-C6) , CONH2, CONH-alquilo(C1-C6), CON[alquilo(C1-C6)]2…
3-FENIL-5-ALCOXI-1,3 ,4-OXADIAZOL-2-ONAS SUSTITUIDS Y SU USO PARA LA INHIBICION DE LA LIPASA SENSIBLE A HORMONAS.
(16/11/2004) Compuestos de **fórmula** en la que: R1 representa alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C9, en donde ambos grupos pueden estar sustituidos una o varias veces con fenilo, alquiloxi C1-C4, S-alquilo C1-C4, N- (alquilo C1-C4)2 y el fenilo puede estar sustituido nuevamente una o varias veces con halógeno, alquilo C1- C4, alquiloxi C1-C4, nitro, CF3; y R2, R3, R4 y R5 representan independientemente uno de otro hidrógeno, halógeno, nitro, alquilo C1-C4, alquiloxi C1-C9; aril C6-C10-alquiloxi C1-C4, ariloxi C6-C10, arilo C6- C10, cicloalquilo C3-C8 u O-cicloalquilo C3-C8, que pueden estar sustituidos una vez, dos veces o tres veces con halógeno, CF3, alquiloxi C1-C4 o alquilo C1- C4; 2-oxo-pirrolidin-1-ilo…
ATROPISOMEROS DE 3-HETEROARIL-4(3H)-QUINAZOLINONAS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES NEURODEGENERATIVAS Y RELACIONADAS CON TRAUMAS DEL SNC.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: CHENARD, BERTRAND LEO, WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR., DEVRIES, KEITH MICHAEL.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ATROPOISOMEROS DE 3 -HETEROARIL - 4(3H) - QUINAZOLINONAS DE FORMULA (1A), Y A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO DE ESTADOS NEURODEGENERATIVOS Y ESTADOS RELACIONADOS CON TRAUMATISMOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
3-(4,5-DIHIDROISOXAZOL-5-IL)BENZOILPIRAZOLES.
(16/11/2004). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: VON DEYN, WOLFGANG, WITSCHEL, MATTHIAS, WESTPHALEN, KARL-OTTO, WALTER, HELMUT, DR., BAUMANN, ERNST, KUDIS, STEFFEN, LANGEMANN, KLAUS, MAYER, GUIDO, MI LITZ, ULF, NEIDLEIN, ULF.
3-(4, 5-dihidroisoxazol-5-il)benzoilpirazoles de la **fórmula**, en la que las variables tienen el siguiente significado: R1, R2 hidrógeno, nitro, halógeno, ciano, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, alquilo halogenado con 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi halogenado con 1 a 6 átomos de carbono, alquiltio con 1 a 6 átomos de carbono, alquiltiohalogenado con 1 a 6 átomos de carbono, alquilsulfinilo con 1 a 6 átomos de carbono, alquilsulfinilo halogenado con 1 6 átomos de carbono, alquilsulfonilo con 1 a 6 átomos de carbono, o alquilsulfonilo halogenado con 1 a 6 átomos de carbono; R3 hidrógeno, halógeno o alquilo con 1 a 6 átomos de carbono; R4 hidrógeno o alquilo con 1 a 4 átomos de carbono; R5, R6 hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono-alquilo con 1 a 4 átomos de carbono; así como sus sales útiles en agricultura.
DERIVADOS DE PROPANOLAMINA SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y SU UTILIZACION.
(16/11/2004) Compuestos de la **fórmula** en la cual significan fenilo, piridilo, tienilo, furilo, pirimidilo, indo-lilo, tiazolilo, imidazolilo, cumarinilo, ftalimi-dilo, quinoílo, piperazinilo, tetrazolilo, triazo-lilo, oxazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo o sus derivados tieno-, piridino- o benzo-anillados, pudiendo estar sustituido el radical aromático o heteroaromático una a dos veces con flúor, cloro, bromo, yodo, OH, CF3, -NO2, CN, alcoxi(C1- C8), alquilo(C1-C8), NH2, -NH-R9, -N(R9)R10, CHO, -COOH, -COOR11, -(C=O)-R12, alquil(C1- C6)-OH, alquil(C1-C6)- -(OH)-fenilo, alquil(C1-C6)-CF3, alquil(C1-C6)-NO2, alquil(C1- C6)-CN, alquil(C1-C6)-NH2, alquil(C1-C6)-NH- - R9, alquil-(C1-C6)-N(R9)R10…
DERIVADOS DE 4,5-DIHIDRO-ISOXAZOL Y SU USO FARMACEUTICO.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: FREYNE, EDDY JEAN EDGARD, DEROOSE, FREDERIK DIRK, ANDRES-GIL, JOSE IGNACIO, JANSSEN-CILAG S.A., PETIT, DAVY PETRUS FRANCISCUS MARIA, MATESANZ-BALLESTEROS , MARIA E., JANSSEN-CILAG S.A., ALVAREZ ESCOBAR, ROSA MARIA, JANSSEN-CILAG S.A.
Un compuesto de fórmula **(fórmula)** en donde m, n y p son cada uno independientemente 0 ó 1 y q es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; * indica un átomo de carbono asimétrico que puede ser R o S; B es un radical bivalente de fórmula -N=CH-CH=CH- (a-1) -CH=N-CH=CH- (a-2) -CH=CH-CH=N- (a-3) -CH=CH-N=N- (a-4) -N=CH-N=CH- (a-5) -N=CH-CH=N- (a-6) -CH=CH-CH=CH- (a-7) B es un radical bivalente de fórmula **(fórmula)** Q es un enlace covalente directo o un radical bivalente de fórmula **(fórmula)**.
INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS SINCITIAL RESPIRATORIO.
(16/10/2004) Un compuesto de fórmula un Nóxido, una sal de adición, amina cuaternaria, o forma estereoquímicamente isómera del mismo en la cual a1=a2a3=a4 representa un radical bivalente de fórmula CH=CHCH=CH (a1); N=CHCH=CH (a2); CH=NCH=CH (a3); CH=CHN=CH (a4); o CH=CHCH=N (a5); en las cuales cada átomo de hidrógeno en los radicales (a1), (a2), (a3), (a4) y (a5) puede estar reemplazado opcionalmente con halo, alquilo C1-6, nitro, amino, hidroxi, alquiloxi C1-6, polihaloalquilo C1-6, carboxilo, aminoalquilo C1-6, mono o di(alquil C1-4)aminoalquilo C1-6, alquiloxi C1-6carbonilo, hidroxialquilo C1-6, o un radical de fórmula en la cual =Z es =O,…
NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS CON ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: J. URIACH & CIA S.A.. Inventor/es: ALMANSA, CARMEN, GONZALEZ,CONCEPCION, TORRES,M. CARMEN.
Nuevos compuestos heterocíclicos con actividad antiinflamatoria. Nuevos compuestos heterocíclicos de fórmula I y sus sales, solvatos y prodrogas, en donde los significados de los distintos sustituyentes son como se han indicado en la parte descriptiva. Dichos compuestos son útiles como antiinflamatorios.
NUEVOS DERIVADOS DE ISOQUINOLINA O SUS SALES.
(16/09/2004) Un derivado de isoquinolina representado por la fórmula general siguiente (I) o una sal del mismo: **(fórmula)** (en la fórmula, los símbolos tienen los significados siguientes: A: alquileno C1-C6; B: C(=O)NR5-0 NR5C(=0); R1 y R2: átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6 o -O-alquilo C1-C6, que pueden ser los mismos o diferentes; R3, R4 y R5: átomo de hidrógeno o alquilo C1-C6, que pueden ser los mismos o diferentes; anillo D: grupo arilo C6-C14 monocíclico o fusionado o grupo cicloalquilo saturado o insaturado o heterociclo que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre y nitrógeno y en donde los dos pueden incluir opcionalmente 1 a 5 sustituyentes seleccionados de átomos…
DERIVADOS DE FENILPIPERAZINA SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y SU USO.
(01/09/2004) Un compuesto representado por la fórmula general I en la que Z representa NH, NR, O ó S; R representa hidrógeno o alquilo C1-6; R7 y R8 representan independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, CN, CF3 o alcoxi C1-6; o R7 y R8 juntos forman un arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros condensado al anillo de benceno; Y representa N, C ó CH; la línea de puntos representa un enlace opcional; R6 y R6' representan H o alquilo C1-6; X representa -O- ó -S-; n es 2, 3, 4 ó 5; m es 2 ó 3; R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consta de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, arilo, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3- 8,…
COMPUESTOS HETEROCICLICOS Y AGENTE ANTITUMORAL QUE LOS CONTIENE COMO INGREDIENTES ACTIVOS.
(16/08/2004) Un compuesto heterocíclico en el cual s-triazina o pirimidina está sustituida con bencimidazol y morfolina, y que está representado por la fórmula (I), o una sal por adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo: en la cual X e Y representan respectivamente átomo de nitrógeno, o bien uno de ellos representa átomo de nitrógeno y el otro representa C-R7 en donde R7 representa hidrógeno o átomo de halógeno; R1, R2, R4, R5 y R6 representan átomo de hidrógeno o alquilo C1-C6; R3 representa morfolino (que puede estar sustituido con uno o dos alquilo C1-C6, trifluorometilo, hidroximetilo, monohalogenometilo ó -CH2NR8R9, en donde R8 representa átomo de hidrógeno o alquilo C1-C6 y R9 representa átomo de hidrógeno,…
COMPUESTO DE PIPERAZINA Y PIPERIDINA.
(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V.. Inventor/es: KRUSE, CORNELIS, G., FEENSTRA, ROELOF, W., VAN SCHARRENBURG, GUSTAAF, J., M., VAN DER HEIJDEN, JOHANNES, A., M., LONG, STEPHEN, K.
Compuestos con la **fórmula** en donde: - Y es hidrógeno, halógeno, alquilo(1-3C), o CN, CF3, OCF3, SCF3, alcoxi(1-3C), amino o amino mono- o di- alquilo(1-3C) sustituido o hidroxi, - X es O o S, o SO o SO2, - Z representa -C, =C o -N, - R1 y R2 representan, independientemente, hidrógeno o alquilo(1-3C), - Q es bencilo o 2-, 3- o 4-piridilmetilo, cuyos grupos pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes del grupo de halógeno, nitro, ciano, amino, mono- o di- alquil(1-3C)amino, alcoxi(1-3C), CF3, OCF3, SCF3, alquilo(1-4C), alquil(1-3C)-sulfonilo o hidroxi, y sales y profármacos de los mismos que son derivados de los compuestos con la fórmula (I), en donde está presente un grupo que se separa fácilmente después de su administración, tal como amidina, enamina, una base de Mannich, un derivado de hidroxil-metileno, un derivado de O-(carbamato de aciloximetileno), carbamato o enaminona.
DERIVADOS DE BEZOXAZOL UTILES COMO FILTROS PARA LA RADIACION UV.
(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: 3V SIGMA S.P.A. Inventor/es: RASPANTI, GIUSEPPE, ZANCHI, GIORGIO.
SE PRESENTAN COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE LOS GRUPOS SON TAL Y COMO SE LOS DEFINE EN LA DESCRIPCION. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES COMO PROTECTORES SOLARES EN COSMETICOS Y PARA LA ESTABILIZACION DE POLIMEROS SINTETICOS.
