COMPUESTOS BICICLICOS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR H3.

Un compuesto de fórmula (I): donde cada uno de W1 y W2 es H; X1 es seleccionado entre Ga,

RaGa, LaGa y RaLaGa; X2 es seleccionado entre Gb, RbGb, LbGb y RbLbGb; cada uno de Ga y Gb es independientemente NR3aR4a o NR3bR4b, respectivamente, o pirrolidinilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, piperidilo, isoindolinilo, morfolinilo, piperazinilo, imidazolilo, tiazolinilo, 5, 6-dihidro-3-imida-zo[2 , 1-B]tiazolilo o tiazolilo, donde cada uno de R3a, R3b, R4a y R4b es independientemente seleccionado entre H, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7 y (cicloalquil C3-7)alquilo C1-6; Gb puede ser además seleccionado entre nitro, halo, OH, CHO, pirrolilo o -C(=NOH)H; cada uno de Ra y Rb es independientemente O, S, NH o C=O; cada uno de La y Lb es independientemente alquileno C1-3; Y es un enlace covalente, donde uno de Z1 y Z2 es N, O o S; Y puede también ser SO2, C=O, CH2, CH2CH2, OCH2, CH2O o NRc, donde Rc es H, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7, (cicloalquil C3-7)alquilo C1-6, heterociclilo C2-5, (heterociclil C2-7)alquilo C1-6, fenilo, (fenil)alquilo C1-6 o [di(alquil C1-6)amino]alquilo C1-6; cada uno de Z1 y Z2 es independientemente N, O, S o -CH=CH- para formar un anillo de fenilo; o una sal, amida o éster del mismo farmacéuticamente aceptable.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ORTHO MCNEIL PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 920 U.S. ROUTE 202, P.O. BOX 300,RARITAN, NJ 08869-0602.

Inventor/es: KWOK, ANNETTE, K., BOGENSTAETTER, MICHAEL, CHAI, WENYING.

Fecha de Publicación: 16 de Noviembre de 2006.

Fecha Solicitud PCT: 6 de Agosto de 2001.

Fecha Concesión Europea: 12 de Abril de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/341 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados con otro ciclo, p. ej. ranitidina, furosemida, bufetolol, muscarina.
A61K31/381 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de cinco eslabones.
A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
A61K31/4164 A61K 31/00 […] › 1,3-Diazoles.
A61K31/4453 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 1, p. ej. propipocaína, diperodona.
C07C225/16 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 225/00 Compuestos que contienen grupos amino y átomos de oxígeno, unidos por enlaces dobles, unidos a la misma estructura carbonada, al menos uno de los átomos de oxígeno, unidos por enlaces dobles, no formando parte de un grupo —CHO, p. ej. aminocetonas. › y conteniendo ciclos aromáticos de seis miembros.
C07C323/32 C07C […] › C07C 323/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros sustituidos por halógenos, átomos de oxígeno o de nitrógeno o por átomos de azufre que no forman parte de grupos tio. › que tienen al menos uno de los átomos de nitrógeno unido a un átomo de carbono acíclico de la estructura carbonada.
C07C335/32 C07C […] › C07C 335/00 Tioureas, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que los átomos de nitrógeno no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen átomos de azufre de grupos isotiourea unidos a átomos de carbono acíclicos.
C07D207/325 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
C07D207/335 C07D 207/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no forma parte de un radical nitro.
C07D233/58 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con solamente átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de hidrógeno y carbono, unidos a los átomos de nitrógeno del ciclo.
C07D233/60 C07D 233/00 […] › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de oxígeno o azufre, unidos a los átomos de nitrógeno del ciclo.
C07D233/84 C07D 233/00 […] › Atomos de azufre.
C07D233/88 C07D 233/00 […] › Atomos de nitrógeno, p. ej. alantoína.
C07D277/36 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Atomos de azufre.
C07D295/096 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › con los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de oxígeno o de azufre separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.
C07D295/112 C07D 295/00 […] › con los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de oxígeno o de azufre unidos por enlaces dobles separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.
C07D295/135 C07D 295/00 […] › con los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de nitrógeno sustituyentes separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.
C07D307/52 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
C07D333/20 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › por átomos de nitrógeno (radicales nitro, nitroso C07D 333/12).

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

COMPUESTOS BICICLICOS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR H3.

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