CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
INHIBIDORES SELECTIVOS DEL SITIO N-TERMINAL DE LA ECA.
(01/05/2003). Solicitante/s: COMMISARIAT L'ENERGIE ATOMIQUE INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Inventor/es: DIVE, VINCENT, CUNIASSE, PHILIPPE, CORVOL, PIERRE, COTTON, JO L, YIOTAKIS, ATHANASIOS, MICHAUD, ANNIE, CHAUVET, MARIE-THERESE, MENARD, JO L, EZAN, ERIC.
Derivado de péptido, que comprende las secuencia de aminoácidos de fórmula siguiente: -Asp-Phe-(PO2CH2)-Ala-Xaa'- (I) en la cual: - (PO2CH2) indica que el enlace péptido (CONH) entre Phe y Ala ha sido sustituido por el enlace fosfínico PO2CH2, y - Xaa' representa un residuo de aminoácido, estando el grupo PO2CH2 en forma PO2- y asociado a un contraión aceptable desde el punto de vista farmacéutico.
NUEVOS DERIVADOS DE (ALFA-AMINOFOSFINO) PEPTIDOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SUS APLICACIONES TERAPEUTICAS.
(16/02/2003). Solicitante/s: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Inventor/es: ROQUES, BERNARD, PIERRE, FOURNIE-ZALUSKI, MARIE-CLAUDE, CHEN, HUIXIONG.
Nuevos derivados de (alfa-aminofosfino) péptidos, su procedimiento de preparación y sus aplicaciones terapéuticas. La percepción, la transmisión y la regulación de los influjos nociceptivos están bajo la dependencia de varios neurotransmisores endógenos. En 1975 han puesto en evidencia las encefalinas, dos pentapéptidos aislados primitivamente de cerebros de mamíferos que están implicados en la transmisión de los influjos dolorosos. Las encefalinas se ligan a, por lo menos, dos clases de receptores: los lugares opioides µ y S cuyas funciones y localizaciones son diferentes. Sus propiedades antinociceptivas han sido demostradas Sin embargo, la analgesia inducida por administración de encefalinas exógenas es muy fugaz, a causa de la metabolización rápida de estos péptidos. Unos análogos de encefalinas hechas resistentes a la degradación enzimática por unas modificaciones químicas, han sido sintetizados, pero sus efectos secundarios son análogos a los de la morfina.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SALES CON ACIDOS DIALQUIL-FOSFINICOS.
(01/12/2002). Solicitante/s: CLARIANT GMBH. Inventor/es: SCHMITZ, HANS-PETER, WEFERLING, NORBERT, DR., KOLBE, GUNTER.
Procedimiento para la preparación de sales con ácidos dialquil-fosfínicos, caracterizado porque a) se hace reaccionar fósforo amarillo elemental con halogenuros de alquilo en presencia de un hidróxido de metal alcalino o de metal alcalino-térreo para dar una mezcla que, como componentes principales, contiene las sales con los ácidos alquil-fosfonosos, fosforoso e hipofosforoso, b) la mezcla se ajusta a un valor del pH de menos que 7 y luego se hace reaccionar con olefinas en presencia de un agente iniciador de radicales, y c) los ácidos dialquil-fosfínicos obtenidos según la etapa b) y/o sus sales de metales alcalinos se hacen reaccionar con compuestos metálicos de Mg, Ca, Al, Sb, Sn, Ge, Ti, Zn, Fe, Zr, Ce, Bi, Sr, Mn, Li, Na y/o K, para dar las sales de los metales con ácidos dialquil-fosfínicos.
INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS MATRICIALES BASADOS EN FOSFINATO.
(16/11/2002) LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 Y AR SON TAL Y COMO SE LOS DEFINE EN LA DESCRIPCION. DICHO COMPUESTO ES UTIL EN EL TRATAMIENTO DE UN ESTADO SELECCIONADO A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR ARTRITIS, CANCER, SINERGIA CON AGENTES ANTICANCER CITOTOXICOS, ULCERACION DE TEJIDO, DEGENERACION MACULAR, RESTENOSIS, ENFERMEDAD PERIODONTAL, EPIDERMIOLISIS BULOSA, ESCLERITIS, EN COMBINACION CON ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS COMUNES (NSAID'S) Y ANALGESICOS, ASI COMO OTRAS ENFERMEDADES CARACTERIZADAS POR UNA ACTIVIDAD DE LAS METALOPROTEASAS DE LA MATRIZ, SIDA, SEPSIS, CHOQUE SEPTICO Y OTRAS ENFERMEDADES QUE IMPLICAN LA PRODUCCION DE TNF. ADEMAS, LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SE PUEDEN UTILIZAR EN TERAPIA…
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ENDOTELINA.
(16/02/2002). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: ELLIOTT, JOHN, DUNCAN, COUSINS, RUSSELL, DONOVAN, LAGO, MARIA, AMPARO, LEBER, JACK, DALE, PEISHOFF, CATHERINE, ELISABETH.
SE DESCRIBEN NUEVOS DERIVADOS DEL INDANO Y EL INDENO QUE SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA ENDOTELINA.
COMPOSICION DE RECUBRIMIENTO INHIBIDORA DE CORROSION PARA METALES.
(16/11/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: FREY, MARKUS, WOLF, JEAN-PIERRE, KRAMER, ANDREAS, BRAIG,ADALBERT.
Composición de recubrimiento inhibidora de corrosión para metales. Se da una descripción de compuestos de la fórmula (I), en donde los símbolos generales son como se definen en la reivindicación 1, y de sus sales de zirconio, bismuto, y calcio, y de las sales con los compuestos de la fórmula (II), en donde los símbolos generales son como se definen en la reivindicación 1, usados como inhibidores de corrosión en composiciones de recubrimiento para proteger superficies metálicas.
DERIVADOS DE ACIDO FOSFINICO.
(01/06/2000) SE DESCRIBEN DERIVADOS DE ACIDO FOSFINICO DE FORMULA ESTRUCTURAL (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, EN DONDE R ES H, ALQUILO O ALCANOILOXIMETILENO; R{SUB,1}, R{SUB,2}, R{SUB,3} Y R{SUB,4} SON H, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUENILALQUILO, ARILO, ARILALQUILO, HETEROARILO, HETEROARILALQUILO, HIDROXIALQUILO, CARBOXIALQUILO, TIOALQUILO, ALCOXITIOALQUILO, AMINOALQUILO, ALQUILAMINOALQUILO, ALQUILO CICLOALQUILO-SUSTITUIDO O HETEROCICLOALQUILO; O R{SUB,1} Y R{SUB,2} FORMAN UN ANILLO DE CICLOALQUILO DE 3-8 MIEMBROS Y R{SUB,3} Y R{SUB,4} SON COMO SE DEFINEN; O R{SUB,3} Y R{SUB,4} FORMAN UN ANILLO DE CICLOALQUILO DE 3-7 MIEMBROS Y R{SUB,1} Y R{SUB,2} SON COMO SE DEFINEN; O R{SUB,1} Y R{SUB,2} JUNTOS, Y R{SUB,3} Y R{SUB,4} JUNTOS, FORMAN CADA UNO UN ANILLO DE CICLOALQUILO;…
DERIVADOS DE ESTILBENO UTILES COMO INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA-2.
(16/02/2000). Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Inventor/es: WANG, ZHAOYIN, ATKINSON, JOSEPH, G.
LA INVENCION INCLUYE NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA CICLOOXIGENASA-2. ASIMISMO, SE INCLUYEN CIERTAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS DE TRATAMIENTO DE DICHAS ENFERMEDADES, QUE COMPRENDEN EL USO DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I).
INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ BASADOS EN ACIDO MALONICO.
(16/12/1999). Solicitante/s: ROCHE DIAGNOSTICS GMBH. Inventor/es: HUBER, ROBERT, GRAMS, FRANK, BODE, WOLFRAM, MORODER, LUIS.
SE DESCRIBE LA UTILIZACION DE UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LAS FORMULAS GENERALES (I), (II) Y (III), PARA LA INHIBICION DE LAS METALOPROTEINASAS DE MATRIZ (MPM), DONDE X{SUB,1} ES OXIGENO O AZUFRE, R{SUB,1} ES OH, SH, CH{SUB,2}OH, CH{SUB,2}SH O NHOH; R{SUB,2} ES UN RESIDUO DE 1 A 10 ATOMOS ESTRUCTURALES DE HIDROCARBONO QUE SE UNEN AL AMINOACIDO 161 DE HNC, SIENDO DICHO RESIDUO SATURADO O INSATURADO, LINEAL O RAMIFICADO, Y PREFERIBLEMENTE CON UNA ESTRUCTURA HOMOCICLICA O HETEROCICLICA; X{SUB,2} ES OXIGENO O AZUFRE Y SE UNE COMO ACEPTOR DE HIDROGENO AL AMINOACIDO 160 DE HNC; Y ES UN RESIDUO QUE SE UNE AL NUCLEO S1 ,1} - Z{SUB,2} - Z{SUB,3} - Z{SUB,4} - R{SUB,3}, SIENDO R{SUB,3} N PROPILO, ISOPROPILO, ISOBUTILO O UN RESIDUO CON AL MENOS 4 ATOMOS ESTRUCTURALES QUE NO SEA MAS LARGO QUE UN SISTEMA DE ANILLO TRICICLICO. ESTOS COMPUESTOS SE UNEN A LAS MPM DE UNA MANERA DIFERENTE AL MODO DE UNION DE LOS INHIBIDORES HABITUALES.
NUEVOS INHIBIDORES DE GLUCOHIDROLASA UTILES COMO AGENTES ANTIDIABETICOS, ANTIVIRICOS Y ANTIMETASTASICOS.
(01/12/1999). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: FARR, ROBERT A., PEET, NORTON, P..
SE DESCRIBEN UNOS NUEVOS INHIBIDORES DE ALFA GLUCOHIDROLASA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES VIRICAS Y TUMORES METASTATICOS.
ESTERES DE ACIDOS CARBOXILICOS FLUORADOS QUE CONTIENEN GRUPOS HIDROXI Y/O MERCAPTO DE ACIDOS FOSFONO- Y FOSFINO-CARBOXILICOS UN PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION ASI COMO SU EMPLEO.
(16/09/1999). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: WEBER, RAINER, POHMER, KLAUS, DR., MORETTO, HANS-HEINRICH, DR., BLOCK, HANS-DIETER, DR..
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A ESTER DE ACIDO ORGANICO FLUORADO CONTENIENDO GRUPOS HIDROXI Y/O MERCAPTO DE ACIDOS ORGANICOS DE FOSFONO Y DE FOSFINO, A SU EMPLEO COMO PRODUCTOS HIDROFOBOS Y/O OLEOFOBOS, ASI COMO A UN PROCESO PARA SU FABRICACION.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDO (L)- O (D)-HOMOALANIN-4-IL-(METIL)FOSFINICO Y SUS SALES, POR SEPARACION DE LOS RACEMATOS.
(16/05/1999). Solicitante/s: HOECHST SCHERING AGREVO GMBH. Inventor/es: SCHLEGEL, GUNTER, KNORR, HARALD, STARK, HERBERT.
LOS COMPUESTOS DEL TITULO SE OBTIENEN POR DISOCIACION RACEMICA DE ACIDO D,L-HOMOALANIN-4-IL-(METIL)-FOSFINICO POR PRECIPITACION DE UNA DE SUS SALES DIAESTEREOMERICAS CON BASES QUIRALES COMO QUININA O CINCHONINA. ES POSIBLE UNA MEJORA DEL RENDIMIENTO PARA OBTENER LOS ENANTIOMEROS DESEADOS POR DISOCIACION RACEMICA TRANSFORMADA, REALIZANDOSE LA PRECIPITACION DE LA SAL DIAESTEREOMERICA CON LA RACEMIZACION DEL ENANTIOMERO NO DESEADO EN PRESENCIA DE ALDEHIDOS (HETERO)AROMATICOS. EL PROCEDIMIENTO DE RACEMIZACION TAMBIEN ESTA INDICADO PARA OTROS AMINOACIDOS OPTICAMENTE ACTIVOS.
NUEVOS ACIDOS N-ARALQUIL- Y N-HETEROARALQUILAMINOALCANO-FOSFINICOS.
(16/05/1999). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: FURET, PASCAL, FROSTL, WOLFGANG, MICKEL, STUART, JOHN.
ACIDOS N FINICOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES QUE PRESENTAN PROPIEDADES ANTIEPILEPTICAS Y NOOTROPAS Y PUEDEN EMPLEARSE PARA LA PRODUCCION DE MEDICAMENTOS NOOTROPICOS Y ANTIEPILEPTICOS. SIENDO: R UN RESTO HETEROALIFATICO, ARALIFATICO, CICLOALIFATICO-ALIFATICO , CICLOALIFATICO O ALIFATICO DE POR LO MENOS DOS CARBONOS; R1 HIDROGENO O HIDROXI; R2 UN RESTO HETEROALIFATICO O ARALIFATICOSUSTITUIDO DIRECTAMENTE O UNIDO POR UN ESPACIADOR POR CARBOXILO MODIFICADO FUNCIONALMENTE MODIFICADO FUNCIONALMENTE Y R3 HIDROGENO, ALQUILO DE BAJO NUMERO DE CARBONOS O UN GRUPO R2.
DERIVADOS DE ACIDO FOSFINICO CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA METALOPEPTIDASA.
(16/12/1998) SE DESCRIBEN COMPOSICIONES DE FORMULA (I), EN DONDE R ES UN GRUPO DE BIFENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS SUSTITUYENTES, LOS MISMOS O DIFERENTES, SELECCIONADOS ENTRE ATOMOS DE HALOGENO, GRUPOS DE HIDROXIDO, GRUPOS ALCOXI, ALQUILO, TIOALQUILO O ALCOXICARBONILO QUE TIENEN DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EN LA ESTRUCTURA DE ALQUILO, GRUPOS DE ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,3} QUE CONTIENEN UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR, GRUPOS DE CARBOXI, GRUPOS NITRO, GRUPOS AMINO O AMINOCARBONILO, GRUPOS ACILAMINO, GRUPOS AMINOSULFONILO, GRUPOS MONO- O DI-ALQUILAMINO QUE TIENEN DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EN LA ESTRUCTURA DE ALQUILO, GRUPOS MONO- O DI-ALQUILAMINO-CARBONILO QUE TIENEN DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EN LA ESTRUCTURA DE ALQUILO; R{SUB,1} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6} RECTO O RAMIFICADO O UN GRUPO DE ARILALQUILO QUE TIENE DE 1…
UNIDAD DE ENLACE PEPTIDICO QUE COMPRENDE ACIDO FOSFINICO Y METILENO.
(16/10/1998) SE EMPLEA UNA UNIDAD DE UNION QUIMICA DE PEPTIDOS PARA UNIR SECUENCIAS DE PEPTIDOS Y PSEUDOPEPTIDOS, INCLUYENDO PEPTIDOS Y PSEUDOPEPTIDOS QUE INHIBEN ENZIMAS DE PROTEINASA ASPARTICA. LA UNIDAD DE UNION QUIMICA DE PEPTIDOS INCLUYE UNA UNION QUIMICA DE AMONIO DE METILENO DE FOSFINATO, EN VEZ DE UN ENLACE DE CARBOXAMIDA PEPTIDILICA. SI LA UNIDAD DE UNION QUIMICA DE PEPTIDOS SE INCORPORA A UNA SECUENCIA DE PEPTIDOS QUE, DE OTRA FORMA, SERVIRIAN COMO UN SUSTRATO DE PROTEINASA ASPARTICA, Y SI SE POSICIONA EN UN EMPLAZAMIENTO DE DISOCIACION SIN TAL SECUENCIA DE PEPTIDOS, LA UNION QUIMICA DE AMONIO DE METILENO FOSFINATO ES RESISTENTE A LA DISOCIACION, Y SIRVE COMO UN ESTADO DE TRANSICION EXPLOSIVO, ANALOGO DE TAL EMPLAZAMIENTO DE DISOCIACION. UNA VEZ ASI INCORPORADO, EL ENLACE QUIMICO DE AMONIO DE METILENO DE FOSFINATO PUEDE UNIRSE O INTERFERIR…
ESTER ACIDO CARBOXILICO FLUORADO DE ACIDOS CARBOXILICOS FOSFONO Y FOSFINO ASI COMO SU UTILIZACION.
(16/06/1998). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: WEBER, RAINER, POHMER, KLAUS, DR., DORZBACH-LANGE, CORNELIA, DR., MORETTO, HANS-HEINRICH, DR., BLOCK, HANS-DIETER, DR..
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL ESTER DE ACIDO CARBOXILICO FLUORADO DE ACIDOS CARBOXILICOS FOSFONO Y FOSFINO ASI COMO SU UTILIZACION COMO AGENTE TENSOACTIVO.
SALES DE ACIDOS ACIL-(2'-HIDROXIBIFENIL-2-IL)-FOSFINICOS , SU PRODUCCION Y SU UTILIZACION.
(16/04/1998). Solicitante/s: CLARIANT GMBH. Inventor/es: KLEINER, HANS-JERG, GERSDORF, JOACHIM, BASTIAN, UDO.
LA INVENCION SE REFIERE A ACIL ADA UNO DE LOS RADICALES R1, R2 Y R3 PUEDEN ESTAR INCLUIDOS DE FORMA INDIVIDUAL O MULTIPLE Y EN DONDE R1 Y R2 SON DE FORMA INDEPENDIENTE UNO DE OTRO HIDROGENO, RADICAL ALQUIL O RADICAL ALCOXI CON 1 HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO O HALOGENO CON UN NUMERO ATOMICO DE 9 HASTA 35; R3 SIGNIFICA LOS MISMO QUE R1/R2; AR ES UN RADICAL HIDROCARBONO AROMATICO CON 6 HASTA 10 ATOMOS DE CARBONO; Y ME ES UN CATION O AL MENOS UN METAL ALCALINO O N(R4)4+ EN DONDE EL RADICAL R4 TIENE EL MISMO O DIFERENTE SIGNIFICADO Y PUEDE SER RADICAL ALQUIL CON 1 HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE ESTOS COMPUESTOS (I) Y SU UTILIZACION COMO FOTOINICIADORES EN MATERIALES FOTOPOLIMERIZABLES, CON PREFERENCIA SOBRE UNA BASE ACUOSA.
INHIBIDORES DE PROTEASA RETROVIRAL.
(16/02/1998). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: PEYMAN, ANUSCHIRWAN, DR., BUDT, KARL-HEINZ.
LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), Y A UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENERLO, SE DESCRIBE SU APLICACION COMO INHIBIDOR DE PROTEASAS RETROVIRALES TENIENDO A, Q, R (AL CUADRADO) , R ELEVADO A 3, R ELEVADO A 4, UN SIGNIFICADO DESCRITO EN LA PATENTE.
ESTER DE ACIDO ORGANICO FLUORADO CONTENIENDO GRUPOS ACRILATO Y/O METACRILATO DE ACIDOS ORGANICOS DE FOSFONO Y DE FOSFINO, UN PROCESO PARA SU FABRICACION, ASI COMO SU EMPLEO.
(01/02/1998). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: WEBER, RAINER, POHMER, KLAUS, DR., MORETTO, HANS-HEINRICH, DR., BLOCK, HANS-DIETER, DR..
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A ESTER DE ACIDO ORGANICO FLUORADO CONTENIENDO GRUPOS ACRILATO Y/O METACRILATO DE ACIDOS ORGANICOS DE FOSFONO, A SU EMPLEO COMO PRODUCTOS HIDROFOBOS Y/O OLEOFOBOS, ASI COMO A UN PROCESO PARA SU FABRICACION.
INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS MATRICIALES.
(16/10/1997) LA INVENCION SE DIRIGE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I): EN LA QUE R{SUP,1} ES MERCAPTO, ACETILTIO, CARBOXIDO, HIDROXICARBAMOILO, ALCOXICARBONILO, ARILOXICARBONILO, ARALCOXICARBONILO, BENCILOXICARBAMOILO O (I) (EN DONDE R{SUP,6} ES ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, EN DONDE EL GRUPO DE ARILO ES QUINOL-2-ILO, NAFT-1-ILO, NAFT-2-ILO, PIRIDILO O FENILO); R{SUP,2} ES ALQUILO, ARALQUILO O CICLOALQUILALQUILO; R{SUP,3} ES CICLOALQUILO, ALQUILO (OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR CICLOALQUILO, HIDROXIDO, MERCAPTO, ALQUILTIO, ARALCOXIDO, CARBOXIDO, AMINO, ALQUILAMINO, GUANIDINO, CARBAMOILO, PIRIDILO O INDOILO), O ARALQUILO (OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HIDROXIDO, CARBOXIDO, ALQUILO O ALCOXIDO); R{SUP,4} ES NITRO, AMINO, CIANO, HIDROXIDO, ALCOXIDO,…
INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS MATRICIALES.
(16/10/1997) SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE LAS LINEAS PUNTEADAS DENOTAN ENLACES DOBLES, OPCIONALES, Y CUANDO N ES 1, 2 O 3, M ES 3 O 4; A ES -CH{SUB,2}-R4 EN DONDE R4 ES MERCAPTO, ACETILTIO, CARBOXIDO, HIDROXIAMINOCARBONILO , NHIDROXIFORMAMIDOMETILO , ALCOXICARBONILO, ARILOXICARBONILO, ARALCOXICARBONILO, BENZILOXICARBONILO, O (I), CUANDO R6 ES ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ENTONCES EL GRUPO DE ARILO ES QUINOL-2ILO, NAPHTH-1-ILO, NAPHTH-2-ILO, PIRIDILO O FENILO; B) -CH(R7)-R8 EN DONDE R7 ES ALQUILO, HIDROXIDO, AMINO, AMINOMETILO, ALQUILSULFONILAMIDOMETILO , ARALQUILSULFONILAMIDOMETILO , ALCOXICARBONILO, ALCOXICARBONILAMINOMETILO , ALQUILAMINOCARBONILAMIDOMETILO , BENZOXAZOLAMINOMETILO , AMINOCARBONILO, O CARBOXIDO; Y R8 ES CARBOXIDO, HIDROXIAMINOCARBONILO…
PROCESO PARA SINTETIZAR DERIVADOS DEL ACIDO BIS(AMINOETIL) FOSFINICO.
(01/12/1996). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: PEYMAN, ANUSCHIRWAN, DR., STOWASSER, BERND, LI, JIAN-QI, BUDT, KARL-HEINZ, SPANIG, JORG.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA ELABORACION DE DERIVADOS ALFA O ALFA, ALFA'L) ACIDO FOSFINICO DE LA FORMULA (I) Y SUS ACIDOS O SALES BASICAS, DONDE R1, R2 Y R3 ESTAN DEFINIDOS COMO EN LA DESCRIPCION, CARACTERIZADOS PORQUE UN BIS(AMINOMETIL) ESTER DE ACIDO FOSFINICO SE TRANSFORMA EN LA CORRESPONDIENTE BISIMINA, QUE DESPUES DE LA TRANSFORMACION CON UNA BASE SE ALQUILIZA EN ALFA, O EN ALFA' POSICION A TRAVES DE R2 Y R3 Y DESPUES DEL TRATAMIENTO ACIDO CORRESPONDIENTE SE TRANSFORMA EN UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I).
NUEVOS INHIBIDORES DE N-MIRISTOILTRANSFERASA , SU PROCESO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/10/1995) LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I): UTILIZABLES COMO INHIBIDORES DE N-MIRISTOILTRANSFERASA , EN LA QUE R SUB 1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO (C SUB 1-C SUB 6) SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, FENILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, CICLOALQUILO (C SUB 3-C SUB 7) METILO, (IMIDAZOLI-2-IL) METILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, (INDOL-3-IL) METILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, (1 -ARAINDOLIZIN-2-IL) METILO, R SUB 2, R SUB 3 IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO (C SUB 1-C SUB 6), O BIEN CUANDO R SUB 1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, R SUB 2 Y R SUB 3 FORMAN CON LOS ATOMOS DE CARBONO Y DE NITROGENO A LOS QUE ESTAN…
COMBINACIONES DE FOSFORO.
(01/08/1995). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: HORNER, HANS-PETER, DR.
LAS COMBINACIONES DE LA FORMULA IA O IB EN LA CUAL R SUB 1 Y R SUB 2 ESTAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI PARA HIDROGENO, ALQUILO, CICLOALQUILO, ALQUENILO, ARILO O ARALQUILO, O JUNTO CON LOS C-ATOMOS X-FIJOS DE LOS GRUPOS CARBONILOS FORMAN UN CICLOPENTANO, CICLOPENTENO-, CICLOHEXANO-, CICLOHEXENO-, CICLOHEXADIENO UIDO CON C SUB 1-C SUB 4-ALQUILO, O FORMAN UN SISTEMA CICLICO AROMATICO DE UNO O VARIOS NUCLEOS NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO CON C SUB 1-C SUB 4-ALQUILO, EN LA CUAL R SUB 3 Y R SUB 4 SIGNIFICAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ARILO O ARALQUILO, Y R SUB 5 Y R SUB 6 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI GRUPOS DE ALQUILO, DE ARILO O DE ARALQUILO, SON MUY APROPIADAS COMO ANTIINFLAMANTE PARA POLIMEROS.
PROCESO PARA LA SEPARACION EXTRACTIVA DE L-FOSFINOTRICIN Y L-ACIDO GLUTAMICO EN SOLUCION ACUOSA.
(01/07/1995). Solicitante/s: HOECHST SCHERING AGREVO GMBH. Inventor/es: KNORR, HARALD, SCHULZ, ECKHARD, MILDENBERGER, HILMAR, DR., TETZLAFF, HERIBERT, DR.
UNA GRAN CANTIDAD DE PROCESOS HABITUALES PARA LA SEPARACION DE AMINOACIDOS FALLAN, SI AMINOACIDOS HIDROFILOS MUY POLARIZADOS DEBEN SER SEPARADOS CON PUNTOS ISOELECTRICOS (IEP) QUE SE ENCUENTRAN MUY PROXIMOS. MEZCLAS DE L-ACIDO GLUTAMICO (IEP = 3,24) Y L-FOSFONOTRICIN (IEP = 2,6) QUE SE PRESENTAN EN LA TRANSAMINIZACION ENCIMATICA DEL CORRESPONDIENTE (ALFA)-ACIDO CETONICO, HAN SIDO HASTA AHORA MUY DIFICILES DE SEPARAR. EL OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION ES UN PROCESO PARA LA SEPARACION DEL L-FOSFINOTRICIN Y L-ACIDO GLUTAMICO DE TALES CARACTERISTICA QUE LA SEPARACION SE REALIZA COMO EXTRACCION LIQUIDO-LIQUIDO CON DOS FASES ACUOSAS NO MEZCLABLES COMO SISTEMA DE FASES, EN EL QUE ESTA CONTENIDA UNA COMBINACION COMO CONFORMADOR DE FASE EN EL SISTEMA DE FASES DE AL MENOS DOS POLIMEROS SOLUBLES EN AGUA DIFERENTES O AL MENOS UNA SAL SOLUBLE EN AGUA Y UN POLIMERO SOLUBLE TAMBIEN EN AGUA Y LA EXTRACCION EN VARIAS ETAPAS EN CONTRACORRIENTE SE REALIZA SEGUN EL PRINCIPIO DE LA DISTRIBUCION DIJCK.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDO AMINOMETANOFOSFONICO Y ACIDOS AMINOETIL-FOSFINICOS.
(16/05/1995). Solicitante/s: HOECHST SCHERING AGREVO GMBH. Inventor/es: KLEINER, HANS-JERG.
EL ACIDO AMINOMETANOFOSFONICO Y LOS ACIDOS AMINOMETILOFOSFINICO SON COMPUESTOS ACTIVOS BIOLOGICAMENTE INTERESANTES O INTERMEDIOS PARA LA PRODUCCION DE COMPUESTOS ACTIVOS BIOLOGICAMENTE. DE ACUERDO CON LA INVENCION, ESTOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE R1 SIGNIFICA OH, ALQUILO C1-C4 O FENILO, SE FABRICAN DE UN FORMA TECNICAMENTE SENCILLA, POR REACCION CON AGUA A 80 HASTA 300 (GRADOS) C COMPUESTOS DE LA FORMULA (II), EN LA QUE R2 SIGNIFICA H, ALQUILO C1-C6, BENCILO, FENILO, SI ES NECESARIO SUSTITUIDO POR ALQUILO C1-C4, ALCOXI C1-C4 Y/O HALOGENO Y R1 TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EL INDICADO ARRIBA.
COMPUESTOS DE ACIDO PROPANO-FOSFINICO P-SUSTITUIDO.
(01/04/1995). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: MICKEL, STUART J., DR., VON SPRECHER, GEORG, DR.
COMPUESTOS DE LA FORMULA I EN DONDE R1 ES HALOGENO, R1' ES HALOGENO O HIDROGENO Y R2 Y R2' DENOTAN HIDROGENO O R1 Y R1' REPRESENTAN HIDROGENO, R2 ES UN RADICAL ALIFATICO O AROMATICO Y R2' ES HIDROXILO O R2 Y R2' REPRESENTAN JUNTOS OXO, Y EN DONDE R DENOTA UN RADICAL ALIFATICO, CICLOALIFATICO, CICLOALIFATICO-ALIFATICO O ARALIFATICO CON 2 O MAS ATOMOS DE CARBONO O, SI R1 Y R1' DENOTAN HIDROGENO, R2 REPRESENTA UN RADICAL AROMATICO Y R2 ES HIDROXILO, R REPRESENTA METILO, Y SUS SALES RESULTAN UTILES COMO NOOTROPICOS, ANTIDEPRESIVOS Y/O ANSIOLITICOS. PUEDEN ELABORARSE MEDIANTE LA SUSTITUCION DE CUALQUIER GRUPO R5 POR HIDROGENO Y/O LA CONVERSION DE CUALQUIER GRUPO Z0 EN AMINO EN UN COMPUESTO DE LA FORMULA II EN DONDE R, R1, R1', R2 Y R2' TIENEN SUS SIGNIFICACIONES PREVIAS, Z REPRESENTA UN GRUPO AMINO PROTEGIDO O LATENTE ZO Y R4 DENOTA HIDROGENO O UN GRUPO HIDROXILO-PROTECTOR R5, Y EN DONDE AMINO COMO CONSTITUYENTE DE R Y/O HIDROXILO R2' U OXO + R2' PUEDEN ESTAR PRESENTES EN FORMA PROTEGIDA TEMPORALMENTE.
NUEVOS COMPUESTOS DE ACIDO PROPANO - FOSFINICO SUSTITUIDO.
(16/08/1994). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: BITTIGER, HELMUT, FROSTL, WOLFGANG, MICKEL, STUART, JOHN, HALL, ROGER, GRAHAM, MAIER, LUDWIG, DR., BAYLIS, ERIC KEITH, DR., OLPE, HANS-RUDOLF, DR.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA(I), (EN LA QUE R ES UN RADICAL ALIFATICO, CICLOALIFATICO O ARILALIFATICO CON 2 O MAS C Y EN LA QUE UNO DE LOS GRUPOS R1, R2 Y R3 SON H O UN RADICAL ALIFATICO, CICLOALIFATICO,ARILALIFATICO O AROMATICO, OTRO ES H, O EN EL CASO DE R1 Y R2 ES OH Y EL RESTANTE ES H) Y A SUS SALES QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE GABAB. SE OBTIENEN CUANDO UN COMPUESTO DE FORMULA(II) (EN LA QUE R, R1, R2 Y R3 TIENEN LOS SIGNIFICADOS PREVIAMENTE INDICADOS, Z ES - NH2 Y R4 ES UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI, R5, O CUANDO R1 Y R3 SON H Y R2 ES H O ALQUILO, ES UN GRUPO AMINO PROTEGIDO O LATENTE, ZO Y R4 SON H O UN GRUPO R5 PROTECTOR DE OH), CUALQUIER GRUPO R5 O R6 ES REEMPLAZADO POR H Y/O CUALQUIER GRUPO ZO ES CONVERTIDO EN NH2.
PROCESO PARA LA PRODUCCION DE N-ACIL-FOSFINOTRICIN-P-ESTER.
(16/07/1994). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BOHSHAR, MANFRED, DR., JAGERS, ERHARD, KLEINER, HANSS-JERG, DR., ERPENBACH, HEINZ, DR., BYLSMA, FRIEDHELM.
PARA LA PRODUCCION DE N-ACIL-FOSFINOTRICIN-P-ESTERES SE TRANSFORMAN UN METIL-(3-OXO-PROPIL)-FOSFINACIDOESTER DE LA FORMULA (I), CON UNA AMIDA DE ACIDO CARBONICO Y MONOXIDO DE CARBONO EN PRESENCIA DE GAS HIDROGENO BAJO LA UTILIZACION DE UNA COMBINACION DE COBALTO COMO CATALIZADOR EN UNA DISOLUCION DIPOLAR APROTICA, EN LA QUE EL RESTO R'ES ALQUIL, ARIL O ARALQUIL.
ACIDO 3-(AMINOPROPIL)METL FOSFINICO COMO AGENTE TERAPEUTICO, E INTERMEDIOS EN SU SINTESIS.
(16/12/1993). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED. Inventor/es: HOWSON, WILLIAM, HILLS, JUDITH MARY.
EL USO DE ACIDO 3-(AMINOPROPIL)METIL FOSFINICO COMO POTENTE AGONISTA RECEPTOR DE GABAB SELECTIVO, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN, Y SU USO EN TERAPIA, EN ESPECIAL EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
(01/08/1993). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: ANGST, CHRISTOF, DR., DINGWALL, JOHN GREY, DR., BRUNDISH, DEREK EDWARD, DR., FAGG, GRAHAM ERIC, DR.
LA INVENCION SE REFIERE A AMINOACIDOS NO SATURADOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES HIDROXI O UN HIDROXI ETERIFICADO, R2 ES HIDROGENO, ALQUILO, HIDROXI O HIDROXI ETERIFICADO, R3 ES HIDROGENO, ALQUILO, HALOGENO, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO INFERIOR, ARILALQUILO, ALQUENILO INFERIOR, HALOGENO O ARILO, R4 ES HIDROGENO, ALQUILO O ARILO, R5 ES HIDROGENO O ALQUILO, R6 ES CARBOXI, CARBOXI ESTERIFICADO O AMIDADO, R7 ES AMINO O AMINO SUSTITUIDO POR ALQUILO O ACILO, A ES ALFA-OMEGA-ALQUILENO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR ALQUILO, CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO O UN ENLACE, B ES METILENO O UN ENLACE, EN LA INTELIGENCIA DE QUE A ES DIFERENTE DE UN ENLACE SI B ES UN ENLACE, ASI COMO SUS SALES. PUEDEN SER OBTENIDAS P.E. SEGUN LA REACCION DE MICHAELIS-ARBUZOV Y SON ACTIVOS FARMACOLOGICAMENTE.
PROCESO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE FOSFINILAMINOACIDO.
(16/03/1993). Solicitante/s: NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: TAKAMATSU, HIDEKI NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES LTD., MUTOH, HIROYUKI NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES LTD., SUZUKI, FUMIO NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES LTD., TAKIGAWA, SHINICHIRO NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES LT.
UN PROCESO PARA PRODUCIR UN DERIVADO DE FOSFINILAMINOACIDO DE FORMULA (I) DONDE R7 ES UN GRUPO ALQUILO, R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO HALOALQUILO INFERIOR O UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO Y R3 ES UN GRUPO ALQUILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO O UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO QUE COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE R1 Y R2 SON COMO SE DEFINE ARRIBA Y/O UN COMPUESTO DE FORMULA (III) DONDE R1 Y R2 SON COMO SE DEFINE ARRIBA, CON UN COMPUESTO DE LA FORMULA R3CONH2 DONDE R3 ES COMO SE DEFINE ARRIBA, MONOXIDO DE CARBONO E HIDROGENO EN LA PRESENCIA DE UN CATALIZADOR QUE CONTIENE UN METAL DEL GRUPO VIII DE LA TABLA PERIODICA.
