CIP-2021 : A61K 31/519 : condensadas en orto o en peri con heterociclos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/519 · · · · · condensadas en orto o en peri con heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Método de tratamiento y composiciones que comprenden un inhibidor dual de la quinasa PI3K delta-gama y un corticoesteroide.
(01/04/2020). Solicitante/s: Rhizen Pharmaceuticals S.A. Inventor/es: VISWANADHA,SRIKANT, KUMAR VENKATA SATYA VAKKALANKA,SWAROOP.
Un inhibidor dual de PI3K delta y gamma y un corticosteroide para su uso en el tratamiento de una enfermedad o afección autoinmune, respiratoria y/o inflamatoria, el método comprende administrar a un sujeto que lo necesita una cantidad terapéuticamente eficaz de (i) un inhibidor dual de PI3K delta y gamma, y (ii) un corticosteroide, en donde el inhibidor dual de PI3K delta y gamma es un compuesto de Fórmula A:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este.
PDF original: ES-2802202_T3.pdf
DERIVADOS DE PURINA INHIBIDORES DE CDC7 Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE PATOLOGÍAS NEUROLÓGICAS.
(26/03/2020). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: MARTINEZ GIL,ANA, GIL AYUSO-GONTAN,CARMEN, MARTÍN REQUERO,Ángeles, ROJAS PRATS,Elisa, MARTINEZ-GONZALEZ,Loreto.
La presente invención se refiere al uso de una serie de derivados de purina que presentan la siguiente fórmula general: Y que son capaces de inhibir la actividad de la quinasa CDC7, por lo que resultan útiles para el tratamiento de enfermedades neurológicas tales como la enfermedad de Alzheimer, la esclerosis lateral amiotrófica o la demencia frontotemporal, entre otras, donde se produce una hiperfosforilación de TDP-43 y posterior formación de aglomerados inducida por la CDC7.
Dihidropteridinonas para el tratamiento de enfermedades oncológicas.
(25/03/2020). Solicitante/s: Oncoheroes Biosciences Inc. Inventor/es: STEEGMAIER, MARTIN, MUNZERT,Gerd.
Un compuesto representado por una fórmula estructural seleccionada entre
**(Ver fórmula)**
y
**(Ver fórmula)**
opcionalmente en forma de sus tautómeros, racematos, enantiómeros, diastereómeros y las mezclas de los mismos y opcionalmente en forma de sales de adición de ácido, solvatos, hidratos o polimorfos de los mismos farmacológicamente aceptables para su uso en el tratamiento de cánceres seleccionados del grupo que consiste en melanomas, mieloma, leucemias agudas o crónicas de origen mieloide y síndromes mielodisplásicos (MDS).
PDF original: ES-2800308_T3.pdf
Compuestos para tratar enfermedades asociadas con una disfunción mitocondrial.
(25/03/2020) Un compuesto de la siguiente fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde:
- a representa un doble enlace o un grupo epoxi, y
- R1 representa -H o un grupo ribosilo de la siguiente fórmula:
**(Ver fórmula)**
en donde:
• R6 representa -H; -O-R9 u -O-CO-R9, en donde R9 es H, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo arilo que tiene de 3 a 12 átomos de carbono;
• R7 representa -H; -O-R10 u -O-CO-R10, en donde R10 es H, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo arilo que tiene de 3 a 12 átomos de carbono; un grupo de ácido desoxirribonucleico; o un grupo de ácido ribonucleico;
• R8 representa-H; -O-R11 u -O-CO-R11, en donde R11 es H, un…
DERIVADOS DE PURINA INHIBIDORES DE CDC7 Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE PATOLOGÍAS NEUROLÓGICAS.
(23/03/2020). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: MARTINEZ GIL,ANA, GIL AYUSO-GONTAN,CARMEN, MARTÍN REQUERO,Ángeles, ROJAS PRATS,Elisa, MARTINEZ-GONZALEZ,Loreto.
Derivados de Purina inhibidores de CDC7 y su uso para el tratamiento de patologías neurológicas.
La presente invención se refiere al uso de una serie de derivados de purina que presentan la siguiente fórmula general:
{IMAGEN-01}
Y que son capaces de inhibir la actividad de la quinasa CDC7, por lo que resultan útiles para el tratamiento de enfermedades neurológicas tales como la enfermedad de Alzheimer, la esclerosis lateral amiotrófica o la demencia frontotemporal, entre otras, donde se produce una hiperfosforilación de TDP-43 y posterior formación de aglomerados inducida por la CDC7.
PDF original: ES-2749743_B2.pdf
PDF original: ES-2749743_A1.pdf
Composición de bebida para mejorar la piel.
(18/03/2020). Solicitante/s: Bottled Science Limited. Inventor/es: RAPER,PIERS, HAIG,CHRISTIAAN, EJIFOR,OBI, RAPER,RICHARD.
Una composición de bebida que comprende colágeno y vitamina C, o un derivado de la misma y metil sulfonil metano, en la que dicho colágeno está presente en una cantidad entre aproximadamente 2 y aproximadamente 10 g/100 ml y dicha vitamina C, o derivada de la misma, está presente en una cantidad entre aproximadamente 50 y aproximadamente 400 mg/100 ml, y la proporción en peso de colágeno a vitamina C está entre aproximadamente 10: 1 y aproximadamente 50: 1, y dicho metil sulfonil metano está presente en una cantidad entre aproximadamente 300 y aproximadamente 800 mg/100 ml.
PDF original: ES-2791448_T3.pdf
AURORA CINASA COMO DIANA PARA TRATAR, PREVENIR O CURAR UNA INFECCIÓN POR VIH O SIDA.
(12/03/2020). Solicitante/s: Fundació Privada Institut de Recerca de la SIDA-Caixa. Inventor/es: ESTÉ ARAQUE,José Andrés, GARCÍA VIDAL,Edurne, BALLANA GUIX,Ester, BADIA CÒRCOLES,Roger, RIVEIRA MUÑOZ,Eva.
La presente invención se refiere al uso de inhibidores de aurora cinasa (AURK) para tratar o prevenir una infección por VIH o SIDA en un sujeto. La presente invención además se refiere a composiciones que contienen inhibidores de AURK y combinaciones de inhibidores de AURK con otros agentes activos útiles para tratar o prevenir una infección por VIH o SIDA en un sujeto.
Terapia de combinación con un inhibidor de topoisomerasa.
(11/03/2020). Solicitante/s: PHARMA MAR, S.A.. Inventor/es: AVILES MARIN,Pablo,Manuel, MONEO OCAÑA,VICTORIA, SANTAMARÍA NÚÑEZ,GEMA, GARCÍA FERNÁNDEZ,LUIS FRANCISCO, GALMARINI,CARLOS MARÍA, GUILLÉN NAVARRO,MARÍA JOSÉ.
PM01183, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento del cáncer, que comprende administrar una cantidad terapéuticamente eficaz de PM01183, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en combinación sinérgica con una cantidad terapéuticamente eficaz de un inhibidor de topoisomerasa I y/o II, donde el inhibidor de topoisomerasa I y/o II se selecciona de topotecán, SN-38, irinotecán, camptotecina, rubitecán, etopósido y tenipósido.
PDF original: ES-2790414_T3.pdf
Uso de inhibidores de la actividad o de la función de la PI3K para el tratamiento del síndrome de Sjögren primario.
(11/03/2020). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: CHRIST,ANDREAS, KALIS,CHRISTOPH, DE BUCK,STEFAN, BIETH,BRUNO, BURKHART,CHRISTOPH, LINDGREN,SAM.
1-{(S)-3-[6-(6-metoxi-5-trifluorometil-piridin-3-il)-5,6,7,8-tetrahidro-pirido[4,3-d]pirimidin-4-ilamino]-pirrolidin-1-il}- propan-1-ona o sus sales farmaceuticamente aceptables para su uso en el tratamiento del sindrome de Sjogren primario.
PDF original: ES-2797091_T3.pdf
Potenciador de efecto antitumoral.
(04/03/2020). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: FUKUOKA,MASAYOSHI, YOKOGAWA,TATSUSHI, MIYAHARA,SEIJI, MIYAKOSHI,HITOSHI, YANO,WAKAKO, TAGUCHI,JUNKO, TAKAO,YAYOI.
Una combinación para su uso en un método de tratamiento de tumores, comprendiendo la combinación
(A) un agente antitumoral, y
(B) un potenciador del efecto antitumoral,
en la que el potenciador del efecto antitumoral comprende, como un principio activo que muestra una actividad potenciadora para un efecto antitumoral del agente antitumoral combinado (A), un compuesto de uracilo representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde
X representa un grupo alquileno C1-5 y uno de los grupos metileno que constituyen el grupo alquileno se reemplaza opcionalmente con un átomo de oxígeno;
R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6;
R2 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; y
R3 representa un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo C2-6, un grupo cicloalquilo C3-6, un grupo (cicloalquil C3- 6)alquilo C1-6, un grupo haloalquilo C1-6 o un grupo heterocíclico saturado.
PDF original: ES-2788549_T3.pdf
[1,8]naftiridinas 2,4-diaril-sustituidas como inhibidores de quinasas para su uso contra el cáncer.
(26/02/2020) Compuesto de formula (I)
**(Ver fórmula)**
donde:
W1, W2, W3, W4 indican independientemente entre si N o CR3,
W5 indica N o C, preferiblemente indica N o CR3, mas preferiblemente indica N,
Z indica C=C, N(R4)CO, NR4, O, CON(R4), S, CH o N=N,
R1 indica un arilo monociclico con 5, 6, 7, 8, 9 o 10 atomos de C o un heteroarilo monociclico con 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13 o 14 atomos de C y 1, 2, 3, 4 o 5 atomos de N, O y/o S, cada uno de los cuales puede estar sustituido independientemente con al menos un sustituyente seleccionado a partir del grupo compuesto por Y, Hal, CN, CF3 u OY,
R2 indica H, Hal, A, -(CYY)n-OY, -(CYY)n-NYY, -(CYY)n-Het, SY, NO2, CN,
COOY, -CO-NYY, -NY-COA, -NY-SO2A, -SO2-NYY,
S(O)mA, -CO-Het, -O(CYY)n-OY, -O(CYY)n-NYY, -O(CYY)n-Het, -NH-COOA, -NH-CO-N YY, -NH-COO-(CYY)n-NYY,…
Triazolonas y tetrazolonas como inhibidores de ROCK.
(26/02/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
el anillo A se selecciona independientemente entre
**(Ver fórmula)**
J1, J2, J3 y J4 se seleccionan independientemente entre N, CR3 y CR4; con la condición de que no más de dos de J1, J2, J3 y J4 sean N;
K, en cada caso, se selecciona independientemente entre N, CR1 y CR2;
X e Y se seleccionan independientemente entre N y CR5; con la condición de que X e Y no sean ambos CR5; R1, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa,…
Nuevos derivados de piperidinilo sustituidos con (hetero)arilo, un proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(19/02/2020) Compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
• R1 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo,
• R2 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno,
• n es un número entero igual a 0, 1 o 2,
• J representa un grupo -C(O)-, un grupo -CH(R3)- o un grupo -SO2-,
• R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado,
• K representa un enlace o un grupo -Cy1-,
• L representa un grupo -Cy2 o un grupo -CH2-Cy2,
• W representa el grupo
**(Ver fórmula)**
en el que:
• A representa un anillo heteroarilo,
• X representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno,
•…
Cannabidiol para la prevención y el tratamiento de la enfermedad de injerto contra huésped.
(19/02/2020). Solicitante/s: MOR RESEARCH APPLICATIONS LTD.. Inventor/es: YESHURUN,MOSHE.
Una composición que comprende un cannabidiol para usar en la prevención y el tratamiento de la enfermedad de injerto contra huésped GVHD en un sujeto que la necesita.
PDF original: ES-2788744_T3.pdf
Compuestos de sulfondiimina macrocíclicos nuevos.
(19/02/2020) Un compuesto de fórmula general (I),
**(Ver fórmula)**
en la que
L representa un grupo alquileno C2-C5,
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con
(i) un sustituyente seleccionado de cicloalquil C3-C4- e hidroximetil-, y/o
(ii) uno o dos sustituyentes adicionales, iguales o diferentes, seleccionados de alquil C1-C2-,
X, Y representan CH o N con la condición de que uno de X e Y represente CH y uno de X e Y represente N;
R1 representa un grupo seleccionado de alquil C1-C4-y cicloalquil C3-C5-,
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uino o dos o tres sustituyentes, iguales o diferentes, seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, alquil C1-C2-, alcoxi C1-C2-, -NH2, -C(=O)OH; R2 representa un grupo seleccionado de un átomo de hidrógeo, un átomo de flúor,…
Nuevos derivados de piperidinilo, un proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(12/02/2020) El compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en el que:
♦ R1 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo,
♦ R2 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno,
♦ R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un haloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo -C(O)-R8, un grupo -C(O)-OR8, ♦ n es un número entero igual a 0, 1 o 2,
♦ W representa el grupo
**(Ver fórmula)**
en el que:
• A representa un anillo heteroarilo,
• X representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno,
…
Método de tratamiento basado en polimorfismos del gen KCNQ1.
(12/02/2020) Un compuesto que comprende iloperidona, 1-[4-[3-[4-(6-fluoro-1,2-bencisoxazol-3-il)-1-piperidinil]propoxi]-3- metoxifenil]etanol (P88), o una sal farmacéuticamente aceptable de iloperidona o P88 para su uso en el tratamiento de un trastorno seleccionado de un grupo que consiste en: esquizofrenia, un trastorno esquizoafectivo, depresión, manía bipolar/depresión, arritmia cardíaca, síndrome de Tourette, un trastorno psicótico, un trastorno delirante y un trastorno esquizofreniforme, en un individuo cuya secuencia del gen KCNQ1 se determina que está asociada con un riesgo incrementado de prolongación de QT,
en donde la secuencia del gen KCNQ1 asociada con un riesgo incrementado de la prolongación…
Compuestos y uso de los mismos en la expansión de células madre hematopoyéticas y/o células progenitoras hematopoyéticas.
(12/02/2020) Un compuesto de fórmula general
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en el que:
Z es
1) -P(O)(OR1)(OR1),
2) -C(O)OR1,
3) -C(O)NHR1,
4) -C(O)N(R1)R1,
5) -C(O)R1,
6) -CN,
7) -SR1,
8) -S(O)2NH2,
9) -S(O)2NHR1,
10) -S(O)2N(R1)R1,
11) -S(O)R1,
12) -S(O)2R1,
13) -L,
14) -bencilo sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 sustituyentes RA o R1,
15) -L-heteroarilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes RA o R1 unidos en uno o los dos grupos L y heteroarilo,
16) -L-heterociclilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes RA o R1 unidos en uno o los dos grupos L y heterociclilo,
17) -L-arilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes…
Métodos y composiciones para tratar el crecimiento celular anormal.
(05/02/2020). Solicitante/s: Verastem, Inc. Inventor/es: PACHTER,JONATHAN,A, XU,QUNLI, TAM,WINNIE.
Inhibidor de FAK VS-6063, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para usar en un método de tratamiento de un sujeto que tiene cáncer en combinación con un inhibidor de MEK seleccionado del grupo que consiste en pimasertib, GDC-0623, cobimetinib, trametinib y AZD6244, o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde el cáncer se selecciona de mesotelioma y cáncer de mama.
PDF original: ES-2779975_T3.pdf
Determinadas amino-pirimidinas, composiciones de las mismas, y métodos para su uso.
(29/01/2020) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, CN, CF3 y metilo;
R2 se selecciona de cicloalquilo C3-8, cicloalqueniloC3-8, heterocicloalquilode 3-8 miembros,
heterocicloalquenilode 3-8 miembros, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros y NRbRc, en donde cada uno de los grupos cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, heterocicloalquenilo de 3-8 miembros, arilo C6-10y heteroarilo de 5-10 miembros está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionado de halógeno, CN, oxo, (CH2)nORa, (CH2)nOC(O)Ra, (CH2)nOC(O)ORa, (CH2)nOC(O)NRbRc, (CH2)nNRbRc, (CH2)nNRdC(O)Ra, (CH2)nNRdC(O)ORa, (CH2)nNRdC(O)NRbRc, (CH2)nNRdC(O)C(O)NRbRc,…
Fármacos heteroaromáticos que pueden marcarse y sus conjugados.
(29/01/2020) Un compuesto de fórmula I:
I Y-CF2-(CR1R2)n-X-(CR1R2)m-R1
en la que:
Y es un fármaco o un reactivo bioactivo, que comprende un anillo heteroaromático y está unido a través de un átomo de carbono de dicho anillo heteroaromático:
X es carbonilo, o cetal cíclico sustituido con 1 a 4 grupos, siendo cada uno independientemente fenilo o naftilo sustituido en orto con respecto al carbono de la unión con -NO2, y opcionalmente sustituido además en cualquier posición distinta de la posición en orto con respecto al carbono de la unión con uno o más grupos, cada uno seleccionado independientemente de -O-(C1-C8),…
Inducción del gen de TRAIL por moléculas pequeñas en células normales y tumorales como una terapia contra el cáncer.
(22/01/2020). Solicitante/s: THE PENN STATE RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: ALLEN,JOSHUA E, EL-DEIRY,WAFIK S, WU,GEN SHENG.
Una composición farmacéutica para su uso en un procedimiento de tratamiento del cáncer, que comprende el compuesto NSC350625, o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo, y un vehículo aceptable farmacéuticamente.
PDF original: ES-2786033_T3.pdf
Compañero de diagnóstico para inhibidores de CDK4.
(15/01/2020). Solicitante/s: Memorial Sloan Kettering Cancer Center. Inventor/es: LIU, DAVID, KOFF,ANDREW W, CRAGO,AIMEE, KOVATCHEVA,MARTA, SINGER,SAMUEL, SCHWARTZ,GARY K, DICKSON,MARK A, KLEIN,MARY ELIZABETH.
Método in vitro para determinar si es probable que un inhibidor de CDK4 produzca un efecto anticancerígeno en un cáncer, que comprende determinar si las células del cáncer tienen una expresión reducida de MDM2 tras el tratamiento con el inhibidor de CDK4, en el que si la expresión de MDM2 se reduce, es más probable que el inhibidor de CDK4 tenga un efecto anticancerígeno sobre el cáncer,
en el que el cáncer se selecciona del grupo que consiste en liposarcoma, glioma y cáncer de mama, y
el inhibidor de CDK4 seleccionado del grupo que consiste en un inhibidor de CDK4 competitivo con ATP, un inhibidor de CDK4 derivado de compuestos de piridopirimidina, pirrolopirimidina o indolocarbazol, isetionato de palbociclib, LEE011, LY2835219, PD0332991, clorhidrato de flavopiridol, un oligonucleótido antisentido, una molécula de ARNhp o una molécula de ARNip que inhibe la expresión o actividad de CDK4.
PDF original: ES-2782003_T3.pdf
Tratamiento de la alopecia areata.
(15/01/2020). Solicitante/s: LEO PHARMA A/S. Inventor/es: SIERRA,MICHAEL, LABUDA,TORD, TANIMOTO,ATSUO, SHINOZAKI,YUICHI.
Un compuesto, 3-[(3S,4R)-3-metil-6-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1,6-diazaspiro[3.4]octan-1-il]-3- oxopropanonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para el uso en el tratamiento de la alopecia areata.
PDF original: ES-2779762_T3.pdf
Nuevo compuesto de pirimidina condensada o sal del mismo.
(08/01/2020) Un compuesto representado por la Fórmula (I) a continuación o una sal del mismo para su uso en la prevención o el tratamiento de un tumor maligno:
**(Ver fórmula)**
en donde en la Fórmula (I), A es
**(Ver fórmula)**
en donde R1 es
halógeno,
ciano,
nitro,
alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir,
alcoxi C1-C6 sustituido o sin sustituir,
alquenilo C2-C6 sustituido o sin sustituir,
alquinilo C2-C6 sustituido o sin sustituir,
amino sustituido o sin sustituir, o
un grupo heterocíclico, insaturado, monocíclico o policíclico, de 4 a 10 miembros, sustituido o sin sustituir que contiene de 1 a 3 heteroátomos idénticos o diferentes seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre,
Y es N…
Derivados de 6-amino-7-biciclo-7-deaza-purina como inhibidores de cinasa.
(08/01/2020). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: MENICHINCHERI, MARIA, QUARTIERI,FRANCESCA, BUFFA,LAURA, MOTTO,ILARIA.
Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 y R2 son hidrógeno;
R3 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo, heteroarilo y un anillo heterociclilo de 3 a 7 miembros;
R4 es hidrógeno;
el anillo A y el anillo B están fundidos formando un sistema bicíclico seleccionado entre naftaleno, 2,3- dihidroindol e isoquinolina:
Y es carbono o nitrógeno;
X es hidrógeno;
R5 es hidrógeno, y
R6 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, heterociclilo, arilo y heteroarilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2792036_T3.pdf
Tratamientos novedosos para los trastornos de atención y cognitivos y para la demencia asociada a un trastorno neurodegenerativo.
(08/01/2020) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
un compuesto de fórmula (I): en donde en (I):**Fórmula**
R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, ciano, hidroxilo, amino, acetamido, halo, alcoxi, nitro, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido, heteroalquilo, heterociclilo, heterociclilo sustituido, arilo, arilo sustituido, aril-alquilo (C1-3), aril-alquilo (C1-3) sustituido, carboxi, alquilcarboxi, formilo, alquil-carbonilo, aril-carbonilo y heteroaril-carbonilo;
R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido, heteroalquilo, heterociclilo, heterociclilo sustituido, arilo, arilo sustituido, aril-alquilo (C1-3) y aril-alquilo (C1-3) sustituido; y,
n es 2, 3, 4 o 5;
una sal o solvato…
Derivados de pirazolopirimidina.
(08/01/2020). Solicitante/s: THE UNIVERSITY COURT OF THE UNIVERSITY OF EDINBURGH. Inventor/es: UNCITI BROCETA,Asier, FRASER,CRAIG, O. CARRAGHER,NEIL.
Un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable de este,
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 es (CH2)mNR11R12;
R2 se selecciona de H, halo, OR13, NHR13, alquilo, alquenilo y alquinilo;
R3 se selecciona de alquilo, NHCO2R4, NHCONR5R6, NHCONH-alquilo, NHCOR7, NH(CH2)n-arilo, (CH2)pheteroarilo y (CH2)qCO2R8, en donde cada resto alquilo, alquenilo, arilo o heteroarilo en la lista mencionada anteriormente está opcionalmente sustituido adicionalmente por uno o más grupos seleccionados de alquilo, halo, OH, NH2, alcoxi, ariloxi, alquilamino, arilamino, carboxilo y carboxamida;
R4 a R8 y R13 cada uno se selecciona independientemente de alquilo, alquenilo y arilo;
R11 y R12 cada uno se selecciona independientemente de alquilo y alquenilo; o R11 y R12-están unidos entre sí con el nitrógeno al que están acoplados para formar un grupo heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo;
n, m, p y q se seleccionan cada uno independientemente de 0, 1 y 2.
PDF original: ES-2780382_T3.pdf
N-(pirrolidin-3-il)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina sustituida como inhibidor de la Janus cinasa.
(08/01/2020) Un compuesto de fórmula 1, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un solvato del mismo o un estereoisómero del mismo,
**(Ver fórmula)**
en la que R1 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6,
R2 y R3 tomados juntos forman -(alquilo C2-6)- o -(alquenilo C2-6)-,
R4 es -W1-R6;
W1 está ausente o es -C(=O)-, -C(=S)-, -C(=O)O-, -C(=O)NR5-, -C(=S)NR5-, -S(=O)- o -S(=O)2-;
R5 es H o alquilo C1-6;
R6 es H; halo; CN; NO2; N3; alquilo C1-10; alquenilo C2-10; alquinilo C2-10; haloalquilo C1-6; arilo C5-20 opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo C1-10,…
Compuestos intermedios para la preparación de compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina substituidos como inhibidores de quinasas Trk.
(08/01/2020) Un compuesto de Fórmula II
**(Ver fórmula)**
en la que:
Y (es (i) fenilo opcionalmente substituido con uno o más substituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, alcoxi de C1-4, -CF3, -CHF2, -O(alquilo de C1-4)hetCyc3, -(alquilo de C1-4)hetCyc3, -O(alquilo de C1-4)O(alquilo de C1-3) y -O(dihidroxialquilo de C3-6), o (ii) un anillo heteroarilo de 5-6 niembros que tiene un átomo de nitrógeno en el anillo, en el que dicho anillo heteroarilo está opcionalmente substituido con uno o más substituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, -O(alquilo de C1-4), alquilo de C1-4 y NH2, o (iii) un anillo pirid-2-on-3-ilo opcionalmente substituido con uno o más substituyentes…
COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFECCIÓN POR VIH Y OTRAS ENFERMEDADES CAUSADAS POR VIRUS ARN.
(02/01/2020). Solicitante/s: Universidad Católica de Valencia "San Vicente Mártir". Inventor/es: ALCAMI PERTEJO,JOSE, GALLEGO SALA,José, PRADO MARTÍN,SILVIA.
La presente invención está dirigida al uso de compuestos orgánicos para el tratamiento de la infección causada por el virus de la inmunodeficiencia humana tipo (VIH-1) así como otras enfermedades causadas por virus ARN.
Combinaciones farmacéuticas de un inhibidor de CDK4/6 y un inhibidor de B-Raf.
(01/01/2020). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Inventor/es: STUART, DARRIN, KIM,SUNKYU, CAPONIGRO,GIORDANO, DELACH,SCOTT, LOO,ALICE.
Una combinación farmacéutica que comprende:
(a) un inhibidor de CDK4/6 de la fórmula
**(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y
(b) un inhibidor de B-Raf de la fórmula
**(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
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