CIP-2021 : C07D 277/36 : Atomos de azufre.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 275/00 hasta C07D 285/00: Compuestos heterocíclicos que tienen nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado.
C07D 277/36 · · · · Atomos de azufre.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Sulfonilureas y compuestos relacionados y uso de los mismos.
(15/01/2020) Un compuesto de fórmula (II), o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
donde A, B, D y E se seleccionan independientemente de C, N, O, S y Se, pero al menos uno de los mismos es C y al menos uno de los mismos es N;
cada línea discontinua puede representar un enlace;
cada aparición de R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, haluro, ciano, alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, alquilhidroxi C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquilfenilo, fenilo, bencilo, éster C1-C6, alquenilo C2- C6, trifluoroalquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido, según…
Promotores de la apoptosis de N-acilsulfonamidas.
(23/01/2019) Un compuesto, o su sal terapéuticamente aceptable, en la que el compuesto se selecciona de:
N-(4-(4-((1,1'-bifenil)-2-ilmetil)piperazin-1-il)benzoil)-4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1- ((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino) -N-(4-(4-((4'-metoxi(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin- 1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-fluoro(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin-1- il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-(metilsulfanil)(1,1'-bifenil)-2- il)metil)piperazin-1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
N-((4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrofenil)sulfonil)-4-(4-(4'-fenil-1,1'-bifenil-2-…
Nuevo cocristal de colina de epalrestat.
(31/05/2017). Solicitante/s: Bionevia Pharmaceuticals Inc. Inventor/es: STULTS, JEFFREY S., KALOFONOS,ISABEL, MARTIN-DOYLE,WILLIAM, STAHLY,G. PATRICK, KALOFONOS,DIMITRIS, HOUSTON,TRAVIS L.
Un cocristal de diácido de hidrógeno de colina de ácido 5-[(1Z,2E)-2-metil-3-fenilpropenilideno]-4-oxo-2-tioxo-3- tiazolidinaacético.
PDF original: ES-2639019_T3.pdf
Agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y de enfermedades inmunes y autoinmunes.
(29/06/2016) Un compuesto que tiene la fórmula II o la fórmula III**Fórmula**
o una de sus sales terapéuticamente aceptables,
en donde
A1 es furilo, imidazolilo, isotiazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, oxazolilo, pirazinilo, pirazolilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirrolilo, tetrazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, tienilo, triazinilo, triazolilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, dihidro-1,3,4-tiadiazol-2-ilo, benzotien-2-ilo, benzotiazol-2-ilo, [1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-ilo, tetrahidrotien-3-ilo, o imidazo[2,1-b][1,3]tiazol-5-ilo;
en donde A1 no está sustituido o está sustituido con uno o dos o tres o cuatro o cinco R1, OR1, SR1, S(O)R1, SO2R1, C(O)R1, C(O)OR1, OC(O)R1, NHR1, N(R1)2, C(N)C(O)R1, C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, C(O)NHOH,…
Promotores de la apoptosis que contienen N-acilsulfonamida.
(09/03/2016) Una compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula**
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde
A1 es C(A2);
A2 es H, F, CN, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OCH3;
B1 es R1, OR1, NHR1, N(R1)2 o NR1C(O)N(R1)2;
D1 es H, F, Cl o CF3;
E1 es H, F o Cl;
Y1 es H, CN, NO2, F, Cl, CF3, OCF3, NH2, C(O)NH2, o
B1 e Y1, junto con los átomos a los que están unidos, son imidazol o triazol;
R1 es fenilo, pirrolilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidinilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidropiranilo,
tetrahidrotiopiranilo o R5;
R5 es alquilo C1, alquilo C2, alquilo C3, alquilo C4, alquilo C5 o alquilo C6, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido con uno o dos o tres sustituyentes espiroalquilo C4, espiroalquilo C5, R7, OR7, SR7, SO2R7,…
Compuestos de ciclohexanona y herbicidas que los comprenden.
(24/02/2016) Un compuesto de ciclohexanona de fórmula (I):**Fórmula**
en donde
m es un número entero de 1, 2 o 3;
n es un número entero de uno cualquiera de 1 a 5;
X representa CH2, O, NR9, S, S(O) o S(O)2;
R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo;
R2 y R3 representan independientemente entre sí un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C8, un grupo halocicloalquilo C3-C9, un grupo (alquil C1- C6)cicloalquilo C3-C8, un grupo (cicloalquil C3-C8)alquilo C1-C6, un grupo (cicloalquil C3-C8)cicloalquilo C3-C8, un grupo (halocicloalquil C3-C8)alquilo C1-C6 o un grupo {(alquil C1-C6)cicloalquil C3-C8}alquilo C1-C6, o R2 y R3 se conectan entre…
Sales del ácido (S)-2-amino-3-{4-[4-(2,4-dioxo-tiazolidin-5-ilmetil)-fenoxi]-fenil} propiónico y su éster de metilo como inhibidores de interleucinas para el tratamiento de la obesidad o de la diabetes.
(30/12/2015). Ver ilustración. Solicitante/s: BEXEL PHARMACEUTICALS INC. Inventor/es: NEOGI, PARTHA, NAG, BISHWAJIT, DEY, DEBENDRANATH, AGARWAL,Shiv,Kumar, NAG,Abhijeet, BADIGER,SANGAMESH, SINGH,GAJENDRA, REDDY,GADDAM OM, PANDEY,SURENDRA KUMAR, CHITHRA,SANTHANAGOPALAN.
Un compuesto seleccionado de entre el grupo que consiste en:
sal del ácido clorhídrico del ácido (S)-2-amino-3-{4 5 -[4-(2,4-dioxo-tiazolidin-5-ilmetil)-fenoxi]-fenil}propiónico;
sal (S)-2-amino-3-{4-[4-(2,4-dioxo-tiazolidin-5-ilmetil)-fenoxi]-fenil}-propionato disódico;
sal (S)-2-amino-3-{4-[4-(2,4-dioxo-tiazolidin-5-ilmetil)-fenoxi]-fenil}-propionato dipotásico; y
sal del ácido clorhídrico del metil éster del ácido (S)-2-amino-3-{4-[4-(2,4-dioxo-tiazolidin-5-ilmetil)-fenoxi]-fenil} propiónico.
PDF original: ES-2566337_T3.pdf
Compuesto de sulfonamida o sal del mismo.
(11/06/2014) Un compuesto de sulfonamida representado por la fórmula (II-A) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
donde los símbolos tienen los siguientes significados:
R10 a R12: iguales o diferentes entre sí, representando cada uno halógeno,
alquilo C1-6, halogeno-alquilo C1-6, -OR0, -O-halogeno-alquilo C1-6 o -CN,
R13: R0, halógeno, halogeno-alquilo C1-6, -OR0, -O-halogeno-alquilo C1-6 o -CN,
Anillo B: un anillo de benceno o un anillo heteroaromático monocíclico de 5 ó 6 miembros, R14: R0, halógeno o -OR0,
R0: iguales o diferentes entre sí, representando cada uno H o alquilo C1-6,
Y1: un enlace sencillo, alquileno…
Procedimiento para producir fluoroalquenilsulfonas heterocíclicas.
(30/04/2014) Procedimiento para producir compuestos de fórmula (I)**fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno o flúor y
Het representa un heterociclo del siguiente grupo de heterociclos,**Fórmula**
en los que
R2 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4,
R3 representa hidrógeno, halógeno, así como, respectivamente, alquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, alquiltio C1-C4, alquilsulfinilo C1-C4, alquilsulfonilo C1-C4, (alcoxi C1-C4)-carbonilo, (alcoxi C1-C4)-alquilo C1-C4, (alquiltio C1-C4)- alquilo C1-C4, carboxilo, (alquilamino C1-C4)-carbonilo, (cicloalquil C3-C6)-aminocarbonilo, (dialquil C1-C4)- aminocarbonilo, alquenilo C1-C4, alqueniltio C2-C4,…
Procedimiento de preparación de derivados de tioalquilamina.
(30/04/2014) Procedimiento de preparación de compuestos de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 y R2, en cada caso independientemente uno de otro, representan hidrógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C8, cicloalquilo C3-C8 alquilo C1-C4, hidroxi alquilo C1-C4; fenilo no sustituido o mono- a penta- sustituido, en el que los sustituyentes son idénticos o diferentes y se seleccionan de entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, alquilsulfinilo C1-C4, alquilsulfonilo C1-C4, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C4, alcoxi C1-C4 alquilo C1-C4, alquilcarbonilo C1-C4, halo alquilo C1-C4, halo alcoxi C1-C4, halo alquiltio C1-C4, halo alquilsulfinilo C1-C4, halo alquilsulfonilo…
Promotores de la apoptosis que contienen N-acilsulfonamida.
(26/02/2014) Una combinación farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente aceptable de
(a) un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula**
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde
A1 es C(A2);
A2 es H, F, CN, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OCH3;
B1 es R1, OR1, NHR1, N(R1)2 o NR1C(O)N(R1)2;
D1 es H, F, Cl o CF3;
E1 es H, F o Cl;
Y1 es H, CN, NO2, F, Cl, CF3, OCF3, NH2, C(O)NH2, o
B1 e Y1, junto con los átomos a los que están unidos, son imidazol o triazol;
R1 es fenilo, pirrolilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidinilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo o R5;
R5 es alquilo C1, alquilo C2, alquilo C3, alquilo C4, alquilo C5 o alquilo C6, cada uno de los cuales está…
Derivados de N-hidroxilsulfonamida como nuevos donantes de nitroxilo fisiológicamente útiles.
(04/12/2013) Un compuesto de fórmula (III):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
R1 es H;
R2 es H, aralquilo o heterociclilo;
n es un número entero de 0 a 2;
b es un número entero de 0 a 4;
cada R8 está seleccionado, de manera independiente, de entre halo, alquilsulfonilo, N-hidroxilsulfonamidilo,perhaloalquilo, nitro, arilo, ciano, alcoxi, perhaloalcoxi, alquilo, ariloxi sustituido, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo,heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, dialquilamino, NH2, OH, C(O)OH, C(O)Oalquilo,NHC(O)alquilC(O)OH, C(O)NH2, NHC(O)alquilC(O)alquilo, NHC(O)alquenilC(O)OH, NHC(O)NH2,OalquilC(O)Oalquilo, NHC(O)alquilo, C(≥N-OH)NH2, cicloalcoxi, cicloalquilsulfanilo, arilsulfanilo y arilsulfinilo;donde dicho ariloxi sustituido es un grupo…
Agente terapéutico para trastornos de la micción.
(23/10/2013) Un compuesto para uso en la prevención, el tratamiento y/o la mejoría de los síntomas de la disuria, consistenteen un compuesto representado por la fórmula (I):
donde R1 representa -COOR1-1, donde R1-1 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-6, 5-tetrazolilo, 5-oxo-1,2,4-oxadiazolilo, -CH2OH o 5-oxo-1,2,4-tiadiazolilo;
R2 representa un átomo de hidrógeno, metilo, metoxi o cloro;
R3 y R4 representan una combinación de metilo y metilo, metilo y cloro, cloro y metilo o trifluorometilo y un átomo de hidrógeno, o
R3 y R4 forman ciclopenteno, ciclohexeno o un anillo de benceno junto con el átomo de carbono alque se unen;
R5 representa isopropilo, isobutilo, 2-metil-2-propenilo,…
Tioamidas y sus sales e inhibidores de la producción de citoquinas que contienen ambos.
(02/05/2012) Un compuesto tioamida representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:
donde A es un átomo de nitrógeno, N-óxido, C-NO2 O C-CN; Hal es un átomo de halógeno; M1 es un grupo alquilo que puede estar sustituido, un grupo alquenilo que puede estar sustituido, un grupo alquinilo que puede estar sustituido, un grupo cicloalquilo que puede estar sustituido, un grupo cicloalquenilo que puede estar sustituido, un grupo arilo que puede estar sustituido, un grupo heterocíclico que puede estar sustituido, un grupo amino que puede estar sustituido, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, SO o SO2; M2 es un grupo amino que puede estar sustituido, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un enlace sencillo; R1 es un átomo de halógeno, un grupo ciano,…
DERIVADOS DE ACILAMINOTIAZOL Y SU APLICACIÓN COMO INHIBIDORES DE BETA-AMILOIDE.
(09/12/2011) Compuesto que responde a la fórmula general (I) : en la que, R1 representa ya sea un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados entre un halógeno, un trifluorometilo, un hidroxi, un alcoxi C1-6, un tioalquilo C1-6, un tiofeno o un fenilo; ya sea un cicloalquilo C3-7, un tiofeno, un benzotiofeno, un piridinilo, un furanilo o un fenilo; estando sustituidos opcionalmente dichos grupos fenilo por uno a tres sustituyentes seleccionados entre un átomo de halógeno, un alquilo C1-6, un alcoxi C1-6, un hidroxi, un metilendioxi, un fenoxi, un benciloxi o un trifluorometilo; R2 y R'2 representan independientemente uno del otro un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un hidroxi, un alcoxi C1-3, un alquilo C1-3, un cicloalquilo C3-7, un grupo alquilo O-C(O)-C1-6 , o R2 y R'2 forman en conjunto un grupo oxo; R3 representa…
DERIVADOS DE LA CICLOHEXIL SULFONAMIDA CON ACTIVIDAD FRENTE A LOS RECEPTORES H3.
(28/12/2010) Compuestos de formula general: **Fórmula** en donde R1 se selecciona del grupo formado por alquilo de 1 a 10 8 atomos de carbono, cicloalquilo, cicloalquilo de 3 a 7 atomos de carbono - alquilo de 1 a 8 atomos de carbono y tetrahidropiranilo; R2 se selecciona del grupo formado por hidrogeno, alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, cicloalquilo, ciclo- 15 alquilo de 3 a 7 atomos de carbono - alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, halogeno-alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 atomos de carbono - alquilo de 1 a 8 atomos de carbono y ciano-alquilo de 1 a 8 atomos de carbono; R3 se selecciona del grupo formado por alquilo de 1 a 8 20 atomos de carbono, -(CH2)m-arilo, en donde m es 0, 1 o 2 y en donde el anillo arilo esta sin substituir o esta substituido con uno, dos o tres grupos independientemente seleccionados de alquilo de 1 a 8 atomos de carbono,…
REACCIONES ALDOLICAS ENANTIO- Y DIASTEREOSELECTIVAS CATALIZADAS POR ANTICUERPOS.
(21/10/2010) Un hapteno representado por la siguiente estructura:
DERIVADOS DE BICICLOALQUILO PUENTEADOS SULFONAMIDO SUSTITUIDOS.
(16/06/2007). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD. MERCK FROSST CANADA & CO. Inventor/es: BELANGER, PATRICE CHARLES, COLLINS, IAN JAMES, HANNAM, JOANNE CLAIRE, HARRISON, TIMOTHY, LEWIS, STEPHEN JOHN, MADIN, ANDREW, MC IVER, EDWARD GILES, NADIN, ALAN JOHN, NEDUVELIL, JOSEPH GEORGE, SHEARMAN, MARK STEVEN, SMITH, ADRIAN LEONARD, SPAREY, TIMOTHY JASON, STEVENSON, GRAEME IRVINE, TEALL, MARTIN RICHARD.
Una composición farmacéutica que comprende, en un vehículo farmacéuticamente aceptable, una cantidad terapéuticamente eficaz de uno o más compuestos de fórmula I: en la que: A y B se seleccionan independientemente de -CXY-, -CH2CXY-, -CH2CXYCH2-, -CH2CH2CXYCH2-, -CH=CH-, -CH2CH=CHCXY-, -CH2NR13CXY-, -CH2CH2NR13CXY-, -CH2CXYNR13CH2-, -CXYCH2NR13CH2-, -NR13CXY-, y X representa halógeno, R9, -OR9, -SR9, -S(O)tR10, en el que t es 1 ó 2, -OSO2R9, -N(R9)2, -COR9, -CO2R9, -OCOR10, -OCO2R10, -CON(R9)2, -SO2N(R9)2, -OSO2N(R9)2, -NR9COR10, -NR9CO2R10 o -NR9SO2R10; Y representa H o alquilo C1-6; o X e Y representan juntos =O, =S, =N-OR11 o =CHR11; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
TIOFEN- Y TIAZOLSULFONAMIDAS COMO AGENTES ANTINEOPLASICOS.
(01/04/2007). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: LIN, HO-SHEN, RICHETT, MICHAEL, ENRICO, DE DIOS, ALFONSO, LILLY, S. A., GROSSMAN, CORA, SUE, HIPSKIND, PHILIP, ARTHUR, LOBB, KAREN, LYNN, LOPEZ DE URALDE GARMENDIA, BEATRIZ, LILLY, S. A., LOPEZ, JOSE, EDUARDO, MADER, MARY, MARGARET, SHIH, CHAUN.
Un compuesto de Fórmula I: en la que: -X=Y- es ó ; R1 se selecciona entre el grupo compuesto por halo-, alquilo C1-C6 y CF3; R2 se selecciona entre el grupo compuesto por halo-, -NO2, alquilo C1-C6 y CF3; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C6 o halo-; R4 se selecciona del grupo compuesto por H, halo-, alcoxi C1-C4, alquilo C1-C6, - COO(alquilo C1-C6), alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-C4, ciano-, alquiltio C1-C6, CF3, S-fenilo y piridinilo; R5 es halo-, alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C4; o una sal de adición de bases farmacéuticamente aceptable del mismo.
COMPUESTOS BICICLICOS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR H3.
(16/11/2006) Un compuesto de fórmula (I): donde cada uno de W1 y W2 es H; X1 es seleccionado entre Ga, RaGa, LaGa y RaLaGa; X2 es seleccionado entre Gb, RbGb, LbGb y RbLbGb; cada uno de Ga y Gb es independientemente NR3aR4a o NR3bR4b, respectivamente, o pirrolidinilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, piperidilo, isoindolinilo, morfolinilo, piperazinilo, imidazolilo, tiazolinilo, 5, 6-dihidro-3-imida-zo[2 , 1-B]tiazolilo o tiazolilo, donde cada uno de R3a, R3b, R4a y R4b es independientemente seleccionado entre H, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7 y (cicloalquil C3-7)alquilo C1-6; Gb puede ser además seleccionado entre nitro, halo, OH, CHO, pirrolilo o -C(=NOH)H; cada uno de Ra y Rb es independientemente O, S, NH o C=O; cada uno de La y Lb es independientemente…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-ALQUIL BIS(TIAZOLIL)SULFENIMIDAS.
(01/06/2006) Procedimiento para la preparación de sulfenimidas de fórmula cuyo procedimiento comprende: mezclar, en un disolvente orgánico, una sulfenamida de fórmula con un aldehído de fórmula R4CHO en donde X es un átomo de azufre, un grupo -CN- o un grupo -C=C-, R1 y R2 se eligen independientemente del grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-C12 de cadena lineal o ramificada o cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-C4, y arilo C6-C12, o bien pueden estar unidos para formar un anillo saturado o insaturado o un anillo aromático, R3 es alquilo C1-C12 de cadena lineal o ramificada o cicloalquilo, y R4 es un radical hidrocarburo en donde el carbono que porta la función aldehído está enlazado sólo a otros átomos de carbono, en donde R4 es un anillo aromático que puede estar sustituido con grupos…
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE 2-CLOROTIAZOL.
(16/05/2006) LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE X ES CH O N, Y ES NO 2 O CN; Z ES CHR 3 , O, NR 3 O S; R 1 Y R 2 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE DEL RESTO, HIDROGENO O ALQUILO SIN SUSTITUIR O SUSTITUIDO POR R 4 O BIEN FORMAN CONJUNTAMENTE UN PUENTE ALQUILENO DE DOS O TRES MIEMBROS, O BIEN UN PUENTE ALQUILENO DE DOS O TRES MIEMBROS EN EL QUE UN MIEMBRO ES REEMPLAZADO POR UN HETEROMIEMBRO, SELECCIONADO A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR NR 5 , O Y S; R 3 ES H O ALQUILO SIN SUSTITUIR O SUSTITUIDO POR R 4 ; R 4 ES UN GRUPO ARILO O HETEROARILO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR; Y R 5 ES H O ALQUILO. DICHO PROCEDIMIENTO CONSISTE EN A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE CLORANTE O B1) HACER REACCIONAR INICIALMENTE UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (V)…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TIAZOL.
(01/05/2006) ESTA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DESTINADO A LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE Q, Y, Z, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 Y R 5 SON COMO SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION, QUE CONSISTEN EN: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE HALOGENANTE PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III), O BIEN B) TRANSFORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) MEDIANTE UN AGENTE HALOGENANTE, Y EVENTUALMENTE C) TRANSFORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (IV) EN UN COMPUESTO DE FORMULA (III); D) TRANSFORMAR EL COMPUESTO DE LA FORMULA (III) MEDIANTE UN COMPUESTO DE FORMULA (V) EN UN COMPUESTO DE FORMULA (VI); E) TRANSFORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) EN UN COMPUESTO DE FORMULA (VI) MEDIANTE UN COMPUESTO DE FORMULA (V), Y F) TRANSFORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (VI) EN UN COMPUESTO DE FORMULA (I)…
BENCILIDEN-TIAZOLIDINDIONAS Y ANALOGOS Y SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES.
(16/03/2006). Solicitante/s: MAXIA PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: PFAHL, MAGNUS, TACHDJIAN, CATHERINE, AL-SHAMMA, HUSSIEN, A., FANJUL, ANDREA, PLEYNET, DAVID, P., N., SPRUCE, LYLE, W.
Compuesto de Fórmula (I): donde: R1 y R2 junto con el anillo aromático enlazado a los mismos forman un anillo cicloalquilo que comprende de 3 a 8 átomos de carbono, sustituido además con uno o más grupos seleccionados de entre halógeno, alquilo, hidroxilo, alcoxi, carboxi, carboalcoxi, alquilcarboxamida, dialquilcarboxamida, amino opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo, y donde el anillo cicloalquilo comprende opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre O, NH y N-alquilo; y R3 y R4 se seleccionan, independientemente, de entre hidrógeno, alquilo, haloalquilo, halógeno, alcoxi, haloalcoxi o amino opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo; Ar tiene las Fórmulas (VI), (VII) ó (VIII).
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-(3-BUTENILSULFANIL)-1 ,3-TIAZOLES HALOGENADOS.
(16/02/2006) Procedimiento para la obtención de un nuevo compuesto de la fórmula (I) en la que R significa H o F, y caracterizado porque (a) se hace reaccionar un compuesto de la fórmula (II) en la que R significa H o F, y X significa bromo, cloro, mesilato o tosilato, con un compuesto de la fórmula (III) M+SCN- (III) en la que M+ significa hidrógeno, significa un ión amonio, un ión de tetraalquilamonio o un ión de metal alcalino(térreo), en caso dado en presencia de un agente auxiliar de la reacción y, en caso dado, en presencia de un diluyente para dar compuestos de la fórmula (IV) en la que R tiene el significado anteriormente indicado, (b) éstos se transforman a continuación,…
DERIVADOS DEL ACIDO HIDROXAMICO Y DEL ACIDO CARBOXILICO CON ACTIVIDAD INHIBITORIA DE LA MMP Y DEL TNF.
(01/11/2004). Solicitante/s: DARWIN DISCOVERY LIMITED. Inventor/es: OWEN, DAVID, ALAN, DARWIN DISCOVERY LIMITED, MONTANA, JOHN, GARY, DARWIN DISCOVERY LIMITED, KEILY, JOHN, FRASER, DARWIN DISCOVERY LIMITED, WATSON, ROBERT, JOHN, DARWIN DISCOVERY LIMITED, BAXTER, ANDREW, DOUGLAS, DARWIN DISCOVERY LIMITED.
La invención se refiere a derivados del ácido hidroxámico y carboxílico de fórmula (I): B-X-(CH{sub,2}){sub,n}-CHR{sup ,1}- (CH{sub,2}){sub,m}-CONHOH y (Ia): B-S(O){sub,1-2}-(CH{sub ,2}){sub,n}- CHR{sup,1}-(CH{sub,2}){sub ,m}-COOR{sup,2}, en la que X es O, NR{sub,3} o S(O){sub,0-2}, y las otras variables están definidas en las reivindicaciones. Estos compuestos tienen actividad inhibidora de MMP y TNF.
TRIFLUORBUTENOS NEMATICIDAS.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: NIHON BAYER AGROCHEM K.K.. Inventor/es: WATANABE, YUKIYOSHI, ISHIKAWA, KOICHI, OTSU, YUICHI, SHIBUYA, KATSUHIKO, ABE, TAKAHISA.
Compuestos de la fórmula (I) en la que: X representa halógeno; y n representa 0, 1 ó 2, caracterizado porque se hace reaccionar 2-(3, 4, 4-triflúor-3-buteniltio)tiazol con un agente halogenante, si es adecuado en presencia de disolventes inertes.
POLIMORFO DE PRODUCTO FARMACEUTICO.
(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: NARAYANAN, BIKSHANDARKOIL, A., BAUER, JOHN, F., SALEKI-GERHARDT, AZITA, CHEMBURKAR, SANJAY, R., PATEL, KETAN, SPIWEK, HARRY, O., BAUER, PHILIP, E., ALLEN, KIMBERLY, A.
El polimorfo cristalino de (2S, 3S, 5S)-5-(N-(N-((N- metil-N-((2-isopropil-4-tiazolil)metil)amino)carbonil)-L- valinil)amino)-2-(N-((5-tiazolil)metoxicarbonil)amino)-1 , 6- difenil-3-hidroxihexano con picos característicos en el patrón de difracción de rayos X en polvo a los valores de dos theta de 8, 67º 0, 1º, 9, 88º 0, 1º, 16, 11º 0, 1º, 16, 70º 0, 1º, 17, 36º 0, 1º, 17, 78º 0, 1º, 18, 40º 0, 1º, 18, 93º 0, 1º, 20, 07º 0, 1º, 20, 65º 0, 1º, 21, 71º 0, 1º y 25, 38º 0, 1º.
INHIBIDORES DE TIPO SULFONAMIDA DE LA ASPARTIL-PROTEASA DE VIH.
(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: MURCKO, MARK, A., TUNG, ROGER D., BHISETTI, GOVINDA RAO.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE SULFONAMIDAS QUE SON INHIBIDORES DE LA ASPARTIL PROTEASA, DE FORMULA (I). EN UNA REALIZACION DE LA INVENCION, SE PRESENTA UNA NUEVA CLASE DE INHIBIDORES DE ASPARTIL PROTEASA DE VIH, CARACTERIZADOS POR PROPIEDADES ESTRUCTURALES Y FISICOQUIMICAS ESPECIFICAS. ASIMISMO, LA INVENCION SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LA INVENCION SON ESPECIALMENTE ADECUADOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD PROTEASA DE VIH-1 Y VIH-2 Y, POR TANTO, PUEDES SER UTILIZADOS VENTAJOSAMENTE COMO AGENTES ANTIVIRALES FRENTE A LOS VIRUS VIH-1 Y VIH-2. SE PRESENTAN ASIMISMO METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA ASPARTIL PROTEASA DE VIH UTILIZANDO LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION, Y METODOS PARA SELECCIONAR COMPUESTOS CON ACTIVIDAD ANTI-VIH.
COMPUESTOS CICLICOS, HETEROCICLICOS O CARBOCICLICOS (4,4-DIFLUORBUT-3-ENILTIO)-SUBSTITUIDOS CON ACTIVIDAD PESTICIDA.
(16/02/2004) UN COMPUESTO DE FORMULA (I), O UNA SAL DEL MISMO, EN DONDE N ES 0, 1 O 2; Y R ES UN GRUPO DE FORMULAS (II) A (XXI), EN DONDE EL GRUPO S(O)NCH2CH2CH=CF2 ES AL MENOS UNO DE R1 (CUANDO VA UNIDO A UN ATOMO DE CARBONO), R2, R3, R4, R5 O R6; R1 (CUANDO VA UNIDO A UN ATOMO DE CARBONO), R2, R3, R4, R5 Y R6 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ALQUENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUILO, ALQUILCICLOALQUILO, ALCOXI, ALQUENILOXI, ALQUINILOXI, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO, ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ARILALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, HETEROARILALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO,…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE SULFURO AROMATICOS Y HETEROAROMATICOS.
(01/07/2003). Solicitante/s: SUMITOMO SEIKA CHEMICALS CO., LTD.. Inventor/es: GODA, HIROSHI, YAMAMOTO, MIKIO, SAKAMOTO, JUN-ICHI, KARINO, HITOSHI.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN PROCESO PARA PREPARAR UN TIOL AROMATICO O HETEROAROMATICO REPRESENTADO POR LA FORMULA , EL PROCESO COMPRENDE LA HIDROLIZACION DE UN SULFURO DE METILO HALOGENADO AROMATICO O HETEROAROMATICO REPRESENTADO POR LA FORMULA EN DONDE AR ES UN ANILLO AROMATICO O HETEROAROMATICO QUE NO TIENE SUBSTITUYENTES O QUE TIENE UN SUBSTITUYENTE O SUBSTITUYENTES OPCIONALES, X ES UN ATOMO DE HALOGENO, M ES UN NUMERO ENTERO DE 1 A 3 Y N ES 1 O 2. SEGUN LA PRESENTE INVENCION, UN TIOL AROMATICO O HETEROAROMATICO PUEDE SER PREPARADO CON UN COSTE COMERCIALMENTE BAJO Y CON FACILIDADES.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE HALUROS DE SULFONILO AROMATICOS O HETEROAROMATICOS.
(01/02/2003). Solicitante/s: SUMITOMO SEIKA CHEMICALS CO., LTD.. Inventor/es: KARINO, HITOSHI, SUMITOMO SEIKA CHEMICALS CO., LTD, GODA, HIROSHI, SUMITOMO SEIKA CHEMICALS CO., LTD., SAKAMOTO, JUN-ICHI, SUMITOMO SEIKA CHEM. CO., LTD., YOSHIDA, KATSUHIKO, SUMITOMO SEIKA CHEM. CO., LTD., NISHIGUCHI, HIDEAKI, SUMITOMO SEIKA CHEM. CO., LTD.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN HALURO DE SULFONILO AROMATICO O HETEROAROMATICO, REPRESENTADO POR LA FORMULA , COMPRENDIENDO DICHO PROCEDIMIENTO LA HALOGENACION DE UN SULFURO DE METILO AROMATICO O HETEROAROMATICO, REPRESENTADO POR LA FORMULA O DE UN SULFOXIDO DE METILO AROMATICO O HETEROAROMATICO, REPRESENTADO POR LA FORMULA , CON UN AGENTE HALOGENANTE, EN PRESENCIA DE AGUA DONDE AR ES UN ANILLO AROMATICO O HETEROAROMATICO NO SUSTITUIDO, O QUE PRESENTA UN SUSTITUYENTE O SUSTITUYENTES OPCIONALES, X E Y SON ATOMOS DE HALOGENO, M ES UN ENTERO DE 0 A 3 Y N ES 1 O 2. DE ACUERDO CON LA PRESENTE INVENCION, SE PUEDEN PRODUCIR HALUROS DE SULFONILO AROMATICOS O HETEROAROMATICOS A ESCALA INDUSTRIAL, DE FORMA SIMPLE Y ECONOMICA.
