CIP-2021 : C07D 231/12 : con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos,

unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.

CIP-2021CC07C07DC07D 231/00C07D 231/12[3] › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado.

C07D 231/12 · · · con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

COMPUESTOS N-HETEROCICLICOS DE 5 MIEMBROS CON ACTIVIDAD HIPOGLUCEMICA E HIPOLIPIDEMICA.

(16/03/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la que R1 representa 1) un grupo hidrocarbonado seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidrocarbonado alifático que tiene 1 a 8 átomos de carbono, un hidrocarbonado alicíclico que tiene 3 a 7 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado alicíclico-alifático que tiene 4 a 9 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado aromático-alifático que tiene 7 a 13 átomos de carbono, y un grupo hidrocarbonado aromático que tiene 6 a 14 átomos de carbono, o 2) un grupo heterocíclico monocíclico de 5 a 7 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre átomos de oxígeno, átomos de azufre y átomos de nitrógeno, además de átomos de carbono, como átomos constituyentes de anillo; o grupo heterocíclico condensado…

DERIVADOS DE BENZAMIDA-OXIMA, PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS Y BACTERICIDA.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: NIPPON SODA CO., LTD.. Inventor/es: KASAHARA, ISAMU ODAWARA RESEARCH CENTER, OOKA, HIROHITO ODAWARA RESEARCH CENTER, SANO, SHINSUKE ODAWARA RESEARCH CENTER, HOSOKAWA, HIROYASU ODAWARA RESEARCH CENTER, YAMANAKA, HOMARE ODAWARA RESEARCH CENTER.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE LA BENZAMIDOXIMA REPRESENTADOS POR LA FORMULA [I]; EN LA QUE R{SUP,1} ES ALKILO C{SUB,1} LO C{SUB,2} {SUB,2} LO QUE OPCIONALMENTE TIENE SUSTITUYENTES O HETEROCICLO QUE OPCIONALMENTE TIENE SUSTITUYENTES, X{SUP,1}, X{SUP,2}, X{SUP,3} Y X{SUP,4} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO C{SUB,1} C{SUB,4}, HALOALQUILO C{SUB,1} LCOXI C{SUB,1} C{SUB,4}, HALOALCOXI C{SUB,1} LTIO C{SUB,1} C{SUB,4} O ANALOGOS, Y R{SUB,1} Y R{SUB,2} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1} UB,4} O ANALOGOS, QUE POSEEN UNA ACTIVIDAD FUNGICIDA EXCELENTE Y SON UTILES COMO FUNGICIDAS PARA USO AGRICOLA Y HORTICOLA, Y A METODOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS.

DERIVADOS DE AMIDAS O SALES DE LOS INDICADOS DERIVADOS.

(16/12/2004) Un derivado de amida de fórmula (I) o una sal del mismo: donde el anillo B es un grupo heteroarilo opcionalmente condensado seleccionado entre grupos imidazotiazol, tioxotiazol, tetrahidrobenzotiazol , tetrahidroquinolinilo , quinolilo, isoquinolilo, quinazolinilo, quinolidinilo, quinoxalinilo, cinnolinilo, bencimidazolilo, imidazopiridilo, benzoisoxazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, oxazolopiridilo, isotiazolopiridilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, pirazolilo, isotiazolilo, isoxazolilo, piridilo, pirimidilo, piridazinilo, pirazinilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, naftiridinilo y piridopirimidinilo; dicho grupo heteroarilo puede estar sustituido…

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE PIRAZOLES SUSTITUIDOS.

(01/12/2004) Procedimiento para la producción de derivados de pirazol de fórmula I **(fórmula)** en la que R1y R2 representan, independientemente el uno del otro, un grupo alquilo con de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo con de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo arilo con de 6 a 14 átomos de carbono, un grupo fenil(alquilo con de 1 a 4 átomos de carbono) o tolilo, en lo que el grupo alquilo con de 1 a 8 átomos de carbono, el grupo cicloalquilo con de 3 a 8 átomos de carbono, el grupo arilo con de 6 a 14 átomos de carbono o el grupo fenil-(alquilocon de 1 a 4 átomos de carbono) pueden estar no sustituidos o sustituidos por uno o varios átomos de halógeno, grupos nitro, grupos sulfónico o grupos de ácido sulfónico, y R1 puede significar además también hidrógeno, caracterizado…

INSECTICIDAS Y ACARICIDAS.

(16/11/2004) El uso de un derivado de pirazolilo de la siguiente **fórmula** En la que A representa un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo que puede estar substituido; un grupo alquenilo que puede estar substituido; un grupo alquinilo que puede estar substituido; un grupo sililo trisubstituido substituido con un grupo alquilo y/o un grupo arilo; un grupo arilo que puede estar substituido; o un grupo heterocíclico que puede estar substituido; B representa un enlace sencillo; un grupo de la fórmula -(G1)n-G2-(G1)m- en la que G1 representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo sulfinilo o un grupo sulfonilo, G2 representa un grupo alquileno, un grupo alquenileno o un grupo alquinileno, y n y m son independientes unos de otros y representan 0 o 1; un grupo carbonilo;…

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRAZOLES N-SUBSTITUIDOS.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AG. Inventor/es: MERKLE, HANS, RUPERT, FRETSCHNER, ERICH, SCHRODER, JURGEN.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRAZOLES N SUSTITUIDOS DE **FORMULA**, EN DONDE R1 CORRESPONDE A ALQUILO, Y R2, R3, R4 SIGNIFICAN, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, HIDROGENO, C1-C7 SUSTITUIDOS, TRANSFORMANDOSE LOS PIRAZOLES DE **FORMULA**, EN DONDE R2, R3 Y R4 TIENEN LOS SIGNIFICADOS ANTERIORMENTE MENCIONADOS, CON UN ALCOHOL DE **FORMULA** R1 SIGNIFICADO ANTERIORMENTE MENCIONADO, A UNAS TEMPERATURAS DESDE 50 HASTA 400ºC EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR. LA TRANSFORMACION DEL PIRAZOL CON EL COMPUESTO SE REALIZA EN UNA RELACION MOLAR DE 0,001:1 A 1:1 EN LA FASE LIQUIDA Y A UNA PRESION DESDE LIGERAMENTE NEGATIVA HASTA UNA SOBREPRESION DE 250 BAR. COMO CATALIZADORES SE USAN ACIDOS Y/O SUS ALQUILESTERES O SUS ANHIDRIDOS EN UNA RELACION MOLAR DE 0,0001:1 A 0,5:1 CON RESPECTO AL PIRAZOL.

ACILGUANIDINAS.

(01/07/2004). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KLEEMANN, HEINZ-WERNER, SCHOLZ, WOLFGANG, DR., LANG, HANS-JOCHEN, WEICHERT, ANDREAS, SCHWARK, JAN-ROBERT, CRAUSE, PETER DR., ALBUS, UDO DR..

COMPUESTOS DE GUANIDINA DE FORMULA III, TENIENDO X LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LAS REIVINDICACIONES. SE UTILIZAN EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS VALIOSOS ANTIARRITMICOS CON COMPONENTES CARDIOPROTECTORES PARA LA PREVENCION DEL INFARTO Y PARA EL TRATAMIENTO DEL INFARTO, ASI COMO PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA PECTORAL, DADO QUE ELLOS DE MANERA PREVENTIVA INHIBEN O BAJAN MUCHO LOS PROCESOS PATOFISIOLOGICOS CON LA APARICION DE LESIONES INDUCIDAS ISQUEMICAMENTE, EN PARTICULAR LA DESCARGA DE ARRITMIAS CARDIACAS INDUCIDAS ISQUEMICAMENTE. A CAUSA DE SUS EFECTOS PROTECTORES CONTRA SITUACIONES PATOLOGICAS DE HIPOXIA Y DE ISQUEMIA SE PUEDEN UTILIZAR ESTOS COMPUESTOS A CAUSA DE SU INHIBICION DEL MECANISMO DE INTERCAMBIO CELULAR NA + /H + COMO MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE TODAS LAS LES IONES AGUDAS O CRONICAS ORIGINADAS POR ISQUEMIA, O ENFERMEDADES INDUCIDAS DE MANERA PRIMARIA O SECUNDARIA.

RESOLUCION DE AMINAS.

(16/06/2004). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: FRIGOLA CONSTANSA,JORDI, TORRENS JOVER,ANTONI.

El procedimiento comprende hacer reaccionar la mezcla que comprende 2-[fenil(1-metil-1H-pirazol-5-il)metoxi]-N , N-dimetil-etanamina (I) con un enantiómero de un ácido ópticamente activo para formar una sal diastereoisómera, separar dicha sal y liberar el enantiómero de dicho compuesto (I). El enantiómero dextrorrotatorio de (I) puede obtenerse haciendo reaccionar una mezcla racémica o no racémica de (I) con ácido (+)-ditoluil-L-tartárico , opcionalmente mezclado con ácido p-toluensulfónico. El compuesto (I) tiene propiedades analgésicas y su enantiómero más activo es el dextrorrotatorio.

UNA FORMA CRISTALINA DE CELECOXIB.

(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: FAKO ILACLARI A.S. Inventor/es: GUNDUZ, HALIT, BAHAR, MEHMET, GIKTEPE, MEHMET.

4-[5-(4-metilfenil)-3-(trifluorometil)-1-H-pirazol- 1-il]becenosulfonamida cristalina, caracterizada por, por lo menos, los siguientes reflejos del difractograma de la materia en polvo mediante rayos X: (traducción conceptos de la tabla) 1.- Ángulo (º2?).

SULFONILFENILHETEROCICLOS SUBSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA-2 Y DE LA 5-LIPOXIGENASA.

(01/05/2004). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: NORMAN, BRYAN, H., SIKORSKI, JAMES, A., DEVADAS, BALEKUDRU, NAGARAJAN, SRINIVASAN, BROWN, DAVID, L., GRANETO, MATTHEW J., TALLEY, JOHN, J., ROGERS, ROLAND, S., CARTER, JEFFERY, S., LU, HWANG-FUN.

LA INVENCION SE ENCUENTRA EN EL CAMPO DE LOS AGENTES FARMACEUTICOS ANTIINFLAMATORIOS Y SE REFIERE ESPECIFICAMENTE A COMPUESTOS, COMPOSICIONES Y METODOS PARA TRATAR TRASTORNOS MEDIADOS POR LA CICLOOXIGENASA 2 Y LA 5 -LIPOOXIGENASA, TALES COMO LA INFLAMACION.

PIRAZOLES PARASITICIDAS.

(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: BANKS, BERNARD JOSEPH.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I): O A SALES O SOLVATOS DE LOS MISMOS FARMACEUTICA, VETERINARIA O AGRICOLAMENTE ACEPTABLES DE CUALQUIER TIPO. EN DICHA FORMULA R SUP,1 ES FENILO 2,4,6 - TRISUSTITUIDO O PIRIDIN - 2 - ILO 3,5 DISUSTITUIDO; R 3 ES HIDROGENO; ALQUILO C 2 C 5 SUSTITUIDO POR UNO O MAS GRUPOS HALO Y POR HIDROXI; ALCANOILO C 2 - C 5 SUSTITUIDO POR UNO O MAS GRUPOS HALO; ALQUENILO C 2 - C 6 SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR UNO O M AS GRUPOS HALO; HALO; AMINO O CONH 2 ; R 5 ES HIDROGENO, AMINO O HALO; R 2 Y R 4 SE SELECCIONAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE HIDROGENO, FLUOR, CLORO Y BROMO; R 6 Y R 8 SON HIDROGENO; Y R 7 ES HIDROGENO O ALQUILO C 1 - C 4 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS GRUPOS HALO. DICHOS COMPUESTOS SON AGENTES PARASITICIDAS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PIRAZOLES SUSTITUIDOS.

(01/04/2004) Un método de producir un compuesto de pirazol de la fórmula (I): en donde R1, R2, R3 y R4 se definen como sigue: cada R1 y R3 se escoge, independientemente, de: amino y alquilo C1-10, opcionalmente, parcial o completamente halogenado, y opcionalmente sustituido con uno a tres cicloalcanilo C3-10, alcoxi C1-6, fenilo, naftilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, tienilo, furilo, isoxazolilo o isotiazolilo; estando cada uno de los anteriormente mencionados opcionalmente sustituido con uno a cinco grupos escogidos de halógeno, alquilo C1-6 que está opcionalmente parcial o completamente halogenado, cicloalcanilo C3-8, cicloalquenilo C5-8 y alcoxi C1-3 que está, opcionalmente, parcial o completamente halogenado; en donde tanto R1 como R3…

DERIVADOS DE ACETILENO COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS/ANALGESICOS.

(16/03/2004) Un compuesto de la fórmula: en la que n es 1 ó 2; X es CH o N; Y es CH o N; R1 es alquilo (C1-C6) o –NH2; R2 es hidrógeno o halo; R3 es hidrógeno o alcoxi(C1-C6); R4 es hidrógeno, alquilo(C1-C6), -(CH2)m-arilo(C6- C10)o -(CH2)m-heteroarilo(C2-C9) , donde m es un número entero que varía entre 0 y 4; donde dicho -(CH2)m-arilo(C6-C10) , -(CH2)m- heteroarilo(C2-C9), puede estar sustituido opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halo; hidroxi; mercapto; alquilo(C1-C6); alcoxi(C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de halógeno; alquenilo(C2-C6); alquinilo(C2-C6); ciano; formilo; alquil(C1-C6)carbonilo; alquilo(C1-C6)-(C=O)-O-; alcoxi(C1-C6)carbonilo; aminocarbonilo; N-alquil(C1-C6)aminocarbonilo; N, N- [alquilo(C1-C6)]2 aminocarbonilo;…

NUEVOS DERIVADOS DE ERITROMICINA, SU PROCEDIMIENTO DE FABRICACION, Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

(01/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: DENIS, ALEXIS.

Compuestos de fórmula (I) así como sus sales de adición con los ácidos: **FORMULA** en la cual: Y representa un átomo de hidrógeno o un átomo de flNor, n representa un número entero comprendido entre 1 y 8, Z representa un átomo de hidrógeno o el resto de un ácido carboxílico, sustituido sobre el pirazol con uno o varios radicales arilo que contiene hasta 14 átomos de carbono o heteroarilo que contiene uno o varios átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, pudiendo estar los radicales arilo o heteroarilo ellos mismos sustituidos con uno o varios radicales alquilo, alquenilo, alquinilo, O-alquilo, O-alquenilo, O-alquinilo o S-alquilo, S-alquenilo, S-alquinilo que contienen hasta 8 átomos de carbono, uno o varios radicales OH, NH2, C=-N, NO2 o CF3.

N-((4-(5-METIL-3-FENILILXAZOL-4-IL)FENIL)SULFONILPROPANAMIDA Y SU SAL SODICA COMO PROFARMACOS DE INHIBNIDORES DE COX-2.

(16/11/2003) LA INVENCION SE REFIERE A PRECURSORES DE MEDICAMENTOS DE INHIBIDORES DE COX-2 DE FORMULA (I) UTILES PARA TRATAR LA INFLAMACION Y ALTERACIONES RELACIONADAS CON LA MISMA, DONDE A ES UN SUSTITUYENTE DEL CICLO, SELECCIONADO A PARTIR DE HETEROCICLILO, HETEROARILO, CICLOALQUENILO Y ARILO, DONDE A SE SUSTITUYE OPCIONALMENTE EN UNA POSICION SUSTITUIBLE, POR UNO O MAS RADICALES SELECCIONABLES A PARTIR DE ALQUILCARBONILO, FORMILO, HALO, ALQUILO, HALOALQUILO, OXO, CIANO, NITRO, CARBOXILO, ALCOXI, AMINOCARBONILO, ALCOXICARBONILO, CARBOXIALQUILO, CIANOALQUILO, HIDROXIALQUILO, HALOALQUILSULFONILOXI , ALCOXIALQUILOXIALQUILO , CARBOXILALCOXIALQUILO…

PIRAZOLIL-BENCENOSULFONAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA II.

(01/11/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A BENZENSULFONAMIDAS DE PIRAZOLILO SUSTITUIDAS DE FORMULA I EN LA QUE R 2 SE SELECCIONA ENTRE HIDRIDO, ALQUILO C 1 - C 10 , HALOALQUILO - C 1 - C 6 , ALCOXICARBONILO - C 1 - C 6 , CIANO, CARBOXILO, CIANOALQUILO - C 1 - C 6 , AMINOCARBONILO, ALQUILAMINOCARBONILO - C 1 - C 6 , CICLOALQUI LAMINOCARBONILO - C 3 - C 7 , ARILAMINOCARBONILO, CARBOXIALQUILAMINOCARBONILO - C 1 - C 6 , ARIL ALCOXICAR BONILO - C 1 - C 6 - ALQUILAMINOCARBONILO C 1 C 10 , AMINOCARBONILALQUILO - C 1 - C 6 , CARBOXI ALQUILO - C 1 - C 6 , ALCOXICARBONILCIANO C 1 C 6 - ALQUENIL - C 2 - C 6 E HIDROXIALQUIL - C SUB,1 - C 6 ; R 3 SE SELECCIONA ENTRE HIDRIDO, ALQUILO C 1 C 10 , CIANO, HIDROXIALQUILO - C 1 - C SU B,6 , CICLOALQUILO C 3 - C 7 , ALQUILSULFONILO - C SUB,1 - C 6 Y HALO; R 4 SE SELECCIONA ENTRE CICLOALQU ILO - C 3 - C 10 , OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUENILO…

PIRAZOLES PARASITICIDAS.

(16/09/2003) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) O A SALES FARMACEUTICA, VETERINARIA O AGRICOLAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS O A SOLVATOS VETERINARIA O AGRICOLAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, DONDE R 1 ES FENILO 2,4,6 - TRISUSTITUIDO O PIRIDIN - 2 - ILO 3,5 - DISUSTITUIDO; R 3 ES ALQUILO C SUB,1 - C 4 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HIDROXILO O POR UNO O MAS HALOGENOS; CIANO, ALCANOILO C 1 - C 5 O FENILO; R 5 ES HIDROGENO, ALQUILO C 1 - C 4 , AMINO O HALOGENO; R 2 Y R 4 SE SELECCIONAN, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, A PARTIR DE HIDROGENO, ALQUILO C 1 - C SU B,4 , FLUORO, CLORO O BROMO, O, CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS, FORMAN UN…

NUEVOS LIGANDOS DE GD (III) CON ESTRUCTURAS BI-Y BIS-AZOLICA.

(16/09/2003) 1. Un compuesto de Fórmula General A **Figura01** donde los radicales R{sub,1}, R{sub,2}, R{sub,3} y R{sub,4}, tienen los valores conocidos universalmente en la formulación de la química orgánica; que se puede emplear para la preparación de quelatos útiles como agentes de contraste en el diagnóstico por imagen. 2. El compuesto de la Reivindicación 1, en donde X en la Fórmula A es (CH{sub,2}){sub,n}. 3. El compuesto de la Reivindicación 2, en donde n es 0. 4. El compuesto de la Reivindicación 2, en donde n es 1. 5. El compuesto de la Reivindicación 1, en donde X en la Fórmula A es CH{sub,2}OCH{sub,2}. 6. El compuesto de la…

DERIVAQDO DE BENZAMIDOXIMA, PRODUCTOS INTERMEDIOS Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU EMPLEO COMO FUNGICIDAS.

(16/06/2003) Derivados de benzamidoxima de la fórmula I teniendo los substituyentes los siguientes significados: R1 hidrógeno o flúor; R2 alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, que puede estar substituido por ciano, alquilo halogenado con 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono-alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, alquenilo con 3 a 6 átomos de carbono, alquenilo halogenado con 3 a 6 átomos de carbono, alquinilo con 3 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono-alquilo con 1 a 4 átomos de carbono; R3 significa fenil-alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, que puede portar en el anillo de fenilo uno o varios substituyentes…

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ENANTIOMEROS DE CIZOLIRTINA.

(16/05/2003). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: FRIGOLA CONSTANSA,JORDI, TORRENS JOVER,ANTONI.

Un procedimiento para la obtención de los enantiómeros de cizolirtina, -2-[fenil(1-metil-1H-pirazol-5-il)metoxi]-N ,N-dimetiletanamina, de fórmula I, **fórmula** que comprende la reducción nantioselectiva de la cetona proquiral de fórmula III, **fórmula** utilizando un agente reductor de borano y un catalizador quiral derivado de boro seleccionado de una oxazaborolidina quiral, en un disolvente anhidro o una mezcla de disolventes anhidros a temperaturas comprendidas entre 78ºC y 55ºC, para formar un enantiómero del alcohol de fórmula II, **fórmula** y la alquilación, en condiciones de transferencia de fase, de este compuesto ópticamente activo, previo aislamiento y purificación o sin aislamiento con 2-cloro-N,N-dimetiletilamina.

AMIDAS MICROBICIDAS DE AMINOACIDOS DE N-SULFONILO Y N-SULFINILO.

(01/05/2003) La invención se refiere a nuevos compuestos pesticidas de fórmula general (I) así como a posibles isómeros y mezclas isoméricas de los mismos, en la que n es un número cero o uno; y R{sub,1} es alquilo C{sub,1-12} insustituido o que puede estar sustituido por alcoxi C{sub,1-4}, alquiltio C{sub,1-4}, alquilsulfonilo C{sub,1-4}, cicloalquilo C{sub,3-8}, ciano, alcoxicarbonilo C{sub,1-6}, alqueniloxicarbonilo C{sub,3-6}, alquiniloxicarbonilo C{sub,1-6}; cicloalquilo C{sub,3-8}, alquenilo C{sub,2-12}, alquinilo C{sub,2-12}, haloalquilo C{sub,1-12} o un grupo NR{sub,11}R{sub,12}; en el que R{sub,11} y R{sub,12} son, independientemente uno de otro,…

METODO PARA LA PREPARACION DE 3 OLES.

(16/03/2003). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: TALLEY, JOHN, J., BERTENSHAW, STEPHEN, ZHI, BENXIN, NEWAZ, MURAD.

SE HA DESARROLLADO UNA SINTESIS EFICIENTE DE 3 IL -1H GURO A GRAN ESCALA.

INHIBIDORES DE ACAT DE ALQUILAMIDAS SUSTITUIDAS POR ISOXAZOL Y PIRAZOL.

(16/01/2003). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: ROTH, BRUCE DAVID, SLISKOVIC, DRAGO, ROBERT, PICARD, JOSEPH, ARMAND, WHITE, ANDREW, DAVID, O\'BRIEN, PATRICK, MICHAEL, LEE, HELEN, TSENWHEI, PURCHASE, CLAUDE, FORSEY, JR.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS FARMACEUTICAMENTE UTILES QUE POSEEN UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE ACAT DE LA FORMULA (I), EN LA QUE N ES 0, 1 O 2, Y SI X ES DISTINTO DE TETRAZOL Y N = 2 ENTONCES R{SUB,2} = R{SUB,3} = H; R{SUB,1} ES FENILO, FENILO SUSTITUIDO, NAFTILO, NAFTILO SUSTITUIDO, UN GRUPO HETEROAROMATICO O UN GRUPO HIDROCARBURO QUE TIENE DE UNO A 18 ATOMOS DE CARBONO; R{SUB,2} Y R{SUB,3} SON HIDROGENO, HALO, HIDROXI, ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO, FENILO, FENILO SUSTITUIDO, UN HETEROARILO, O FORMAN UN GRUPO ESPIROALQUILO; X ES UN ANILLO HETEROMONOCICLICO DE 5 ELEMENTOS QUE CONTIENE DE UNO A CUATRO HETEROATOMOS, EN DONDE DICHOS HETEROATOMOS SON NITROGENO, OXIGENO O AZUFRE Y COMBINACIONES DE LOS MISMOS; Y R{SUB,4} ES UN GRUPO HIDROCARBURO QUE TIENE DE UNO A 20 ATOMOS DE CARBONO, ASI COMO LOS METODOS PARA SU PRODUCCION.

1-ARILPIRAZOLES PLAGUICIDAS.

(16/01/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: RHONE-POULENC AGROCHIMIE. Inventor/es: WU, TAI-TEH, MANNING, DAVID, TREADWAY, NEWSOME, PETER, WYATT, CHENE, ALAIN, LOWDER, PATRICK, DOYLE, PHILLIPS, JENNIVER, LANTZ, RAY, NICHOLAS CHARLES.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE OXIMA DE 1 ARILPIRAZOL, DE FORMULA GENERAL (I) O (I BIS). DICHOS COMPUESTOS SE HA DESCUBIERTO QUE SON INSECTICIDAS SISTEMICOS GENERALMENTE SEGUROS, PARA EL CONTROL DE PLAGAS DE ARTROPODOS, NEMATODOS, HELMINTOS O PROTOZOOS. SE INCLUYEN ASIMISMO LAS COMPOSICIONES Y SUS DERIVADOS OBTENIDOS A PARTIR DE DICHOS COMPUESTOS.

DERIVADOS DE PIRAZOL CON ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA, ANALGESICA Y ANTITROMBOTICA.

(01/11/2002). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KONISHI, NOBUKIYO, OGINO, TAKASHI, TSUJI, KIYOSHI, MATSUO, MASAAKI.

UN COMPUESTO DE LA FORMULA: EN LA QUE R1 ES ARILO QUE ESTA SUSTITUIDO POR SUSTITUYENTE(S) SELECCIONADOS DEL GRUPO COMPUESTO DE ALQUILOTIO BAJO, CICLO(BAJO)ALQUILO, HIDROXI, HIDROXI(BAJO)ALQUILO , CIANO, ALQUILENODIOXI BAJO, ACILO, ACILOXI, ARILOXI Y ALCOXI BAJO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ACILO O ALCOXI BAJO, R2 ES HALOGENO, HALO(BAJO)ALQUILO, CIANO O ACILO, Y R3 ES ARILO SUSTITUIDO POR NITROGENO, HIDROXI, ALCOXI BAJO, ALQUILOTIO BAJO, ALQUILOSULFINILO BAJO O ALQUILOSULFONILO BAJO, CON TAL QUE CUANDO R3 ES ARILO SUSTITUIDO POR NITROGENO, HIDROXI O ALCOXI BAJO, ENTONCES R1 ES ARILO SUSTITUIDO POR ALQUILOTIO BAJO, ALQUILOSULFINILO BAJO O ALQUILOSULFONILO BAJO, Y SALES DE ELLOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, PROCESO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN COMO UN INGREDIENTE ACTIVO.

PIRAZOLES SUSTITUIDOS EN 3,4 PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

(16/07/2002). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: KRAMER, STEVEN, W., TALLEY, JOHN, J., LEE, LEN, F., PENNING, THOMAS, D..

SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE PIRAZOLILO PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE INFLAMACION Y TRASTORNOS RELACIONADOS CON INFLAMACION. SE DEFINEN COMPUESTOS DE PARTICULAR INTERES CON FORMULA (II), EN DONDE {SUP,1} SE SELECCIONA DE ALQUILO, ARALQUILO, ALQUINILO, CIANOALQUILO, CARBOXIALQUILO, AMINOCARBONILALQUILO , ARILAMINOCARBONILALQUILO , ALQUILO HETEROCICLICO, Y ALCOXICARBONILALQUILO; EN DONDE R{SUP,3} ES ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN UNA POSICION SUSTITUIBLE CON UNO O MAS RADICALES INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DE HALO, ALQUILTIO, ALQUILSULFINILO, ALQUILO, CIANO, CARBOXILO, ALCOXICARBONILO, AMINOCARBONILO, ALQUILAMINOCARBONILO , ARILAMINOCARBONILO, N-ALQUILO-N-ARILAMINOCARBONILO , HALOALQUILO, HIDROXILO, ALCOXI, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO, HALOALCOXI, AMINO, ALQUILAMINO, ARILAMINO, HETEROCICLO Y NITRO; EN DONDE R{SUP,4} ES HALOALQUILO; Y EN DONDE R{SUP,5} SE SELECCIONA DE ALQUILO Y AMINO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.

COMPUESTOS PARASITICIDAS.

(16/03/2002) DERIVADOS DE PIRAZOL PARASITICIDAS DE FORMULA (I) DONDE: R 1 REPRESENTA CN, ALCOXICARBONILO C 1-6 , NO 2 , CHO, ALCANOILO C 1-6 , FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS HALOGENOS, O ALQUILO C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS HALOGENOS; R 2 REPRESENTA UN GRUPO DE FORMULA (II), (III) O (IV) EN DONDE: R 7 REPRESENTA H, HALOGENO, CARBAMOILO, CIANO, TRI(ALQUIL C 1-6 )SILILO, ALQUI LO C 1-6 (OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS HALOGENOS, OH O ALCOXI C 1-6 ), ALCOXICARBONILO C 1-6 , FENILO, O UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE ESTA SATURADO O PARCIAL O TOTALMENTE INSATURADO Y CONTIENE HASTA 4 HETEROATOMOS SELECCIONADOS…

NUEVAS 7-(SUSTITUIDO)-8-(SUSTITUIDO)-9-((GLICILO SUSTITUIDO)AMIDO)-6-DESMETIL-6-DESOXITETRACICLINAS.

(01/01/2002). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: HLAVKA, JOSEPH, J., SUM, PHAIK-ENG, LEE, VING J., TESTA, RAYMOND T.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA: EN DONDE R, R3, R4, X Y W QUEDAN DEFINIDOS EN LA ESPECIFICACION. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIBIOTICOS.

COMPUESTOS DE ACCION HERBICIDA SUBSTITUIDOS CON (DIHIDRO)BENZOFURANILO.

(01/10/2001) COMPUESTOS DE FORMULA 1 DONDE R ES HIDROGENO, FLUOR O CLORO; R{SUB,1} ES HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, HALOGENALCOXI C{SUB,1} - C{SUB,4}, CIANO, NITRO O AMINO; A-B UN GRUPO O DONDE EL ATOMO 2 DE CARBONO ESTA UNIDO AL ATOMO DE OXIGENO; W ES UN GRUPO O R{SUB,2} ES HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1} - C{SUB,6}; R{SUB,3} ES ALQUILO C{SUB,1} - C{ UB,6}, HALOGENOALQUILO C{SUB,1} - C{SUB,6}, CIANOALQUILO C{SUB,1} - C{SUB,6}, HIDROXIALQUILO C{SUB,1} - C{SUB,6}, ALCOXI C{SUB,1} - C{SUB,6} - ALQUILO C{SUB,1} - C{SUB,6}, ALQUENILOXI C{SUB,3} - C{SUB,6} - ALQUILO C{SUB,1} - C{SUB,4}, ALQUINILOXI C{SUB,3} - C{SUB,6} - ALQUILO C{SUB,1} - C{SUB,4}, ALQUILCARBONILOXI C{SUB,1} - C{SUB,6}, ALQUILO C{SUB,1} - C{SUB,6}, CARBOXILO, ALCOXICARBONILO C{SUB,1} - C{SUB,6}, HALOGENALCOXICARBONILO C{SUB,1} - C{SUB,6}, ALQUENILOXICARBONILO…

TIENILAZOLILALCOXIETANAMINAS , SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

(01/07/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: MERCE VIDAL,RAMON, FRIGOLA CONSTANSA,JORDI, ANDALUZ-MATARO, BLAS.

Tienilazolilalcoxietanaminas , su preparación y su aplicación como medicamentos. Las tienilazolilalcoxietanaminas (I) donde R1 es un átomo de hidrógeno, un halógeno o un radical alquilo inferior; R2, R3 y R4 representan, independientemente, un átomo de hidrógeno o un radical alquilo inferior; y Az representa un heterociclo aromático nitrogenado de 5 miembros, N-metilsustituido, que contiene de uno a tres átomos de nitrógeno, tienen actividad analgésico en mamíferos, incluido humanos. Los compuestos (I) pueden obtenerse, por ejemplo, por reacción de un derivado de hidroxi-tienilazol (IV) con un derivado de una N-(etil)amina apropiada. Los compuestos (IV) son intermedios útiles de síntesis de los compuestos (I). Los compuestos (I) tienen aplicación en Medicina humana y/o veterinaria.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRAZOLES.

(01/01/2001). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: WROBLOWSKY, HEINZ-JURGEN, LANTZSCH, REINHARD.

LA INVENCION TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENER PIRAZOLES DE FORMULA (I) DONDE R ES HIDROGENO, ALQUILO, CICLOALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O ARILALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, POR REACCION DE DERIVADOS DEL CLORURO DE PROPENILIDENAMONIO DE FORMULA (II) CON HIDRAZINAS DE FORMULA (III).

DERIVADOS DE AMINOACIDOS.

(16/12/2000). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: VIEIRA, ERIC, STADLER, HEINZ, NEIDHART, WERNER, WOSTL, WOLFGANG, BRANCA, QUIRICO, HEITZ, MARIE-PAULE.

LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA EN LA QUE A, R1, R2, R3, R4 Y R5 POSEEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA SOLICITUD 1, EN FORMA DE DIASTEREOMEROS OPTICAMENTE PUROS, MEZCLAS DE DIASTEREOMEROS, RACEMATOS DIASTEREOMEROS O MEZCLAS DE RACEMATOS DIASTEREOMEROS ASI COMO SUS SALES DE APLICACION FARMACEUTICA, INHIBEN LA ACCION DE LA ENZIMA NATURAL RENINA Y, ADEMAS, PUEDEN UTILIZARSE EN FORMA DE PREPARADOS FARMACEUTICOS EN LA LUCHA O PREVENCION CONTRA LA HIPERTENSION SANGUINEA E INSUFICIENCIA CARDIACA. SE PUEDEN PRODUCIR SEGUN DIFERENTES PROCEDIMIENTOS CONOCIDOS.

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