DERIVADOS DE ACIDO FOSFINICO CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA METALOPEPTIDASA.

SE DESCRIBEN COMPOSICIONES DE FORMULA (I), EN DONDE R ES UN GRUPO DE BIFENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS SUSTITUYENTES,

LOS MISMOS O DIFERENTES, SELECCIONADOS ENTRE ATOMOS DE HALOGENO, GRUPOS DE HIDROXIDO, GRUPOS ALCOXI, ALQUILO, TIOALQUILO O ALCOXICARBONILO QUE TIENEN DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EN LA ESTRUCTURA DE ALQUILO, GRUPOS DE ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,3} QUE CONTIENEN UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR, GRUPOS DE CARBOXI, GRUPOS NITRO, GRUPOS AMINO O AMINOCARBONILO, GRUPOS ACILAMINO, GRUPOS AMINOSULFONILO, GRUPOS MONO- O DI-ALQUILAMINO QUE TIENEN DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EN LA ESTRUCTURA DE ALQUILO, GRUPOS MONO- O DI-ALQUILAMINO-CARBONILO QUE TIENEN DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EN LA ESTRUCTURA DE ALQUILO; R{SUB,1} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6} RECTO O RAMIFICADO O UN GRUPO DE ARILALQUILO QUE TIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EN LA ESTRUCTURA DE ALQUILO EN DONDE EL ARILO ES UN FENILO, UN BIFENILO, UN NAFTILO O UN HETEROCICLO AROMATICO DE 5 O 6 MIEMBROS CON UNO O DOS HETEROATOMOS SELECCIONADOS ENTRE NITROGENO, OXIGENO Y AZUFRE, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON UNO O MAS SUSTITUYENTES, LOS MISMOS O DIFERENTES, SELECCIONADOS ENTRE ATOMOS DE HALOGENO, GRUPOS HIDROXIDO, GRUPOS DE ALCOXI, ALQUILO, TIOALQUILO O ALCOXICARBONILO QUE TIENEN DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EN LA ESTRUCTURA DE ALQUILO, GRUPOS DE ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,3} QUE CONTIENEN UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR, GRUPOS CARBOXI, GRUPOS NITRO, GRUPOS AMINO O AMINOCARBONILO, GRUPOS ACILAMINO, GRUPOS AMINOSULFONILO, GRUPOS MONO- O DI-ALQUILAMINO QUE TIENEN DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EN LA ESTRUCTURA DE ALQUILO, GRUPOS MONO- O DI-ALQUILAMINOCARBONILO QUE TIENEN DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EN LA ESTRUCTURA DE ALQUILO; R{SUB,2} ES UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6} RECTO O RAMIFICADO, QUE OPCIONALMENTE CONTIENE UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR O UNO O MAS GRUPOS -NH-, UN ARILCARBONILAMINOALQUILO , UN ARILALQUICARBONILAMINOALQUILO O UN GRUPO ARILAMINOCARBONILALQUILO QUE TIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO Y OPCIONALMENTE UNO O MAS GRUPOS -NH- EN LA ESTRUCTURA DE ALQUILO, EL ARILO SIENDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS SUSTITUYENTES, LOS MISMOS O DIFERENTES, SELECCIONADOS ENTRE ATOMOS DE HALOGENO, GRUPOS DE HIDROXIDO, GRUPOS ALCOXI, ALQUILO, TIOALQUILO O ALCOXICARBONILO QUE TIENEN DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EN LA ESTRUCTURA DE ALQUILO, GRUPOS DE ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,3} QUE CONTIENEN UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR, GRUPOS DE CARBOXI, GRUPOS NITRO, GRUPOS AMINO O AMINOCARBONILO, GRUPOS ACILAMINO, GRUPOS AMINOSULFONILO, GRUPOS MONO- O DI-ALQUILAMINO QUE TIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EN LA ESTRUCTURA DE ALQUILO, GRUPOS MONO- O DI-ALQUILAMINOCARBONILO QUE TIENEN DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EN LA ESTRUCTURA E ALQUILO; M ES 0 O 1; X ES UN ATOMO DE HIDROGENO O DE FLUOR; EL ATOMO DE CARBONO MARCADO CON UN ASTERISCO ES UN ATOMO DE CARBONO ASIMETRICO; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LAS COMPOSICIONES DE FORMULA (I) ESTAN DOTADAS CON UNA ACTIVIDAD MIXTA INHIBITORIA ACE E INHIBITORIA NEP Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CARDIOVASCULARES.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ZAMBON GROUP S.P.A..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIA DELLA CHIMICA, 9,I-36100 VICENZA.

Inventor/es: BOTTA, DANIELA, NORCINI, GABRIELE, MORAZZONI, GABRIELE, SANTANGELO, FRANCESCO.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 16 de Junio de 1995.

Fecha Concesión Europea: 5 de Agosto de 1998.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/66 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos del fósforo.
  • C07F9/30 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Acidos fosfínicos (R 2 = P(:O)OH); Acidos tiofosfínicos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Portugal, Irlanda, Oficina Europea de Patentes.

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