(16/08/1994). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC. Inventor/es: YELLAND, MICHAEL.

SE OBTIENE UN COMPUESTO DE CICLOALQUIL FOSFORO MEDIANTE LA HIDROGENACION CATALITICA DE UN ACIDO ARILFOSFORICO SUSTITUIDO O NO UTILIZANDO UN CATALIZADOR HETEROGENEO QUE ES UN METAL DEL GRUPO VIII SOBRE C. LA HIDROGENACION SE EFECTUA PREFERIBLEMENTE EN AGUA. EL CATALIZADOR PUEDE SER RUTENIO SOBRE C. CUANDO SE USA COMO MATERIAL DE PARTIDA ACIDO FENIL FOSFONICO, PUEDE CONSEGUIRSE UN RENDIMIENTO DEL 95% APROXIMADAMENTE DE ACIDO CICLOHEXILFOSFONICO ESENCIALMENTE PURO.

(01/07/1994). Solicitante/s: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Inventor/es: ROQUES, BERNARD, PIERRE, CHARPENTIER, BRUNO, MARSEIGNE, ISABELLE.

ESTOS COMPUESTOS ESTAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), DONDE R1 Y R2 = H, ALQUILO C1-C8, CICLOALQUILO C3-C7 O AROMATICO; CUANDO R1 = H, R2 PUEDE SER RADICAL PROTECTOR DE FUNCION AMINA, GRUPO AMINOACIDO O FRAGMENTO PEPTIDICO; R1 Y R2 PUEDEN FORMAR CON NITROGENO UN CICLO DE 5-7 MIEMBROS; A = CARBONILO O METILENO; W = HIDROXI, FENOXI, ALCOXI C1-C8, FENOXI(ALQUILO C1-C8), AMINO, (ALQUIL C1-C8)-AMINO, DI-(ALQUIL C1-C8)-AMINO, (CUANDO A = CARBONILO, W = GRUPO AMINOACIDO O FRAGMENTO PEPTIDICO); Y = -OSO2OR3 (II), OPO(OR3)2 (III), -(CH2)MSO2OR3 (IV) O -(CH2)M-PO(OR3) (V) [R3 = H, ALQUILO C1-C8; M = 1-4]; Z = CICLOHEXANO, PIRIDILO O FENILO; N = 0-4; CON LA CONDICION DE QUE SI H = (II) O (III), -A-W ES DISTINTO DE UNA SECUENCIA COMPUESTA DE AMINOACIDOS NATURALES. TIENEN PROPIEDADES ANTIPSICOTICAS, UN EFECTO QUE FACILITA LOS PROCESOS DE MEMORIZACION, PROPIEDADES ANALGESICAS, SON UTILES COMO ANOREXICOS, Y TIENEN EFECTOS ESTIMULANTES DE LA MOTILIDAD INTESTINAL.

(01/04/1994). Solicitante/s: RHONE-POULENC AGROCHIMIE. Inventor/es: DARCHY, FRANCOIS, ZOBEL, JEAN-CLAUDE.

SOLUCIONES HERBICIDAS A BASE DE N-FOSFONO METILGLICINA. SE TRATA DE COMPOSICIONES HERBICIDAS LIQUIDAS CONSTITUIDAS POR SOLUCIONES ACUOSAS QUE CON- TIENEN: A) N-FOSFONOMETILGLICINA O UNO DE SUS DERIVADOS A RA- ZON DE AL MENOS 40 G/1 DE EQUIVALENTE DE GLIFOSATO Y B) UN TENSLOACTIVO CON CARACTER ACTIVADOR DE FORMULA FORMULA EN LA CUAL R REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO DE 4 A 12 ATOMOS DE CARBONO; N ES UN NUMERO ENTERO COMPRENDIDO ENTRE 2 Y 10; M REPRESENTA EL ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE SODIO O UN GRUPO AMONIO O ALQUILAMONIO.

(01/02/1994). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH. Inventor/es: BOSIES, ELMAR, DR. PHIL. NAT., ZILCH, HARALD, DR. RER. NAT.

EL INVENTO TRATA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), UN PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION MEDICAMENTE QUE CONTIENE ESTE COMPUESTO Y SU APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS ORIGINADOS POR LA ALTERACION DE PRODUCTOS DE CALCIO. SIENDO (R1 A R9), X, M Y N LOS DESCRITOS EN LA SOLICITUD DE LA PATENTE.

(16/01/1994). Solicitante/s: MONSANTO COMPANY. Inventor/es: RILEY, DENNIS, PATRICK, RIVERS, WILLIE JAMES, JR.

UN PROCESO PARA PRODUCIR N - FOSFONOMETILGLICINA POR OXIDACION DE ACIDO N - FOSFONOMETILIMINODIACETICO UTILIZANDO UN GAS CONTENIENDO OXIGENO MOLECULAR EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE METAL DE TRANSICION.

(01/01/1994). Solicitante/s: SYMPHAR S.A.. Inventor/es: NIESOR, ERIC, NGUYEN, LAN, PHAN, HIEU, MAECHLER, PIERRE, BENTZEN, CRAIG.

LA INVENCION ES RELATIVA A NUEVOS DERIVADOS DE GEM-DIFOSFONATOS SUBSTITUIDOS POR GRUPOS FENOL DE FORMULA (I): ASI COMO EL PROCESO PARA SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDOLOS.

(01/01/1994). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH. Inventor/es: GALL, RUDI, DR. PHIL., BOSIES, ELMAR, DR. RER. NAT.

ACIDO 1-HIDROXI-3-(N-METIL-N-PROPILAMINO) PROPAN1,1-DIFOSFORICO , SUS ESTERES Y SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION ASI COMO MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTE COMPUESTO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL METABOLISMO DEL CALCIO.

(16/12/1993). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KLEINER, HANS-JERG, BARTELS, GUNTER, DR..

COMPRENDE: COMBINAR UN COMPUESTO DE FORMULA (B) CON UN HIPOLEALOGENITO DE CATIONES METALICOS DE VALENCIA (P) PARA OBTENER UNA SAL DE FORMULA (A); AISLAR LA SAL FORMADA Y ACIDULAR LA SAL FORMADA. SIENDO: R1, H, ALQUILO CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO O CH2 - C6 H5; MP+, H O CATION METALICO DE VALENCIA P; Y X, H O CATION METALICO. SE UTILIZA COMO PRODUCTO INTERMEDIO PARA PREPARAR COMPUESTO BIOLOGICAMENTE ACTIVOS.

(16/09/1993). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OKU, TERUO, KAYAKIRI, HIROSHI, NAKAMURA, KATSUYA, HASHIMOTO, MASASHI, KASAHARA, CHIYOSHI, TODO, EISHIRO.

UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R1-A- ES UN GRUPO DE FORMULA (II) EN LA QUE R1 ES UN GRUPO ARILO O HETEROCICLICO, CADA UNO DE LOS CUALES PUEDE SER SUSTITUIDO POR SUSTITUYENTE(S) ELEGIDOS DEL GRUPO CONSISTENTE EN ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, ALQUILTIO INFERIOR, HALOALQUILO INFERIOR, ACILO ACILAMINO O HALOGENO, O ALQUILO INFERIOR QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR UN GRUPO HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ACILO, Y X ES O O S, Y R2 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, CONSIDERANDO QUE CUANDO R1 ES ALQUILO INFERIOR, ENTONCES R1-A- ES UN GRUPO DE LA FORMULA (III), DONDE R1 Y X SON CADA UNO LO QUE SE DEFINE ARRIBA, Y SALES ACEPTABLES FARMACOLOGICAMENTE DE LOS MISMOS, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/08/1993). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: ANGST, CHRISTOF, DR., DINGWALL, JOHN GREY, DR., BRUNDISH, DEREK EDWARD, DR., FAGG, GRAHAM ERIC, DR.

LA INVENCION SE REFIERE A AMINOACIDOS NO SATURADOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES HIDROXI O UN HIDROXI ETERIFICADO, R2 ES HIDROGENO, ALQUILO, HIDROXI O HIDROXI ETERIFICADO, R3 ES HIDROGENO, ALQUILO, HALOGENO, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO INFERIOR, ARILALQUILO, ALQUENILO INFERIOR, HALOGENO O ARILO, R4 ES HIDROGENO, ALQUILO O ARILO, R5 ES HIDROGENO O ALQUILO, R6 ES CARBOXI, CARBOXI ESTERIFICADO O AMIDADO, R7 ES AMINO O AMINO SUSTITUIDO POR ALQUILO O ACILO, A ES ALFA-OMEGA-ALQUILENO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR ALQUILO, CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO O UN ENLACE, B ES METILENO O UN ENLACE, EN LA INTELIGENCIA DE QUE A ES DIFERENTE DE UN ENLACE SI B ES UN ENLACE, ASI COMO SUS SALES. PUEDEN SER OBTENIDAS P.E. SEGUN LA REACCION DE MICHAELIS-ARBUZOV Y SON ACTIVOS FARMACOLOGICAMENTE.

(01/07/1993). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: CASTALDI, GRAZIANO, GIORDANO, CLAUDIO.

SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS INTERMEDIOS, UTILES EN LA SINTESIS DE FOSFOMICINA. MAS PARTICULARMENTE, SE DESCRIBE UN PROCESO ENENTIOSELECTIVO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO (1S,2S)-1,2-DIHIDROXIPROPIL-FOSFONICO DE FORMULA (VII) EN LA QUE R2 Y R3 TIENEN LOS SIGNIFICADOS QUE SE INDICAN EN LA ESPECIFICACION.

(16/05/1993). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH. Inventor/es: GALL, RUDI, DR. PHIL., BOSIES, ELMAR, DR. RER. NAT.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE ACIDO DIFOSFORICO DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R1 REPRESENTA UN RESTO ALQUILICO DE 1-9 ATOMOS DE CARBONO LINEAL O RAMIFICADO, SATURADO O NO SATURADO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON FENILO O CICLOHEXILO; R2 REPRESENTA EL RESTO CICLOHEXILO O CICLOHEXILMETILO, EL RESTO BENCILICO O UN RESTO ALQUILICO DE 4-18 ATOMOS DE CARBONO LINEAL O RAMIFICADO, SATURADO O NO SATURADO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON FENILO U OXIGENO, QUE PUEDE ESTAR ESTERIFICADO O ETERIFICADO; R3 ES HIDROGENO O UN RESTO ALQUILICO LINEAL O RAMIFICADO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO. X ES UNA CADENA ALQUILENICA LINEAL O RAMIFICADA DE 1-6 ATOMOS DE CARBONO; Y ES HIDROGENO, HIDROXI O AMINO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE CON GRUPOS ALQUILO DE 1-6 ATOMOS DE CARBONO. SE PRESENTAN TAMBIEN SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION ASI COMO MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES DEL METABOLISMO DEL CALCIO.

(16/03/1993). Solicitante/s: MONSANTO COMPANY. Inventor/es: RILEY, DENNIS, PATRICK, GRABIAK, RAYMOND CHARLES.

SE TRATAN CORRIENTES DE DESPERDICIO DE FACILIDADES N FOSFONOMETILGLICINA PARA DESTRUIRLAS CON PRODUCTOS, MATERIALES UNREACTEDRAW Y N - FOSFONOMETILGLICINA CALENTANDO LA CORRIENTE DE DESPERDICIOS EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE METAL DE TRANSICION Y PONIENDO EN CONTACTO LA CORRIENTE DE DESPERDICIOS CON UN GAS QUE CONTIENE OXIGENO.

(16/02/1993). Solicitante/s: THE DOW CHEMICAL COMPANY. Inventor/es: CHEN, FRANK, BOR-HER, SCHMIDT, DONAL L., MCEWEN, GERALD K.

LA INVENCION SE REFIERE A ACRILATO DE (HIDROXI) FOSFINILALQUILO, METACRILATO DE (HIDROXI) FISFINILALQUILO, ACRILATO, METACRILATO O ETACRILATO DE (DIHIDROXI) FOSFINILALQUILO O UNA SAL ALCALINA, ALCALINOTERREA O AMONICA DE ELLOS. EN OTRO ASPECTO, AL INVENCION SE REFIERE A UNA COMPOSICION POLIMERICA QUE COMPRENDE EL PRODUCTO DE REACCION DE: A) ENTRE 0,5 Y 100% EN PESO DE ACRILATO O METACROLATO DE (HIDROXI) FOSFINILALQUILO, ACRILATO, METACRILATO O ETACRILATO DE (DIHIDROXI) FOSFINILALQUILO O UNA SAL ALCALINA, ALCALINOTERREA O AMONIA DE ELLOS; Y B) ENTRE 0 Y 99,5% EN PESO DE UN COMPUESTO QUE CONTIENE UNA PORCION 1,2-ETILENICAMENTE INSATURADA POLIMERIZABLE. LAS COMPOSICIONES POLIMERICAS DE ESTA INVENCION SE PREPARAN POR METODOS BIEN CONOCIDOS, TALES COMO POLIMERIZACIONES EN SOLUCION, EN DISPERSION, EN EMULSION, EN MASA Y HETEROGENEA. ESTAS COMPOSICIONES POLIMERICAS TIENEN BUENA ADHERENCIA A MUCHOS METALES Y PROPIEDADES ANTICORROSIVAS MEJORADAS.

(01/01/1993). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.. Inventor/es: SAKAMOTO, SHUICHI, TAKEUCHI, MAKOTO, ISOMURA, YASUO, ABE, TETSUSHI.

ACIDOS (CICLOALQUILAMINO) METILEFENOLOSFORICO Y ESTERES (I) Y SALES DE ELLOS (DONDE R, R1, R2, R3 Y R4 SON H O BAJO ALQUILO Y N ES UN ENTERO DE 3 A 10) SON INHIBIDORES DE LA RESORCION DE HUESOS Y AGENTES ANTIARTRITICOS.

(16/12/1992). Solicitante/s: ZAMBON S.P.A.. Inventor/es: GIORDANO, CLAUDIO, CASTALDI, GRAZIONO.

COMPUESTOS INTERMEDIOS DE FORMULA (I). DONDE R Y R1, SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO REPRESENTA ALCOXI BAJO O UN GRUPO -N(R2)2 Y AMBOS, R2 INDEPENDIENTEMENTE REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ALQUILO BAJO; EL CARBONO MARCADO CON UN ASTERISCO, TIENE UNA CONFIGURACION EN R O S. PERMITE OBTENER UN ANTIBIOTICO SELECCIONADO EN LA FORMA ENANTIOMERO CONOCIDO COMO FOSFOMICINA, MEDIANTE UNA REACCION DE EPOXIDACION LLEVADA A CABO EN UNA O EN DOS ETAPAS Y UNA REACCION DE HIDROLISIS.

(16/10/1992). Solicitante/s: SALUTAR, INC. Inventor/es: ROCKLAGE, SCOTT M., KRAFT, KARL F., QUAY, STEVE C., WORAH, DILIP.

EN UN METODO DE SIMULACION DE UN TEJIDO DEL CUERPO EN UN PACIENTE QUE COMPRENDE ADMINISTRAR AL PACIENTE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN AGENTE FARMACEUTICO PARA INFLUIR EN LOS TIEMPOS DE REPOSO DE ATOMOS EN TEJIDOS DE UN CUERPO QUE ESTA SOMETIDO A DIAGNOSTICO DE NMR, POR LO CUAL EL CONTRASTE DE SIMULACION SE REALZA; DICHO AGENTE COMPRENDE UNA CANTIDAD EFECTIVA PARA AFECTAR DICHOS TIEMPOS DE REPOSO, DE UNA SAL PARAMAGNETICA, FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE, DE UN COMPLEJO QUELATO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE DE UN ION DE UN ELEMENTO LANTANIDO DE NUMEROS ATOMICOS 57-70, O DE UN METAL DE TRANSICION DE NUMEROS ATOMICOS 21-29, 42 A 44 Y UN CONDUCTOR FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE Y SOMETER AL PACIENTE A UNA TOMOGRAFIA NMR, EN DONDE LA MENCIONADA SAL DE DICHO COMPLEJO DE QUELATO ES LA SAL DE CALCIO O MAGNESIO. ESTAS SALES SON NUEVAS ASI COMO ALQUENOS DE LOS COMPUESTOS DE QUELATO.

(01/10/1992). Solicitante/s: NORWICH EATON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: EBETINO, FRANK, HALLOCK.

LA PRESENTE INVENCION IMPLICA UN PROCESO PARA FABRICAR COMPUESTOS DE FOSFONOALQUILFOSFINATO DE AMINOMETILENO QUE COMPRENDE: A) CALENTAR UNA MEZCLA SUSTANCIALMENTE ANHIDRA QUE CONSTA DE UNA AMINA, UN ESTER DE UN ALQUILFOSFITO Y UN ESTER DE UN FOSFATO DE ACETILO Y ENTONCES; B) AÑADIR AGUA A LA MEZCLA.

(01/11/1991). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: GERDAU, THOMAS, DR.

LOS FOSFOFORMIATOS ALCALINOS SE PREPARAN POR SAPONIFICACION ALCALINA DE ESTERES TRIALQUILICOS DEL ACIDO FOSFOFORMICO CON UNA SOLUCION ACUOSA DE HIDROXIDO ALCALINO EN UN PROCESO DE DOS ETAPAS EN EL QUE: A) MIENTRAS SE VAN AGREGANDO MUTUAMENTE EL ESTER TRIALQUILICO DEL ACIDO FOSFOFORMICO Y LA SOLUCION ACUOSA DE HIDROXIDO ALCALINO NO SE PERMITE QUE LA TEMPERATURA DE LA MEZCLA DE REACCION SOBREPASE APROXIMADAMENTE LOS 40 GRADOS CENTIGRADOS Y, EN CASO OPORTUNO, SE MANTIENE TODAVIA DURANTE ALGUN TIEMPO EN ESTE MARGEN DE TEMPERATURA, Y B) DESPUES SE CALIENTA LA MEZCLA DE REACCION HASTA UNOS 100 GRADOS CENTIGRADOS HASTA QUE SE PRODUZCA LA SAPONIFICACION COMPLETA.

(16/10/1991). Solicitante/s: ERCROS, S.A.. Inventor/es: MARTIN RAMON, JUAN, LUIS, MUÑOZ MADROÑERO, JULIO.

SEGUN ESTOS PERFECCIONAMIENTOS INTRODUCIDOS EN UN PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE N-FOSFONOMETILGLICINA POR OXIDACION DE N-FOSFONOMETILIMINODIACETICO , LA N-FOSFONOMETILGLICINA PUEDE OBTENERSE POR OXIDACION DEL N-FOSFONOMETILIMINODIACETICO CON OSI2 O UN GAS QUE LO CONTIENE, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE METAL NOBLE SOBRE CARTON ACTIVO. PARA EVITAR LAS PERDIDAS DE CATALIZADOR LAS MEJORAS DE LA INVENCION CONSISTEN EN EFECTUAR UN BARRIDO A PRESION CON NSI2, UNA VEZ FINALIZADA LA REACCION DE OXIDACION. MEDIANTE ESTE TRATAMIENTO LAS PERDIDAS DE CATALIZADOR DISMINUYEN DE UN 30% A UN 1%, POR LO QUE EL PROCEDIMIENTO RESULTA ECONOMICAMENTE VIABLE A NIVEL INDUSTRIAL. EL CATALIZADOR RECUPERADO MANTIENE SU ACTIVIDAD CATALITICA Y PUEDE SER REUTILIZADO POR LO MENOS DURANTE 20 VECES CONSECUTIVAS. LA N-FOSFONOMETILGLICINA ES UN HERBICIDA DE APLICACION MUY EXTENDIDA.

(16/05/1991). Solicitante/s: NITROKEMIA IPARTELEPEK. Inventor/es: PELYVA, JENO, SOPTEI, CSABA, BENCZIK, JANOSNE, LENDVAI, LASZLO, BALINT, SANDOR, KOLONIES, ZOLTAN, LASZLO, SANDOR, KARACSONYI, JANOSNE, KAYOS, CSABA.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N-FOSFONOMETILGLICINA , SEGUN EL CUAL SE OXIDA EL ACIDO N-FOSOFNOMETILIMINODIACETICO EN UN MEDIO ACIDO FULFURICO ACUOSO CON PEROXIDO DE HIDROGENO. UNA CARACTERISTICA ES EL USO COMO MEDIO DE REACCION DE AGUAS ACIDAS RESIDUALES FORMADAS COMO ACIDO SULFURICO ACUOSO Y OBTENIDAS DESPUES DE LA SEPARACION DE LA N-FOSFONOMETILGLICINA AL REALIZAR LA OXIDACION. SE DILUYE ESTA DISOLUCION FACULTATIVAMENTE CON AGUA HASTA UNA CONCENTRACION DE 12-18% EN PESO DE ACIDO SULFURICO Y 3-% EN PESO DE N-FOSFONOMETILGRLICINA.

(01/05/1991). Solicitante/s: ENERGIA E INDUSTRIAS ARAGONESAS, S.A.. Inventor/es: OBESO CACERES., RAFAEL M., URCELAY DEL POZO., M.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO N,N-DIACETICOAMINO-METILENFOSFONICO DE FORMULA (I). COMPRENDE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN DISOLUCION ACUOSA CON FORMALDEHIDO, ACIDO FOSFOROSO Y UN ACIDO MINERAL FUERTE. EL COMPUESTO DE FORMULA (I) TIENE APLICACION EN LA INDUSTRIA DE DETERGENTES Y COMO MATERIA PRIMA PARA LA FABRICACION DEL HERBICIDA N-FOSFONOMETILGLICINA. FORMULA.

(01/03/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL FACTORY, INC.. Inventor/es: TSUTSUMI, KAZUHICO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO DE CARBOXAMIDA. COMPRENDE: OBTENER LOS COMPUESTOS (IA) HACIENDO REACCIONAR RBS1RBS2NH (III) CON UN DERIVADO DEL ACIDO CARBOXILICO (II) O CON UN DERIVADO DEL CLORURO DE ACIDO (IV) O CON UN ANHIDRIDO DE ACIDO MIXTO DE (II) O HACIENDO REACCIONAR UN DERIVADO DE HALOAMIDA (V) CON P(ORBS3)SI3; Y OBTENER LOS COMPUESTOS (IB) HACIENDO REACCIONAR (IA) CON PSI2SSI5. EN ESTOS COMPUESTOS RBS1 Y RBS2 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, FENILO QUE PUEDE TENER DE 1 A 3 SUSTITUYENTES, ALCOXI INFERIOR CARBONIL-ALQUILO INFERIOR, PIRIDILO, N-FENILAMINO, NAFTILO, PIRIMIDINILO, ISOXAZOLILO, N-FTALAZICO; RBS3 ES ALQUILO INFERIOR; X ES OXIGENO O AZUFRE; E Y ES HALOGENO. LOS COMPUESTOS (IA Y IB) TIENE UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE LAS ENFERMEDADES DE ORIGEN HIPERLIPIDEMICO.

(16/07/1990). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: SCHMIDT, ADOLF, DR., HENDRICKS, UDO, DR.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 2-FOSFONOBUTANO-1,2,4-TRICARBOXILICO , QUE PUEDEN OBTENERSE POR REACCION DE ACIDO TRICARBOXILICO CON ALCOHOLES DE 6 A 20 CARBONOS, Y QUE SON ADECUADOS COMO AGENTES AUXILIARES (AGENTES EMULSIVOS) PARA LA POLIMERIZACION EN EMULSION.

(01/07/1990). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH. Inventor/es: GALL, RUDI, DR. PHIL., BOSIES, ELMAR, DR. RER. NAT.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE ACIDO DIFOSFONICO DE LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R1 Y R2, SIEMPRE INDEPENDIENTEMENTE UNO DEL OTRO O TAMBION CONJUNTAMENTE, REPRESENTAN HIDROGENO, ACILO INFERIOR O ALQUILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON ARILO, R3 Y R4, SIEMPRE INDEPENDIENTEMENTE UNO DEL OTRO O CONJUNTAMENTE, REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O, CONJUNTAMENTE, ALQUILENO INFERIOR, R5 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, X REPRESENTA UNA VALENCIA O ALQUILENO INFERIOR DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA, Y REPRESENTA UNA VALENCIA O ALQUILENO INFERIOR, DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO CON FORMULA (II) Z REPRESENTA HIDROGENO, HIDROXI O AMINO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO CON GRUPOS ALQUILO, Y N SIGNIFICA 1-3, ASI COMO SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE INOCUAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, ASI COMO MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS DEL METABOLISMO DEL CALCIO.

(16/01/1989). Solicitante/s: SEPTA,S.A..

CONSISTE LA PRESENTE INVENCION EN HACER REACCIONAR TRICLORURO DE FOSFORO CON UN ALCOHOL, POSTERIORMENTE EL FOSFITO DE TRIALQUILO OBTENIDO SE HACE REACCIONAR CON UN CLOROFORMIATO OBTENIENDO ASI LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I Y II), A SU VEZ ESTE ULTIMO COMPUESTO SE PUEDE HACER REACCIONAR CON UN HIDROXIDO DE METAL ALCALINO, PUDIENDOSE RECICLAR EL ALCOHOL LIBERADO. ESTOS COMPUESTOS SE UTILIZAN EN AGRICULTURA COMO REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LAS PLANTAS Y EN MEDICINA COMO AGENTES ANTIVIRICOS, SIENDO ACTIVOS FRENTE A CIERTOS TIPOS DE HERPES. *FORMULA* D.

(01/06/1988). Solicitante/s: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE ACIDO DIFOSFONICO DE ESTRUCTURA (I) SIENDO Z DEL GRUPO PIRIDINA, PIRIDAZINA, PIRIMIDINA O PIRAZINA; N UN ENTERO DE 1 A 5 APROXIMADAMENTE; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO SATURADO O INSATURADO, SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, DE 1 A 4 CARBONOS; Y R3 ES UNO O MAS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DEL GRUPO HIDROGENO, ALQUILO SATURADO O INSATURADO, SUSTITUIDO O NO, DE 1 A 6 CARBONOS, ARILO SUSTITUIDO Y NO SUSTITUIDO, ETC. SE HACE REACCIONAR UN ACIDO ACETICO SUSTITUIDO DE FORMULA (II), SIENDO Z, R2, R3 Y N TAMBIEN LOS INDICADOS, CON ACIDO FOSFOROSO Y TRICLORURO DE FOSFORO. LA REACCION SE REALIZA A REFLUJO EN CLOROBENCENO COMO DISOLVENTE, DURANTE UNAS 2,5 HORAS, HASTA FORMAR UN ACEITE AMARILLO VISCOSO. SE ENFRIA LA MEZCLA, SE SEPARA EL DISOLVENTE E HIDROLIZA EL PRODUCTO RESULTANTE CON AGUA HIRVIENDO DURANTE UNAS 2 HORAS. TIENE APLICACION PARA EL TRATAMIENTO DEL METABOLISMO ANORMAL DEL CALCIO Y DEL FOSFATO. *FORMULA*.

(01/09/1987). Solicitante/s: LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS TETRABASICOS, DE FORMULA (I), DE SUS BASES NO TOXICAS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, Y DE SUS ESTERES HIDROLIZABLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN ETER DICLOROMETILO, DE FORMULA R1-(X-CH2CH2)N-OCHCL2 , CON DOS EQUIVALENTES MOLARES DE UN FOSFITO DE TRIALQUILO, EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWIS, O CON DOS EQUIVALENTES MOLARES DE UNA SAL ALCALIMETALICA DE UN FOSFITO DE DIALQUILO, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES OXIGENO O AZUFRE, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y N VALE 0-2. LA OBTENCION TAMBIEN SE PUEDE EFECTUAR POR REACCION EN DOS ETAPAS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE PROCESOS CON UN BALANCE ANORMAL DE CALCIO.

(01/08/1987). Solicitante/s: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE ACIDO FOSFORICO, DE FORMULA (I), DE SUS SALES Y ESTERES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UNA AMINA DE FORMULA R3-Z-NH-R4 CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN TETRAHIDROFURANO A UNA TEMPERATURA APROXIMADA DE 5JC; SEGUIDA DE LA HIDROLISIS DEL ESTER FORMADO POR TRATAMIENTO CON ADICO CLORHIDRICO CONCENTRADO PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE Z Y R1-R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LOS METABOLISMOS OSEOS ANORMALES.

(01/07/1987). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. HENKEL KOMMANDITGESELLSCHAFT AUF AKTIEN.

METODO DE OBTENER 3-AMINO-1-HIDROXI-PROPAN-1 ,1-DIFOSFONATO DISODICO. CONSISTE EN HACER REACCIOANR ACIDO 3-AMINO-1-HIDROXI-PROPAN-1 ,1-DIFOSFONICO, EN SUSPENSION Y/O SOLUCION QUE CONTIENE AGUA CON LA CANTIDAD NECESARIA DE LEJIA SODICA ACUOSA, PARA OBTENER 3-AMINO-1-HIDROXI-PROPAN-1 ,1-DIFOSFONATO DISODICO DE FORMULA (I), DESPUES DE LO CUAL SE HACE CRISTALIZAR DE COMO MINIMO SOLUCION SATURADA QUE CONTIENE AGUA EN FORMA DE LA NUEVA FORMA QUE CONTIENE AGUA DE CRISTALIZACION; AISLAR EL PRODUCTO Y SECAR A TEMPERATURA NORMAL O LIGERAMENTE ELEVADA. LA NEUTRALIZACION SE REALIZA A 35-85GC. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS EN EL TRATAMIENTO DE PERTURBACIONES EN EL METABOLISMO DE CALCIO Y DE FOSFATO. *FORMULA*.

(16/04/1987). Solicitante/s: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS CICLOALQUIL-DIFOSFONICOS GEMINALES, SUS SALES Y ESTERES. COMPRENDE LA DISOLUCION DE UN ESTER DE METANO-DIFOSFONATO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE; CONVERSION DE ESTE ESTER EN EL CORRESPONDIENTE CARBANION POR TRATAMIENTO CON UNA BASE FUERTE A LA TEMPERATURA AMBIENTE; REACCION DE SUSTITUCION NUCLEOFILA CON UN COMPUESTO HIDROCARBONADO ACTIVADO, A UNA TEMPERATURA PROXIMA A 80JC; Y, EN SU CASO, HIDROLISIS DEL ESTER FORMADO POR TRATAMIENTO CON ACIDO CLORHIDRICO CONCENTRADO A REFLUJO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROVINIENTES DE UN METABOLISMO ANORMAL DEL CALCIO Y EL FOSFAT.