CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Benzooxazepinonas fusionadas como moduladores de canal de iones.
(25/03/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN A.
Un compuesto de Fórmula X:
**(Ver fórmula)**
en donde:
n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
R10 es 4-trifluorometilo o 4-trifluorometoxi;
R2 es -C1-6 alquileno-R5; o
R2 es
**(Ver fórmula)**
dos R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un oxo;
R5 es arilo;
R6 es hidrógeno o C1-6 alquilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable, éster, estereoisómero, mezcla de estereoisómeros o tautómero de los mismos.
PDF original: ES-2792864_T3.pdf
Benzooxazepinonas fusionadas como moduladores de canal de iones.
(25/03/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN A.
Un compuesto de Fórmula V:
**(Ver fórmula)**
en donde:
A es ciclohex-1-enilo;
n es 0 o 1;
R10 es C1-4 alquilo;
R2 es C1-15 alquilo;
en donde dicho alquilo está opcionalmente sustituido con heteroarilo que comprende de 1 a 15 átomos de carbono y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre dentro de al menos un anillo;
o una sal farmacéuticamente aceptable, éster, estereoisómero, mezcla de estereoisómeros o tautómero de los mismos.
PDF original: ES-2792866_T3.pdf
Trazadores radioetiquetados para poli (ADP-ribosa) polimerasa-1 (PARP-1), métodos y usos para estos.
(15/02/2019). Solicitante/s: WASHINGTON UNIVERSITY. Inventor/es: MACH,ROBERT, CHU,WENHUA, ZHOU,DONG, MICHEL,LOREN, CHEN,DELPHINE.
Un compuesto o sal farmacéuticamente aceptable de este de la estructura**Fórmula**
en donde R se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula**
por el cual**Fórmula**
es una unión.
PDF original: ES-2700348_T3.pdf
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ÉSTER METÍLICO DEL ÁCIDO 3-[(3S)-7-BROMO-2-OXO-5-(PIRIDIN-2-IL)-2,3-DIHIDRO-1H-[1,4]-BENZODIAZEPIN-3-IL] PROPIÓNICO, Y COMPUESTOS ÚTILES EN ESE PROCEDIMIENTO.
(29/01/2019). Solicitante/s: MOEHS IBERICA, S.L.. Inventor/es: SANCHEZ CASALS,CARLES, DOBARRO RODRIGUEZ,ALICIA.
Procedimiento para preparar éster metílico del ácido 3-[(3S)-7-bromo-2-oxo-5-(piridin-2-il)-2,3-dihidro-1H-[1,4]-benzodiazepin-3-il] propiónico, y compuestos útiles en ese procedimiento.
La presente invención se relaciona con un procedimiento para preparar éster metílico del ácido 3-[(3S)-7-bromo-2-oxo-5-(piridin-2-il)-2,3-dihidro-1H-[1,4]-benzodiazepin-3-il] propiónico, partiendo de (2-amino-5-bromo-fenil)-piridin-2-il-metanona. Asimismo, la presente invención se relaciona con nuevos compuestos útiles como intermedios en ese procedimiento, la sal bromhidrato de (4S)-4-amino-5-[4-bromo-2-(piridin-2-carbonil)anilino]-5-oxo-pentanoato de metilo y el (4S)-4-(benciloxicarbonilamino)-5-[4-bromo-2-(piridin-2-carbonil)anilino]-5-oxo-pentanoato de metilo.
PDF original: ES-2697918_A1.pdf
Composiciones que comprenden benzodiazepinas de acción corta.
(18/10/2017). Solicitante/s: PAION UK LIMITED. Inventor/es: GRAHAM,JOHN AITKEN, BAILLIE,ALAN JAMES, WARD,KEVIN RICHARD, PEACOCK,THOMAS.
Una composición liofilizada o secada por pulverización que comprende al menos una benzodiazepina de acuerdo con la fórmula (I) **Fórmula**
con
W es H;
X es CH2; n es 1;
Y es CH2; m es 1;
Z es O;
R1 es CH3, CH2CH3, CH2CH2CH3, CH(CH3)2 o CH2CH(CH3)2;
R2 es 2-fluorofenilo, 2-clorofenilo o 2-piridilo;
R3 es Cl o Br;
R4, R5 y R8 forman el grupo -CR8≥U-V≥ en donde R8 es hidrógeno, alquilo C1-4 o hidroxialquilo C1-3, U es N o CR9 en donde R9 es H, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-3 o alcoxi C1-4, V es N o CH y p es cero
o una sal farmacéuticamente aceptable de esta, en donde la composición
comprende al menos un excipiente higroscópico farmacéuticamente aceptable, en donde el excipiente 30 higroscópico es un carbohidrato seleccionado del grupo que consiste en disacáridos y dextrano y opcionalmente la composición es al menos en parte amorfa.
PDF original: ES-2651389_T3.pdf
Benzoxazepinonas fusionadas como moduladores de canales iónicos.
(25/05/2016) Un compuesto de Formula II:**Fórmula**
en la que:
m es 0, 1 o 2;
n es 0, 1, 2 o 3;
R2 es -alquileno C1-6-R5, -alquileno C1-6-L-R5 o -alquileno C1-6-L-alquileno C1-6-R5;
L es -O-, -C(O)-, -NHS(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH- o -NHC(O)-;
cada R3 es independientemente hidrogeno, deuterio o alquilo C1-6; cada R4 es independientemente hidrogeno, deuterio o alquilo C1-6;
R5 es cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo;
en donde dicho cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo estan opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, halo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, -N(R20)(R22), -C(O)-OR20, -CN y -O-R20;
en donde dicho alquilo C1-6 o heteroarilo estan opcionalmente…
Derivados de dibenzoazepina y benzodiazepina sustituidos útiles como inhibidores de la gamma-secretasa.
(19/08/2015) Compuestos de fórmula general I**Fórmula**
en donde
R1 es -(CHR')q-arilo o -(CHR')q-heteroarilo, que están sin sustituir o mono, di- o tri-sustituidos por alquilo inferior, alcoxilo inferior, CF3 o halógeno, o es alquilo inferior, alquenilo inferior, -(CH2)n-Si(CH3)3, -(CH2)n-O-alquilo inferior, -(CH2)n-S-alquilo inferior, -(CH2)q-cicloalquilo, -(CH2)n-[CH(OH)]m-(CF2)p-CHqF(3-q), o es -(CH2)n-CR2- CF3, en donde los dos radicales R forman junto con el átomo de carbono un anillo cicloalquilo;
R' es hidrógeno o alquilo inferior;
n es 1, 2 ó 3;
m es 0 ó 1;
p es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6;
q es 0, 1, 2 ó 3;
R2 es hidrógeno o alquilo inferior;
R3 es hidrógeno, alquilo inferior, -CH2CF2CF3, CH2CF3, (CH2)2CF3, CF3, CHF2, CH2F o es…
Compuestos de bis(fluoroalquil)-1,4-benzodiazepinona.
(21/01/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es -CH2CF3 o -CH2CH2CF3;
R2 es -CH2CF3, -CH2CH2CF3 o -CH2CH2CH2CF3;
R3 es H, -CH3, -CD3, -CHD2 o -CH2D;
cada Ra es, independientemente, F, Cl, -CN, -OCH3 y/o -NHCH2CH2OCH3; y
z es 0, 1 o 2.
DERIVADOS DE DIHIDRO-BENZO[B][1,4]DIAZEPIN-2-ONA-SULFONAMIDA.
(07/12/2011) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** en la que: R1 es H y R2 es -S(O)2-NRaRb o R2 es H y R1 es -S(O)2-NRaRb; R3 es H, flúor, cloro, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 o NRaRb; R4 es cloro, haloalquilo C1-6 o arilo opcionalmente sustituido por halógeno; y Ra y Rb se eligen con independencia entre el grupo formado por H, alquilo C1-6 e hidroxialquilo C2-6; así como las sales farmacéuticamente aceptables del mismo
DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA ÚTILES COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES CCK.
(08/09/2011) Derivado de benzodiazepina de fórmula I o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable: en el que: (a) R 1 es -CH2CHOH(CH2)aR 4 o un grupo cetona -CH2CO(CH2)aR 5 donde a es 0 ó 1 y R 4 y R 5 se seleccionan de grupos alquilo de hasta 8 átomos de carbono; (b) R 2 y R 3 se seleccionan independientemente de fenilo y piridilo opcionalmente sustituidos, seleccionándose los sustituyentes opcionales de átomos de halógeno y grupos hidroxilo, amino, nitro, ácido carboxílico, carboxamido y ciano y grupos alquilo, alcoxilo, alquilamino y dialquilamino, donde el, o cada, grupo alquilo tiene hasta 8 átomos de carbono, y (c) W y X se seleccionan independientemente de átomos de halógeno e hidrógeno y grupos alquilo C1-C8 y alcoxilo C1-C8
SALES Y MODIFICACIONES CRISTALINAS DE LAS MISMAS.
(23/03/2011) Una sal de 1-(2-fluoro-fenil)-3-(2-oxo-5-fenil-2.3-dihidro-1H-benzo[e][1,4]diazepin-3-il) urea con ácido bencenosulfónico
BENZODIAZEPINAS DE ACCION RAPIDA.
(16/08/2006) Un compuesto de fórmula (I): Fórmula (I) en la que: W es un átomo de H o un grupo alquilo de C1-C4 de cadena lineal o ramificada; X es un grupo CH2 o un grupo NH o un grupo NCH3; n es 1 ó 2; Y es un átomo de O, un grupo CH2; m es 0 ó 1, siempre que si X es un grupo CH2, n es 1 y m es 0, entonces R1 no es un grupo CH2CH3; R1 es un átomo de H, un grupo alquilo de C1-C7 de cadena lineal, un grupo alquilo de C3-C7 de cadena ramificada, un grupo haloalquilo de C1-C4, un grupo cicloalquilo de C3-C7, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo aralquilo o un grupo heteroaralquilo; R2 es un grupo fenilo, un grupo 2-halofenilo o un grupo 2-piridilo, R3 es un átomo de H, un átomo de Cl, un átomo de Br, un átomo de F, un átomo de I, un grupo de CF3 o un grupo…
SUCCIONOILAMINO LACTAMAS COMO INHIBIDORES DE LA PRODUCCION DE LA PROTEINA A BETA.
(01/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: OLSON, RICHARD, E., MADUSKUIE, THOMAS, P., THOMAS, LORIN, ANDREW.
Un compuesto de **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1, en cada aparición, se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-C6; R2 se selecciona independientemente entre: H y alquilo C1-C6; R3 es -(CR7R7a)n-R4, -(CR7R7a)n-S-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-O-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-N(R7b)-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-S-(=O)-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-S-(=O)2-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-C-(=O)-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-N(R7b)C(=O)-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-C(=O)N(R7b)-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-N(R7b)S(=O)2-(CR7R7a)m-R4 , o -(CR7R7a)n-S(=O)2N(R7b)-(CR7R7a)m-R4.
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ADHESION.
(01/09/2004). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: WURZIGER, HANNS, JURASZYK, HORST, GANTE, JOACHIM, PROF., RADDATZ, PETER, DR., BERNOTAT-DANIELOWSKI , SABINE, DR., MELZER, GUIDO, DR..
COMPUESTOS DE FORMULA I EN DONDE R 1 , R 2 Y R SUP,3} TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS, ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES; IMPIDEN LA UNION DE FIBRINOGENO AL CORRESPONDIENTE RECEPTOR, Y SE PUEDEN UTILIZAR EN EL TRATAMIENTO DE TROMBOSIS, OSTEOPOROSIS, ENFERMEDADES TUMORALES, APLOPEJIAS, INFARTOS DE CORAZON, ISQUEMIAS, INFLAMACIONES, ARTERIOSCLEROSIS Y ENFERMEDADES OSTEOLITICAS.
DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA UTILES COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE CCK.
(16/04/2004). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD. FERRING RESEARCH LIMITED. Inventor/es: SEMPLE, GRAEME, RYDER, HAMISH, KENDRICK, DAVID, ALAN, SZELKE, MICHAEL, SATOH, MASATO, OHTA, MITSUAKI, MIYATA, KEIJI, NISHIDA, AKITO.
SE PRESENTA UN DERIVADO DE LA BENZODIACEPINA DE LA FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN DONDE (A) R1 ES CH2CHOH(CH2)AR4 O UN GRUPO DE QUETONA -CH2CO(CH2)AR5 EN EL CUAL A ES 0 O 1 Y R4 Y R5 SE SELECCIONAN ENTRE GRUPOS DE ALQUILO Y DE CICLOALQUILO Y ENTRE GRUPOS HETEROCICLICOS SATURADOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON UN HETEROATOMO; (B) R2 Y R3 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE RESIDUOS CARBOCICLICOS Y HETEROCICLICOS AROMATICOS; Y (C) W Y X SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE ATOMOS DE HALOGENO E HIDROGENO Y GRUPOS DE ALQUILO Y ALCOXIDO. ESTOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DE LA GASTRINA Y/O DEL RECEPTOR CCK-B.
DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA Y CONJUGADOS PROTEICOS Y POLIPEPTIDICOS DE LOS INDICADOS DERIVADOS.
(01/12/2000). Solicitante/s: BIOSITE DIAGNOSTICS INC.. Inventor/es: BUECHLER, KENNETH, FRANCIS, NOAR, JOSEPH BARRY.
LA PRESENTE INVENCION SE DIRIGE A NUEVOS DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA QUE SON SINTETIZADOS PARA LA UNION COVALENTE A ANTIGENOS (PROTEINAS O POLIPEPTIDOS) PARA LA PREPARACION DE ANTICUERPOS O RECEPTORES PARA METABOLITOS DE BENZODIAZEPINA. LOS NUEVOS ANTIGENOS RESULTANTES PUEDEN SER USADOS PARA LA PRODUCCION DE ANTICUERPOS O RECEPTORES USANDO METODOS NORMALIZADOS. UNA VEZ GENERADOS, LOS ANTICUERPOS O RECEPTORES Y LOS NUEVOS DERIVADOS QUE ESTAN COVALENTEMENTE UNIDOS A PROTEINAS, POLIPEPTIDOS O ETIQUETAS PUEDEN SER USADOS EN LOS PROCESOS DE INMUNOENSAYO.
2,3-DIHIDRO-1-(2,2,2-TRIFLUOROETIL)-2-OXO-5-FENIL-1H-1 ,4-BENZODIACEPINAS.
(16/02/2000). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: CLAREMON, DAVID, A., LIVERTON, NIGEL, SELNICK, HAROLD, G..
ESTA INVENCION HACE REFERENCIA A NUEVOS COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA ESTRUCTURAL (I), DONDE X E Y SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, CLORO, FLUOR, BROMO, YODO, O TRIFLUOROMETIL Y N ES 0,1 O 2; R ES HIDROGENO, FLUOR, CLORO, BROMO, YODO, O TRIFLUOROMETIL, METIL, O METOXI; Y LOS SIMILARES, MEZCLAS DE ENANTIOMEROS, DIASTOMEROS INDIVIDUALES O ENANTIOMEROS INDIVIDUALES CON TODAS LAS FORMAS ISOMERICAS Y LAS SALES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, HIDRATOS O FORMAS CRISTALINAS DE LO ANTERIOR, QUE SON AGENTES ANTIARRITMICOS.
ANTAGONISTAS DE COLECISTOKININA.
(16/08/1998). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: BOCK, MARK, G., FREIDINER, ROGER M.
ANTAGONISTAS DE COLECISTOKININA. ANALOGOS DE BENZODIACEPINA DE LA FORMULA: SE DEMUESTRA QUE SON ANTAGONISTAS DE GASTRINA Y COLECISTOKININA (CCK).
REACTIVOS PARA LA DETERMINACION DE DROGAS.
(16/10/1997). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SALAMONE, SALVATORE JOSEPH, VITONE, STEPHEN.
SE DESCRIBEN NUEVOS REACTIVOS PARA LA DETECCION POR INMUNOENSAYO DE DROGAS EN FLUIDOS CORPORALES, SU PREPARACION Y USO. LOS REACTIVOS SEGUN EL PRESENTE INVENTO CORRESPONDEN A LA FORMULA P ( A MENTE SELECTIVO PARA LA DETERMINACION DE LA PRESENCIA DE LA DROGA OBJETIVO O METABOLITO DE DROGA. A ES UN GRUPO ENLAZADOR-ESPACIADOR ACTIVADOR QUE TIENE UNA MITAD DE ENLACE DE N-HIDROXISUCCINIMIDA O ISOCIANATO DERIVADA. P ES UN POLI(AMINO ACIDO) O POLIMERO CAPAZ DE ENLACE COVALENTE CON A, Y N ES MENOR DE L.
3-UREIDO-BENZODIAZEPINONAS UTILES COMO ANTAGONISTAS DE CCK O DE GASTRINA.
(16/02/1996). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Inventor/es: CAPET, MARC, MARTIN, JEAN-PAUL, GUYON, CLAUDE, COTREL, CLAUDE, DUBRUCQ, MARIE-CHRISTINE.
COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO, O UN RADICAL ALQUILO, ALCOXI, ALQUILTIO, NITRO, HIDROXI O CIANO; R2 REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO O UNA CADENA FENILO SUSTITUIDO POR UNO O VARIOS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE LOS RADICALES CH = NO SO2 O (B) UN CICLO DE FORMULA (A), EN EL QUE R9 REPRESENTA UN RADICAL = NOX, = NO LQU O DE AZUFRE, O UN RADICAL METILENO O ALQUILIMINO, Y R11 REPRESENTA UN RADICAL METILENO O ETILENO, R4 REPRESENTA UN RADICAL PIRIDILO O FENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O VARIOS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE LOS ATOMOS DE HALOGENO, O LOS RADICALES ALQUILO, ALQUOXI, HIDROXI, CARBOXI, NITRO Y 6, ALQU REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO O ALQUELINO Y X REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO; SUS SALES, SU PREPARACION Y LOS MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.
NUEVOS DERIVADOS N-SUSTITUIDOS DE ALFA-MERCAPTO ALQUILAMINOS, SU PROCESO DE PREPARACION Y LOS INTERMEDIOS OBTENIDOS, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.
(01/01/1995). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: PETIT, FRANCIS, LE MARTRET, ODILE, CLEMENCE, FRANCOIS.
LA SOLICITUD SE REFIERE A LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I SUB A): DONDE N REPRESENTA 0 A 4, R SUB 1 REPRESENTA HIDROGENO O R SUB 5 -CO-, REPRESENTANDO R SUB 5: INILO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS; R SUB 10 Y R SUB 11; O BIEN FORMAN CON EL ATOMO DE NITROGENO UN CICLO QUE CONTIENE EVENTUALMENTE UNO O VARIOS HETEROATOMOS EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, O BIEN REPRESENTAN: EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS. A REPRESENTA ALQUILENO, ALQUENILENO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO POR OH O OAL SUB R DE ENLACE SENCILLO, R SUB 2 REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE R SUB 3A Y R SUB 4A O BIEN FORMAN CON EL AZOTE UN CICLO QUE CONTIENE EVENTUALMENTE UNO O VARIOS MAS HETEROATOMOS, EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS, O BIEN REPRESENTAN: BOXI; CIANO; ALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO; R SUB C O R SUB C -O-, R SUB C REPRESENTA UN CICLO ALIFATICO O ARILICO; BAJO TODAS LAS ISOMERAS, Y SUS SALES, SU PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANALOGOS DE BENZODIAZEPINA.
(01/06/1987). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..
METODO DE PREPARAR ANALOGOS DE BENZODIAZEPINA. CONSISTE EN: A), 1) COPULAR UNA CETONA CON N-NAFTALILAMINOACIDOS 2B PARA OBTENER LOS PRODUCTOS 3B; 2) Y DCESPROTEGER Y CICLAR EL PRODUCTO 3B TRATANDOLO CON HIDRAZINA; Y B) ALQUILAR EL COMPUESTO OBTENIDO EN LA ETAPA 2), PROTEGER LA FUNCION 3-AMINO EN 9R3F(CH2)NNH2 PARA OBTENER EL DERIVADO DE ACILO 27, QUE SE TRATA CON P2S5 O CON EL REACTIVO DE LAWENSSON EN TOLUENO PARA OBTENER LA AMINA 29 CON NIQUEL RANEY EN ETANOL; DESPROTEGER EL PRODUCTO 29 POR HIDROGENOLISIS PARA OBTENER EL AMINO COMPUESTO 30; Y ALQUILAR EL COMPUESTO 30 CON UN HALURO DE ALQUILO PARA OBTENER BENZODIAZREPINA DE FORMULA (I). TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL APARATO DIGESTIVO.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZODIAZEPINAS.
(16/04/1987). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..
PROCEIDMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZODIAZEPINAS, DE FORMULA (II) CON UN AGENTE NITROSANTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE; SEGUIDA DE REDUCCION POR HIDROGENACION CATALITICA; RESOLUCION DEL COMPUESTO FORMADO POR COPULACION CON UN DERIVADO DE A-AMINOACIDO QUIRAL, DESPROTECCION POR TRATAMIENTO CON ACIDO CLORHIDRICO Y LAVADO CON UNA BASE, SEPARACION DE LOS DIASTEREOISOMEROS POR CRISTALIZACION Y DESACILACION DE ESTOS; Y, FINALMENTE, ACILACION CON UN ACIDO CARBOXILICO EN PRESENCIA DE UN REACTIVO COPULANTE, PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANALGESICOS Y PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DE LOS SISTEMAS NERVIOSO CENTRAL Y GASTROINTESTINAL.
PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE UN BENZODIAZEPINA 7-CLORO-1,3-DIHIDRO-FENIL-2H -1,4 - BENZODIAZEPIN -2-ONA CON ACTIVIDAD FARMACOLOGICA.
(01/11/1984). Solicitante/s: INDUSTRIAL FARMACEUTICA DE LEVANTE,S.A..
PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE UNA BENZODIAZEPINA 7-CLORO-1,3-DIHIDROFENIL-2H-1 ,4-BENZODIAZEPIN-2-ONA CON ACTIVIDAD FARMACOLOGICA.CONSISTE EN LA PERDIDA SELECTIVA DE DIOXIDO DE CARBONO A PARTIR DE UNA BENZODIAZEPINA CARBOXILADA, POR MEDIO DE LA ACIDEZ DEL MEDIO DE PH TRES Y TEMPERATURA DE 0JC, Y POSTERIOR AISLAMIENTO POR EXTRACCION EN MEDIO ACUOSO Y CROMATOGRAFIA EN COLUMNA DE GEL DE SILICE, PARA OBTENER UNA BENZODIAZEPINA 7-CLORO-1,3-DIAZEPIN-2-ONA. EL PRODUCTO OBTENIDO SE PURIFICA EXTRAYENDOLO CON CLOROFORMO A PH DE 8-8,5.TIENE ACTIVIDAD FARMACOLOGICA DE TIPO ANSIOLITICO.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BENZODIACEPINAS.
(01/03/1984). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BENZODIACEPINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 SIGNIFICA (C1-C4)-ALQUILO; R2 SIGNIFICA HIDROGENO O METILO; R3 Y R4 SIGNIFICAN, CADA UNO, HALOGENO; Y R5 SIGNIFICA (C3-C9)-ALQUILAMINO SUSTITUIDO, SUS ESTERES Y ETERES FACILMENTE HIDROLIZABLES, ASI COMO LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA BENZODIACEPINA, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1, R2, R3 Y R4 TIENEN EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA: R5-H O CON UN DERIVADO DEL MISMO, EN DONDE R5 TIENE EL SIGNIFICADOYA MENCIONADO.DE APLICACION EN EL CONTROL Y PREVENCION DE ENFERMEDADES.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS 3-HIDROXI-1,4- BENZODIAZEPIN-2-ONAS.
(01/10/1980). Solicitante/s: GEROT-PHARMAZEUTIKA GESELLSCHAFT M.B.H.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 3-HIDROXI-1,4-GENZODIAZEPIN-2-ONAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR 3-HIDROXI-1,4-BENZODIAZEPIN-2-ONAS CON COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL *FORMULA*, PUDIENDO ESTOS COMPUESTOS SER AL MISMO TIEMPO MEDIO DE REACCION O ESTAR DILUIDOS CON UN DISOLVENTE INERTE, PUDIENDO SER 2-METOXI-ETILO; BROMURO DE 2-PROPIO-NITRILO. SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I). SEDANTES Y PROLONGADORES DE SUEÑO O POTENCIADOR DE HEXOBARBITAL. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3-DI-N-PROPIL-ACETOXIVENZODIAZEPIN-2-ONAS.
(01/05/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: GEROT PHARMAZEUTIKA GESELLSCHAFT GMBH.
Procedimiento para la preparación de 3-di-n-propil-acetoxi-benzodiazepin-2-onas de la fórmula general: ***1 (Ver fórmula) en que R1 representa hidrógeno, un radical alcohilo inferior, un radical alcoxialcohilo, un radical aciloxialcohilo, un radical dialcohilaminoalcohilo o un radical N,N-dialcohilcarbamilalcohilo , y R2 y R3 pueden significar hidrógeno, halógeno, trifluorometilo o nitro, con la condición de que R1 y R2 no significan al mismo tiempo hidrógeno si R3 es un átomo de cloro en posición 7.
UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA.
(01/04/1978). Solicitante/s: CM INDUSTRIES.
Resumen no disponible.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS BENZODIACEPINAS.
(01/12/1977). Solicitante/s: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND CO..
Resumen no disponible.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA.
(01/11/1976). Solicitante/s: SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED.
Resumen no disponible.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA.
(01/11/1976). Solicitante/s: SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LTD.
Resumen no disponible.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZODIACEPINA.
(16/08/1976). Solicitante/s: F.HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AG..
Resumen no disponible.
