(04/04/2018) Compuesto de fórmula I o una sal del mismo, en el que: el compuesto de fórmula I corresponde a: R1 se selecciona del grupo que consiste en ciano, halógeno, metilo y etilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, metilo y etilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, metilo y etilo; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, metilo, etilo y metoxilo; en cuanto a R5 y R6: R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6 e hidroxialquilo C1-C6; o R5 y R6, junto con el nitrógeno al que ambos están unidos, forman un heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros, en el que: el heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o…

(28/03/2018) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** en la que**Fórmula** X representa N o CH; Y representa N o CR6; R1 representa alquilo (C1-4); cicloalquilo (C3-6); alcoxi (C1-4); cicloalcoxi (C3-6); fluoroalquilo (C1-3); fluoroalcoxi (C1-3); halógeno; ciano; alcoxi (C1-2) - alcoxi (C2-3); alquilo (C1-3) que está mono-sustituido con -NR7R8; alcoxi (C2-3) que está mono-sustituido con -NR7R8; heterociclilo, en el que el heterociclilo es un anillo saturado mono- cíclico de 4 a 6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos independientemente seleccionados entre nitrógeno y oxígeno y en el que dicho heterociclilo no está sustituido o mono-sustituido con alquilo…

(28/03/2018) Un compuesto de fórmula II: **(Ver fórmula)** o una sal, solvato o forma polimórfica farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde: R5 es un grupo fenileno sin sustituir o un grupo fenileno sustituido por uno o más grupos seleccionados independientemente entre alquilo, halo, alcoxi y haloalquilo; R6 se selecciona entre R7 y R8 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido y cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido; y X es oxígeno; en donde el término "alquilo" se refiere a radicales hidrocarburo saturados de cadena lineal o ramificada que tienen de 1 a 6 átomos de carbono y en donde el término "halo" se refiere a flúor, cloro, bromo y yodo y en donde el término "alcoxi" se refiere a grupos…

(28/03/2018) Un anticuerpo, que comprende una cadena pesada y una cadena ligera, a) en el que la cadena pesada se selecciona de una cadena pesada de longitud completa y fragmentos de polipéptido de la misma que tiene suficiente secuencia de regiones variables para conferir especificidad para un OPGL, y la cadena pesada comprende una primera región variable que comprende una secuencia de aminoácidos que tiene por lo menos 90% de identidad a la secuencia de aminoácidos establecida en la SEQ ID NO:13, y b) en el que la cadena ligera se selecciona de una cadena ligera de longitud completa y fragmentos de polipéptido de la misma que tiene suficiente secuencia de regiones variables para conferir especificidad para un OPGL, y la cadena ligera comprende una segunda región variable que comprende una secuencia de aminoácidos que tiene…

(28/03/2018) Ligando sigma para su uso en el tratamiento de la hiperalgesia inducida por opioides asociada a la terapia con opioides, en el que el ligando sigma tiene la Fórmula (I) general:**Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9,…

(14/03/2018) Un derivado de pirazolo-piridina de acuerdo con la fórmula (I): **Fórmula** en la que G1 es H; G2 se selecciona de arilo opcionalmente sustituido opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; G3 se selecciona de H; amino opcionalmente sustituido; aminoalquilo opcionalmente sustituido; aminocarbonilo opcionalmente sustituido; alcoxi opcionalmente sustituido; alcoxi-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; carbonilo opcionalmente sustituido; alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido; alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; aril-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente…

(14/03/2018) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es halógeno, cicloalquilalcoxi, haloalcoxi, alquilsulfonilo o alquilsulfinilo; R2 es halógeno, cicloalquilo, haloalquilo, haloalcoxi, haloazetidinilo o cicloalquiloxi; R3 es -C(R4R5)-C(R6R7)-C(O)-R8; R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, fenilo, fenilalquilo, cicloalquilo, tetrahidropiranilo, haloalquilo y halofenilo; o R4 y R5, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman cicloalquilo, oxetanilo, tietanilo, 1,1- dioxo-1λ6-tietanilo, azetidinilo, haloazetidinilo, 2-oxa-espiro[3.3]heptilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo, oxopirrolidinilo, 1,1-dioxo-1λ6-isotiazolidinilo,…

(14/03/2018) Un anticuerpo monoclonal aislado o fragmento de unión a antígeno del mismo que se une específicamente a Calidina o des-Arg10-Calidina pero no a Bradicinina o des-Arg9-Bradicinina, en donde el anticuerpo o fragmento de unión a antígeno comprende: i) un dominio variable de la cadena pesada que comprende una secuencia de aminoácidos de la región 3 determinante de la complementariedad de la cadena pesada (HCDR3), una secuencia de aminoácidos de la región 2 determinante de la complementariedad de la cadena pesada (HCDR2) y una secuencia de aminoácidos de la región 1 determinante de la complementariedad de la cadena pesada (HCDR1), seleccionadas del grupo que consiste en: a) SEQ ID NO: 7 [X1Y X2 X3D X4HAM X5Y], en donde …

(07/03/2018) U compuesto de fórmula (II):**Fórmula** o un tautómero del mismo, N-óxido del mismo, éster farmacéuticamente aceptable del mismo, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada aparición de R1 es independientemente H, alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, o halógeno; X es CH o N; cada aparición de R es independientemente H, alquilo sustituido o sin sustituir, o halógeno; Ra es alquilo sustituido o sin sustituir; Rb se selecciona independientemente de H y alquilo sustituido o sin sustituir; Rc es H, alquilo sustituido o sin sustituir, -NH2 o halógeno; cada aparición de…

(07/03/2018) Composiciones líquidas en forma de cápsulas de liberación prolongada destinadas a la vía oral, caracterizadas por el hecho de que comprenden: (i) al menos un agente matricial líquido que pertenece a la familia de los látex inversos constituidos por derivados del ácido acrílico o por polímeros de acrilamida (ii) al menos un principio activo (iii) un disolvente de solubilización o dispersión del principio activo (iv) y al menos un excipiente que modula la cinética de liberación del principio activo los excipientes mencionados anteriormente que modulan la liberación están compuestos por: a) adyuvantes hidrófilos que pertenecen a la clase de celulosas y sus derivados,…

(07/03/2018) Una molécula mutante de CTLA4 soluble y un corticoesteroide para su uso en el tratamiento de enfermedad de injerto contra huésped, trastornos inmunitarios asociados al rechazo del trasplante de injerto, rechazo crónico y aloinjerto o xenoinjertos de tejido o de células, psoriasis, linfoma de linfocitos T, leucemia linfoblástica aguda de linfocitos T, linfoma de linfocitos T angiocéntrico testicular, angiítis linfocítica benigna, lupus, tiroiditis de Hashimoto, mixedema primario, enfermedad de Graves, anemia perniciosa, gastritis atrófica autoinmune, enfermedad de Addison, diabetes, síndrome de Goodpasture, miastenia grave, pénfigo, enfermedad de Crohn, oftalmia simpática, uveítis autoinmune, esclerosis múltiple, anemia…

(28/02/2018) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** y una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde R1 es H, flúor o metilo; R2 es H, halógeno o alquilo C1-3; R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con arilo opcionalmente sustituido además con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre ariloxi, halógeno, arilo, alquilamino, dialquilamino, alquilo C1-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, nitrilo o alcoxi C1-6; o R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alqueno C1-6, cicloalquilo C3-7 o heterocicloalquilo C3-7; o R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido además con arilo; R4 es alquilo C1-8 opcionalmente…

(28/02/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: Ciclopropil(5-(4-(4 -((3-hidroxiazetidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1H-indol-1-il)metanona; 2,2,2-trifluoro-1-(5-(4-(4-((3-hidroxiazetidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1-metil-1H-indol-3- il)etanona; 1-(5-(4-(4((3-Hidroxiazetidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1-metil-1H-indol-3-il)etanona; (5-(4-(4-((3-Hidroxiazetidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1-metil-1H-indol-3-il)(morfolino) metanona; (5-(4-(4-((3-Hidroxiazetidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1,2-dimetil-1H-indol-3-il)(pirrolidin-1- il) metanona; Ciclopropil(5-(4-(4-((3-hidroxiazetidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1-metil-1H-indol-3-…

(21/02/2018) Un compuesto que tiene una fórmula general de Estructura 1 o una composición que comprende al menos un compuesto que tiene una fórmula general de Estructura 1, como ingrediente activo, para uso en el tratamiento de una afección en un ser humano o animal mediante administración transdérmica**Fórmula** en el que: R1 se selecciona del grupo que consiste en H, residuos alquilo que tienen de 1 a 12 átomos de carbono, residuos alquiloxi que tienen de 1 a 12 átomos de carbono, residuos alquenilo que tienen hasta 12 átomos de carbono y residuos alquinilo que tienen hasta 12 átomos de carbono; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, residuos alquilo que tienen de 1 a 12 átomos de carbono, residuos alquiloxi…

(21/02/2018) Un procedimiento para modificar una inmunoglobulina donante para su uso en una especie diana, procedimiento que comprende las etapas de: - identificar una inmunoglobulina donante de una especie distinta a la especie diana, en la que la inmunoglobulina donante tiene especificidad de unión a un epítopo diana presente en la especie diana, - determinar una secuencia de aminoácidos de regiones marco conservadas de los dominios variables de las cadenas pesadas y ligeras de la inmunoglobulina donante, - comparar cada resto de aminoácido de la secuencia de aminoácidos de las regiones marco conservadas de los dominios variables de las cadenas pesadas y ligeras de la inmunoglobulina donante con un resto de aminoácido presente en una posición correspondiente en una secuencia de aminoácidos…

(21/02/2018) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable o un N-óxido del mismo: **(Ver fórmula)** en donde Y se selecciona de hidrógeno, hidroxilo, -NH2, -NH-alquilo(C1-4), -NH-halo-alquilo(C1-4) o alcoxi C1-4; Z se selecciona de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, ciano, alquilo C1-4, halo-alquilo(C1-4), alcoxi C1-4, halo-alcoxi(C1-4), CONH2, SO2NH2, -NH2, -NH-alquilo(C1-4), -NH-halo-alquilo(C1-4); R1 es un anillo fenílico, o un anillo heteroarílico de 5 o 6 miembros, estando cada anillo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, alquilo C1-4, halo-alquilo(C1-4), ciano-alquilo(C1-4), alcoxi C1-4, halo-alcoxi(C1-4),…

(21/02/2018) Una película bioadhesiva que comprende al menos una sustancia biológicamente activa y/o al menos una sustancia terapéuticamente activa y un agente formador de película, consistiendo dicho agente formador de película en una sal de alginato de catión monovalente o una mezcla de sales de alginato de catión monovalente y teniendo dicho agente formador de película un contenido de guluronato (G) del 50 al 85 % en peso, un contenido de manurato (M) promedio del 15 al 50 % en peso, un peso molecular promedio de 30.000 g/mol a 90.000 g/mol y siendo tal que una solución acuosa al 10 % de la misma a una temperatura de 20 °C tiene una viscosidad de 10-1000mPas, de acuerdo con lo medido a…

(07/02/2018) Un derivado de piridona, o una sal del mismo, representado por la fórmula (I),**Fórmula** en donde el anillo A representa un arilo, un heteroarilo o un grupo representado por la siguiente fórmula (a),**Fórmula** (en donde Z1 y Z2 representan cada uno independientemente -CH2- u -O-, y n1 indica un número entero de 1 a 3), R1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo carboxilo, un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi C1- C6 opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo opcionalmente sustituido, un grupo…