CIP-2021 : A61K 31/407 : condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/407 · · · · condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
2-(Azaindol-2-il)benzimidazoles como inhibidores de PAD4.
(02/11/2016). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: BARKER, MICHAEL, DAVID, SHEPPARD,ROBERT JOHN, WALKER,ANN,LOUISE, LIDDLE,JOHN, WILSON,DAVID MATTHEW, GARTON,NEIL STUART, DOUAULT,CLEMENT, CAMPBELL,MATTHEW, ATKINSON,STEPHEN JOHN, DIALLO,HAWA, WELLAWAY,CHRISTOPHER.
Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en la que;
R1 es hidrógeno o alquilo C1-6;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, perhalometil-alquil C0-5-O- o alcoxi C1-6;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6-alquilo C1-6;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, perhalometilalquilo C1-6; o cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 sin sustituir;
A es C-R5 o N;
B es C-R6 o N;
D es C-R7 o N;
con la condición de que al menos uno de A, B y D sea N;
R5 es hidrógeno o alquilo C1-6;
R6 es hidrógeno o alquilo C1-6;
R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o hidroxi;
R8 es hidrógeno o alquilo C1-6, con la condición de que uno de R4 y R8 sea hidrógeno;
R9 es hidrógeno o hidroxi;
R10 es hidrógeno o alquilo C1-6;
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2609126_T3.pdf
Derivado de indol carboxamida.
(26/10/2016) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo:
donde
Y es N o CR1,
R1, R3, y R4 son iguales o diferentes entre sí y son cada uno alquilo C1-6 que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -OH, -O-alquilo C1-6, -O-halógeno-alquilo C1-6 y -NR9R10, H, o halógeno,
R2 es alquilo C1-6 que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno y ciano, y
R2 puede estar combinado con R1 para formar -(CH2)n -, o R2 puede estar combinado con R3 para formar - (CH2)n -,
n es 2 o 3,
R51 y R52 son iguales o diferentes entre sí y son alquilo C1-6 que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del Grupo G2, cicloalquilo que puede estar sustituido…
Tetrapéptidos cíclicos y aplicaciones terapéuticas de los mismos.
(19/10/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**
en la que
k, m, n y p son cada uno independientemente 0, 1 o 2, siempre que por lo menos uno de k, m, n y p no sea 0;
R y R' son cada uno independientemente seleccionados de H y alquilo C1-3, o, cuando se toman juntos, R y R' son - CR1R1'-XCH2-, en la que CR1R1' se adhiere al nitrógeno de la estructura principal, R1 y R1' son cada uno independientemente seleccionados de H y alquilo C1-3, y X se selecciona de -CH2-, -CH2CH2-, -CH(OH)-, -O-, -S- y -NH-; R" y R"' son cada uno independientemente seleccionados de H y alquilo C1-3, o, cuando se toman juntos, R" y R'" son - CR2R2'-X'-CH2-,…
Derivados de aminas espirocíclicas como moduladores de S1P.
(12/10/2016) Un derivado de amina espiro-cíclica de la fórmula (I)**Fórmula**
en donde
R1 se selecciona de ciano, (2-4C)alquenilo, (2-4C)alquinilo, (1-4C)alquilo cada uno opcionalmente sustituido con CN o uno o más átomos de fluoro, (3-6C)cicloalquilo, (4-6C)cicloalquenilo o un grupo (8-10C)bicíclico, cada uno opcionalmente sustituido con halógeno o (1-4C)alquilo,
fenilo, bifenilo, naftilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, (1-6C)alquilo opcionalmente sustituido con uno o más átomos de fluoro, (1-6C)alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más átomos de fluoro, amino, di(1-4C)alquilamino y (3- 6C)cicloalquilo…
Derivados del octahidro-ciclobuta[1,2-c;3,4-c'']dipirrol como inhibidores de la autotaxina.
(05/10/2016) Compuestos de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es quinolinilo sustituido, 1,2,3,4-tetrahidroquinolinilo sustituido, isoquinolinilo sustituido, 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolinilo
sustituido, 9H-carbazolilo sustituido, cromanilo sustituido, indolilo sustituido, naftilo sustituido, oxazolilo sustituido, fenilo sustituido, fenil-alquilo-C1-C7 sustituido, fenil-cicloalquilo-C3-C8 sustituido, fenoxi-alquilo-C1-C7 sustituido, fenil-alcoxi-C1- C7 sustituido, fenil-alquenilo-C2-C7 sustituido, fenilalquinilo sustituido, piridacinilo sustituido, piridacinil-alquilo-C1-C7 sustituido, piridacinil-alquinilo-C2-C7 sustituido, piridacinilalquinilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinil-alquilo-C1-C7 sustituido, piridinil-alquenilo-C2-C7 sustituido, piridinilalquinilo sustituido, piridinonilo sustituido, piridinonil-alquilo-C1-C7 sustituido,…
Compuestos de benceno disustituidos con grupos cíclicos en las posiciones 1 y 2.
(28/09/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general, una sal del mismo o un hidrato de la anterior:
en el que R10 representa cicloalquilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1 o cicloalquenilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1,
R20, R21, R22 y R23 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, hidroxilo, halógeno, ciano, alquil C2-7-carbonilo, nitro, amino, mono(alquil C1-6)amino, di(alquil C1-6)amino, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo…
Derivados de hidropirrolopirrol para uso como inhibidores de ácidos grasos sintasa.
(21/09/2016) Compuestos de la formula I**Fórmula**
en la que
R1 denota A o Cyc,
R2 denota H, F, Cl, Br, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA' o CONA'2,
R denota Ar o Het,
X1, X2, X3, X4 cada uno, independientemente uno de otro, denota CH o N,
A denota alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en donde dos átomos de carbono adyacentes pueden formar un enlace doble y/o uno o dos grupos CH- y/o CH2 no adyacentes pueden ser reemplazados por átomos
de N-, O- y/o S y en donde 1-7 átomos de H pueden ser reemplazados por R4,
Cyc significa cicloalquilo con 3 - 7 átomos de C, que está no sustituido o monosustituido por OH, Hal o A, A' denota alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C, en donde 1-5 átomos de H pueden ser reemplazados
por F,
R4 denota F, Cl, Br, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA' o CONA'2,
…
Formas sólidas de clorhidrato de (1R,4R)-6''-fluor-N,N-dimetil-4-fenil-4'',9''-dihidro-3''H-espiro[ciclohexano-1,1''-pirano[3,4b]indol]-4-amina.
(07/09/2016). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: KLUGE, STEFAN, SIEBER, ANDREAS, GRUSS,MICHAEL,DR.
Forma sólida de clorhidrato de (1R,4R)-6'-fluor-N,N-dimetil-4-fenil-4',9'-dihidro-3'H-espiro[ciclo-hexano-1,1'-pirano[3,4,b]indol]-4-amina.
PDF original: ES-2605786_T3.pdf
(24/08/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
donde:
el anillo A representa un anillo de fenilo, un anillo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros o un grupo heterocíclico bicíclico aromático o no aromático de 5 a 12 miembros;
n representa un entero seleccionado de entre 0 a 4;
cada R1 representa independientemente alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -Z-cicloalquilo C3-6, halógeno, halogenoalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, halogenoalcoxilo C1-6, -Z-fenilo, -Z-Het, -CN, -CONR6R7, - NR6R7, -Z-alquilo C1-3, donde dicho grupo Het representa un anillo heterocíclico aromático de 5 a 6 miembros o un anillo heterocíclico no aromático de 4 a 7 miembros, donde dicho fenilo o grupo Het de R1 puede estar opcionalmente sustituido…
7-metil-2-[4-metil-6-[4-(trifluorometil)-fenil]pirimidin-2-il]-1,7-diazaespiro[4.4]nonan-6-ona.
(10/08/2016). Solicitante/s: Convergence Pharmaceuticals Limited. Inventor/es: WITTY,DAVID R, MACPHERSON,DAVID T, GIBLIN,GERARD M.P, STANWAY,STEVEN J.
Un compuesto de fórmula (I) que es la 7-metil-2-[4-metil-6-[4-(trifluorometil)fenil]pirimidin-2-il]-1,7-diazaespiro[4.4]nonan-6-ona: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2602193_T3.pdf
Compuestos que contienen nitrógeno y su uso.
(10/08/2016). Solicitante/s: WOCKHARDT LIMITED. Inventor/es: TADIPARTHI,Ravikumar, PATIL,VIJAYKUMAR JAGDISHWAR, BIRAJDAR,SATISH, BHAGWAT,SACHIN.
Compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma; donde M es hidrógeno, sodio o potasio.
PDF original: ES-2640520_T3.pdf
Compuestos que actúan sobre los receptores nicotínicos.
(01/06/2016). Solicitante/s: RESEARCH TRIANGLE INSTITUTE. Inventor/es: CARROLL, FRANK, IVY, ONDACHI,PAULINE WANJIKU.
Un compuesto según la estructura:**Fórmula**
en donde:
A es -R, -N(R)2, -C(≥NR)N(R)2, o -OR,
cada R es, independientemente, H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, o aralquilo;
cada X es, independientemente, H, halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, aralquilo, -OR, -CH2-CO2R, -C(O)R, -CO2R, -N(R)2, -NR-C(O)R, -C(O)N(R)2, -NR-CO2R, -SO3CF3, -NO2, -N3, -CF3, -CH≥CHY, o -CN;
Y es halo;
n es un número entero de 0-3; y
R1 es un heteroarilo opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consiste en tiofeno y pirimidina; o uno de sus ésteres, amidas, sales, solvatos, o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2576282_T3.pdf
Formas sólidas de (1R,4R)-6''-fluor-(N,N-dimetil)-4-fenil-4'',9''-dihidro-3''H-espiro-[ciclohexano-1,1''-pirano[3,4,b]indol]-4-amina y ácido sulfúrico.
(01/06/2016). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: KLUGE, STEFAN, GRUSS,MICHAEL,DR, PRÜHS,STEFAN.
Forma sólida de ((1R,4R)-6'-fluor-N,N-dimetil-4-fenil-4',9'-dihidro-3'H-espiro[ciclohexano-1,1'- pirano[3,4,b]indol]-4-amina y ácido sulfúrico.
PDF original: ES-2589259_T3.pdf
Derivados de ciclohexano espirocíclicos.
(18/05/2016) Derivados de ciclohexano espirocíclicos de fórmula general I,**Fórmula**
donde
R1 y R2 representan, independientemente entre sí, H, CHO, alquilo(C1-5) ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, no sustituido; o los grupos R1 y R2 representan juntos CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR11CH2CH2 o (CH2)3-6; siendo R11 igual a H; o alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido;
R3 representa alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; (hetero)cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo o (hetero)cicloalquilo(C3-8), en cada caso sustituido de forma simple o múltiple…
Derivados de ciclohexano espirocíclicos.
(18/05/2016) Derivados de ciclohexano espirocíclicos de fórmula general I, **Fórmula**
donde
R1 y R2 representan, independientemente entre sí, H, alquilo(C1-5) ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, o CHO; o los grupos R1 y R2 representan juntos CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR11CH2CH2 o (CH2)3-6; siendo R11 igual a H; o alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido;
R3 representa alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; (hetero)cicloalquilo(C3-8), en cada…
Compuestos de tetrahidropirrolotiazina.
(18/05/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: LOPEZ, JOSE, EDUARDO, WATSON, BRIAN, MORGAN, MATHES, BRIAN, MICHAEL, WINNEROSKI, JR., LEONARD LARRY, BECK,JAMES,PETER, RANKOVIC,ZORAN, MERGOTT,DUSTIN JAMES, GREEN,STEVEN JAMES, SHI,YUAN, PORTER,WARREN JAYE.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que A se selecciona entre el grupo que consiste en;**Fórmula**
R1 es H o F;
R2 es H, -CH2OH, alquilo C1-C3,**Fórmula**
R3 es H, F o CN;
R4 es H, F; o CN; y
R5 es H, -CH3 o -OCH3;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2584827_T3.pdf
Nuevos compuestos de hexahidropirroloimidazolona.
(20/04/2016) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 es alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, hidroxialquilo, fenilo, fenilo sustituido, fenilalquilo, fenilalquilo sustituido, fenoxialquilo, fenoxialquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo o heteroarilalquilo sustituido, dichos fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, fenoxialquilo sustituido, heteroarilo sustituido y heteroarilalquilo sustituido están sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halógeno, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxi, hidroxihaloalquilo y alcoxihaloalquilo;
R2 es fenilo, fenilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido, dichos fenilo sustituido y heteroarilo…
Derivados de ácido tricíclico sustituido como agonistas del receptor S1P1 útiles en el tratamiento de trastornos autoinmunes e inflamatorios.
(20/04/2016). Solicitante/s: ARENA PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: JONES, ROBERT, M., LEHMANN,JUERG, BUZARD,DANIEL,J, Kim,Sun Hee, KAWASAKI,ANDREW M, THORESEN,LARS, ZHU,XIUWEN.
Un compuesto seleccionado entre los compuestos de Formula (I) y sales, solvatos e hidratos farmaceuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula**
en la que:
m es 1 o 2;
n es 1 o 2;
Y es N o CR1;
Z es N o CR4;
W es N o CR5;
Ra es H o alquilo C1-C6;
cada uno de R1, R2, R3 y R4 se selecciona independientemente entre H, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquiltio C1-C6, carboxamida, ciano, cicloalcoxi C3-C7, cicloalquilo C3-C7, haloalcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, halogeno, heteroarilo y heterociclilo, en donde dicho alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6 estan cada uno opcionalmente sustituidos con un grupo cicloalquilo C3-C7; y
R5 se selecciona entre H, alquilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, ciano, cicloalquilo C3-C7, haloalquilo C1-C6, halogeno, heteroarilo y heterociclilo.
PDF original: ES-2583630_T3.pdf
Nuevas formas de un compuesto multicíclico.
(20/04/2016). Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Inventor/es: KRESS, MICHAEL, JACOBS, MARTIN J,, BIERLMAIER,STEPHEN, COURVOISIER,LAURENT, HALTIWANGER,R. CURTIS, MCKEAN,ROBERT E, YAZDANIAN,MEHRAN, CHRISTIE,MICHAEL, FIELD,R. SCOTT, HE,LINLI, MOWREY,DALE R, PETRAITIS,JOSEPH.
Forma cristalina del Compuesto I que tiene la Fórmula**Fórmula**
en donde la forma cristalina es:
(A)
a. la Forma A0 se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende uno o más de los siguientes picos: 4.32, 6.07, 8.55, 12.07 y 15.37 ± 0.2 grados 2-theta; o
(B)
a. la Forma HC0 se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende uno o más de los siguientes picos: 8.36, 8.71, 16.69, 17.39 y 24.59 ± 0.2 grados 2-theta; o
b. la Forma HD0 se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende uno o más de los siguientes picos: 7.60, 8.99 y 15.16 ± 0.2 grados 2-theta; o una mezcla de estos.
PDF original: ES-2572652_T3.pdf
Inhibidores de PKC delta para su uso como productos terapéuticos.
(20/04/2016). Solicitante/s: Faller & Williams Technology, LLC. Inventor/es: WILLIAMS,ROBERT M, FALLER,DOUGLAS V.
Un compuesto de la fórmula (V)
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 ≥ H,
R2 y R3 pueden ser independientemente o ambos H u OH,
A, B, C, D ≥ independientemente N o CH,
X, Y, Z, W ≥ independientemente N o CH,
G ≥ O, NR, S o CH2,
R ≥ H, alquilo inferior o arilo, y,
n ≥ 0, 1, 2, 3 o 4;
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo,
en la que alquilo inferior se refiere a grupos alquilo sustituidos, sin sustituir, ramificados o no ramificados que tienen 1-6 átomos de carbono.
PDF original: ES-2665572_T3.pdf
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(13/04/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
Q es una cadena C3-9 saturada o insaturada que contiene opcionalmente de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre O, S(O)m, y NR8; en donde m es 0, 1 o 2, y R8 se selecciona entre hidrógeno, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, aminocarbonilo, arilsulfonilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, cicloalquiloxi, dialquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilalquilo, haloalquilo y heterociclilcarbonilo;
R1 es isoquinolinilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos R7;
R2 se selecciona entre alquilo, arilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclilo y -NRaRb, en donde el alquilo, el cicloalquilo y la parte cicloalquilo del (cicloalquil)alquilo están opcionalmente sustituidos…
Compuesto 2-(piridín-2-il)-1,7-diazaspiro[4.4]nonán-6-ona como modulador de los canales ionótropos de sodio dependientes de voltaje.
(06/04/2016). Solicitante/s: Convergence Pharmaceuticals Limited. Inventor/es: WITTY,DAVID R, MACPHERSON,DAVID T, GIBLIN,GERARD M.P, STANWAY,STEVEN J.
Un compuesto de la fórmula (I) que es la 7-metil-2-[4-[3-(trifluorometoxi)fenil]-2-piridil]-1,7-diazaspiro[4.4]nonán-6-ona: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de éste.
PDF original: ES-2581327_T3.pdf
Octahidropirrolo [3,4-c] pirroles disustituidos como moduladores de receptores de orexina.
(06/04/2016) Una entidad química que es un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
Donde:
R1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste de:
A) Un fenilo sustituido o no sustituido con 1 o 2 miembros Ra y sustituidos en la posición orto con Rb;
Ra es seleccionado independientemente de un grupo que consiste de -H, halo,-C1-4alquilo, -C14alcoxi, y -NO2, donde 2 miembros Ra adyacentes podrían unirse para formar a un anillo aromático de 6 miembros; Rb es un miembro seleccionado del grupo que consiste de:
a) halo, -C1-4alcoxi, -C1-4alquilo, -CF3, -OCF3, o -CN;
b) un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene entre sus miembros a un oxígeno o a un azufre;
c) un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que contiene 1, 2 o 3 miembros nitrógenos, que contienen opcionalmente a un miembro oxígeno, sustituido o no sustituido con halo o -C1-4alquilo;…
Nuevas formas y sales de un inhibidor dihidropirrolo[1,2-c]imidazolilo de aldosterona sintasa o aromatasa.
(18/03/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: SUTTON, PAUL, LOESER,ERIC.
Una sal fosfato de 4-(R)-(6,7-dihidro-5H-pirrolo[1,2-c]imidazol-5-il)-3-fluoro-benzonitrilo en una forma cristalina A con un XRPD que muestra al menos uno o todos los picos siguientes, proporcionados como valores de ángulo de refracción 2-theta (θ), en el que cada pico puede variar por ± 0,5 grados: 12,9, 16,3 y 20,4 grados; en el que el XRPD puede determinarse usando los parámetros y dispositivo siguientes:
Método XRPD
Instrumento D8; Bruker (Karlsruhe, Alemania)
Irradiación CuKα (40 kV, 40 mA)
Tiempo de barrido 4 minutos (2 minutos por cuadro)
Intervalo de barrido 3° - 40° (valor 2 theta).
PDF original: ES-2564143_T3.pdf
Amidas macrocíclicas como inhibidores de proteasas.
(16/03/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que
A es -O-, -S-, -CH2-, -NH- o -SO2-;
B es un anillo carbocíclico de cinco a doce miembros o un anillo heterocíclico de de cinco a doce miembros, en el que el anillo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalcoxi, sulfonilo, sulfanilo, cicloalquilsulfonilo, cicloalquilsulfanilo, alcoxicarbonilazetidinilo, ciano, azetidinilo o alquilsulfanilo;
D es -O-, -S-, -CH2-, -NH- o -SO2-;
uno de R1, R2, R3 y R4 es hidrógeno y los otros se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, haloalcoxi,…
Forma de dosificación farmacéutica que comprende 6''-fluor-(N-metil- o N,N-dimetil-)-4-fenil-4'',9''-dihidro-3''H-espiro[ciclohexano-1,1''-pirano[3,4,b]indol]-4-amina.
(16/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: SCHILLER,Marc, GRÜNING,NADJA, HEMANI,ASHISH.
Forma de dosificación farmacéutica para la administración oral dos veces al día, una vez al día o con menos frecuencia, que contiene un agente farmacológicamente activo de acuerdo con la fórmula general (I) **Fórmula**
donde R es -H o -CH3,
o una sal fisiológicamente aceptable del mismo,
y un agente tensioactivo, teniendo el agente tensioactivo un valor HLB de al menos 10.
PDF original: ES-2563735_T3.pdf
Parche adhesivo y método de producción para el mismo.
(09/03/2016) Método para producir un parche que comprende una capa de soporte y una capa de agente adhesivo,
comprendiendo el método:
una etapa de preparación de mezcla para mezclar asenapina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma con acetato de sodio cuyo diámetro de partícula D50 en un volumen acumulativo del 50% en una distribución de diámetro de partícula es de 40 a 1000 μm, de tal manera que el acetato de sodio y el diacetato de sodio generado a partir del acetato de sodio tiene un diámetro de partícula D50 de 10 μm o más pequeño, obteniendo de ese modo una mezcla que contiene el diacetato de sodio…
(09/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: HISAMITSU PHARMACEUTICAL CO. INC.. Inventor/es: TAKADA,Yasunori, YASUKOCHI,TAKASHI, SONOBE,ATSUSHI.
Un parche que comprende una capa de soporte y una capa de agente adhesivo, en el que la capa de agente adhesivo comprende asenapina libre, una sal alcalina de ácido maleico y un agente adhesivo basado en caucho.
PDF original: ES-2632946_T3.pdf
Inhibidores de proteasas de cisteína.
(02/03/2016). Solicitante/s: MEDIVIR AB. Inventor/es: NILSSON,MAGNUS, ODEN,Lourdes, KAHNBERG,PIA, GRABOWSKA,URSZULA.
Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula**
en donde
R2 es la cadena lateral de leucina, isoleucina, ciclohexilglicina, O-metil treonina, 4-fluoroleucina o 3- metoxivalina;
R3 es H, metilo o F;
Rq es CF3 con la estereoquímica indicada y Rq' es H; o
Rq y Rq' definen conjuntamente ceto;
Q es
en donde
R4 es alquilo C1-C6;
R5 es H, metilo o F;
R6 es alquilo C1-C6;
o una sal farmacéuticamente aceptable, un hidrato o un N-óxido del mismo.
PDF original: ES-2573229_T3.pdf
Envases moleculares de tipo cucurbit[n]urilo y procedimientos de elaboración y uso de los mismos.
(03/02/2016). Solicitante/s: UNIVERSITY OF MARYLAND COLLEGE PARK. Inventor/es: ISAACS,LYLE DAVID, MA,DA, BRIKEN,VOLKER, HETTIARACHCHI,GAYA, NGUYEN,DUC M.
Un compuesto que tiene la siguiente estructura: **Fórmula**
donde cada R es independientemente hidrógeno, un grupo alquilo C1 a C20, un grupo carbocíclico C3 a C20, un grupo heterocíclico C1 a C20, un grupo ácido carboxílico, un grupo éster, un grupo amida, hidroxilo o un grupo éter;
donde, opcionalmente, los grupos R adyacentes forman un anillo carbocíclico o anillo heterocíclico C3 a C20;
donde cada **Fórmula**
es independientemente un sistema de anillo carbocíclico C5 a C20 o un sistema de anillo heterocíclico C2 a C20, donde el sistema de anillo comprende uno o más anillos;
donde al menos uno de los sistemas de anillo tiene al menos un grupo solubilizante seleccionado de entre un grupo ácido sulfónico, un grupo sal sulfonato, un grupo ácido fosfónico, un grupo sal fosfonato y un grupo polietilenglicol;
donde, opcionalmente, el sistema de anillo tiene un grupo orientador; y
donde n es de 1 a 5.
PDF original: ES-2573494_T3.pdf
Procesos para la preparación de moduladores del receptor S1P1 y formas cristalinas de los mismos.
(01/02/2016) Una sal seleccionada entre:
Sal de L-lisina del ácido (R)-2-(9-cloro-7-(4-isopropoxi-3-(trifluorometil)benciloxi)-2,3-dihidro-1H-pirrolo[1,2- a]indol-1-il)acético;
Sal de sodio del ácido (R)-2-(9-cloro-7-(4-isopropoxi-3-(trifluorometil)benciloxi)-2,3-dihidro-1H-pirrolo[1,2-a]indol- 1-il)acético;
Hidrato de la sal de sodio del ácido (R)-2-(9-cloro-7-(4-isopropoxi-3-(trifluorometil)benciloxi)-2,3-dihidro-1H-pirrolo[1,2-a]indol-1-il)acético;
Hidrato de la sal de etilendiamina (R)-2-(9-cloro-7-(4-isopropoxi-3-(trifluorometil)benciloxi)-2,3-dihidro-1Hpirrolo[ 1,2-a]indol-1-il)acético;
Sal de 2-amino-2-hidroximetil-propano-1,3-diol…
Inhibidores de la proteína quinasa C y usos de los mismos.
(12/01/2016) Un compuesto que tiene la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, -C(O)OR1a, -S(O)R1b y -S(O)2R1c; en la que cada uno de R1a, R1b y R1c es, de manera independiente, hidrógeno, alquilo o fenil-alquilo;
Ra, Rb, Rc y Rd se seleccionan, de manera independiente, entre hidrógeno y alquilo;
m es un número entero de uno a cinco;
p es un número entero de cero a seis;
R2 se selecciona entre hidroxi, alquilo, alcoxi, ciano, halógeno, nitro y trihalometilo;
bien: X1, X2 y X3 son CR5;
o: uno de X1, X2 y X3 es N y el resto son CR5;
R5 se selecciona entre hidrógeno, halógeno y alquilo;
R3 y R4, para cada aparición, se seleccionan,…
