NANOESTRUCTURAS DE TAXO-DITERPENOIDE AUTOENSAMBLADAS.
SALES DE ONIO DE TAXO-DITERPENOIDE-C N ,2-O-AZA-ARENAS FORMAN NANOESTRUCTURAS DE AUTO-UNION SOLUBLES EN AGUA POR ENCIMA DE UNA CONCENTRACION DE AGREGACION CRITICA.
LA SAL DE ONIO DE AZA-ARENA INCLUYE UNA CARGA FUERA DE SU LUGAR QUE PRESENTA ANFOTEROS TAXO-DITERPENOIDES DERIVADOS, MEJORA SU SOLUBILIDAD EN AGUA, Y PROMUEVE UNA AUTO-UNION DE NANOESTRUCTURAS SOLUBLES EN AGUA, POR EJEMPLO, ESTRUCTURAS FIBULARES HELICOIDALES Y ESTRUCTURAS MICELULARES ESFERICAS. ESTAS MISMAS SALES DE ONIO DE TAXO-DITERPENOIDE-C{SUP ,N},2-O-AZA-ARENAS SE EMPLEAN COMO PROFARMACOS SOLUBLES EN AGUA. POR EJEMPLO, EL TOSILATO DE TAXOL2'-METILPIRIDINIO (MPT) SE CARACTERIZA POR UNA ELEVADA SOLUBILIDAD ACUOSA, ACTIVACION RAPIDA POR PROTEINA DE SUERO, BUENA ESTABILIDAD EN OTRAS MUCHAS SOLUCIONES ACUOSAS, FORMACION DE UNA PROTEINA: INTERMEDIARIO DE TAXOL Y BUENA RETENCION EN EL SISTEMA CIRCULATORIO. LA TOXICIDAD DE LA FORMA ACTIVADA ES COMPARABLE O SUPERIOR AL TAXOL NO DERIVADO. ADEMAS, EL TAXOL-2'MPT PUEDE SER SINTETIZADO MEDIANTE UNA REACCION DE UN UNICO PASO ENTRE TAXOL Y 2-FLUOR-1-MPT. LA INVENCION SE PUEDE APLICAR A TAXOL Y MEMETICAS DE TAXOL QUE TIENEN HIDROLISIS REACTIVAS CON SALES DE ONIO DE 2-AZA-ARENAS-HALOGENAS. POR EJEMPLO, TAXOL, TAXOL SUSTITUIDO C-2 Y TAXOTERE TIENEN UNA HIDROLISIS REACTIVA EN LAS POSICIONES 2' Y 7. LA INVENCION TAMBIEN SE PUEDE APLICAR A UNA AMPLIA RED DE 2-AZA-ARENAS-HALOGENAS.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 10666 NORTH TORREY PINES ROAD,LA JOLLA, CA 92037.
Inventor/es: NICOLAOU, K., C., WRASIDLO, WOLFGANG, GUY, RODNEY, K., PITSINOS, EMMANUEL.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 11 de Enero de 1995.
Fecha Concesión Europea: 10 de Julio de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/335 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el oxígeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. fungicromina.
- A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- C07D305/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 305/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Mónaco, Irlanda, Oficina Europea de Patentes.
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