(27/09/2018) Un proceso que comprende las etapas de: (i) hacer reaccionar 5-amino-N,N'-bis(2,3-dihidroxipropil)-2,4,6-triyodoisoftalamida ("Compuesto B") con una mezcla de anhídrido acético/ácido acético para formar una suspensión; (ii) calentar dicha suspensión a 60 °C; (iii) añadir un catalizador ácido a dicha suspensión a un ritmo tal que la temperatura de reacción se mantiene en un intervalo de temperatura de 65-85 °C; (iv) añadir un agente desacetilante a la mezcla de reacción de la etapa (iii) para formar una mezcla de reacción que comprende el Compuesto A, en el que el agente desacetilante es una base inorgánica acuosa seleccionada de un carbonato de metal alcalino o un hidróxido de metal alcalino; (v) purificar la mezcla de reacción de la etapa (iv) que comprende el Compuesto A, en la que dicha etapa de purificación comprende las…

(06/09/2017) Un procedimiento de preparación de los compuestos de fórmula (II):**Fórmula** en la que R1 se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en: grupo carboxilo (-COOH), grupo éster carboxílico (-COOR3) y grupo carboxamido (-CONH2, -CONHR3 o -CONR4R5), R2 se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en: grupo éster carboxílico (-COOR3) y grupo carboxamido (-CONH2, -CONHR3 o -CONR4R5), en la que R3, R4 y R5 son, iguales o diferentes entre sí, independientemente, un grupo alquilo C1-C4 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno o más, preferentemente uno o dos grupos hidroxilo, que comprende: a) hacer reaccionar un oxiácido de yodo, o la sal del mismo, con yodo elemental en un disolvente bajo condiciones ácidas en presencia de un ácido o una…

(21/09/2016) Un procedimiento de preparación de iodixanol caracterizado porque comprende las siguientes etapas: a) dimerización de 5-acetamido-N,N'-bis(2, 3-dihidroxipropil)-2,4,6-triyodo-isoftalamida (compuesto A) para preparar iodixanol, obteniendo una solución de dimerización, en el que dicha etapa de dimerización comprende la disolución del compuesto A en una cantidad excesiva de álcali, neutralizando el álcali en exceso con una sustancia ácida que contiene boro y ajustando el pH a 10-13. b) purificación de la solución de dimerización mediante una columna cromatográfica de resina de adsorción macroporosa, obteniendo…

(09/09/2015) Un compuesto, ácido (S)-5-(2-acetoxipropanamido)-2,4,6-triyodoisoftálico, de fórmula II.**Fórmula**

(27/05/2015) Un proceso para la preparación de compuestos de triyodofenol de fórmula 2**Fórmula** comprendiendo dicho proceso la yodación de un fenol 3,5-disustituido de fórmula 1,**Fórmula** o una sal del mismo, en un medio acuoso, con yodo molecular en presencia de ácido yódico, en donde: R y R' representan, iguales o diferentes uno de otro, un grupo de fórmula -NHR1 o -NR2R3, en el que cada uno de R1, R2 y R3 es, independientemente uno de otro, un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado que está sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de grupos hidroxilo (-OH), alcoxi C1-C5 o hidroxialcoxi.

(25/06/2014) Un proceso para la dimerización de 5-acetamido-N,N'-bis(2,3-dihidroxipropil)-2,4,6-triiodoisoftalamida (Compuesto A), en el que la temperatura durante la dimerización se encuentra en el intervalo de 10 a 20ºC usando metanol como disolvente en una concentración de 0,8 a 2,0 mL de disolvente por g de Compuesto A en presencia de 0,30 a 0,36 equivalentes molares de epiclorhidrina referido al Compuesto A, y en el que la disolución de reacción tiene un valor de pH de 11,5 a 12,2, con lo que el pH varía a lo largo de la dimerización presentando un valor más alto al inicio de la dimerización que al final de la misma.

(25/06/2014) Procedimiento para la dimerización de 5-acetamido-N,N'-bis(2,3-dihidroxipropil)-2,4,6-triyodo-isoftalamida (Compuesto A) en donde la temperatura durante la dimerización está en el intervalo de 10 a 20 ºC, que utiliza una mezcla de disolventes que comprende 70 a 90 % en volumen de 1-metoxi-2-propanol y 10 a 30 % en volumen de agua o metanol en una concentración de 0,8 a 2,0 ml de disolvente por gramo de Compuesto A en presencia de 0,30 a 0,40 equivalentes moles de epiclorhidrina con respecto al Compuesto A, en donde la solución de reacción tiene un pH de 11,0 a 12,5 y en donde el pH se varía a lo largo de toda la dimerización teniendo un valor más alto al comienzo de la dimerización que al final de la misma.

(25/06/2014) Un procedimiento para la dimerización de la 5-acetamido-N,N'-bis(2,3-dihidroxipropil)-2,4,6-triyodo-isoftalamida (compuesto A) en un intervalo de temperaturas de 10 a 20º C usando propilenglicol como disolvente en una concentración de 0,8 a 1,3 ml de disolvente por g de compuesto A, en presencia de 0,3 a 0,4 equivalentes molares de epiclorhidrina con respecto al compuesto A, y en donde la disolución de la reacción tiene un valor de pH de 11,5 a 12,0, de modo que el pH varía a lo largo de la dimerización, teniendo un valor más alto al inicio de la dimerización que al final de la misma.

(07/08/2013) Procedimiento de preparación de 1,3-bis(acetamido)-N,N'-bis[3,5-bis(2,3-dihidroxipropilaminocarbonil)-2,4,6-triyodofenil]-2-hidroxipropano mediante dimerización de 5-acetamido-N,N'-bis(2,3-dihidroxipropil)-2,4,6-triyodoisoftalamida,llevándose a cabo el procedimiento en las condiciones siguientes: i) a un intervalo de temperatura de 10 a 20 ºC; ii) usando agua como disolvente a una concentración de 0,8 a 3 ml de disolvente por g de 5-acetamido-N,N'-bis(2,3-dihidroxipropil)-2,4,6-triyodo-isoftalamida; iii) en presencia de 0,2 a 0,4 equivalentes molares de epiclorohidrina respecto a 5-acetamido-N,N'-bis(2,3-dihidroxipropil)-2,4,6-triyodo-isoftalamida en yodixanol; y iv) en el que la solución de reacción tiene un valor de pH de 11,5 a 13,0.

(17/07/2013) Un procedimiento para la fabricación de iodixanol realizando un procedimiento de purificación de un producto enbruto que contiene un 75-90% en peso de iodixanol, un 3-10% en peso de iohexol, un 3-7% en peso de 5-acetamido-N,N'-bis(2,3-dihidroxipropil)-2,4,6-triyodo-isoftalamida y cantidades minoritarias de otras impurezasmediante cristalización a partir de un disolvente que comprende n-propanol en una cantidad total de 2 a 5 ml por gde producto en bruto.

(15/07/2013) Compuesto seleccionado del grupo de 1,3-bis-[2,3,4-trihidroxibutilamino-5-(2,3-dihidroxipropil)aminocarbonil-2,4,6-triyodo-benzoil-amino]-2-hidroxipropano; 1,3-bis-[2,3,-dihidroxipropilamino-5-[N-5 metil-N-(2,3-dihidroxipropil)aminocarbonil-2,4,6-triyodo-benzoil-amino]-2-hidroxipropano; 1,3-bis-[2,3,-dihidroxipropionilamino-5-(2,3-dihidroxipropil)aminocarbonil-2,4,6-triyodo-benzoil-amino]-2-hidroxipropano; 1,3-bis-[2,3,4,-trihidroxibutilamino-5-[N-metil-N-(2,3-dihidroxipropil)aminocarbonil-2,4,6-triyodo-benzoil-amino]-2-hidroxipropano; 1,3-bis-[3,4,-dihidroxibutilamino-5-[N-metil-N-(2,3-dihidroxipropil)aminocarbonil-2,4,6-triyodo-benzoil-amino]-2-hidroxipropano; 1,3-bis-[3,4,-dihidroxibutilamino-5-(2,3-dihidroxipropil)aminocarbonil-2,4,6-triyodo-benzoil-amino]-2-hidroxipropano;1,3-bis-[N-metil-N-[2,3,-dihidroxipropilamino]-5-[N-metil-N-(2,3-dihidroxipropil)aminocarbonil-2,4,6-triyodo-benzoil15amino]-2-hidroxipropano; 5-(2-hidroxiacetilamino)-N-(2,3-dihidroxi-propil)-N'-{3-[3-(2,3-dihidroxi-propilcarbamoil)-2,4,6-triyodo-benzoilamino]-2-hidroxi-propil}-2,4,6-triyodo-N…

(15/03/2013) Compuestos de fórmula (I) en la que cada R1 indica el resto -A-NB-R; R2 indica un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo de C1 a C4 o un grupo alcoxi de C1 a C4;cada A son el mismo o diferente y son un grupo alquileno de C1 a C4 opcionalmente substituido por 1 a 3 gruposhidroxilo; cada B son el mismo o diferente e indica un átomo de hidrógeno o un grupo acilo; cada R son el mismo o diferente e indica un grupo fenilo triyodado, substituido además por dos grupos R3 en los quecada R3 son el mismo o diferente e indica hidrógeno o un resto hidrófilo no iónico seleccionado entre el grupo derestos ésteres, amidas y amina que pueden adicionalmente estar substituidos por grupos alquilo de C1-10 de cadenarecta o cadena ramificada, preferiblemente grupos alquilo de C1-5, opcionalmente con…

(18/07/2012) Compuestos de fórmula (I) Fórmula (I) y sus sales e isómeros ópticamente activos, en la que cada uno de R1, R2 y R3 independientemente son iguales o diferentes y denotan un átomo de hidrógeno o ungrupo alquilo de C1 a C4 lineal o ramificado; cada R4 independientemente son iguales o diferentes y denotan restos alquilo de C1 a C6 lineales o ramificadossustituidos con hasta 6 grupos -OH; y cada R5 independientemente son iguales o diferentes y denotan restos alquilo de C1 a C6 lineales o ramificadossustituidos con hasta 6 grupos -OH.

(18/07/2012) Compuestos de fórmula (I) Fórmula (I) y sus sales e isómeros ópticamente activos, en la que cada R1 denota un átomo de hidrógeno; cada R2 denota un átomo de hidrógeno; cada R3 y R4 son independientemente restos propilo mono- o dihidroxilados o restos hidroxietilo; y cada R5 es independientemente hidroximetilo o un grupo 1,2-hidroxietilo

(11/07/2012) Compuestos de fórmula (I) Fórmula (I) y sales o isómeros ópticamente activos de los mismos, en la que: cada uno de R1 es el mismo o diferente y representa un resto - (CX2) n-R3-R; R2 representa hidrógeno o alquilo de C1-C4 en el que el grupo alquilo puede estar substituido por grupos hidroxilo o interrumpido por un átomo de oxígeno; cada uno de R3 es el mismo o diferente y representa un resto de fórmula –Z-CY-NR5, en la que R5 tiene el mismo significado de R2; Y representa oxígeno y azufre; X representa hidrógeno o hidroxilo; Z representa oxígeno o un grupo NH; n es un número entero de 1 a 4; y cada uno de R independientemente es el mismo o diferente y representa un grupo fenilo triyodado, substituido además por dos grupos R4 en los que cada R4 son el mismo o diferentes y representan…

(04/07/2012) Proceso para la preparacion de iosimenol, comprendiendo el proceso la reaccion de 5,5'-[(1,3-dioxo-1,3-propanodiil)diimino]bis[N-(2,3-dihidroxipropil)-2,4,6-triyodo-1,3-bencenodicarboxamida], C-VI, con un3-halo-1,2-propanodiol en un disolvente acuoso, en presencia de una base y un aditivo adecuados, en el que C-VItiene la formula:

(13/06/2012) Un procedimiento para la fabricación de iodixanol mediante la realización de un procedimiento de purificación deun producto bruto que contiene iodixanol en un disolvente que comprende 1-metoxi-2-propanol.

(04/05/2012) Un procedimiento de purificación de un producto bruto que comprende (1,3-bis(acetamido)-N,N'-bis[3,5-bis(2,3- dihidroxipropilaminocarbonil)-2,4,6-triyodofenil]-2-hidroxipropano) mediante cristalización, en el que los aglomerados en la solución de cristalización se desaglomeran mediante la exposición de dicha solución a ultrasonido durante el procedimiento de cristalización.

(03/05/2011) Fórmula (I) **Fórmula** en la que: cada R 1 es independientemente el mismo o diferente e indica un resto - (CX2)n-R 3 -R; R 2 indica un hidrógeno, un grupo hidroxilo o un grupo alquilo C1-C4 donde el grupo alquilo puede estar sustituido con hidroxilo o grupos amino e interrumpido por un átomo de oxígeno; cada R 3 es independientemente el mismo o diferente e indica un resto de fórmula - NR 5 - COen la que R 5 tiene el significado de R 2 ; X indica hidrógeno e hidroxilo; n es un número entero de 1 a 4 y cada R es independientemente el mismo o diferente e indica un grupo fenilo triyodado, sustituido además con dos grupos R 4 de los que cada R 4 es el mismo o diferente…

(16/04/2007) Un procedimiento para la preparación de un compuesto que contiene anillos bencénicos triyodados en 2, 4, 6, que comprende yodar un compuesto que contiene anillos bencénicos no substituidos en 2, 4, 6 con un agente de yodación de haluro de yodo en un medio de reacción acuoso a un pH por debajo de 4 y precipitar el producto de reacción triyodado, caracterizado porque la precipitación del producto de reacción triyodado se efectúa: (i) añadiendo una base acuosa al medio de reacción mientras este está a una temperatura en el intervalo de 70 a 95ºC, para llevar de ese modo el pH del medio de reacción hasta un valor en el intervalo de 3 a 7; (ii) añadiendo un agente reductor…

(01/12/2005) Compuestos de fórmula I en la que n es 0 o 1, y cuando n es 1 cada resto C6R5 puede ser igual o diferente; X denota un enlace o un grupo que proporciona cadenas de 1 a 7 átomos que comprenden átomos de carbono, nitrógeno, oxígeno o azufre, que unen dos restos C6R5 o, cuando n es 0, X denota un grupo R; cada grupo R es un átomo de hidrógeno, un átomo de yodo o un resto hidrófilo M o M1, dos o tres grupos R no adyacentes en cada resto C6R5 son yodo y al menos un grupo R en cada resto C6R5 es un resto M o M1; cada M que puede ser igual o diferente, es un grupo alquilo C1-10 de cadena lineal o ramificada con uno o más restos CH2 o CH sustituidos con átomos de oxígeno o nitrógeno y sustituidos con uno o más grupos seleccionados entre oxo, hidroxi, amino, derivado carboxilo, y átomos de azufre y de fósforo sustituidos con oxo; y cada M1…

(01/05/2004) Un procedimiento para la preparación de N, N’-bis[2, 3-dihidroxipropil]-5-[(hidroxiacetil)metilamino]-2 , 4, yodo-1, 3-bencenodicarboxamida (I), el cual comprende la etapas siguientes: a) esterificación del ácido 5-hidroxi-1, 3-bencenodicarboxílico con n-butanol y catálisis ácida para dar el diéster nbutílico del ácido 5-hidroxi-1, 3-bencenodicarboxílico (VIII); b) amidación del compuesto (VIII) con un exceso de isoserinol, para dar una solución acuosa de N, N’-bis(2, 3 dihidroxipropil)-5-hidroxi-1 , 3-bencenodicarboxamida , la cual se transforma opcionalmente en la sal de sodio (III); c) yodación del compuesto (III) con ICl, en cantidad estequiométrica o en un exceso del 1%, para dar…

(16/03/2004) Un procedimiento para la preparación de S-N, N’-bis[2- hidroxi-1-(hidroximetil)etil]-5-[(2-hidroxi-1-oxopropil)- amino]-2, 4, 6-triyodo-1, 3-bencenodicarboxamida (I), que comprende las siguientes etapas: a. formación de S-N, N’-bis[2-hidroxi-1- (hidroximetil)etil]-5-[(2-(acetiloxi)-1-oxopropil)amino]- 2, 4, 6-triyodo-1, 3-bencenodicarboxamida (II), partiendo de ácido dicloruro S- -5-[[2-(acetiloxi)-1-oxopropil]amino]- 2, 4, 6-triyodo-1, 3-bencenodicarboxílico (III) y 2-amino-1, 3- propanodiol, en un disolvente seleccionado del grupo compuesto por alcoholes C2-C5, glicoles monoalquil éter, y alquil éteres cíclicos, lineales o ramificados, b. hidrólisis del grupo acetilo del compuesto (II) por adición de agua manteniendo la temperatura de la disolución en el intervalo de 50-70C durante un periodo de 4-8h, caracterizado porque la proporción molar entre el…

(01/04/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE MEDIOS DE CONTRASTE YODADOS Y NO IONICOS DERIVADOS DEL ACIDO 5 - AMINO - 1,3 - BENCENDICARBOXILICO, Y QUE TIENEN UN RESIDUO ACILAMINO HIDROXI - SUSTITUIDO EN LA POSICION 5, QUE COMPRENDE LAS SIGUIENTES ETAPAS, SIN AISLAMIENTO DE NINGUN INTERMEDIO: A) HACER REACCIONAR CLORHIDRURO DEL ACIDO 5 - AMINO 2,4,6 - TRIYODO - 1,3 - BENCENDICARBOXILICO CON UN CLORURO DE ACILO, QUE CONTIENE GRUPOS HIDROXI PROTEGIDOS COMO ESTER, PARA OBTENER UNA SOLUCION DE CLORHIDRATO DEL ACIDO 5 - ACILAMINO 2,4,6 - TRIYODO - 1,3 - BENCENDICARBOXILICO EN DIMETILACETAMINA; B) AÑADIR LA SOLUCION CRUDA RESULTANTE DEL PASO A) CON UNA AMINA TERCIARIA DE FORMULA NR 1 R 2 R 3 , EN LA QUE R 1 , R 2 Y R 3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, UN GRUPO ALQUILO (C 1 - C…