(15/01/2020). Solicitante/s: OLON S.p.A. Inventor/es: BERTOLINI, GIORGIO, MAIORANA, STEFANO, COLLI,CORRADO, COLOMBO,FEDERICA, AGOSTI,ALESSANDRO.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o de sales del mismo, en el que R es un átomo de hidrógeno o un grupo protector de amina, que comprende hacer reaccionar 1H-inden-2-il-amina de fórmula (II) **(Ver fórmula)** o una sal de la misma, con N-bromosuccinimida (NBS) en agua, y, opcionalmente, desalificar el compuesto de bromuro así obtenido y/o convertirlo en otra sal y/o en un derivado en el que R es un grupo protector de amina.

PDF original: ES-2784367_T3.pdf

(02/08/2017). Solicitante/s: Sunovion Pharmaceuticals Inc. Inventor/es: BAKALE, ROGER, P., VANDENBOSSCHE, CHARLES, P, SINGH,SURENDRA P, ZHAO,HANG, KOENIG,STEFAN G, WILKENSON,SCOTT H.

Una mezcla que consiste en:**Fórmula** en donde: Q- es un anión; los índices e y f son independientemente 0 o 1; en donde (A) cuando x es (S), y es (S); o (B) cuando x es (R), y es (R); y en donde A está presente en la mezcla en un exceso diastereomérico de al menos 90 % con relación a B.

PDF original: ES-2643602_T3.pdf

(01/11/2006). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE OVIEDO. Inventor/es: GOTOR SANTAMARIA,VICENTE, ALONSO RODRIGUEZ,IGNACIO, LOPEZ GARCIA,MONICA.

Síntesis quimioenzimática de derivados enantiopuros de 3-aminoindan-1-ol e indano-1,3-diamina. Dicho procedimiento consiste en la acilación enantioselectiva catalizada por hidrolasas, principalmente lipasas en medios orgánicos, de los grupos hidroxilo de los aminoalcoholes citados. El mejor biocatalizador es la lipasa de Candida antarctica y el agente de acilación más eficaz es el acetato de vinilo. Así, pueden obtenerse los aminoindanoles enantiopuros de configuración (1S,3S) y (1S,3R) y los correspondientes productos acetilados de configuración (1R,3R) y (1R,3S). A partir de los aminoindanoles enantiopuros obtenidos mediante esta metodología se han preparado, de forma eficaz y en un solo paso, las correspondientes diaminas análogas, productos de gran interés por su potente actividad neuroprotectora. También se describe la desprotección selectiva de los grupos amino de las diaminas enantiopuras obtenidas.

(16/06/2006). Solicitante/s: TEVA PHARMACEUTICALS USA, INC. Inventor/es: SCHWARTZ, EDUARD, NIDAM, TAMAR, LIBERMAN, ANITA, MENDELOVICI, MARIOARA, ARONHIME, JEHUDIT, SINGER, CLAUDE, VALDMAN, EVGENI.

Procedimiento para la preparación de la Forma V de clorhidrato de sertralina que comprende las etapas siguientes: a) disolver o suspender base de sertralina en un disolvente seleccionado de entre el grupo compuesto por metanol, etanol, agua, alcohol isopropílico, hexano y tolueno y mezclas de los mismos; b) añadir cloruro de hidrógeno o ácido clorhídrico para reducir el pH de la disolución o suspensión; y c) aislar la Forma V de clorhidrato de sertralina.

(16/09/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: CATALYS. Inventor/es: BIGOT, PATRICK.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LA CIS - N - METIL - 4 - (3,4 - DICLOROFENIL) - 1,2,3,,,4 TETRAHIDRO - 1 - NAFTILAMINA O SERTRALINA RACEMICA QUE RESPONDE A LA FORMULA (I), EN FORMA DE SAL, A PARTIR DE 4 - (3,4 - DICLOROFENIL) - TETRALONA DE FORMULA (II), SEGUN EL CUAL (A) SE HACE REACCIONAR LA 4 - (3,4 DICLOROFENIL) - TETRALONA DE FORMULA (II) CON EL N - METILFORMAMIDO EN PRESENCIA DE ACIDO FORMICO, (B) SE TRATA EL MEDIO DE REACCION OBTENIDO SEGUN (A) POR UNA BASE Y (C) SE SEPARA LA SAL DE SERTRALINA RACEMICA POR CRISTALIZACION SELECTIVA CON UN ACIDO. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A LA N - METIL - FORMAMIDO - 4 - (3,4 - DICLOROFENIL) 1,2,3,4 - TETRAHIDRO - 1 - NAFTILAMINA Y SU UTILIZACION PARA OBTENER LA SERTRALINA RACEMICA.

(16/04/2002). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.. Inventor/es: VUKICS, KRISZTINA, FODOR, TAMAS, FISCHER, JANOS, FELLEGVARI, IREN, LEVAI, SANDOR.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CIS - (1S) - N - METIL - 4 - (3, 4 - DICLOROFENIL) - 1, 2, 3, 4 TETRAHIDRO - 1 - NAFTALENO AMINO Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO; SEGUN ESTE PROCEDIMIENTO, SE HIDROGENA N - OXIDO DE N - METIL - [4 (3, 4 - DICLORORFENIL) - 1, 2, 3, 4 - TETRAHIDRO - 1 - NAFTALENO - 1 - ENO] AMINO EN UN DISOLVENTE INERTE EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR, Y LUEGO SE TRATA LA MEZCLA OBTENIDA CON UNA SOLUCION ALCANOLADA DE UN ACIDO MINERAL; LA SAL CIS - RACEMICA DE ADICION ACIDA QUE RESULTA DE ELLO SE CONVIERTE EN BASE LIBRE SEGUN UNOS PROCEDIMIENTOS CONOCIDOS, Y LUEGO SE DISUELVE; SE CONVIERTE LA CIS - (+) - BASE OBTENIDA DE ESTA MANERA, QUE TIENE LA FORMULA (II), EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A N - OXIDO DE N METIL - [4 (3, 4 - DICLOROFENIL) - 1, 2, 3, 4 - TETRAHIDRO - NAFTALENO - 1 ENO] AMINA.

(16/09/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: LEIBY, JEFFREY, A., ROMERO, ARTHUR, G.

LOS COMPUESTOS Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE APROPIADAS PARA TRATAR LOS TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL CON LA ACTIVIDAD DE RECEPTOR D3 DE DOPAMINA DE FORMULA (I) EN LA QUE R{SUB,1} Y R{SUB,2} SON INDEPENDIENTEMENTE H, C{SUB,1}-C{SUB,8} ALQUILO O C{SUB,1}-C{SUB,8} ALQUILARILO; X ES CH{SUB,2}R{SUB,3} O NHSO{SUB,2}R{SUB,4}; Y ES HIDROGENO, CH{SUB,2}R{SUB,3}, NHSAO{SUB,4}, CONR{SUB,1}R{SUB,2}, SO{SUB,2}NR{SUB,1}R{SUB ,2}. SO{SUB,2}CH{SUB,3}, HALOGENO, OSO{SUB,2}R{SUB,4}, SCH{SUB,3} O OCH{SUB,3}, R{SUB,3} ES NHSO{SUB,2}R{SUB,4}, SO{SUB,2}R{SUB,4}, CONR{SUB,1}R{SUB,2} O ARILO; Y R{SUB,4} ES NR{SUB,1}R{SUB,2}, C{SUB,1}-C{SUB,8} ALQUILO O C{SUB,1-C{SUB,8} ALQUILARILO.

(16/02/2001). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: HOECHSTETTER, CRAIG S., HUSER, DIANE L., SCHAUS, JOHN M., TITUS, ROBERT D.

LA INVENCION SUMINISTRA NUEVOS 2-AMINO-1,2,3,4TETRAHIDRONAFTALENOS SUSTITUIDOS CON UN ANILLO Y 3-AMINOCROMANOS QUE EXHIBEN ACTIVIDAD DE UNION EN EL RECEPTOR A1 DE LA SEROTONINA.

(16/10/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: SWOBODA, ROBERT.

SE DESCUBREN COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LOS QUE R SUB,1} Y R SUB,2}, INDEPENDIENTEMENTE, SON HIDROGENO, ALQUILO (C SUB,14}), ALCOXI (C SUB,1-4}), ALQUILTIO (C SUB,1-4}), HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, TRIFLUOROMETOXI, CIANO, ALCANOILO (C SUB,2-5}), ALQUIL(C SUB,1-4})SULFONILO O SULFAMOILO; R SUB,3} ES HIDROGENO, HIDROXI, ALQUILO (C SUB,1-4}), ALCOXI (C SUB,1-4}), HALOGENO, CIANO, ALCANOILO (C SUB,2-5}), CARBAMOILO, ALQUIL(C SUB,14})SULFONILOXI O TRIFLUOROMETILSULFONILOXI; Y R SUB,4} Y R SUB,5}, INDEPENDIENTEMENTE, SON HIDROGENO, ALQUILO(C SUB,1-4}), HIDROXIALQUILO(C SUB,2-4}) O FENILALQUILO(C SUB,1-4}), O FORMAN JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO CON EL QUE ESTAN UNIDOS UN GRUPO PIRROLIDINILO, PIPERIDINO O PIPERAZINILO, EN LA FORMA DE BASE LIBRE O SAL DE ADICION DE ACIDO. LOS COMPUESTOS DE CONFORMIDAD CON LA FORMULA (I) SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA EPILEPSIA, APOPLEJIA Y TRAUMATISMOS CEREBRALES O MEDULARES.

(16/10/2000). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: AUDIA, JAMES EDMUND, HEATH, PERRY CLARK, WEIGEL, LELAND OTTO, DROSTE, JAMES JOSEPH.

UN PROCESO PARA PREPARAR 10B-METIL-3-OXO-BENZO[F] QUINOLINONAS DE LA FORMULA EN LA QUE R ES HIDROGENO, METILTIO, CLORO, BROMO O FLUORO, Y ESTA COLOCADA EN LA 7-, 8- O 9-POSICION; COMPRENDE REACCIONAR UN COMPUESTO DE LA FORMULA CON IODURO DE METILO Y UN ETER DISOLVENTE PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE FORMULA COMBINANDO ANHIDRIDO ACRILICO O CLORURO ACRILOILO CON LA MEZCLA DE REACCION QUE CONTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA III PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE LA FORMULA ENFRIANDO LA REACCION CON BICARBONATO DE SODIO, EVAPORANDO LA SOLUCION ORGANICA QUE CONTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA IV; Y COMBINANDO EL RESIDUO QUE CONTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA IV CON UN UN ACIDO TRIFLUOROACETICO Y UN TRIALQUILSILANO EN AUSENCIA DE UN DISOLVENTE PARA PREPARAR EL COMPUESTO DE FORMULA I.

(01/07/1997). Solicitante/s: TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD.. Inventor/es: LEVY, RUTH, VEINBERG, ALEX, STERLING, JEFF, GOLDENBERG, WILLY, FINBERG, JOHN, YOUDIM, MUSA, GUTMAN, ARIEH.

SE PRESENTA UN COMPUESTO DE N-PROPARGIL-1-AMONOINDANO MONOFLUORADO EN EL ANILLO DE FENIL Y SU USO COMO INHIBIDOR SELECTIVO DE LA OXIDASA DE MONOAMINO (MAO). ASIMISMO SE PRESENTAN VARIOS PROCESOS PARA LA PREPARACION DE ESTOS NUEVOS COMPUESTOS. TAMBIEN SE SUMINISTRAN NUEVOS COMPUESTOS DE 1-AMINOINDANOS MONOFLUORADOS DEL ANILLO DE FENIL, QUE SIRVEN COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE LOS DERIVADOS CORRESPONDIENTE DEL N-PROPARGIL.

(01/01/1996). Solicitante/s: ASTRA AKTIEBOLAG. Inventor/es: LIU, YE, ANDEN, NILS-ERIK, BACKLUND HOOK, BERIT CHRISTINA ELISABET, BJORK, ANNA LENA MARIA, HACKSELL, ULI ALF, HILLVER, SVEN-ERIK, MELLIN, EVA CHARLOTTAPERSSON, EVA MARIE, VALLGARDA, KARL JERK, YU, HONG.

SE PRESENTA UN COMPUESTO DE LA FORMULA I, EN EL QUE Z ES HIDROGENO O HALOGENO, Q ES COR' O UN ARIL DE 5- O 6- MIEMBROS QUE PUEDE CONTENER 1 O 2 ETEROATOMOS SELECCIONADOS ENTRE N, O O S, R ES HIDROGENO O METIL DE CONFIGURACION CIS, R' ES ALQUIL C1-C6 O UN ANILLO AROMATICO QUE PUEDE CONTENER ETEROATOMOS SELECCIONADOS ENTRE O Y S Y PUEDE ESTAR SUBSTITUIDO O UNIDO A UN ANILLO DE BENZENO OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO, R2 ES HIDROGENO O ALQUIL C1-C6 Y R3 PUEDE SER DIFERENTES GRUPOS DEFINIDOS EN LA PARTE I. TAMBIEN SE PRESENTA UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, LAS PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SUS METODOS DE USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIANTE EL USO DE DICHOS COMPUESTOS.

(16/02/1995). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: FLAUGH, MICHAEL EDWARD, SCHAUS, JOHN MEHNERT, TITUS, ROBERT, DANIEL.

EL PRESENTE INVENTO SUMINISTRAN ACTIVIDAD ENLAZANTE AL RECEPTOR 1A DE LA SEROTONINA E INTERMEDIARIOS DE 3-AMINOCROMANO. LOS COMPUESTOS FARMACEUTICOS TIENEN LA FORMULA (I) EN LA CUAL R1 ES UN ALKIL C1-C4, ALIL, O CICLOPROPILMETIL; R1 ES HIDROGENO, ALKIL C1-C4, ALIL, CICLOPROPILMETIL O ARIL (C1-C4-ALKIL); R2 ES HIDROGENO O METIL; X ES -CH2- O -O-; R3 ES ALKIL C1-C8, ARIL, ARIL SUSTITUIDO, ARIL (C1-C4-ALKIL), ARIL SUSTITUIDO (ALKIL C1-C4), O CICLOALKIL C5-C7; N ES 0, 1 O 2; Y LAS SALES DE ADICCION ACIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.

(16/10/1994). Solicitante/s: TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LIMITED TECHNION RESEARCH AND DEVELOPMENT FOUNDATION, LTD. Inventor/es: YOUDIM, MOUSSA B.H., FINBERG, JOHN P.M., LEVY, RUTH, STERLING, JEFFREY, LERNER, DAVID, BERGER-PASKIN, TIRTSAH, YELLIN, HAIM.

R(+)-N-PROPARGIL-1-AMINOINDAN , SUS PREPARACIONES Y USO EN COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN. EL NUEVO COMPUESTO HA SIDO HALLADO PARA SU UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE PACIENTES HUMANOS EN EL MAL DE PARKINSON, TRASTORNOS DE LA MEMORIA, DEMENCIA DEL TIPO ALZHEIMER (DAT), DEPRESION Y SINDROME HIPERACTIVO.

(16/09/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND CO..

Un Procedimiento para la preparación de un 1-aminoindano de fórmula: **(Fórmula)** donde R es cloro o trifluormetilo y n es 1 o 2, con la condición de que n es l cuando R es trifluormetilo y además, con la condición de que, cuando R es cloro y n es l, el átomo de cloro se encuentra en la posición 4 y cuando R es cloro y n es 2, los átomos de cloro son adyacentes entre sí; y sus sales farmacéuticamente aceptable.

(16/12/1978). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

Resumen no disponible.

(16/08/1978). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

Resumen no disponible.

(16/11/1977). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

Resumen no disponible.