Derivados de amida de aminoácidos N-urea sustituidos como moduladores del receptor análogo al receptor 1 de péptido formilado (FPRL-1).
(01/07/2020) Compuesto para usar en el tratamiento de un trastorno asociado con la modulación del receptor análogo al receptor 1 de péptido N-formilado representado por la fórmula II, sus enantiómeros, diaestereoisómeros, tautómeros, hidratos, solvatos o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
en la que:
a es 1 y b es 0;
R1 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, -NR11R12 o -OR13;
R2 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, halógeno, -COOR15, -OR13 o -NR11R12;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, halógeno,…
Conjugado de (anticuerpo anti-HER2)-fármaco.
(04/09/2019) Un conjugado de fármaco-anticuerpo en el que un compuesto antitumoral representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
se conjuga con un anticuerpo anti-HER2 en form de una estructura seleccionada entre el siguiente grupo:
-CH2-C(=O)-NH-CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),
-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-VK-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),
-C(=O)-cic.Hex -CH2-(N-li-3-diminiccuS)-S-CH2CH2-C(=O)-G GFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),
-C(=O)-CH2CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX ),
-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-VC-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),
-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CMe(-H) -C(=O)-(NH-DX),
-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH(-Me) -C(=O)-(NH-DX),
-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH2C(-Me)2-C(=O)-(NH-DX),
…
Modificaciones de proteínas quimioenzimáticas específicas para lisina utilizando transglutaminasa microbiana.
(21/08/2019) Un método para modificar una proteína, que comprende:
proporcionar una proteína diana que tiene al menos un residuo de lisina;
poner en contacto la proteína diana con un compuesto modificador que tenga la fórmula R1-(Leu)x-Gln-(Gly)y- (A-W-B-R2)z en presencia de una transglutaminasa microbiana para formar una proteína modificada;
donde x es 0 o 1; y es 0 o 1; z es 0 o 1;
R1 es**Fórmula**
W se selecciona entre: alquilo C1-C6 lineal o ramificado o polietilenglicol que tiene un peso molecular de entre aproximadamente 40 y aproximadamente 80 000 uma;
A está ausente o se selecciona entre -O-, -NH- y…
Dipéptidos como inhibidores de inmunoproteasomas humanos.
(14/08/2019) Un compuesto de Fórmula (Ia):**Fórmula**
en donde
R1a se selecciona del grupo que consiste en arilo bicíclico, heteroarilo monocíclico y bicíclico, y heterociclo no aromático monocíclico y bicíclico, en donde arilo bicíclico, heteroarilo monocíclico y bicíclico, y heterociclo no aromático monocíclico y bicíclico se puede sustituir opcionalmente de 1 a 3 veces con un sustituyente seleccionado independientemente en cada aparición de este, del grupo que consiste en halógeno, ciano, C1 - 6 alquilo y C1 - 6 alcoxi;
R2a se selecciona del grupo que consiste en C1 - 6 alquilo, - CH2OC1 - 6alquilo, - CH2Ar y heteroarilo, en donde el arilo (Ar) puede estar opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces con un sustituyente seleccionado independientemente en cada aparición del grupo que consiste en halógeno, ciano, C1 - 6 alquilo y C1 - 6 alcoxi;
…
Derivados de amida de aminoácidos N-Urea sustituidos como moduladores del receptor análogo al receptor 1 de péptido formilado (FPRL-1).
(12/04/2019) Un compuesto seleccionado de:
ácido {[2-{[(4-bromofenil)carbamoil]amino}-3-(1H-indol-3-il)propanoil]amino}acético;
ácido 2-{[(2R)-2-{[(4-bromofenil)carbamoil]amino}-4-metilpentanoil]amino}-2-metilpropanoico;
ácido {[2-{[(4-bromofenil)carbamoil]amino}-3-(1H-imidazol-4-il)propanoil]amino}acético;
ácido {[(2S)-2-{[(4-bromofenil)carbamoil]amino}-4-(metilsulfonil)butanoil]amino}acético;
ácido {[(2S)-2-{[(4-bromofenil)carbamoil]amino}-4-(metilsulfanil)butanoil]amino}acético;
ácido 2-metil-2-{[(2S)-4-metil-2-({[4-(trifluorometil)fenil]carbamoil}amino)pentanoil]amino}propanoico;
ácido {[(2S)-4-metil-2-({[4-(metilsulfonil)fenil]carbamoil}amino)pentanoil]amino}acético;
ácido {[(2S)-4-metil-2-({[4-(metilsulfinil)fenil]carbamoil}amino)pentanoil]amino}acético;…
Inhibidores de matriptasa y usos de los mismos contra infecciones por ortomixovirus.
(11/04/2018). Solicitante/s: Socpra Sciences Santé Et Humaines S.E.C. Inventor/es: RICHTER, MARTIN, MARSAULT, ERIC, LEDUC,RICHARD, COLOMBO,ÉLOÏC.
Un compuesto de fórmula :**Fórmula**
o una sal, hidrato, solvato, o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que,**Fórmula**
R12 es NHR7; en el que R7 es ;
R1 es H, NH2 o NHR7; en el que R7 es un alquilo, arilo, (C≥O)-alquilo, (C≥O)-arilo, SO2-alquilo o SO2-arilo;
R2 y R5 son independientemente -CH2-R8 o ;
en el que R8 es (CH2)n-NH(C≥NH)NH2;
n es 1 a 3;
m es de 0 a 3; y
R10 es -C(≥NH)-NH2, NH2 o NH alquilo;
R3 es:
un alquilo lineal;
un alquilo sustituido con (CO)NH2, (CO)OH, NH2, NHCO-alquilo, NHCO-arilo, NHSO2-alquilo, NHSO2-arilo o heteroarilo; o
un arilo o un arilo sustituido;
R4 es un alquilo, un arilo, un alquilo sustituido o un arilo sustituido;
R6 es , , CF3, CO2H, CONH-alquilo, CONH-arilo o CONH-aminoácido;~
en los que W, X, Y y Z son independientemente CH o N;
V y U son independientemente S, O, NH o NCH3; y
R11 es H, CO2H, CONH-alquilo, CONH-arilo, arilo, heteroarilo.
PDF original: ES-2676412_T3.pdf
Inhibidores selectivos de cisteína proreasa y usos de los mismos.
(07/03/2018) Un compuesto de Fórmula IIIIA 2a:
**(Ver fórmula)**
en la que AA3 es la cadena lateral de un aminoácido natural o no natural;
R1 y R2 pueden estar tanto en la configuración cis como en la configuración trans;
n es 0-3;
Z es H, COR4, COR5, -CN, OR9, OCOR9, OCO2R9, NO, NO2, NR7R8, +NR7R8R9, NHSO2R9, NHCOR9, SO2R9, SOR9, SR9, halógeno, NCOR9, SCOR9, una cadena lateral de aminoácido, o un heterociclo saturado o insaturado;
W es H, alquilo, -OH, OR9, NH2, NHR9, NHSOR9, halógeno, COR4, COR9, -CN, OCOR9, OCO2R9, NO, NO2, NR7R8, NHSO2R9, NHCOR9, SO2R9, SOR9, SR9;
A es
1) H,
2) alquilo C1-C6,
3) arilo,
4)…
Inhibidores de serina proteasa de tipo tripsina, su preparación y uso como inhibidores selectivos de los factores de coagulación IIa y Xa.
(27/09/2017). Solicitante/s: THE MEDICINES COMPANY (LEIPZIG) GMBH. Inventor/es: HEROLD, PETER, SCHWEINITZ,ANDREA, JELAKOVIC,STJEPAN, REICHELT,CLAUDIA, SCHULZE,ALEXANDER, DAGHISH,MOHAMMED, LUDWIG,FRIEDRICH-ALEXANDER, FAR,ADEL RAFAI, KANG,TING.
Un compuesto que tiene la siguiente fórmula **Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables;
en donde:
n es un número entero entre 1 y 2 inclusive;
m es un número entero entre 0 y 2 inclusive;
X se selecciona del grupo que consiste en CH o N;
R1 se selecciona del grupo que consiste en -CH2NH2, y
R2 se selecciona del grupo que consiste en -H, -OH, -NH2 y acetilo;
R3 se selecciona del grupo que consiste en -H, benciloxicarbonilo y bencilsulfonilo; y
R4 se selecciona del grupo que consiste en -OH,
en donde p es un número entero entre 0 y 2 inclusive, Y se selecciona del grupo que consiste en -O-, -S-, -S(≥O)-, -SO2-, metileno, -CH(OH)-, -CH(NH2)-, -CH(CH2-OH)-, -CH(CH2-NH2)- o -N(R6)-, R5 se selecciona del grupo que consiste en -H o un alquilo (C1-C3) simple y R6 se selecciona del grupo que consiste en -H; un alquilo (C1-C3) simple o un acilo (C1-C3) simple.
PDF original: ES-2654440_T3.pdf
Compuestos lipoílicos y su uso para el tratamiento de la lesión isquémica.
(26/07/2017) Un compuesto representado por la Fórmula estructural (I):**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en el que:
el exceso enantiomérico o el exceso diastereomérico del compuesto o de su sal farmacéuticamente aceptable es de al menos el 90 %;
R es alquilo (C1-C18), arilo (C6-C18) o aril (C6-C18)-alquilo (C1-C18), y está sustituido con al menos un sustituyente ácido seleccionado del grupo que consiste en -CO2H, -SO3H, -PO3H2, -OSO3H, -OPO3H2, -B(OH)2 y -NHOH, en donde el arilo del arilo (C6-C18) o aril (C6- C18)-alquilo (C1-C18) está opcionalmente sustituido además con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, halo, alquilo (C1-C3), haloalquilo (C1-C3), ciano, nitro, alcoxi…
Profármacos de dipeptoides y su uso.
(22/10/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
RPD representa un grupo de fórmula**Fórmula**
en los que
significa el punto de unión con el átomo de O respectivo,
L1 significa alcan-(C2-C4)-diílo de cadena lineal,
L2 significa alcan-(C1-C3)-diílo de cadena lineal,
R1 y R3 son iguales o distintos y significan independientemente uno de otro hidrógeno o metilo (alanina), propan-2-ilo (valina), propan-1-ilo (norvalina), 2-metilopropan-1-ilo (leucina), 1-metilopropan-1-ilo (isoleucina), butan-1-ilo (norleucina), terc-butilo (2-terc-butilglicina), fenilo (2-fenilglicina), bencilo (fenilalanina), p-hidroxibencilo (tirosina), indol-3-il-metilo (triptófano), imidazol-4-ilmetilo (histidina), hidroximetilo (serina), 2-hidroxietilo (homoserina), 1-hidroxietilo (treonina), mercaptometilo (cisteína), metilotiometilo…
Epoxicetonas peptídicas para la inhibición del proteosoma.
(26/07/2013) Un compuesto que tiene una estructura de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamenteaceptables,**Fórmula**
en la que
cada A se selecciona de forma independiente entre C≥O, C≥S, y SO2; o
A es opcionalmente un enlace covalente cuando es adyacente a una ocurrencia de Z;
B está ausente o es N(R9)R10;
L está ausente o se selecciona entre C≥O, C≥S, y SO2;
M está ausente o es alquilo C1-2;
Q está ausente o se selecciona entre O, NH y N-alquilo C1-6;
X se selecciona entre O, S, NH, u N-alquilo C1-6;
cada Z se selecciona de forma independiente entre O, S, NH, y N-alquilo C1-6;
Z es opcionalmente un enlace covalente cuando es adyacente a una ocurrencia de A;
R1 se selecciona entre H, alquilo C1-6-B, hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C1-6, arilo, y aralquilo…
INHIBIDORES DE LA ENZIMA DE CONVERSION DE LA INTERLEUCINA-1BETA A BASE DE SULFONAMIDA.
(01/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: HARTER, WILLIAM, GLEN, KOSTLAN, CATHERINE, ROSE, ROTH, BRUCE DAVID, ALBRECHT, HANS, P., ALLEN, HAMISH, JOHN, BRADY, KENNETH, DALE, WALKER, NIGEL.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE INTERLEUQUINA 1 BE , QUE PRESENTAN LA FORMULA (I). LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A UN PROCEDIMIENTO DE TRATAMIENTO DEL ATAQUE, LA LESION POR REPERFUSION, LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, LA SIGELOSIS, ENFERMEDADES INFLAMATORIAS Y CHOQUE SEPTICO, Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE QUE CONTIENE UN COMPUESTO INHIBIDOR DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE LA INTERLEUQUINA 1 BE.
INHIBIDOR DE LA SERINA-PROTEASA.
(16/02/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: ADANG, ANTON, EGBERT, PETER.
LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE A, B, X, Y Y R SON TAL Y COMO SE LOS DEFINE EN LA DESCRIPCION, O BIEN UN PRECURSOR FARMACEUTICO O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD ANTICOAGULANTE Y SE PUEDEN UTILIZAR PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA TROMBINA.
N-(N-(3,3-DIMETILBUTIL)-L-ALFA-ASPARTIL)-L-HEXAHIDROFENILALANINA 1-METIL ESTER UTIL COMO AGENTE EDULCORANTE, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.
(16/01/1999). Solicitante/s: NOFRE, CLAUDE TINTI, JEAN-MARIE. Inventor/es: NOFRE, CLAUDE, TINTI, JEAN-MARIE.
NUEVO COMPUESTO EDULCORANTE CARACTERIZADO PORQUE SE TRATA DE N{[}N{(}3,3-DIMETILBUTIL{)}-L-{AL}-ASPARTIL{[}-LHEXAHIDROFENILALANINA 1-METIL ESTER DE FORMULA (I) Y SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION CARACTERIZADO PORQUE SE TRATA DE UNA SOLUCION HIDROALCOHOLICA DE PH 4,5-5 DE ASPARTAMO Y DE 3,3DIMETILBUTIRALDEHIDO A TEMPERATURA AMBIENTE POR HIDROGENO A UNA PRESION DE 3 BARES EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR A BASE DE PLATINO CON EL NEGRO DE PLATINO Y OXIDO DE PLATINO Y PORQUE EL PRODUCTO FORMADO ES PURIFICADO POR PRECIPITACION Y FILTRACION TRAS LA ELIMINACION AL VACIO DE LA PARTE ALCOHOLICA DEL SOLVENTE.
PROCEDIMIENTO PERFECCIONADO DE PREPARACION DE UN COMPUESTO DERIVADO DEL ASPARTAMO COMO AGENTE EDULCORANTE.
(16/12/1998). Solicitante/s: NOFRE, CLAUDE TINTI, JEAN-MARIE. Inventor/es: NOFRE, CLAUDE, TINTI, JEAN-MARIE.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DEL N [ N ( 3,3-DIMETILBUTIL{)}-L{AL}-ASPARTIL{[}-L-HEXAHIDROFENILALANINA 1-METIL ESTER DE FORMULA (I) UTIL COMO AGENTE EDULCORANTE, PROCEDIMIENTO CARACTERIZADO PORQUE SE TRATA UNA SOLUCION HIDROALCOHOLICA DE PH4,5-5 DE ASPARTAMO Y DE 3,3-DIMETILBUTIRALDEHIDO A TEMPERATURA AMBIENTE POR HIDROGENO A UNA PRESION INFERIOR O IGUAL A 1 BAR EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR A ELEGIDO EN EL GRUPO QUE COMPRENDE PLATINO O PALADIO SOBRE CABONO ACTIVADO, O EN FORMA DE NEGRO DE PLATINO O DE PALADIO, Y PORQUE EL PRODUCTO FORMADO ES PURIFICADO POR PRECIPITACION Y FILTRACION TRAS LA ELIMINACION AL VACIO DE LA PARTE ALCOHOLICA DEL SOLVENTE.
