CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
PROCEDIMIENTO PARA OBTENCION DE ACIDOS AMINOCARBOXILICOS BICICLICOS, PRODUCTOS INTERMEDIOS DE ESTE PROCEDIMIENTO Y SU APLICACION.
(01/03/1995). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: HENNING, RAINER, URBACH, HANSJORG, DR..
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE N=1, 2 O 3, R ES ACILO Y R1 ES ALQUILO, CICLOALQUILO, ARALQUILO O UN GRUPO PROTECTOR CARBOXILO, CARACTERIZADO PORQUE LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (II) EN LA QUEN, R Y R' SON COMO SE DEFINE ARRIBA Y HAL SIGNIFICA CL, BR O I, SE CICLAN RADICALMENTE, PRODUCTOS INTERMEDIOS DE ESTE PROCEDIMIENTO Y SU APLICACION.
NUEVOS INDOLILPROPANOLES, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU APLICACION ASI COMO PREPARADOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.
(01/02/1995). Solicitante/s: BEIERSDORF-LILLY GMBH. Inventor/es: STENZEL, WOLFGANG, ARMAH, BEN, BEUTTLER, THOMAS, DR.
INDOLILPROPANOLES SUSTITUIDOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES UN GRUPO CIANO, CARBOXAMIDA, ALCOXICARBONILO, HIDROXILO O ACETILO; Y ES EL GRUPO (A) DONDE N ES EL NUMERO 2 O 3 O EL GRUPO (B); R2, R3 TIENEN EL SIGNIFICADO DETALLADO EN LA INVENCION. ESTOS COMPUESTOS POSEEN ACCION NIOTROPICA POSITIVA, VASODILATADORA Y ANTIARRITMICA Y SON APROPIADOS PARA EL TRATAMIENTO DE INSUFICIENCIA CORONARIA, ALTERACIONES DEL RITMO CARDIACO E HIPERTONIA, ENFERMEDADES CORONARIAS Y ALTERACIONES DE CIRCULACION ARTERIAL PERIFERICA Y CENTRAL.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 2-CARBOXI-3-(2-(DIMETILAMINO)ETIL)-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA Y SUS ESTERES ALQUILICOS INFERIORES.
(16/01/1995). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, MARQUILLAS OLONDRIZ, FRANCISCO, BOSCH ROVIRA,ANNA, CALDERO GES, JOSE MARIA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 2-CARBOXI-3-[2-(DIMETILAMINO) ETIL]-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA Y SUS ESTERES ALQUILICOS INFERIORES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL III, DONDE ALQ ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR Y X ES UN GRUPO SALIENTE, TAL COMO HALOGENO, UN GRUPO MESILO O TOSILO, CON DIMETILAMINA EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ADECUADO, PARA PROPORCIONAR LOS DIMETILAMINOESTERES DE FORMULA GENERAL II, LOS CUALES POR SAPONIFICACION DAN LA 2-CARBOXI-3-[2-DIMETILAMINO) ETIL]-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA (I).
N-FENIL AMIDAS, PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION Y LOS MEDICAMENTOS QUE LAS CONTIENEN.
(16/11/1994) COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES UN RADICAL FENILO O FENILO SUSTITUIDO POR UN RADICAL ALQUILO, ALCOXI, CIANO O UN ATOMO DE HALOGENO, UNA CADENA -CH(R8)-COOR4 EN LA QUE R4 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, FENILALQUILO O FENILO Y R8 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO O FENILO, UNA CADENA -CH2-CO-NR5R6 EN LA QUE R5 Y R6, IGUALES O DIFERENTES REPRESENTAN UN RADICAL ALQUILO O FORMAN CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS UN RADICAL PIRROLIDINIL-1 EVENTUALMENTE SUSTITUIDO POR UN RADICAL ALQUILO, O UN RADICAL FENILALQUILO; R2 ES UN RADICAL METILENO, ETILENO O -CH(R7)- EN EL QUE…
INHIBIDORES DE RESINA NO - PEPTIDICOS.
(16/11/1994). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: ROSATI, ROBERT, LOUIS.
AMIDAS DE RESINA Y SUS DERIVADOS, UTILES PARA INHIBIR LA ACCION DE ROTURA DE LA ANGIOTENSINA DE LA ENZIMA RESINA, DE FORMULA(I), EN LA QUE R1 ES CICLOALQUILO DE 6 A 8 C, O ISOPROPILO; R2 ES ALQUILO DE 3 A 5 C, FENILO, METILVINILO, DIMETILVINILO, HALOVINILO, HIDROXI - ALQUILO DE 1 A 3 C, O AMINOALQUILO DE 1 A 4 C; R3 ES ALQUILO DE 1 A 6 C O MORFOLINOETILO; Y HET VIENE DEFINIDO PARA QUE INCLUYA A VARIOS ANILLOS HETEROCICLICOS NITROGENADOS MONO Y BICICLICOS O GRUPOS HETEROCICLILALQUILICOS.
COMPOSICIONES TINTOREAS PARA FIBRAS QUERATINICAS QUE CONTIENEN PRECURSORES DE COLORANTES POR OXIDACION Y ACOPLADORES DERIVADOS DE 4-HIDROXIINDOLO, Y PROCESO DE TINTE PARA SU APLICACION.
(01/11/1994). Solicitante/s: L'OREAL. Inventor/es: COTTERET, JEAN, RICHARD, HERVE, VANDENBOSSCHE, JEAN-JACQUES, JUNINO, ALEX.
COMPOSICION TINTOREA PARA FIBRAS QUERATINICAS, EN PARTICULAR PARA CABELLO HUMANO, CARACTERIZADO EN QUE CONTIENE EN UN MEDIO APROPIADO PARA EL TINTE DE ESTAS FIBRAS, AL MENOS UN PRECURSOR DE COLORANTE DE OXIDACION PARA DE COLORANTE ORTOEROCICLIDO, QUE RESPONDE A LA FORMULA: EN LA QUE R SUB 1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RADICAL ALQUILO EN C SUB 1-C SUB 4; R SUB 2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RADICAL ALQUILO INFERIOR EN C SUB 1-C SUB 4, UN RADICAL CARBOXILO O UN RADICAL ALCOXICARBONILO; R SUB 3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO, UN RADICAL ALQUILO INFERIOR EN C SUB 1-C SUB 4, UN RADICAL CARBOXILO, UN RADICAL ALCOXICARBONILO O UN RADICAL FORMILO; X REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RADICAL ALQUILO EN C SUB 1-C SUB 4, UN ATOMO DE HALOGENO, UN RADICAL ALCOXI EN C SUB 1-C SUB 4, UN GRUPO ACETILAMINO O DIALQUILO (C SUB 1-C SUB 4) AMINOMETILO; SIENDO DIFERENTE DEL HIDROGENO AL MENOS UNO DE LOS GRUPOS X, R SUB 1, R SUB 2, R SUB 3; ASI COMO SUS SALES.
DERIVADOS DE 3-(2-AMINOETIL)INDOL E -INDOLINA, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/09/1994). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PHARMA GMBH. Inventor/es: THIELKE, DIETRICH, HOELTJE, DAGMAR.
UN COMPUESTO DE FORI O UNA DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DONDE R1 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6, ALCOXI C1-6 O HALOGENO; R2 Y R3 SON HIDROGENO O JUNTOS REPRESENTAN UN ENLACE; R4 SE SELECCINA DE ALQUILO C1-6, FENILO, ALQUIL C1-4 FENILO, COR8 DONDE R8 ES HIDROXI, ALCOXI C1-6 O NR9R10 DONDE R9 Y R10 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C1-4 Y CH2OR11 DONDE R11 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-4 O ALCANOILO C1-4; R5 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6 O ALQUENILO C1-4 FENILO; R6 ES ALQUILO C1-7 FENILO EN EL QUE LA PARTE FENILO ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDA POR UNO O DOS HALOGENOS, O-NITRO, M- O P-METOXI, METIL O NR12R13 DONDE R12 Y R13 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C1-6, O R12 Y R13 JUNTOS SON POLIMETILENO, O LA PARTE FENILO ESTA SUSTITUIDA EN 2,3 POR METILENODIOXI O ETILENODIOXI; Y R7 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4; PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU USO COMO FARMACO.
PROCEDIMIENTO PARA OBTENCION DE AMINOACIDOS MONO-, BI- Y TRICICLICOS, PRODUCTOS INTERMEDIOS DE ESTE PROCEDIMIENTO Y TAMBIEN UN PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION.
(16/08/1994). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: HENNING, RAINER, URBACH, HANSJORG, DR..
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES HIDROGENO, ALQUILO O ARALQUILO Y R1 A R5 SON RESTOS IGUALES O DIFERENTES CON HIDROGENO, (SUST.) ALQUILO, CICLOALQUILO O (SUST.) ARILO, EN LA QUE LOS RESTOS R1 Y R2, R2Y R3 ASI COMO R4 Y R5 JUNTO CON EL (LOS) ATOMOS DE HIDROCARBUROS QUE LOS SOPORTAN FORMAN UN SISTEMA ANULAR MONO- BICICLICO Y LOS DEMAS RESTOS SON HIDROGENO; UN COMPUESTO DE LA FORMULA (II) EN EL QUE R Y R1 A R5 TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO ARRIBA Y R6 Y R7 SON ALQUILO O ARALQUILO O JUNTOS, FORMAN UN HETEROCICLO CON EL ATOMO DE NITROGENO QUE LOS SOPORTA, QUE PUEDE CONTENER ADEMAS UN ATOMO DE OXIGENO, SE TRATA CON UN AGENTE DE REDUCCION.
DERIVADOS DE ACIDO AMINO.
(16/07/1994) COMPONENTES DE LA FORMULA (I), DONDE R1 REPRESENTA ALCOXICARBONIL, ARALCOXICARBONIL, ALCANOIL, CICLOALQUILICO CARBONIL, ARALCANOIL, AROIL, HETROCICLILCABONIL, ALQUILOSULFONIL, ARILSULFONIL, MONOARALQUILICOCARBAMOIL , CINAMOIL O -ARALCOXICARNONILAMINOALCAMOIL Y R2 REPRESENTA HIDROGENO O R1 Y R2 JUNTOS CON EL NITROGENO AL QUE SON LIGADOS REPRESENTAN UN GRUPO IMIDA CICLICO DE LA FORMULA (A), EN LA QUE P Y Q JUNTOS REPRESENTAN UN SISTEMA AROMATICO, R3 REPRESENTA ALQUILICO, CICLOALQUILICO, ARIL, ARALQULICO, HETEROCICLILALQUILICO , CIANOALQUILICO, ALQUILICOSULFINILALQUILICO , CARBAMOILALQUILICO, O ALCOXICARBONILALQUILICO O CUANDO N SE PONE POR CERO, R3 PUEDE TAMBIEN REPRESENTAR ALQUILICOTROALQUILICO O CUANDO N SE PONE POR 1, R3 PUEDE TAMBIEN REPRESENTAR ALQUILICOSULFONILALQUILICO , R4 REPRESENTA ALQUILICO, CICLOALQUILICO, CICLOALQUILICOALQUILICO , ARIL O…
(16/12/1993). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: FLAUGH, MICHAEL EDWARD.
LA INVENCION TRATA DE BETA-ALQUILMELATONINAS QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA OVULACION.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DEL OCTAHIDROINDOL E INTERMEDIARIOS DE PREPARACION.
(01/08/1993). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: BRION, FRANCIS, BUENDIA, JEAN, MARIE, CHRISTIAN.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE FORMULA (I) ASI COMO DE SUS SALES DE ADICION CON LOS ACIDOS Y LOS INTERMEDIARIOS.
ACIDOS Y ESTERES DEL 2-AMINO-3-AROIL-GAMMA-OXOBENCENOBUTANOICO.
(01/04/1993). Solicitante/s: A.H. ROBINS COMPANY, INCORPORATED (A DELAWARE CORPORATION). Inventor/es: WALSH, DAVID ALLEN.
ACIDOS Y DERIVADOS DEL 2-AMINO-3-AROIL-GAMMAOXOBENCENOBUTANOICO QUE TIENE LA FORMULA (I) EN DONDE X ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, O TRIFLUOROMETIL; Y ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, NITRO O TRIFLUOROMETIL; N ES 1 O 2; R ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O UN CATION ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE, ESTA DESCUBIERTO QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.
PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE ALFA AMINO N ALQUILOS Y DE SUS ESTERES. APLICACION A LA SINTESIS DE CARBOXIALQUIL DIPEPTIDOS.
(01/04/1993). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: MARCHAND, BERNARD, REMOND, GEORGES, VINCENT, MICHEL, BALIARDA, JEAN.
PROCEDIMIENTO DE SINTESIS INDUSTRIAL DEL DERIVADO DE FORMULA(I) Y SUS SALES DE ADICION A UN ACIDO O UNA BASE MINERAL U ORGANICA EN LA QUE R1 ES ALCOILO INMFERIOR (DE 1 A 6 C) LINEAL O RAMIFICADO, R2 ES H O UN AGRUPAMIENTO ALCOILO INFERIOR (DE 1 A 4 C) LINEAL O RAMIFICADO. APLICACION A LA SINTESIS INDUSTRIAL DE CARBOXIALQUIL DIPEPTIDOS.
PROCEDIMIENTO DE SINTESIS INDUSTRIAL DEL ACIDO PERHIDROINDOL CARBOXILICO - 2(2S, 3AS, 7AS). APLICACION A LA SINTESIS DE CARBOXIALQUIL DIPEPTIDOS.
(16/03/1993). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: MARCHAND, BERNARD, REMOND, GEORGES, VINCENT, MICHEL, BALIARDA, JEAN.
PROCEDIMIENTO DE SINTESIS INDUSTRIAL DEL ACIDO PERHIDROINDOL CARBOXILICO - 2(2S, 3AS, 7AS) POR REDUCCION DEL ACIDO INDOL CARBOXILICO - 2 O DE UNO DE SUS ESTERES QUE DESPUES DE SOPORIFIC ACION SE TRANSFORMA EN ACIDO, EL ISOMERO S DEL ACIDO NIDOLINO CARBOXILICO - 2(R, S) SE OBTIENE POR PRECIPITACION A PARTIR DE LA MEZCLA DE LOS DOS ISOMEROS (R) Y (S) EN PRESENCIA DE (+) ALFAMETIL BENCILAMINA, EL ACIDO INDOLINO CARBOXILICO - 2(S) ESTA A SU VEZ SOMETIDO A HIDROGENACION CATALITICA PARA DAR DESPUES DE SEPARACION, DEL ISOMERO (2S, 3AR, 7AR) POR CRISTALIZACION, EL ACIDO PERHIDROINDOL CARBOXILICO - 2(2S, 3AS, 7AS). APLICACION A LA SINTESIS DE CARBOXIALQUIL DIPEPTIDOS UTILIZABLES EN TERAPEUTICA.
PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE ALFA AMINOACIDOS N ALQUILOS Y DE SUS ESTERES. APLICACION A LA SINTESIS DE CARBOXIALQUIL DIPEPTIDOS.
(16/03/1993). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: MARCHAND, BERNARD, REMOND, GEORGES, VINCENT, MICHEL, BALIARDA, JEAN.
PROCEDIMIENTO ESTEREOSELECTIVO DE SINTESIS INDUSTRIAL DE DERIVADOS DE FORMULA(I) DONDE R1 ES ALCOHILO INFERIOR LINEAL O RAMIFICADO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, R2 ES ALCOHILO INFERIOR LINEAL O RAMIFICADO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, UTILIZANDO MATERIAS PRIMAS POCO COSTOSAS Y CON OBTENCION DE RENDIMIENTOS OPTIMOS. APLICACION A LA SINTESIS DE CARBOXIALQUIL DIPEPTIDOS.
PROCEDIMIENTO DE SINTESIS INDUSTRIAL DEL PERINDOPRIL Y DE SUS PRINCIPALES INTERMEDIARIOS DE SINTESIS.
(01/07/1991). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: MARCHAND, BERNARD, REMOND, GEORGES, VINCENT, MICHEL, BALIARDA, JEAN.
PROCEDIMIENTO DE SINTESIS INDUSTRIAL DEL PERINDOPRIL CARACTERIZADO PORQUE SE CONDENSA EL ACIDO PERHIDROINDOL CARBOXILICO - 2(2S, 3AS, 7AS), DESPUES DE PROTECCION DEL GRUPO CARBOXILO CON LA N - [(S)CARBETOXI - 1 - TRITIL] - (S) ALAMINA, SE OBTIENE ELLOS MISMOS EN EXCELENTES CONDICIONES RESPECTIVAMENTE A PARTIR DEL ACIDO INDOL CAERBOXILICO - 2 Y DE LA 1 - ALAMINA, DISPONIBLES LOS DOS INDUSTRIALMENTE.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR HIDROCLORURO DE 6-BROMO-5-HIDROXI-4-DIMETILAMINOMETIL-1-METIL-2-FENILTIOMETIL-INDOL-3-CARBOXILATO DE ETILO MONOHIDRATO.
(16/05/1991) PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR HIDROCLORURO DE 6-BROMO-5-HIDROXI-4-DIMETILAMINOMETIL-L-METIL-2-FENILTIOMETILINDOL-3-CARBOXILATO DE ETILO MONOHIDRATO DE FORMULA: FORMULA CARACTERIZADO PORQUE EL 5-ACETOXI-1,2-DIMETILINDOL-3-CARBOXILATO DE ETILO SE TRATA A REFLUJO CON UN AGENTE DE BROMACION EN UN DISOLVENTE ORGANICO, SE HACE REACCIONAR EL 5-ACETOXI-6-BROMO-2-BROMOMETIL-1-METILINDOL-3-CARBOXILATO DE ETILO RESULTANTE CON TIOFENOL EN PRESENCIA DE UN HIDROXIDO O ALCOHOLATO DE UN METAL ALCALINO EN UN DISOLVENTE ORGANICO, SE HACE REACCIONAR EL 6-BROMO-5-HIDROXI-1-METIL-2-FENILTIOMETILINDOL-3-CARBOXILATO DE ETILO RESULTANTE CON UN AGENTE AMINOMETILANTE…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS ACETILENICOS Y ALENICOS DE 2-AMINOMETIL -5-METOXIINDOLES.
(01/05/1990) SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS ACETILENICOS Y ALENICOS DE 2-AMINOMETIL-5-METOXIINDOLES , DE INTERES FARMACOLOGICO COMO INHIBIDORES DE MONOAMINOOXIDASAS. EL PROCEDIMIENTO SE DESARROLLA EN TRES PASOS SUCESIVOS: A) SE PARTE DE LOS ACIDOS 1-H (ALQUIL O ARIL)-5-METOXIINDOL-2-CARBOXILICOS QUE TRATADOS CON HALUROS DE ACILO CONDUCEN A LOS CORRESPONDIENTES HALUROS DE ACIDO, LOS CUALES REACCIONAN CON AMINAS PARA DAR LAS RESPECTIVAS AMIDAS ; B) LAS AMIDAS SE REDUCEN CON HIDRORURO DE LITIO Y ALUMINIO A LAS RESPECTIVAS AMINAS , QUE SE AISLAN Y CARACTERIZAN COMO BASES LIBRES O ALGUNAS DE SUS SALES; C) LAS AMINAS OBTENIDAS SE SOMETEN A UNA REACCION DE N-ALQUILACION CON…
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE OXINDOL FARMACEUTICAMENTE ACTIVO.
(16/09/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: KADIN, SAUL BERNARD.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE OXINDO1 FARMACEUTICAMENTE ACTIVO DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H, ALQUILO, CICLOALQUILO C3-7, HETEROCICLO, OPCIONALMENTE METILADO; X ES H, HALOGENO, ALQUILO, ALQUILTIO, CICLOALQUILO C3-6, ACILO; Y ES H, HALOGENO, ALQUILO, ALCOXI O ALQUILTIO; X E Y SI SE CONSIDERAN CONJUNTAMENTE SON 4,5-, 5,6-, O 6,7-METILENDIOXI; A ES ALQUILO, UN GRUPO AMINO O UN GRUPO AMIDO. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE OXINDOL DE FORMULA (II) CON UNA AMINA R1N.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE OXINDOL FARMACEUTICAMENTE ACTIVO.
(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: KADIN, SAUL BERNARD.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE OXINDOL FARMACEUTICAMENTE ACTIVO DE FORMULA (I), DONDE X ES H, F, CL, BR, ALQUILO C1-4, ALQUILTIO C1-4, ALCOXI C1-4, CICLOALQUILO C3-6, NITRO, TRIFLUORMETILO, ACILO C2-4, BENZOILO O TENOILO; Y ES H, F, CL, BR, ALQUILO, ALCOXI O ALQUILTIO C1-4; SI X E Y SE CONSIDERAN CONJUNTAMENTE SON 4,5-, 5,6-, O 6,7-METILENDIOXI; A ES NHR2, R3 O NHCOR3; R1 Y R2 SON CADA UNO H, ALQUILO C1-6, CICLOALQUILO C3-7, HETEROCICLO OPCIONALMENTE METILADO, O UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y R3 ES ALQUILO C1-4 O FENILO. EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA REACCION DE UN OXINDOL (II) CON UN ISOCIANATO R1NCO, OPCIONALMENTE EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE APROTICO POLAR Y DE UNA BASE. LOS COMPUESTOS (I) OBTENIDOS SON UTILES COMO AGENTES ANTI-INFLAMATORIOS Y ANALGESICOS EN MAMIFEROS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE (DIHIDRO-4,5-1H-IMIDAZOLIL-2)-DIHIDRO-2 ,3-INDOL.
(16/06/1988). Solicitante/s: SYNTHELABO.
LOS DERIVADOS DEL DIHIDRO-4,5-1H-IMIDAZOLIL-2)-2-DIHIDRO-2 ,3-INDOL-2,3-INDOL (I), DONDE X EN POSICION 4,5,6 O 7 ES HALOGENO, ALCOXI O ALQUILO C1-4 Y OTROS Y R ES FENILO SUSTITUIDO O NO POR HALOGENO, ALQUILO O ALCOXI LINEAL O RAMIFICADO C1-6 Y OTROS; SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR UN ACIDO (II) CON AMONIACO, EN PRESENCIA DE CARBONILDIIMIDAZOL Y DISOLVENTE COMO DICLOROMETANO A TEMPERATURA AMBIENTE B) REDUCIENDO LA AMIDA FORMADO, MEDIANTE AMONIACO LIQUIDO Y SODIO EN TETRAHIDROFURANO C) TRANSFORMANDO A NITRILO (III) MEDIANTE CLORURO DE PTOLUENSULFONILO EN PRESENCIA DE PIRIDINA A T. AMBIENTE D) FINALMENTE, HACIENDO REACCIONAR EL NITRILO (III) CON ETILENDIAMINA, EN PRESENCIA DE TRIMETILALUMINIO, EN UN DISOLVENTE COMO TOLUENO, ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y 20GC. SON APLICABLES COMO VASOCONSTRICTORES NASALES, YA QUE SON ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES ALFA-1 Y LAS CONTRACCIONES QUE INDUCEN SOBRE LA ARTERIA PULMONAR DEL CONEJO SON ANTAGONIZADAS POR PRAZOSINA. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR CARBOXIALQUIL-DIPEPTIDOS SUSTITUIDOS CON BENZAMIDO-FENILO O BENCENOSULFONINIL-FENILO.
(16/02/1988). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 100JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE Y REPRESENTA METILENO EN POSICION 2 O 4, Z Y R1-R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y M VALE 0-2. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENTE CARDIACA Y GLAUCOMA.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE AMINOACIDOS BICICLICOS.
(16/10/1987). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE AMINOACIDOS BICICLICOS, DE FORMULA GENERAL (I), ASI COMO DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE INOCUAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FRMULA GENERAL (II), EN LA QUE N SIGNIFICA 0, 1 O 2; R SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO O ARALQUILO; R ELEVADO A 1 SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO QUE EVENTUALMENTE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR AMINO; R ELEVADO A 2 SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO O ALQUENILO; Y X SIGNIFICA ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO O ARILO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE W SIGNIFICA HIDROGENO O UN RADICAL SEPARABLE EN CONDICIONES ACIDAS. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE INSUFICIENCIAS CARDIACAS CORONARIAS DE DIFERENTES ORIGENES. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDO CIS, ENDO-2-AZABICICLOALCAN--3-CARBOXILICO.
(01/09/1987). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDOS CIS, ENDO-2-AZABICICLOALCAN-3-CARBOXILICO , DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN DERIVADO DE GLICINA, DE FORMULA R2-NH-CH2-CO-R1, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE Z1 Y Z2, Y Z3 Y Z4 REPRESENTAN CONJUNTAMENTE ENLACES QUIMICOS, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS RADICALES, HAL ES HALOGENO Y N VALE 1-3. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y EL PUNTO DE EBULLICION DE LA MEZCLA, O EN AUSENCIA DE DISOLVENTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y 160JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS EN SINTESIS DE INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE OXINDOL.
(16/08/1987). Solicitante/s: PFIZER INC..
METODO DE PREPARAR DERIVADOS DE OXINDOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA HET-CO2R DONDE R ES ALQUILO DE C 1 A 3, CON UN COMPUESTO DE FORMULA AR-NH2, EN UN DISOLVENTE AROMATICO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, HASTA QUE LA REACCION SEA PRACTICAMENTE COMPLETA, PARA OBTENER DERIVADOS DE OXINDOL DE FORMULA HET-CONH-AR, DONDE HET ES UN GRUPO DE FORMULAS (I), (II) O (III)), DONDE Z ES 0 O METILENO; R1 ES FENILO O ALQUILO DE C 1 A 3; R4 ES UN SUSTITUYENTE EN LAS POSICIONES 5, 6 O 7 SELECCIONADO ENTRE ALCANOILO DE C 2 A 6, CICLOALCANOILO DE C 4 A 6 Y OTROS; Y AR ES FENILO, FLUORFENILO Y OTROS. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS COMO ANTIINFLAMATORIOS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE (DIHIDRO-4, 5-1H-IMIDAZOLIL-2)-2-DIDRIDO-2 ,3-INDOL.
(16/07/1987). Solicitante/s: SYNTHELABO.
3PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DEL (DIHIDRO-4,5-1H-IMIDAZOLIL-2)-2-DIHIDRO-2 ,3-INDOL. COMPRENDE: A) HIDROGENAR UN ESTER DE FORMULA (II) CON CLORHIDRICO GASEOSO Y EN PRESENCIA DE ESTAÑO, PARA FABRICAR (III); B) HACER REACCIONAR A (III) CON RZ PARA OBTENER A (IV); Y C) TRATAR A (IV) CON ETILENDIAMINA EN PRESENCIA DE TRIMETILALUMINIO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R, RADICAL ALQUILO DE C 1 A 6 LINEAL, UN RADICAL CICLOALQUIL DE C 3 A 6 Y OTROS; RK, RADICAL ALQUILO DE C 1 A 4; X, HAL O ALCOXI DE C 1 A 4 Y ESTA EN POSICION DE 4 A 7; Y Z, I O BR. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS COMPUESTOS INDOLICOS.
(16/10/1986). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS INDOLICOS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2, R3 Y Q PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y R4 ES UN RADICAL DE FORMULA (II) O (III). CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (V), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R4 TIENE LA FORMULA (II), EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE ACOPLAMIENTO; O BIEN TRATAMIENTO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (VI) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMUJLA (I) EN LA QUE R4 TIENE LA FORMULA (III). ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIALERGICOS.
UN DERIVADO DE INDOL-3-CARBOXAMIDA.
(01/02/1986). Solicitante/s: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD..
METODO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE INDOL-3-CARBOXAMIDA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE INERTE, A LA TEMPERATURA AMBIENTE Y EN PRESENCIA D EUN AGENTE CONDENSANTE COMO UNA CARBOIIMIDA, DIFENILDOSFORILAZIDA O UN SAL DE PIRIDINIO CUATERNARIA, CUANDO LOS COMPUESTOS (II) CON ACIDOS CARBOXILICOS, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y OPCIONALMENTE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1, H, UN GRUPO ALQUILO DE C1-4 O UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R2, H O UN GRUPO ALQUILO C1-4; R3, H, UN ATOMO DE HALOGENO U OTROS; R4, H, GRUPO ALQUILO C1-4, UN GRUPO CICLOALQUILO C3-7, UN GRUPO ALILO O UN GRUPO BENCILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R5, H O UN GRUPO ALQUILO C1-4; M ES 0 O 1; Y N, 1, 2 O 3. SE UTILIZAN COMO FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ULCERA GASTRICA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO (2S, 3AS, 7AS)-1-((S)-1-ETOXICARBONIL-3-FENILPROPIL) ALANIL) EXAHIDRO-2-INDOLINCARBOXILICO.
(16/01/1986). Solicitante/s: FARMHISPANIA, S.A. BIOIBERICA, S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO (2S, 3AS, 7AS)-1-(S)-N-(S)-1-ETOXICARBONIL-3-FENILPROPILALANILEXAHIDRO-2-INDOLINCARBOXILICO , DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL (S)-4-FENIL-2-1MINOBUTIRATO DE ETILO, DE FORMULA GENERAL (II), CON EL ACIDO (2S, 3AS, 7AS)-N-2-(R,S)-2-BROMOPROPIONIL-EXAHIDRO-2-INDOLINCARBOXILICO , PARA OBTENER UN COMPUESTO INTERMEDIO DE FORMULA GENERAL (III). EL COMPUESTO INTERMEDIO OBTENIDO DE FORMULA GENERAL (III) SE SOMETE A SEPARACION OPTICA, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I). DE APLICACION EN FARMACIA POR SUS PROPIEDADES ANTIHIPERTENSIVAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 1-CARBOXIALCANOILPERHIDROINDOL-2-CARBOXILICOS.
(16/01/1986). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 1-CARBOXIALCANOILPERHIDROINDOL-2-CARBOXILICOS. CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O DERIVADO FUNCIONAL DEL MISMO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) O UN DERIVADO FUNCIONALMENTE REACTIVO DEL MISMO, EN PRESENCIA DE AGENTES DE CONDENSACION, TALES COMO BASES ORGANICAS O INORGANICAS, PARA OBTENER ACIDOS 1-CARBOXIALCANOILPERHIDROINDOL-2-CARBOXILICO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R4 H O ALQUILO INFERIOR; R5 ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO POR ARILO QUE ES FENILO O FENILO SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR Y OTROS Y T 0 O 1. SE UTILIZAN COMO HIPOTENSORES, ANTIHIPERTENSORES Y CARDIOACTIVOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS ECETILENICOS Y ALENICOS DE 20-AMINOMETILINDOLES.
(16/12/1985). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS ACETILENICOS Y ALENICOS DE 2-AMINOMETILINDOLES DE FORMULAS GENERALES (I), (II) Y (III). CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ACIDO 2-INDOLCARBOXILICO CON CLORURO DE TIONILO EN UN DISOLVENTE INERTE Y SIN PREVIA PURIFICACION, SE HACE REACCIONAR EL CLORURO DE ACIDO OBTENIDO CON LA AMINA DE FORMULA GENERAL R-NH2, PARA OBTENER LA CARBOXAMIDA DE FORMULA GENERAL (I). POSTERIORMENTE SE REDUCE ESTA CON HIDRURO DE ALUMINIO Y LITIO EN TETRAHIDROFURANO A LA AMINA DE FORMULA GENERAL (II) O COMO ALGUNA DE SUS SALES. EN LA TERCERA ETAPA SE LIBERAN DE SUS SALES SI SE PARTE DE ESTAS Y SE DISUELVEN EN ETER, BENCENO, TETRAHIDROFURANO, METANOL O ETANOL Y EN PRESENCIA DE TERC-BUTILAMINA SE TRATA EN FRIO O EN CALIENTE CON EL BROMURO ACETILENICO DE FORMULA R1-BR, PARA DAR LAS CORRESPONDIENTES AMINAS ACETILENICAS O ALENICAS DE FORMULA (III).
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-PIRIDIL-INDOLES N-SUSTITUIDOS.
(01/12/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-PIRIDIL-INDOLES N-SUSTITUIDOS. UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) DONDE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R2 Y R3 PUEDEN SER ADEMAS HALOGENO, TRIFLUORMETILO, HIDROXI, ALCOXI INFERIOR, CARBOXIALQUILO INFERIOR, O ALQUILENDIOXI INFERIOR; A SIGNIFICA ALQUILENO Y B CARBOXI, ALCOXI, CARBAMOILO, 5 TETRAZOLILO, ETC. Y AR ES PIRIDILO SUSTITUIDO O NO, SE CALIENTA HASTA 300 C EN PRESENCIA DE UNA BASE PARA OBTENER UN PRODUCTO DE FORMULA (I) QUE POSTERIORMENTE SE TRANSFORMA EN UNA SAL, O SE SEPARAN EN LOS DISTINTOS ISOMENOS. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORESDE LA SINTETASA DEL TROMBOXANO.
