CIP-2021 : A61P 29/00 : Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central,
p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A61P 29/02 · sin efecto antiinflamatorio.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Formas de sales farmacéuticas de un inhibidor de la amino-oxidasa sensible a semicarbazida (SSAO).
(03/06/2020). Solicitante/s: BenevolentAI Cambridge Limited. Inventor/es: SAVORY,EDWARD, HIGGINBOTTOM,MICHAEL.
Un compuesto seleccionado de:
mesilato de (4S)-4-isopropil-1,4,6,7-tetrahidro-5H-imidazo[4,5-c]piridina-5-carboxilato de (3S)-tetrahidrofuran-3-ilo, y
sulfato 1,5 hidrato de (4S)-4-isopropil-1,4,6,7-tetrahidro-5H-imidazo[4,5-c]piridina-5-carboxilato de(3S)-tetrahidrofuran- 3-ilo,.
PDF original: ES-2804155_T3.pdf
Amidas heterocíclicas como inhibidores de quinasa.
(03/06/2020). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: SEHON, CLARK, A., HARRIS, PHILIP, ANTHONY, RAMANJULU,JOSHI M, LAKDAWALA SHAH,AMI, EIDAM,PATRICK M, BANDYOPADHYAY,DEEPAK, GOUGH,PETER J, JEONG,JAE U, KANG,JIANXING, KING,BRYAN WAYNE, MARQUIS,JR. ROBERT W, LEISTER,LARA KATHRYN, RAHMAN,ATTIQ, SINGHAUS,JR. ROBERT, ZHANG,DAOHUA.
Un compuesto que es
**(Ver fórmula)**
o un tautómero del mismo o una sal del mismo.
PDF original: ES-2814556_T3.pdf
Composiciones que contienen extractos de Curcuma longa y Equinácea angustifolia que son útiles para reducir la inflamación y el dolor periféricos.
(03/06/2020). Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Inventor/es: BOMBARDELLI, EZIO.
Composiciones que consisten en curcumina complejada con fosfolípidos y un extracto de Echinacea angustifolia, mezclado con excipientes aceptables.
PDF original: ES-2804324_T3.pdf
Derivados de imidazopiridina como moduladores de la actividad de TNF.
(03/06/2020). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Inventor/es: PORTER, JOHN ROBERT, KROEPLIEN,BORIS, JACKSON,VICTORIA ELIZABETH.
Un compuesto de fórmula (IIA) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un cocristal del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde
E representa -CH2-;
Q representa -CH2- o -CH2O-;
Z representa hidrógeno; o Z representa alquilo C1-6, arilo o heteroarilo, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1-6 y
aminocarbonilo;
R11 representa hidrógeno o halógeno;
R15 representa halógeno o difluorometoxi; y
R16 representa hidrógeno o halógeno.
PDF original: ES-2809536_T3.pdf
Imidazopirazinas tricíclicas fusionadas como moduladores de la actividad de TNF.
(27/05/2020) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde
n representa un número entero igual a 0 o 1;
Y representa arilo o heteroarilo, cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, ciano, amino, alquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxi C1-6, trifluorometoxi y difluorometoxi;
X representa oxígeno, azufre, S(O) o N(Rd); o una cadena de alquileno C1-4 lineal o ramificada;
R1 representa, halógeno, heteroarilo o heterocicloalquil (C3-7)-heteroarilo,…
Uso de PRG4 como un agente antiinflamatorio.
(27/05/2020). Solicitante/s: LUBRIS, LLC. Inventor/es: FAREED, JAWED, JAY,GREGORY,D, TRUITT,EDWARD R, SULLIVAN,BENJAMIN D, SCHMIDT,TANNIN AVERY, ELSAID,KHALED, KRAWETZ,ROMAN, SZMYDYNGER-CHODOBSKA,JOANNA, CHODOBSKI,ADAM.
PRG4 para su uso en un método para reducir o inhibir una respuesta inflamatoria en un paciente con lesión cerebral.
PDF original: ES-2808199_T3.pdf
Derivados de imidazopiridina como moduladores de la actividad de TNF.
(27/05/2020). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Inventor/es: PORTER, JOHN ROBERT, LECOMTE,FABIEN CLAUDE, JACKSON,VICTORIA ELIZABETH.
Un compuesto que es {1-[2,5-Dimetilfenil)metil]imidazo[4,5-b]piridin-2-il}(fenil)metanol o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un cocristal del mismo.
PDF original: ES-2809533_T3.pdf
COMPOSICIÓN TÓPICA ESTABLE.
(22/05/2020). Solicitante/s: PRODUCTOS MAVER, S.A. DE C.V. Inventor/es: ROMERO MEDINA,Silvia, SOLORZA CAMACHO,Karim Saul, MALDONADO PÉREZ,Alejandro, VELASCO HERNÁNDEZ,José de Jesús.
La presente invención corresponde a una composición farmacéutica tópica estable que comprende betametasona o sus sales farmacéuticamente aceptables, indometacina o sus sales farmacéuticamente aceptables y un excipiente farmacéuticamente aceptable, la cual se caracteriza porque la composición está esencialmente libre de 4-ácido clorobenzoico; y 5-metoxi-2-metil-3-ácido indolacético.
Compuestos de benzazol y métodos para obtener y usar los compuestos.
(20/05/2020) Un compuesto que tiene una fórmula
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, N-óxido, o profármaco del mismo, en la que:
X es O o S;
Y es O o S;
Z es N o CR9;
Het-1 es heteroarilo;
R1 y R2 son independientemente H, alifático, heteroalifático, heterociclilo, arilo, aralifático, o junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico;
R3, R4, R6 y R9 son independientemente H, alifático, halo, heteroalifático, -O-alifático, heterociclilo, arilo, aralifático, -O-heterociclilo, hidroxilo, nitro, ciano, carboxilo, éster carboxílico, acilo, amida, amino, sulfonilo, sulfonamida, sulfanilo, sulfinilo, o haloalquilo;
R5 es amino, arilo o heteroarilo;
R7 es H,…
Derivados de isoindolin-1-ona como actividad del modulador alostérico positivo del receptor M1 muscarínico colinérgico para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
(20/05/2020) Un compuesto representado por la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
, en donde
R1 es
un grupo fenilo, un grupo cicloalquilo C5-6, un grupo heterocíclico no aromático monocíclico de 5 o 6 miembros (por ejemplo, tetrahidropiranilo) o un grupo heterocíclico aromático monocíclico de 5 o 6 miembros (por ejemplo, piridilo), cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un átomo de halógeno,
(ii) un grupo ciano,
(iii) un grupo hidroxi,
(iv) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos hidroxi y
(v) un grupo alquilo C1-6 o
un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un grupo hidroxi y
(ii) un grupo heterocíclico no aromático de 3 a 14 miembros;
…
COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA QUE COMPRENDE LA COMBINACIÓN DE UN INHIBIDOR SELECTIVO DE LA CICLOOXIGENASA 2 Y UN CARBAMATO DERIVADO DE LA GUAIFENESINA PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR, INFLAMACIÓN Y CONTRACTURA MUSCULAR.
(14/05/2020). Solicitante/s: AMEZCUA AMEZCUA, Federico. Inventor/es: GARCÍA ARMENTA,Patricia del Carmen, CHÁVEZ GARCÍA,José Alonso.
La presente invención se refiere a una composición farmacéutica que comprende la combinación sinérgica de un inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa ll, como lo es el principio activo: celecoxib y sus sales farmacéuticamente aceptables y un carbamato derivado de la guaifenesina, como lo es el principio activo: metocarbamol y sus sales farmacéuticamente aceptables, los cuales se encuentran formulados con excipientes y/o vehículos y/o aditivos farmacéuticamente aceptables en una sola unidad de dosificación para ser administrado por vía oral, dérmica o transdérmica, o tópica, misma que está indicada para el tratamiento del dolor, inflamación y contractura muscular, en la que dicha combinación produce un triple efecto analgésico, antiinflamatorio y relajante muscular, siendo mejor tolerada y con menores efectos adversos en pacientes con dolor, inflamación y contractura muscular.
Compuestos de indol carboxamida útiles como inhibidores de cinasas.
(13/05/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: AHMAD, SALEEM, NGU, KHEHYONG, LIU, QINGJIE, WATTERSON,SCOTT HUNTER, TEBBEN,ANDREW J, GONG,HUA.
Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en la que:
X es CR4;
A es:
**(Ver fórmula)**
o
**(Ver fórmula)**
Q2 es -C(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)C≡CR7, -C(O)C≡C(hidroxialquilo C1-3), -C(O)C≡C(fenilo), - C(O)C≡CSi (CH3)3 o -S(O)2CH=CH2;
R1 es H, -CH3, -CF3 o fenilo sustituido con cero o 1 R12;
R2 es H, -CH3, ciclopropilo o fenilo sustituido con cero o 1 R12, siempre que al menos uno de R1 y R2 sea -CH3; R3 es F o Cl;
R4 es H o F;
R6 es H, F, Cl, -CF3 o alcoxi C1-3;
R7, en cada aparición, es, de modo independiente, H, alquilo C1-4 o ciclopropilo, y
R12 es F, Cl, -CN, -CF3 o alcoxi C1-3.
PDF original: ES-2809974_T3.pdf
Citrato de (4-((3r,4r)-3-metoxitetrahidro-pirano-4-ilamino)piperidin-1-il)(5-metil-6-(((2r, 6s)-6-(p-tolil)tetrahidro-2hpirano-2-il) metilamino)pirimidin-4il) metanona.
(13/05/2020). Solicitante/s: Centrexion Therapeutics Corporation. Inventor/es: WERTHMANN, ULRIKE, GIOVANNINI,RICCARDO, FRATTINI,SARA, EBEL,HEINER, OSTERMEIER,MARKUS, SCHEURER,STEFAN.
Sal de citrato del compuesto I:
**(Ver fórmula)**
que tiene la formula
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2811098_T3.pdf
Derivados del ácido borónico.
(13/05/2020) Un compuesto de formula (I)
**(Ver fórmula)**
donde
LX indica (CH2)n, donde de 1 a 5 atomos de H pueden estar sustituidos por Hal, R3a, OR4a, cicloalquilo C3-C6, Ar2 y/o Het2, y/o donde 1 o 2 grupos CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos por cicloalquilo C3-C6, O, SO y/o SO2;
LY indica (CH2)m, donde de 1 a 5 atomos de H pueden estar sustituidos por Hal, R3b y/u OR4b, y/o donde 1 o 2 grupos CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos por O, SO y/o SO2;
X indica un heterociclo de 5, 6 o 7 atomos de formula xa) o xb), cada uno, independientemente entre si, no sustituido o mono, di o trisustituido por A1, Ar1, COA1, COAr1, SO2A1, SO2Ar1 y/o Het1, donde los miembros del anillo distintos a N y Z son grupos CH2, y donde 1 o 2 de estos grupos CH2 pueden estar sustituidos por C=O, O, S, NH, NAlq, SO y/o SO2
**(Ver fórmula)**
Y…
4,6-diaminoquinazolinas como moduladores de cuna y métodos de uso de los mismos.
(13/05/2020) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es C1-9 alquilo, C3-15 cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, o C6-10 arilo; en donde cada C1-9 alquilo, C3-5 cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, y C6-10 arilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z1;
R2 es hidrógeno, -C(O)-R7, -C(O)O-R7, -C(O)N(R7)2, o C1-9 alquilo;
R3 es heterociclilo o heteroarilo; en donde cada heterociclilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z3;
R4 es arilo, heterociclilo, o heteroarilo; en donde cada arilo, heterociclilo, o heteroarilo están opcionalmente sustituidos…
Agente antiinflamatorio que contiene ácido graso raro.
(13/05/2020) Un agente que comprende el siguiente ácido graso:
un ácido graso saturado o un ácido graso insaturado que tiene un doble enlace trans en la posición 11 o al menos un doble enlace cis en la posición 6, la posición 12, la posición 15, que tiene 18 átomos de carbono y un hidroxilo grupo o grupo carbonilo en la posición 10, seleccionado del grupo que consiste en ácido 10-hidroxi-cis-12- octadecenoico, ácido 10-hidroxi-cis-12,cis-15-octadecadienoico, ácido 10-hidroxi-cis-6,cis-12- octadecadienoico, ácido 10-hidroxi-cis-6,cis-12,cis-15-octadecatrienoico, ácido 10,12-dihidroxi-octadecanoico, ácido 10-hidroxioctadecanoico, ácido 10-hidroxi-cis-15-octadecenoico, ácido…
Proceso para la purificación de daptomicina.
(06/05/2020). Solicitante/s: Cubist Pharmaceuticals LLC. Inventor/es: KELLEHER,THOMAS J, LAI,JAN-JI, DECOURCEY,JOSEPH P, ZENONI, MAURIZIO, TAGLIANI, AURO R.
Un método para purificar daptomicina que comprende:
a) someter a la daptomicina a condiciones en las que una solución micelar de daptomicina se forma alterando el pH; y
b) separar las micelas de daptomicina en la solución micelar de daptomicina de los contaminantes de bajo peso molecular mediante una técnica de separación por tamaño.
PDF original: ES-2799702_T3.pdf
Péptidos novedosos que se unen a tipos del MHC de clase II y su uso en diagnóstico y tratamiento.
(06/05/2020). Solicitante/s: Curara AB. Inventor/es: KLARESKOG,LARS, MALMSTSTRÖM,VIVIANNE.
Un péptido que consiste en la secuencia de la SEQ ID NO 22.
PDF original: ES-2798400_T3.pdf
Anticuerpo contra péptido codificado por exón-21 de periostina y composición farmacéutica para prevenir o tratar enfermedades asociadas a inflamación que contienen el mismo.
(06/05/2020). Solicitante/s: OSAKA UNIVERSITY. Inventor/es: MORISHITA, RYUICHI, KATSURAGI,NARUTO, TANIYAMA,YOSHIAKI, AZUMA,JUNYA, SANADA,FUMIHIRO.
Anticuerpo que se une a uno o más péptidos seleccionados del grupo que consiste en un péptido codificado por el exón-21 de periostina que consiste en una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 6, un péptido que consiste en una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 17 y un péptido que consiste en una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 18 para su uso en la prevención o el tratamiento, a través de la inhibición de una isoforma de periostina que tiene actividad de adhesión celular, de una enfermedad asociada a inflamación en la que está implicada la isoforma de periostina, en el que la enfermedad asociada a inflamación en la que está implicada la isoforma de periostina es una enfermedad seleccionada de esclerosis múltiple, polineuropatía desmielinizante inflamatoria crónica, periodontosis, dermatitis atópica, asma, retinopatía diabética, arteriosclerosis, enterocolitis inflamatoria, cáncer de mama, cáncer de pulmón, melanoma, aneurisma y osteoartritis.
PDF original: ES-2811060_T3.pdf
Lipopéptidos de alta pureza, micelas de lipopéptidos y procesos para preparar los mismos.
(06/05/2020). Solicitante/s: Cubist Pharmaceuticals LLC. Inventor/es: ZENONI, MAURIZIO, TAGLIANI, AURO R., KELLEHER,THOMAS J, LAI,JAN-JI, DECOURCEY,JOSEPH P.
Un método para purificar daptomicina a partir de moléculas o agregados de alto peso molecular, en donde la daptomicina se proporciona en forma micelar, dicho método comprendiendo:
a. someter la daptomicina micelar a condiciones en las que la daptomicina está en forma monomérica alterando el pH; y
b. separar las moléculas de daptomicina monomérica de moléculas o agregados de alto peso molecular mediante una técnica de separación por tamaño.
PDF original: ES-2799706_T3.pdf
Compuestos de 4,6-diamino-pirido [3,2-d] pirimidina y su utilización como moduladores de receptor de tipo toll.
(06/05/2020) Un compuesto de Fórmula (IVa)
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 se selecciona del grupo que 20 consiste en hidrógeno, halógeno y C1-3 alquilo, en donde el C1-3 alquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos halógeno;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, C1-3 alquilo, CN y ORa, en donde el C1-3 alquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos halógeno y Ra se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y C1-3 alquilo;
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y C1-3 alquilo;
R11 se selecciona del grupo que consiste en C1-2 alquilo y C1-2 haloalquilo;
R12 es C1-2 alquilo, opcionalmente sustituido con 1…
Método de producción de lactoferrina.
(06/05/2020) Método de producción de lactoferrina que comprende al menos las etapas de:
a) desechar la materia prima que no ha sido tratada a una temperatura superior a 50 ºC y seleccionada del grupo que consiste en leche desnatada, leche libre de caseinato, suero de queso y calostro desnatado;
b) someter esta materia prima a una etapa de extracción en una resina de intercambio catiónico usando una concentración de cloruro de sodio de un soluto excluido para obtener una solución de lactenina (LN) o proteína básica de la leche (MBP);
c) someter esta solución de LN o MBP a una etapa de purificación en una resina de intercambio catiónico equilibrada con una solución reguladora de acetato a un pH entre 4 y 9 y eluída con una solución reguladora de cloruro de…
Formulaciones de (+)-2-[1-(3-etoxi-4-metoxi-fenil)-2-metanosulfonil-etil]-4-acetil-aminoisoindolina-1,3-diona.
(06/05/2020). Solicitante/s: Amgen (Europe) GmbH. Inventor/es: KELLY,MICHAEL T, BHAT,SREENIVAS S.
Una composición farmacéutica que comprende:
(A) compuesto A:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en una cantidad del 5% al 25% en peso de la composición total;
un material de carga; un disgregante y un lubricante, en la que el material de carga comprende lactosa monohidratada en una cantidad del 50% al 65% en peso de la composición total; y
(B) una formulación de recubrimiento que comprende poli(alcohol vinílico).
PDF original: ES-2799448_T3.pdf
Compuestos del ácido 14-hidroxi-docosahexaenoico.
(06/05/2020) Un compuesto que comprende una de las fórmulas (Ic), (Id), (Ie), (IIa), (IIb), (IIc), (IIIa), (IIIb), (IIIc), (Va), (Vb), (Vc), (Vd), (Ve), (Vf) o (Vg):
**(Ver fórmula)**
en donde cada uno de P1, P2 y P3 es individualmente un grupo protector o un átomo de hidrógeno;
en donde
es un doble enlace;
en donde Z es -C(O)ORd, -C(O)NRcRc, -C(O)H, -C(NH)NRcRc, -C(S)H, -C(S)ORd, -C(S)NRcRc o -CN;
15 cada Ra se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), ciclohexilo, cicloalquilalquilo (C4-C11), arilo (C5-C10), fenilo, arilalquilo (C6-C16), bencilo, heteroalquilo de 2-6 miembros, cicloheteroalquilo de 3-8 miembros, morfolinilo, piperazinilo, homopiperazinilo, piperidinilo, cicloheteroalquilalquilo de 4-11 miembros, heteroarilo de 5-10 miembros o heteroarilalquilo…
Compuestos o-quinónicos como agentes neutralizantes del óxido nítrico.
(29/04/2020). Solicitante/s: INSTITUT DES SUBSTANCES VEGETALES. Inventor/es: JEAN, DANIEL, POULIGON,MARYSE.
Compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que R1 se selecciona entre el grupo que constituido por:
• -CH=CH-COOR2
con R2 que representa la fórmula -Y-O-X- difenol (II) con:
. Y representa un ciclo de piranosa, sustituido con un CH2-OH y al menos una función hidroxilo y sustituido con una ramnosa;
. X representa la cadena -CH2-CH2-;
• -Z-O-R3
Con:
- Z representa la cadena -CH2-CH2-;
- R3 representa la fórmula -W-O-CO-CH=CH- difenol (III) representando W un ciclo de piranosa, sustituido con un
-CH2-OH y al menos una función hidroxilo y sustituido con una ramnosa;
para su uso para la prevención y/o tratamiento de enfermedades y/o trastornos inflamatorios.
PDF original: ES-2797056_T3.pdf
Compuestos y métodos para tratar la inflamación.
(29/04/2020). Solicitante/s: Tufts Medical Center, Inc. Inventor/es: KUMAR,KRISHNA, COHEN,CHARLES, KOPIN,ALAN S, HARWOOD,BENJAMIN N, RAMAN,VENKATA S, HAMRAH,PEDRAM.
Una composición para uso en un método para tratar la inflamación ocular en un sujeto que lo necesita, comprendiendo el método administrar al sujeto una cantidad terapéuticamente efectiva de la composición, en la que la composición comprende:
un fragmento de quemerina que tiene la secuencia de YFPGQFAFS (SEQ ID NO.: 2) o un análogo de quemerina que tiene la secuencia de Y*FLPS*QFA*-Tic-S (SEQ ID NO.: 3), * que denota aminoácidos D, en donde Tic representa el ácido 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-3-carboxílico;
una entidad lipídica enlazada al fragmento de quemerina o análogo de quemerina; y
opcionalmente un enlazante que conecta la entidad lipídica al fragmento de quemerina o análogo de quemerina.
PDF original: ES-2805037_T3.pdf
Compuestos de nicotinamida sustituidos con heteroarilo.
(29/04/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales, en donde:
HET es un heteroarilo seleccionado entre pirazol, indol, pirrolo[2,3-b]piridina, pirrolo[2,3-d]pirimidina, pirazolo[3,4- b]piridina, pirazolo[3,4-d]pirimidina o purina, en donde dicho heteroarilo está sustituido con cero o un sustituyente seleccionado entre F, Cl, Br, -OH, -CN, -CH3, -NH2, -N(CH3)2, -NHCH2C(CH3)2OH, -NHC(O)CH3, -NHCH2CH2OH, -C(O)NH2, hidroxipirrolidina y piridazina;
R1 es:
(i) alquilo C1-7 sustituido con de 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -OH, -OCH3, - OCH(CH3)2, -OC(CH3)3, -C(O)NHCH3, -NH(CH(CH3)2), -NHS(O)2CH3, -NHC(O)C(CH3)2OC(O)CH3, - C(O)NH(1,1-dióxido de tetrahidrotiofeno), -OP(O)(OH)2, morfolina y fenilo sustituido con -S(O)2NH2;
…
Derivados de difenil purina restringidos periféricamente.
(22/04/2020) Un compuesto según la estructura:
**(Ver fórmula)**
en donde:
cada R1, R2, y R3 es H o un sustituyente seleccionado independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, OH, alquilo C1-10 sustituido opcionalmente, alcoxi C1-10 sustituido opcionalmente, alquenilo C2-4 sustituido opcionalmente, alquinilo C2-4 sustituido opcionalmente, NR6R7, NR6COR7, NR6CO2R7, CR6R7OR8, CONR6R7, CO2R6, CN, CF3, NO2, N3, alquiltio C1-3, R9SO, R9SO2, CF3S, y CF3SO2;
R4 y R5 tomados conjuntamente forman un anillo piperidina con el átomo de nitrógeno al que están unidos, en donde el anillo piperidina está sustituido con un sustituyente…
Derivados de pirazolo[1,5-a]pirazin-4-ilo como inhibidores de JAK.
(15/04/2020) Un compuesto que tiene la estructura (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o sal farmacéuticamente aceptable, en la que:
A, A' y A" son independientemente O, C=O, C-R' o N-R", en el que R' y R" pueden ser independientemente H, amino, -NR7COR6, COR6, -CONR7R8, alquilo C1-C6 o hidroxi(alquilo C1-C6), y R" puede estar presente o ausente y está presente cuando las reglas de valencia lo permitan, y en el que no más de una de A, A' y A" es O o C=O; R0 y R son independientemente H, Br, Cl, F o alquilo C1-C6;
R1 es H, alquilo C1-C6 o hidroxi(alquil C1-C6)-;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, hidroxi(alquil C1-C6)-, fenil(alquil C1- C6)-, formilo, heteroarilo,…
Indazoles sustituidos, procedimientos para su preparación, preparaciones farmacéuticas que los contienen, así como su uso para la preparación de medicamentos.
(15/04/2020) Compuestos la fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 representa alquilo C1-C6, en donde el resto alquilo C1-C6 no está sustituido o está mono- o polisustituido, igual o diferente con halógeno, hidroxi, un cicloalquilo C3-C6 no sustituido o mono- o polisustituido con halógeno, un resto R6 o R8O o representa un grupo seleccionado de:
**(Ver fórmula)**
en donde * representa el sitio de unión del grupo con el resto de la molécula;
R2 y R3 siempre tienen el mismo significado y al mismo tiempo representan hidrógeno o alquilo C1-C6;
R4 representa halógeno, ciano, alquilo C1-C6 no sustituido o mono- o polisustituido, igual o diferente entre sí o cicloalquilo C3-C6 no sustituido o mono- o polisustituido, igual o diferente entre sí, y los sustituyentes…
Formulación farmacéutica a base de ibuprofeno y codeína que tiene estabilidad mejorada.
(15/04/2020). Solicitante/s: FARMASIERRA MANUFACTURING S.L. Inventor/es: DEL RIO ALVAREZ,LUIS ALBERTO, TRIVES LOMBARDERO,CARMEN, SALAZAR SANCHEZ,NURIA, JAUDENES SALAZAR,Eduardo, OLLEROS IZARD,Tomas, FERNANDEZ DE GATTA GARCIA,Mª Rosario.
Formulación farmacéutica a base de ibuprofeno y codeínade estabilidad mejorada. La invención consiste en una nueva formulación farmacéuticaen forma de comprimidos o similaresque comprende un núcleo compuesto por una asociación de ibuprofeno y codeína como ingredientes activos, junto con un excipiente que incluye al menos un diluyente, un agente disgregante, un agente fluidificante y un lubricante que es estearil fumarato sódico. Dicho núcleo se recubre con una composición a base de uno o varios polímeros de diversos éteres de celulosa modificada y polímeros derivados de los ácidos acrílico y metacrílico, un plastificante y, un opacificante o de color y cualquiera de sus mezclas. Estas características hacen a los comprimidos de la invención más eficaces y seguros bajo la forma de preparados más estables, sin implicar este hecho una mayor complejidad tecnológica.
PDF original: ES-2803430_T3.pdf
Compuestos de atropisómeros tricíclicos.
(15/04/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales, en la que:
las dos líneas de puntos representan dos enlaces sencillos o dos enlaces dobles; y R1b está presente solo si dichas dos líneas de puntos son dos enlaces sencillos;
X es:
(i) CR2aR2b o NR2b cuando las dos líneas de untos representan dos enlaces sencillos o
(ii) CR2a o N cuando las dos líneas de puntos representan dos dobles enlaces;
Q es:
**(Ver fórmula)**
R1a es H, -CN, -CF3, -CH3, -CR6aR6bOH, -CH2CH2OH, -CH(OH)CH2OH, -CH2CH2F, -NHR7 o -C(O)NR8aR8b;
R1b, cuando está presente, es H o -CH3, con la condición de que si R1a es H entonces R1b también es H;
R2a es H, F o Cl, con la condición de que si R1a es distinto de…