(01/10/2005) Un derivado de carbamoiltetrahidropiridina representado por la fórmula: **(Fórmula)** [en la fórmula, R1 y R2 son iguales o distintos, y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C5, o un grupo fenilo, o alternativamente, R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están adyacentes, representan un grupo heterocíclico saturado de 5 a 8 miembros representado por la fórmula: **(Fórmula)** (en la fórmula, A representa CH2, NH, N-(alquiloC1-C5), O o S); R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C5; Y1-Y2 representa (R4)C=C(R5), (R6)C=N, N=N, (R7)N-CO o o N=C(R8); X1, X2 y X3 son iguales o distintos, y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C5, un grupo alcoxi C1-C5, un grupo alquiltio C1-C5, un grupo trifluorometilo, un…

(16/09/2005) Compuesto de estructura general Y es CR8 y Z es N, o Y es N y Z es CR9, R1 y R2 significan, independientemente entre sí, H, OR10, SH, SR10, alquilo de 1 a 12 carbonos, de cadena lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple, cicloalquilo de 3 a 8 carbonos, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple, un heterociclilo de 3, 4, 5, 6 ó 7 miembros, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple, un grupo arilo no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple, heteroarilo no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple, alquil(C1-6)arilo,…

(16/09/2005) Compuesto que tiene como fórmula **(Fórmula)** donde R1 es hidrógeno, C1-6alquilo, alquilo puente, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, un heterociclo saturado de 5 o 6 lados, C1-3alquilenocicloalquilo , propargilaril- o heteroaril sustituido, aliloaril- o heteroaril sustituido o halocicloalquilo; R2 es hidrógeno, C1-6alquilo, alquilo puente, cicloalquilo, haloalquilo, halocicloalquilo, C1-3alquilenocicloalquilo , un heterociclo saturado de 5 o 6 lados, arilo, heteroarilo, aralquilo, alcarilo, heteroaralquilo o heteroalcarilo; R3 es C(=O)OR7, C(=O)R7, C(=NH)NR8R9, C(=O) NR8R9, C1-6alquilo, alquilo puente, cicloalquilo, haloalquilo, halocicloalquilo, C1-3alquilenocicloalquilo , un heterociclo saturado de 5 o 6 lados, arilo, heteroarilo, heteroarilSO2, aralquilo, alcarilo, heteroaralquilo, heteroalcarilo, C1-3alquilenoC(=O)OR7 , C(=O)CalquilenoC(=O)OR7…

(01/09/2005) Un compuesto seleccionado del grupo de compuestos representados por la Fórmula I: Fórmula I donde: - A es un –CH2-, -O-, -S- o –S(O)-; - Ar es un fenilo opcionalmente sustituido o un naftalenilo opcionalmente sustituido; - R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, alquiltio C1-6, , halo, ciano, C(O)R5, -C(O)NR5R6, -NR5R6, -(CR’R”)0-3OC(O)R5, -(CR’R”)0- 3SO2R5 y –(CR’R”)0-3NSO2R5, donde R5, R6, R’ y R” son cada uno, independientemente, cada vez que aparecen, hidrógeno o alquilo C1-6, con la condición de que si A es –CH2-, entonces R1 no es –C(O)NR5R6; - R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, halo, halo-alquilo C1-6, nitro, ciano, - NR5R6, donde R5 y R6 son como se ha definido con anterioridad; - R3 es –SOR7,…

(01/09/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que A es un heterociclo seleccionado del grupo consistente en m es 0, 1 ó 2; X es CR8; R2 es hidrógeno, halo, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2- C6), alquinilo (C2-C6), alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)- (C=O)-, formilo, formamidilo, ciano, nitro, HO-(C=O), alcoxi (C1-C6)carbonilo, aminocarbonilo, N-alquil (C1- C6)aminocarbonilo, N, N-[alquil (C1-C6)]2aminocarbonilo , N- aril (C6-C10)aminocarbonilo , N, N-[aril (C6- C10)]2aminocarbonilo , N-alquil (C1-C6)-N-aril (C6- C10)aminocarbonilo, arilo (C6-C10), ariloxi (C6-C10), heteroarilo (C2-C9), heteroariloxi (C2-C9), morfolino- carbonilo, alcoxi (C1-C6)aminocarbonilo o alquil (C1-C6)- carbonilamino; pudiendo estar dicho grupo R2 alquilo (C1-C6) sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados de forma independiente de halo, hidroxi, alcoxi (C1-C6), ciano,…

(01/09/2005) Compuestos de fórmula general (I) **(Fórmula)** en la que R1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, arilo C6-C10, heteroarilo C5-C8, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1C6, en la que R1 puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes R1-1, en el que R1-1 es halógeno, amino, mono o di-alquil(C1-C6)-amino , alcoxi C1-C6, R2 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, arilo C6-C10, heteroarilo C5-C8, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1C6, en la que R2 puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes R2-1, en el que R2-1 es halógeno, amino, mono o di-alquil(C1-C6)-amino , alcoxi C1-C6, o R1 y R2 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo de arilo C6-C10, heteroarilo C5C8,…

(01/08/2005) Un compuesto, incluidas todas las formas enantioméricas y diasterioméricas y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, teniendo dicho compuesto la **fórmula** en donde R es: a) hidrógeno; b) –O[CH2]kR3; o c) –NR4aR4b; R3 es alquilo C1-C4 sustituido o no sustituido, hidrocarbilo cíclico sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido; el índice k es de 0 a 5; las unidades R4a y R4b son cada una, independientemente entre sí: a) hidrógeno; o b) –[C(R5aR5b )]xR6; cada R5a y R5b son, independientemente entre sí, hidrógeno, –OR7, –N(R7)2, –CO2R7, –CON(R7)2, alquilo C1- C4 lineal, ramificado o cíclico…

(16/07/2005) Utilización de al menos un compuesto -lactona sustituido de fórmula general I, en la cual R1 representa un grupo 2-piridilo, 2-pirimidilo, 2- pirazolilo, 2-quinolinilo o 2-pirazinilo opcionalmente al menos monosustituido y que puede también estar condensado con un anillo de hidrocarburo saturado o parcialmente insaturado, R2 representa un grupo alifático de 1 a 10 carbonos, ramificado o lineal, saturado, opcionalmente al menos monosustituido, o un grupo alifático de 2 a 10 carbonos, ramificado o lineal, al menos parcialmente insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, R3 representa un grupo arilo opcionalmente al menos monosustituido, R4 representa H, o R3 y R4 juntos representan un grupo alifático de…

(16/07/2005) Una composición farmacéutica constando de un pirrolocarbazol fusionado de fórmula G **(Fórmula)** en donde: a) cada E1 y E2, independientemente, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman 1) un anillo aromático carbocíclico insaturado de 6 miembros en el que uno a tres átomos de carbono pueden estar reemplazados por átomos de nitrógeno; o 2) un anillo aromático carbocíclico insaturado de 5 miembros en el que i) un átomo de carbono está reemplazado con un átomo de oxígeno, nitrógeno, o azufre; o ii) dos átomos de carbono están reemplazados con un átomo de azufre y uno de nitrógeno, o un átomo de oxígeno y uno de nitrógeno, b) A1 y A2 juntos representan O, y B1 y B2 juntos representan O; c) R1 es H, alquilo de 1-4 carbonos(inclusive)o arilo C6-10, arilalquilo C7-14, heteroarilo, o heteroarilalquilo; COR9, donde R9 es alquilo de 1-4 carbonos(inclusive)o…

(16/06/2005) Un derivado de triazaespiro[5, 5]undecano de fórmula (I) **(Fórmula)** [donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-C18, alquenilo C2-C18, alquinilo C2-C18, -COR6, -CONR7R8, -COOR9, -SO2R10, 35 -COCOOR11, -CONR12COR13, Cyc 1, o (I) alquilo C1-C18, alquenilo C2-C18 o alquinilo sustituido con 1-5 de los seleccionados opcionalmente entre (a) halógeno, (b) -CONR7R8, (c) -COOR9, (d) -OR14, (e) -SR15, (f) -NR16R17, (g) -NR18COR19, (h) -SO2NR20R21, (i) -OCOR22, (j) -NR23SO2R24, (k) -NR25COOR26, (l) -NR27CONR28R29, (m) Cyc 1, (n) ceto o (o) -N(SO2R24)2, (donde R6-R9, R11-R21, R23, R25 y R27-R29 son cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo C1-C18, alquenilo C2-C18, alquinilo C2-C18, Cyc 1, o alquilo C1-C18, alquenilo C2-C18 o alquinilo C2-C18 sustituido con 1-5 de los seleccionados opcionalmente entre (a) Cyc 1, (b) halógeno, (c)…

(16/05/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que X se selecciona entre O, S, CRcRb y NRa; donde Ra se selecciona entre hidrido, alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, fenil-alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, (fenil substituido)-alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, alcoxicarbonil con 1 a 3 átomos de carbono- alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, y carboxi-alquilo con 1 a 6 átomos de carbono; donde cada uno de Rb y Rc se selecciona independientemente entre hidrido, alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, fenil substituido o no substituido- alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, perfluoroalquilo con 1 a 3 átomos de carbono, cloro, alquiltio con 1 a 6 átomos de carbono,…

(16/05/2005) Un compuesto seleccionado entre derivados de fórmula 1, tautómeros y estereoisómeros del mismo, y sales farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos, tautómeros e isómeros en la que: R1 es tanto un átomo de hidrógeno como un grupo nitrilo; X1 se selecciona entre un átomo de azufre, un átomo de oxígeno, un grupo sulfonilo y un grupo metileno; X2 es un grupo carbonilo, un grupo metileno o un enlace covalente; Het es un heterociclo aromático que contiene nitrógeno seleccionado entre piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo y análogos benzo- condensados de los mismos, todos…

(16/05/2005) Un compuesto de fórmula (I): en la que R se selecciona entre fenilo opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de forma independiente entre halógeno, alcoxi(C1-6), di-N-alquil(C1- 6)aminosulfonilo, acil(C1-6)amino, arilalcoxi(C1- 6)carbonilamino, amino, alcoxi(C1-6)carbonilo , carboxi, hidroxi y alquilo(C1-6) o dos grupos que forman juntos un anillo condensado; benzotiofeno, tiofeno opcionalmente sustituido con alquilo(C1-6), carboxi o alcoxi(C1- 6)carbonilo; furanilo; pirazol opcionalmente sustituido con hasta dos grupos alquilo(C1-6); alquilo(C1-6) opcionalmente sustituido con alcoxi(C1-6), arilalcoxi(C1- 6) o fenilo; isoxazol opcionalmente sustituido…

(01/05/2005) Compuestos de la fórmula general en donde R es hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halógeno o trifluorometilo; R1 es hidrógeno o halógeno; o R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxi inferior o ciano; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C7 o forma un grupo cicloalquilo C1-C7; R4 es hidrógeno, -N(R5)2, -N(R5)S(O)2-alquilo C1- C7, -N(R5)C R5 o una amina terciaria cíclica, elegida del grupo constituido por pirrol-1-ilo, imidazol-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperacin-1-ilo, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, 1-oxo-tiomor- folin-4-ilo o 1, 1-dioxo-tiomorfolin-4-ilo , cuyos anillos están no sustituidos o sustituidos por hidroxilo, alquilo C1-C7, -N(R5)CO-alquilo…

(01/05/2005) Derivados de urea como antagonistas de integrinas {al}4, teniendo dichos derivados de urea la Fórmula I: **IMAGEN** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Y es un arilo monocíclico, o un heteroarilo monocíclico que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados entre N, O y S; L1 y L2 son unos átomos o grupos de unión; W es O, S, NH, N(Rc), o NCN; X es -- (CH2){sub,n}arilo-, o(CH2){sub,n}heteroarilo-; y Z es un grupo seleccionado entre -C(O)ORd,-P(O){sub,2}ORd ,-S(O){sub,2}ORd, -S (O){sub,2}N (Rd) (Rd),-C (O) NH{sub,2},-C(O)N(Re)S(O){sub ,2} Rd,- S(O){sub,2}N(Re)C(O)Rd ,-5-tetrazolilo, o -C(O)Rd; en la fabricación de un medicamento para uso como un antagonista{al}4{be}1 y/o {al}4{be}7.Estos antagonistas son útiles en la inhibición de procesos…