UNIDAD DE ENLACE PEPTIDICO QUE COMPRENDE ACIDO FOSFINICO Y METILENO.

SE EMPLEA UNA UNIDAD DE UNION QUIMICA DE PEPTIDOS PARA UNIR SECUENCIAS DE PEPTIDOS Y PSEUDOPEPTIDOS,

INCLUYENDO PEPTIDOS Y PSEUDOPEPTIDOS QUE INHIBEN ENZIMAS DE PROTEINASA ASPARTICA. LA UNIDAD DE UNION QUIMICA DE PEPTIDOS INCLUYE UNA UNION QUIMICA DE AMONIO DE METILENO DE FOSFINATO, EN VEZ DE UN ENLACE DE CARBOXAMIDA PEPTIDILICA. SI LA UNIDAD DE UNION QUIMICA DE PEPTIDOS SE INCORPORA A UNA SECUENCIA DE PEPTIDOS QUE, DE OTRA FORMA, SERVIRIAN COMO UN SUSTRATO DE PROTEINASA ASPARTICA, Y SI SE POSICIONA EN UN EMPLAZAMIENTO DE DISOCIACION SIN TAL SECUENCIA DE PEPTIDOS, LA UNION QUIMICA DE AMONIO DE METILENO FOSFINATO ES RESISTENTE A LA DISOCIACION, Y SIRVE COMO UN ESTADO DE TRANSICION EXPLOSIVO, ANALOGO DE TAL EMPLAZAMIENTO DE DISOCIACION. UNA VEZ ASI INCORPORADO, EL ENLACE QUIMICO DE AMONIO DE METILENO DE FOSFINATO PUEDE UNIRSE O INTERFERIR CON EL EMPLAZAMIENTO ACTIVO DE LAS ENZIMAS DE PROTEINASA ASPARTICA E INHIBIR SU ACTIVIDAD. LOS INHIBIDORES PREFERENTES CONTIENEN UN GRUPO DE METILENO DE ACIDO FOSFINICO, UNIENDO LOS RESIDUOS DE P1 Y P1', Y TIENEN UNA LONGITUD DE 3 A 15 RESIDUOS DE ACIDO AMINO,

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 10666 NORTH TORREY PINES ROAD,LA JOLLA, CA 92037.

Inventor/es: JANDA, KIM, D., WIRSCHING, PETER, IKEDA, SHOJI.

Fecha de Publicación: 16 de Octubre de 1998.

Fecha Solicitud PCT: 11 de Enero de 1993.

Fecha Concesión Europea: 10 de Junio de 1998.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K38/55 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Inhibidores de proteasas.
C07F9/30 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Acidos fosfínicos (R 2 = P(:O)OH); Acidos tiofosfínicos.
C07K5/02 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › que contienen al menos un enlace peptídico anormal.
C07K7/02 C07K […] › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Péptidos lineales que contienen al menos un enlace peptídico anormal.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Mónaco, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Australia, Canadá, Japón, Noruega, Estados Unidos de América.

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