CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
INHIBIDORES HETEROCICLICOS DE LA ASPARTIL PROTEASA.
(04/12/2009). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION
PHARMACOPEIA, LLC. Inventor/es: SMITH, ELIZABETH, M., GUO, TAO, WANG, LINGYAN, STRICKLAND, COREY, GREENLEE, WILLIAM, J., WU, YUSHENG, STAMFORD,ANDREW, VOIGT,JOHANNES,H, ISERLOH,ULRICH, LE,THUY,X.,H, SAIONZ,KURT,W, BABU,SURESH,D, ZHU,ZHAONING, SUN,ZHONG-YUE, MCKITTRICK,BRIAN, YE,YUANZAN, MAZZOLA,ROBERT, CALDWELL,JOHN, CUMMING,JARED, HUNTER,RACHAEL C, MORRIS,MICHELLE L, GU,HUIZHONG, QIAN,GANG, TADESSE,DAWIT.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en **(Ver fórmula)**.
COMPUESTOS QUE CONTIENEN LACTAMA Y DERIVADOS DE LOS MISMOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(02/12/2009). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: KOCH, STEPHANIE, HAN, WEI, PINTO, DONALD, QIAO,JENNIFER X, QUAN,MIMI, ORWAT,MICHAEL, LI,YUN-LONG, LAM,PATRICK.
Un compuesto, que está representado por la fórmula : **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
3-AZABICICLO(3.1.0)HEXANO DERIVADOS COMO LIGANDOS RECEPTORES DE OPIACEOS.
(16/05/2007) Una sustancia que es un compuesto de **fórmula**, donde el anillo "Ar" representa un fenilo opcionalmente benzofusionado o un anillo heteroarilo de 5 ó 6 miembros; R1 tomado en solitario es H, halógeno, NO2, NH2, NY2WY1, Het1, AD, CO2R7, C(O)R8, C(=NOH)R8, u OE, Y2 es H, un alquilo de C1-6, un alquenilo de C3-6 (cada uno de cuyos aqluilo y alquenilo está sustituido de manera opcional por arilo, oxiarilo o Het1). W es SO2, CO, C(O)O, P(Y1)=O, P(Y1)=S, Y1 es un alquilo de C1-10 (sustituido de manera opcional por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, OH, alcóxido C1-4, C1-6 alcanoiloxi C1-6, CONH2, alcoxicarbonilo C1-6, NH2, arilo, mono- o di(C1-4 alquilo)amino, cicloalquilo C1-8, ftalimidil,…
(16/05/2007). Solicitante/s: BAYER CROPSCIENCE AG. Inventor/es: SEITZ, THOMAS, FISSLEIN, MARTIN, JANSEN, JOHANNES-RUDOLF, KRAATZ, UDO, ERDELEN, CHRISTOPH, TURBERG, ANDREAS, HANSEN, OLAF.
Delta1-Pirrolinas de la fórmula (I) (Ver fórmula) en la que R1 significa halógeno o metilo, R2 significa hidrógeno o halógeno, Y significa O (oxígeno) o S (azufre), R3 significa alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono o cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono-alquilo con 1 a 2 átomos de carbono.
(01/05/2007). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: DHANAK, DASHYANT, GALLAGHER, TIMOTHY, F., KNIGHT, STEVEN, D.
Un compuesto de la fórmula (I): Fórmula (I) en la que: R1 es fenilo, tienilo, furanilo, pirrolilo, piridinilo, oxazolilo, indolilo, triazinilo, imidazolilo, pirimidinilo, oxadiazolilo, pirazolilo, triazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, o pirazinilo, sin susti- tuir o sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco de cualquiera de los siguientes: halógeno, CF3, OCF3, SCF3, NO2, CN, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, NR5R6, CONR7R8, S-alquilo C1-6, CO2(alquilo C1-6) o (alquil C1-6)-CO2-( alquilo C1-6); R2 es hidrógeno, halógeno, CF3, CN o alquilo C1-4; R3, R4, R7, y R8 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, o bencilo; R5, R6, y R9, son independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; X es O, S, o CH2; n es 0, 1 o 2; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; con la condición de que cuando n es 1, R1 no es fenilo.
INHIBIDORES DE LA ADHESION CELULAR.
(16/04/2007). Solicitante/s: BIOGEN, INC.. Inventor/es: LEE, WEN-CHERNG, SCOTT, DANIEL, CORNEBISE, MARK, PETTER, RUSSELL.
Un compuesto de fórmula: R3-L-L'-R1 en la cual R1 es pirrolidinil-SO2-fenilo opcionalmente sustituido, en el que el sustituyente opcional es alquilo o halo; L' es de fórmula (iv) en la que Y1 es -NH-CO-, R2 es H, Y2 es un enlace y X es COOH; L es de fórmula (v) en la que Y3 -(CH2)0-5-, e Y4 es -CO-NH; y R3 es de fórmula R4-Y5-N(R5)-CH(R6)-, en que R6 es la cadena lateral de leuci- na o isoleucina; R5 es hidrógeno o metilo; Y5 es C(=O)- y R4 es o-metilfenilureidofenil- CH2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE LOSARTAN Y LOSARTAN POTASICO.
(01/10/2006) Procedimiento para la preparación de losartán y de sus sales farmacéuticamente aceptables, que comprende a)poner en contacto un compuesto de fórmula (II): en la que cada R1, R2, R1, R2, R1 y R2 se selecciona independientemente de entre el grupo constituido por hidrógeno; halógeno; alquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más de entre halógeno, hidroxi o alcoxi inferior, alquenilo, que puede estar sustituido opcionalmente con uno o más halógenos, hidroxi o alcoxi inferior; nitro; ciano; vinilo; estirilo; un grupo de fórmula COR3, -CO2R3, -OR3, -SR3, -SO2R3, -NR3R4, -NCO2R3 u -OCO2R3 en las que R3 y R4 son átomos y radicales…
FENILFENANTRIDINAS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE PDE-IV.
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Inventor/es: BEUME, ROLF, BUNDSCHUH, DANIELA, HATZELMANN, ARMIN, FLOCKERZI, DIETER, AMSCHLER, HERMANN DI, GRUNDLER, GERHARD, BOSS, HILDEGARD, KLEY, HANS-PETER, GUTTERER, BEATE.
Un compuesto de la fórmula I, en la que R1 es metoxi, R2 es metoxi, R3, R31, R4, R5 y R51 son hidrógeno, R6 es 3-ciclopropilmetoxi, R13 es hidrógeno, y R20 es 4-ciclopropilmetoxi, y las sales, los N-óxidos y las sales de los N-óxidos de estos compuestos, así como sus solvatos.
COMPUESTOS INDOL 2,3-SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE COX-2.
(16/06/2006) Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo en la que Z es OH, alcoxi C1-6, -NR2R3 o un grupo de fórmula (II) o (III): en la que r es 1, 2, 3 ó 4, Y es un enlace directo, O, S o NR4, y W es OH o -NR2R3; Q se selecciona entre los siguientes: (a) fenilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre (a-1) halo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halo-sustituido, OH, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halo-sustituido, alquil C1-4-tio, NO2, NH2, di-(alquil C1, 4)amino, alquil C1-4-amino, CN, HO-alquilo (C1-4), alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alquil C1-4-sulfonilo, aminosulfonilo, -NH2S(O)2NR2R3, acetilo, -COOH, -C(O)O-alquilo C1-4, alquil C1, 4-sulfonilamino…
DERIVADOS DE 4,4-BIARILPIPERIDINA CON ACTIVIDAD DE RECEPTOR DE OPIOIDES.
(16/05/2006) Un compuesto de **fórmula**, R1 es hidrógeno, (alcoxi C0-C8)-(alquilo C0-C8)-, donde el número total de átomos de carbono es ocho o inferior, aril, aril-(alquilo C1-C8)-, heteroarilo, heteroaril-(alquilo C1-C8)-, heterociclo, heterociclo- (alquilo C1-C8), cicloalquilo C3-C7- o (cicloalquil C3-C7)- (alquilo C1-C8), donde dicho arilo y el resto arilo de dicho aril-(alquilo C1-C8) se seleccionan independientemente, de fenilo y naftilo y donde dicho heteroarilo y el resto heteroarilo de dicho heteroaril- (alquilo C1-C8)- se seleccionan independientemente de pirazinilo, benzofuranilo, quinolilo, isoquinolilo, benzotienilo, isobenzofurilo, pirazolilo, indolilo, isoindolilo, bencimidazolilo, purinilo, carbazolilo, 1, 2, 5- tiadiazolilo, quinazolinilo, piridazinilo, pirazinilo,…
NUEVO DERIVADO DE LA PIRIDONA QUE TIENE UNA AFINIDAD PARA EL RECEPTOR DE LA ANGIOTENSINA II.
(01/05/2006). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: HAESSLEIN, JEAN-LUC, FORTIN, MICHEL, HECKMANN, BERTRAND.
PRODUCTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL R1, R2, R3 Y R4 REPRESENTAN: UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN RADICAL HIDROXILO, MERCAPTO, CIANO, NITRO, SULFO, FORMILO, BENZOILO, ACILO, CARBOXI, CICLOALQUILO, ACILOXI, UN RADICAL ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALQUILOXI O ALQUILTIO, UN RADICAL ARILO, ARILALQUILO, ARILALQUENILO, ARILOXI O ARILTIO, UN RADICAL (A), (B) O (C), UN RADICAL -(CH2)M1S(O)M2 -Z'-R'14 EN EL CUAL M1 REPRESENTA UN ENTERO DE 0 A 4, M2 REPRESENTA UN ENTERO DE 0 A 2, R5 REPRESENTA UN DIVALENTE ALQUILENO, Y REPRESENTA EL RADICAL -Y1 IEDADES FARMACOLOGICAS, LO QUE JUSTIFICA SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.
SUCCIONOILAMINO LACTAMAS COMO INHIBIDORES DE LA PRODUCCION DE LA PROTEINA A BETA.
(01/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: OLSON, RICHARD, E., MADUSKUIE, THOMAS, P., THOMAS, LORIN, ANDREW.
Un compuesto de **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1, en cada aparición, se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-C6; R2 se selecciona independientemente entre: H y alquilo C1-C6; R3 es -(CR7R7a)n-R4, -(CR7R7a)n-S-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-O-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-N(R7b)-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-S-(=O)-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-S-(=O)2-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-C-(=O)-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-N(R7b)C(=O)-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-C(=O)N(R7b)-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-N(R7b)S(=O)2-(CR7R7a)m-R4 , o -(CR7R7a)n-S(=O)2N(R7b)-(CR7R7a)m-R4.
ESPIROBENZOAZEPINAS NO PEPTIDICAS SUSTITUIDAS, ANTAGONISTAS DE LA VASOPRESINA.
(16/04/2006) Un compuesto de Fórmula (I), donde R1 es de uno a tres miembros seleccionados independientemente entre hidrógeno, halógeno, amino, amino sustituido, hidroxi, alquiloxi, fenilo, fenilo sustituido, alquiltio, ariltio, alquilsulfóxido, aril-sulfóxidoaalquilsulfona y arilsulfona; donde R es fenilo, fenilo sustituido o -pGE qW; donde (a) B es NH; (b) G es fenilo o fenilo sustituido; (c) E es O, S, NH, (CH2iN(R)CO o (CH2iCONR donde R es hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido; (d) W es de uno a tres miembros seleccionados independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo susti45 tuido, amino, amino sustituido, alquiltiofenilo, alquilsulfoxidofenilo , arilo, arilo sustituido, heteroarilo…
DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL SUSTITUIDOS CON AMINOCARBONILO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.
(01/04/2006) Utilización de compuestos de la fórmula general (I) para la preparación de un medicamento destinado a la prevención y/o el tratamiento de enfermedades, en las que los inhibidores de triptasa pueden desplegar una utilidad terapéutica, en que R1 puede significar alquilo C1-C10, que eventualmente puede estar sustituido una vez o dos o tres veces con uno o varios de los grupos alcoxi C1-C4, fenoxi, hidroxi-fenoxi, alcoxi C1-C4-fenoxi, cicloalquilo C3-C6, -NH2, -NH-(alquilo C1-C4), -N-(alquilo C1-C4)2, -NH-CO-(alquilo C1-C4), -CO-NH2, -CO-NH-(alquilo C1-C4) o -NH-CO-bencilo, o fenil-alquilo C C1-C4, pudiendo el anillo de fenilo estar sustituido eventualmente una vez o dos o tres veces con uno o varios de los radicales alquilo C1-C4, CF3, fluoro, cloro, bromo, COOH ó COO-alquilo C C1-C4, o un heterociclo saturado o insaturado, de…
BENCILIDEN-TIAZOLIDINDIONAS Y ANALOGOS Y SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES.
(16/03/2006). Solicitante/s: MAXIA PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: PFAHL, MAGNUS, TACHDJIAN, CATHERINE, AL-SHAMMA, HUSSIEN, A., FANJUL, ANDREA, PLEYNET, DAVID, P., N., SPRUCE, LYLE, W.
Compuesto de Fórmula (I): donde: R1 y R2 junto con el anillo aromático enlazado a los mismos forman un anillo cicloalquilo que comprende de 3 a 8 átomos de carbono, sustituido además con uno o más grupos seleccionados de entre halógeno, alquilo, hidroxilo, alcoxi, carboxi, carboalcoxi, alquilcarboxamida, dialquilcarboxamida, amino opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo, y donde el anillo cicloalquilo comprende opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre O, NH y N-alquilo; y R3 y R4 se seleccionan, independientemente, de entre hidrógeno, alquilo, haloalquilo, halógeno, alcoxi, haloalcoxi o amino opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo; Ar tiene las Fórmulas (VI), (VII) ó (VIII).
ENAMINONAS CICLICAS SUBSTITUIDAS POR FENILO.
(01/03/2006) Compuestos de la **fórmula**, en la que Ar significa Ar1, donde Ar1 significa fenilo, naftilo o hetarilo mono o bicíclico con cinco a diez átomos en el anillo, substituidos respectivamente en caso dado (sin embargo, en el caso del fenilo y del naftilo no insubstituidos) de una a cinco veces por halógeno, por alquilo con 1 a 8 átomos de carbono, por alquenilo con 2 a 8 átomos de carbono, por alquinilo con 2 a 8 átomos de carbono, por alcoxi con 1 a 8 átomos de carbono, por alqueniloxi con 2 a 8 átomos de carbono, por alquiniloxi con 3 a 8 átomos de carbono, por alquiltio con 1 a 8 átomos de carbono, por alquilsulfinilo con 1 a 6 átomos…
DELTA1-PIRROLINAS COMO AGENTES PESTICIDAS.
(01/01/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER CROPSCIENCE AG. Inventor/es: SEITZ, THOMAS, JANSEN, JOHANNES-RUDOLF, ERDELEN, CHRISTOPH, TURBERG, ANDREAS, HANSEN, OLAF, PLANT, ANDREW.
1-pirrolinas de la fórmula (I) en la que R1 significa halógeno o metilo, R2 significa hidrógeno o halógeno, R3 significa halógeno, significa alquilo, alcoxi o alquiltio substituidos, respectivamente, en caso dado, m significa 0, 1, 2, 3 o 4, Q significa uno de los agrupamientos siguientes R4 significa hidrógeno, halógeno, ciano, formilo, nitro, trialquilsililo; significa alquilo, alquenilo, alcoxi, alqueniloxi substituidos, respectivamente, en caso dado; significa pentaflúortio, -S(O)pR6, -NR7R8, -COR6, -CO2R6, - CONR9R10, -N(R11)COR12 o -C(R13)=N-OR14; o significa cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo saturado o insaturado con 5 hasta 10 miembros o heterociclilalquilo substituidos, respectivamente, en caso dado una o varias veces, de forma igual o de formas diferentes por halógeno, por ciano, por nitro, por alquilo, por halógenoalquilo, por alquenilo, por halógenoalquenilo, por alcoxi, por halógenoalcoxi, por alquiltio y/o por halógenoalquiltio.
DERIVADOS DE PIPERAZINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DE CCR5.
(16/12/2005) Un compuesto representado por la **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde Ra es R8a-fenilo, R8b-piridilo, R8b-tiofenilo o R9-naftilo; R1 es hidrógeno o alquilo(C1-C6); R2 es heteroarilo de 6 miembros sustituido con R9, R10 y R11; N-óxido de heteroarilo de 6 miembros sustituido con R9, R10, y R11; heteroarilo de 5 miembrossustituido con R12 y R13; naftilo; fluorenilo; difenilmetilo, R3 es hidrógeno, alquilo(C1-C6); alcoxi(C1-C6)- alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C10) , cicloalquil(C3-C10)- alquilo(C1-C6), R8-fenilo, R8-fenil-alquilo(C1-C6) , R8- naftilo, R8naftil-alquilo(C1-C6) , R8-heteroarilo o R8- heteroaril-alquilo(C1-C6); R4, R5, R7 y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo(C1-C6);…
IMIDAZOLES SUSTITUIDOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR Y5 DEL NEUROPEPTIDO Y.
(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: STAMFORD, ANDREW, W., BOYLE, CRAIG, D., HUANG, YING.
Un compuesto que tiene la fórmula estructural: o uno de sus sales, solvatos o N-óxidos farmacéuticamente aceptables, en la cual: X es =CH; Y representa de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en H, halógeno, trihaloalquilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, alquilo C1-C6, sustituido con cicloalquilo C3-C7, -OH, , -O-alquilo C1-C6, -SH, -S-alquilo C1-C6, ó CN. R es R4 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R5 es alquilo C1-C6, arilo o heteroarilo; con la condición que R4 y R5 no son ambos alquilo C1-C6, y con la condición que cuando R4 es hidrógeno, R5 no es alquilo C1-C6; o, R4 y R5 juntos son alquileno C3-C6 y junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo de 4 a 7 miembros; o, R4 y R5 junto con el nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo de 5, 6 ó 7 miembros, en el que 1 ó 2 miembros de anillo se seleccionan independientemente.
N-OXIDOS DE FENANTRINIDA CON ACTIVIDAD INHIVIDORA DE PDE-IV.
(01/11/2005) Un N-óxido de los compuestos de la **fórmula**, en la cual R1 es hidroxilo, 1-4-C-alcoxi, 3-7-C-cicloalcoxi, 3-7-C-cicloalquilmetoxi o 1-4-C-alcoxi total o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidroxilo, 1-4-C-alcoxi, 3-7-C-cicloalcoxi, 3-7-C-cicloalquilmetoxi o 1-4-C-alcoxi total o predominantemente sustituido con flúor, o en la cual R1 y R2 juntos son un grupo 1-2-C-alquilenodioxi , R3 es hidrógeno o 1-4-C-alquilo, R31 es hidrógeno o 1-4-C-alquilo, o en la cual R3 y R31 juntos son un grupo 1-4-C-alquileno, R4 es hidrógeno o 1-4-C-alquilo. R5 es hidrógeno, R51 es hidrógeno, o en la cual R5 y R51 juntos representan…
INHIBIDORES PDE4 DE ARILQUINOLINA 8-SUSTITUIDA.
(01/11/2005) Un compuesto representado por una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que Ar es fenilo, piridinona, piridilo, o N-óxido de piridilo, opcionalmente sustituido independientemente con 1-5-alquilo C1-6, -OH, -CN, halógeno, -CF3, -(alquil C066)-SOn-(alquilo C1-6), -(alquil C0-6)-SOn-NH-(alquilo C1-6) o un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, S o N, donde el anillo de 5 miembros está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, y el grupo alquilo está opcionalmente sustituido independientemente con 1-3 -OH, -CN, halógeno, o -CF3; R1 es hidrógeno, halógeno; o un grupo alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -alquenilo C1-6, -alquil C, C alquilo C0-4,…
DERIVADOS DE PIPERAZINA Y SU USO COMO LIGANDOS DE 5-HT1B.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM P.L.C. Inventor/es: THOMPSON, MERVYN, WYMAN, PAUL, ADRIAN.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo aceptable farmacéuticamente: en la que Ra es un grupo de fórmula (i) en la que P2 es fenilo, naftilo, heteroarilo o un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros; P3 es fenilo, naftilo o heteroarilo; R1 es NR4COR5, NR4SO2R5, CH2NR4SO2R5, CH2NR4COR5 ó CH2NR4CO2R5, en donde R4 y R5 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6; R2 y R3 son independientemente halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, CO(alquilo C1-C6), CF3, ciano o NR6R7, en donde R6 y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6; b y c son independientemente 0, 1, 2 ó 3; Y es un enlace simple, CH2 ó NH; W es -(CR9R10)t- en donde t es 2, 3 ó 4 y R9 y R10 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6, o W es un grupo CH=CH; Rb es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, halo(alquilo C1- C6), ciano o alcoxi C1-C6; Rc es hidrógeno o alquilo C1-C6.
PIPERIDINAS PARA USO COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE OREXINA.
(01/09/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en donde: Y representa un grupo (CH2)n, donde n representa 0, 1 o 2; R1 es fenilo, naftilo, un grupo heteroarilo mono o bicíclico que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; o un grupo NR3R4 donde uno de R3 y R4 es hidrógeno o alquilo(C1, 4) opcionalmente sustituido y el otro es fenilo, naftilo o un grupo heteroarilo mono o bicíclico que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, o R3 y R4 junto con el átomo de N al que están unidos forman una amina cíclica de 5 a 7 miembros que tiene un anillo de fenilo opcionalmente condensado; cualquiera de los grupos R1 puede estar opcionalmente sustituido; R2 representa fenilo o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, donde el grupo…
DERIVADOS DE INDOLIN-2-ONA Y SU UTILIZACION COMO LIGANTES DE LOS RECEPTORES DE LA OCITOCINA.
(01/06/2005) Compuesto bajo forma de enantiomero puro o de mezcla de enantiómeros de fórmula: **(Fórmula)** en la que: - R0 representa un grupo elegido entre: **(Fórmula)** en la que: - Z1 representa un átomo de cloro, de bromo, de yodo o de flúor, un grupo (C1-C4)alquilo, (C1-C4)alcoxi o trifluorometilo; - Z2 representa un átomo de hidrógeno, de cloro, de bromo, de yodo o de flúor, un grupo (C1-C4)alquilo, un grupo (C3-C5)cicloalquilo, (C1-C4)alcoxi, un grupo (C3-C5)cicloalcoxi, o (C1-C4)polifluoroalquilo; - R5 representa T1W en el que T1 representa -(CH2)m, m pudiendo ser igual a 0 o a 1, W representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxicarbonilo (o carboxilo), (C1-C4)alcoxicarbonilo , 1, 3-dioxolan-2-ilo, , 1, 3-dioxan-2-ilo, o bien W representa un grupo -NR6R7 en el que R6 y…
DERIVADOS DE 4-ARIL-PIPERIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DEL PRURITO.
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC. PFIZER LIMITED. Inventor/es: GIBSON, STEPHEN, PAUL, DUTTON, CHRISTOPHER JAMES, GETHIN, DAVID MORRIS, TOMMASINI, IVAN, ARMER, RICHARD E., AKZO NOBEL, CRITCHER, DOUGLAS JAMES, VERRIER, KIMBERLEY.
Un compuesto de la **fórmula**, en la que Het1 representa un anillo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros que comprende por lo menos un átomo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre, anillo el cual está opcionalmente fusionado a un anillo de 5- o 6- miembros, el último anillo de los cuales opcionalmente contiene uno o más heteroátomos seleccionados entrenitrógeno, oxígeno y/o azufre, y cuyo sistema de anillo heterocíclico (Het)1 opcionalmente se sustituye por uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, nitro, -OH, =O, Si(R4a)(R4b)(R4c), N(R5a)(R5b), SR6a, N(R6b)S(O)2R7a,N(R6c)C(O)OR7b , N(R6d)C(O)R7c, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o cicloalquilo C3-C6 (de los cuales, los últimos tres grupos opcionalmente se sustituyen por uno o más átomos de halógeno).
NUEVA QUINOLINA- Y NAFTALENOCARBOXAMIDAS , COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS QUE INHIBEN EL CALPAIN.
(01/02/2005). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION CEPHALON, INC. Inventor/es: MALLAMO, JOHN, P., DAINES, ROBERT, A., KINGSBURY, WILLIAM, D., PENDRAK, ISRAIL.
Un compuesto de fórmula I: **(Fórmula)** en la que: X es CH o N; R es CH2Ph, -(CH2)3NR1R3, CH2CH(CH3)2 ó CH2PhOR2; R1 es COOCH2Ph, SO2CH3, SO2-arilo, o COOCH2piridilo; R2 es H, CH3, CH2Ph ó CH2piridilo; R3 es H, CH3 o alquilo bajo; Z es CHO, COCH2F, COCOOH, COCOOalquilo, COCONHalquilo, COCO(CH2)narilo o COCONHCH(R)COOH; n es de 1 a 6; Q es arilo, **(Fórmula)** Y = ausente, fenilo o piridilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
DERIVADOS DE FENILSUFONILO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR 5-HT.
(01/12/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que Z representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, -ORa, -SRa, -SORa, - SO2Ra, -SO2NRaRb, -NRaRb, -NRaCORb, -NRaCO2Rb, -CORa, - CO2Ra o -CONRaRb; o Z representa un anillo heteroaromático de cinco miembros opcionalmente sustituido seleccionado entre furano, tiofeno, pirrol, oxazol, tiazol, isoxazol, isotiazol, imidazol, pirazol, oxadiazol, tiadiazol, triazol y tetrazol; o Z representa un anillo heteroaromático de seis miembros opcionalmente sustituido seleccionado entre piridina, pirazina, pirimidina y piridazina; siendo los sustituyentes opcionales en el anillo heteroaromático de cinco miembros o de seis miembros Z indicado anteriormente, uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, ciano, trifluorometilo, alquilo C1-6, alcoxi…
COMPUESTOS DE SULFONILBENCENO COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS/ANALGESICOS.
(01/12/2004). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: ANDO, KAZUO, PFIZER PHARM. INC. CNTR. RES. NAGOYA, KATO, TOMOKI, PFIZER PHARM. INC. CNTR. RES. NAGOY, KAWAI, AKIYOSHI, PFIZER PHARMACEUTICALS INC., NONOMURA, TOMOMI, PFIZER PHARMACEUTICALS INC.
Un compuesto de la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es tienilo, oxazolilo, furilo, pirrolilo, tiazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, pirazolilo, oxolinilo, tiolinilo, pirazolinilo, imidazolinilo, pirrolinilo o furanona, donde el 4-(sulfonil)fenilo y el fenilo 4-sustituido presentes en la fórmula (I) están unidos a átomos de anillo del Anillo A adyacentes entre sí; R1 es arilo o heteroarilo, estando el arilo o heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno a cuatro sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halo-sustituido, alcoxi C1-4, alquil(C1- 4)carbonilo, hidroxi, nitro, ciano y amino, con la condición de que cuando A es pirazol, R1 es heteroarilo; R2 es alquilo C1-4, alquilo C1-4 halo-sustituido, alquilamino C1-4, dialquilamino C1-4 o amino.
NUEVOS DERIVADOS DE TETRAZOL.
(01/11/2004). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Inventor/es: MARTIN, THOMAS, BEUME, ROLF, AMSCHLER, HERMANN, HIFNER, DIETRICH, HATZELMANN, ARMIN, SCHUDT, CHRISTIAN, FLOCKERZI, DIETER, BOSS, HILDEGARD, KLEY, HANS-PETER, GUTTERER, BEATE, ULRICH, WOLF-RUDIGER, BIR, THOMAS.
La invención se refiere a compuestos representados por la fórmula (I), en la que R1, R2, R3, R31, R4, R5, R51 y R6 tienen las significaciones indicadas en la descripción. Estos compuestos son nuevos terapéuticos bronquiales eficaces.
BENCILPIPERIDINAS Y PIPERAZINAS COMO ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.
(01/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DUGAR, SUNDEEP, WANG, YUGUANG, CHACKALAMANNIL, SAMUEL, CLADER, JOHN, W., MCCOMBIE, STUART, W., TAGAT, JAYARAM, R., VICE, SUSAN, F., LOWE, DEREK, CHANG, WEI, KOZLOWSKI, JOSEPH, BERGER, JOEL, G., MCQUADE, ROBERT, BARNETT, ALLEN, SCHERLOCK, MARGARET, TOM, WING, CHEN, LIAN-YONG, VACCARO, WAYNE, GREEN, MICHAEL J., BROWNE, MARGARET E., ASBEROM, THEODROS.
COMPUESTOS DE PIPERAZINA DI 1,4 DI NDO TODOS LOS ISOMEROS, SALES, ESTERES Y SOLVATOS) EN LOS QUE R, R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4}, R{SUP,21}, R{SUP,27}, R{SUP,28}, X, Y Y Z SON COMO SE HA DEFINIDO AQUI ANTAGONISTAS MUSCARINICOS UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS COGNITIVOS COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. SE DESCUBREN ASIMISMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS PARA SU PREPARACION. SE DESCUBREN TAMBIEN COMBINACIONES SINERGICAS DE COMPUESTOS DE LA FORMULA ANTERIOR U OTROS COMPUESTOS CAPACES DE ESTIMULAR LA LIBERACION DE ACETILCOLINA CON INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA.
INHIBIDORES DE CISTEINA-PROTEASA.
(01/09/2004) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE A ES C(O) O CH(OH); R 1 ES , , , O ; R 2 ES H, ALQUIL C 1-6 , CICLOALQUIL C 36 ALQUILOC 0-6 , AR-ALQUILOC 0-6 , HET-ALQUILOC 06 , R 5 C(O)-, R 5 C(S)-, R 5 SO 2 -, R 5 OC(O)-, R 5 R'NC(O)-, R 5 R'NC(S)-, ADAMANTILC(O)-, O ; R" ES H, ALQUILO C 1-6 , AR-ALQUILOC 0-6 O HET-ALQUILOC 0-6 ; R " ES H, ALQUILO C 1-6 , CICLOALQUILO C 3-6 ALQUILOC 0-6 , AR-ALQUILO C 06 , O HET-ALQUILOC SUB,0-6 ; CADA R 3 ES INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUENILO C SUB ,2-6 , ALQUINILO C 26 , HET, AR O ALQUILO C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR OR', SR', NR' 2 , R'NC(O)OR 5 , CO 2 R', CO 2 NR' 2 , N(C=NH)NH 2 , HET O AR; R 4 ES H, ALQUILO C 1-6 , CICLOALQUILOC 3-6 ALQUILOC 0-6 , AR-ALQUILOC 0-6 , HET-ALQUILOC 0-6 , R S UP,5 C(O)-, R 5 C(S)-, R 5 SO 2 -, R 5 OC(O)-, R 5 R'NC(O)-,…
DERIVADOS DE QUINOLINA UTILES PARA LA INHIBICION DE LA FARNESIL PROTEIN TRANSFERASA.
(16/08/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: YANG, BINGWEI, VERA.
Un compuesto de **fórmula** una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es -(CR13R14)n- ó -NR13-, en la que n es 1 ó 2; R1 es H, -(CR13R14)-O-alquilo (C1-C6), alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, ciano, -C(O)NR13R14, - C(O)R13, -C(O)OR13, -OC(O)R13, -C(O)NR13R14, cicloalquilo C3-C6, fenilo o -(heterociclo de 4 a 6 miembros); y en la que cuando Y es -(CR13R14)n- entonces R1 puede seleccionarse adicionalmente ente -NR13R14, nitro, hidroxi y azido; y en donde los restos alquilo, cicloalquilo, fenilo y heterocíclico de los sustituyentes R1 anteriormente mencionados están sustituidos opcionalmente con uno a tres halógenos; R2 es H, halo, ciano, R11 ó -C(O)OR11, en la que los restos cicloalquilo, arilo y heterociclo de los mencionados grupos R2 se encuentran opcionalmente condensados con un grupo arilo C6-C10, un grupo cíclico saturado C5-C8, o un grupo heterociclo de 4 a 10 miembros.
