CIP 2015 : C07D 451/00 : Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.

2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos.

CIP2015CC07C07DC07D 451/00[m] › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C07D 451/02 · que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano sin otra condensación, p. ej. tropano; Sus acetales cíclicos.

C07D 451/04 · · con heteroátomos directamente unidos en la posición 3 del sistema cíclico aza-8 biciclo [3.2.1] octano o en la posición 7 del sistema cíclico oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano.

C07D 451/06 · · · Atomos de oxígeno.

C07D 451/08 · · · · radicales diarilmetoxi.

C07D 451/10 · · · · acilados por ácidos carboxílicos alifáticos o aralifáticos, p. ej. atropina, escopolamina.

C07D 451/12 · · · · acilados por ácidos carboxílicos aromáticos o heteroaromáticos, p. ej. cocaína.

C07D 451/14 · que contienen sistemas cíclicos aza-9 biciclo [3.3.1] nonano, p. ej. granatano, aza-2 damantano; Sus acetales cíclicos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos que son agentes moduladores de S1P y/o agentes moduladores de ATX.

(03/01/2018). Solicitante/s: Biogen MA Inc. Inventor/es: MI, SHA, KUMARAVEL,GNANASAMBANDAM, ZHANG,LEI, PENG,HAIRUO, XIN,ZHILI, MA,BIN, GUCKIAN,KEVIN, SUN,LIHONG, SHAO,ZHAOHUI, TAVERAS,ARTHUR.

Un compuesto representado por la fórmula (IIa):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A3c y A5c son N o CH, con la condición de que solamente uno de A3c o A5c sea N; R9 es un halo, un alquilo C1-6, o un haloalquilo C1-6; R13 y R14 son cada uno independientemente hidrógeno o un alquilo C1-6; R2a es un halo, haloalquilo C1-6 o ciano; cada R3 y cada R4 son cada uno independientemente hidrógeno, un carboxi, alquilo C1-6, o un alquenilo C2- 6; o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos son -C(≥O)-, un espirocicloalquilo C3-8, o un espiroheterocicloalquilo de 3 a 8 miembros; (i) m es 1;**Fórmula** se representa por la siguiente fórmula:**Fórmula** y R5 es CO2H; o (ii) m es 0;**Fórmula** se representa por la siguiente fórmula:**Fórmula** donde B está opcionalmente sustituido adicionalmente por oxo, hidroxi, -NH2, -CONH2, o -CO2H; y R5 es CO2H.

PDF original: ES-2671194_T3.pdf

PREPARACIÓN DE BIOCONJUGADOS Y ANTICUERPOS PARA LA INMUNODETECCIÓN DE ANATOXINA-A.

(18/05/2017). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: ABAD SOMOVILLA,ANTONIO, AGULLO BLANES,CONSUELO, MERCADER BADIA,Josep Vicent, ABAD FUENTES,Antonio, QUIÑONES REYES,Guillermo.

Preparación de bioconjugados y anticuerpos para la inmunodetección de anatoxina-a. La presente invención se refiere a bioconjugados y derivados marcados de anatoxina-a, por posiciones diferentes de la molécula, adecuados para la producción de anticuerpos de elevada afinidad y especificidad para anatoxina-a. Asimismo, la presente invención también se refiere al uso de bioconjugados de anatoxina-a y de derivados marcados de anatoxina-a como antígenos de ensayo. Además, la presente invención también se refiere a métodos de análisis, concentración y extracción de anatoxina-a utilizando los anticuerpos obtenidos, en ocasiones junto con antígenos de ensayo que son bioconjugados o derivados marcados. Esta invención también proporciona un kit para analizar anatoxina-a que comprende anticuerpos frente a esta cianotoxina, en ocasiones junto con antígenos de ensayo que son bioconjugados o derivados marcados de la anatoxina-a.

PDF original: ES-2612751_R1.pdf

PDF original: ES-2612751_B1.pdf

PDF original: ES-2612751_A2.pdf

Compuestos de pirimidin-2-amina y su uso como inhibidores de JAK cinasas.

(14/12/2016) Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: n es 0, 1 o 2; m es 0, 1 o 2; Y se selecciona entre el grupo que consiste en ≥C(R6)- y ≥N-; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquenilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquenilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, aralquenilo opcionalmente sustituido, aralquinilo opcionalmente sustituido, -R8-C(O)OR6, -R9-N(R6)R7 y -R8-OR6; cada R2, cuando está presente, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo opcionalmente sustituido,…

Un método de preparación del éster de escopina del ácido di-(2-tienil)glicólico, un intermedio en la síntesis de bromuro de tiotropio.

(02/03/2016). Solicitante/s: ZENTIVA, K.S. Inventor/es: HAJICEK,Josef , CERNA,IGOR.

Un método de preparación de bromuro de tiotropio de fórmula Il**Fórmula** caracterizado por que comprende las siguientes etapas: a) preparación del éster de escopina de fórmula I**Fórmula** mediante la transesterificación del di(2tienil)glicolato de metilo de fórmula IV con la escopina de fórmula III**Fórmula** en presencia de una cantidad subestequiométrica de una base estéricamente impedida seleccionada del grupo de sales alcalinas de alcóxidos C3 a C5 ramificados en un disolvente inerte, b) aislamiento del éster de escopina de fórmula I, y c) cuaternización del éster de escopina de fórmula I con bromuro de metilo.

PDF original: ES-2570979_T3.pdf

NEUROSONDA YODADA DESTINADA PARA LA CARTOGRAFIA DE SITIOS DE REABSORCION DE MONOAMINAS.

(16/07/2003). Solicitante/s: RESEARCH BIOMEDICALS LIMITED PARTNERSHIP. Inventor/es: NEUMEYER, JOHN L., MILIUS, RICHARD A., INNIS, ROBERT B.

SE PROPORCIONA UNA NUEROPRUEBA IODINADA PARA TRAZAR LOCALIZACIONES RETOMADAS DE MONOAMINA. LA NUEROPRUEVA IODINADA ES DE FORMULA (I), DONDE R ES = A UN GRUPO MONOFLUOROALQUIL QUE INCLUYE {SUP,NF} DONDE N=18 O 19; R=A C{SUB,N}H{SUB,2N+1}, DONDE N=0-6; X=UN ISOTOPO DE F, UN ISOTOPO DE CL, UN ISOTOPO DE BR, UN ISOTOPO DE I; CH{SUB,3}, O SN(R''{SUB,1}R''{SUB ,2}R''{SUB,3}); R''{SUB,1}=UN GRUPO C{SUB,N}H{SUB,2N+1}, DONDE N=1-6, O UN GRUPO ARIL; R''{SUB,2}=UN GRUPO C{SUB,N}H{SUB,2N+1} DONDE N=1-6 O UN GRUPO ARIL; R''{SUB,3}= A UN GRUPO C{SUB,N}H{SUB,2N+1}, DONDE N=1-6 O UN GRUPO ARIL; Y Y=H. ADICIONALMENTE, UN PRECURSOR DE UNA NUEROPRUEBA RADIOETIQUETADA Y UN EQUIPO PARA PREPARAR LA NEUROPRUEBA IODINADA.

DERIVADOS AZA - ANTRACICLINONA.

(16/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: BANDIERA, TIZIANO, CARUSO, MICHELE, SUARATO, ANTONINO, LANSEN, JACQUELINE, FIARDI, DANIELA.

COMPUESTOS DE FORMULA EN DONDE X SUB,1} Y X SUB,2} SON C = O, C = NH O CH SUB,2}, X SUB,3} ES CH SUB,2}, CO, CHOH, DE FORMULA (III), DE FORMULA (IV) EN DONDE N=2 O 3, Y C = N(R SUB,9}) EN DONDE R SUB,9} ES HIDROXI O AMINO-ARILO, Y CADA UNO DE LOS R SUB,1}, R SUB,2}, R SUB,3}, R SUB,4}, R SUB,5}, R SUB,6}, R SUB,7} Y R SUB,8} SON HIDROGENO, HALOGENO O UN RESIDUO ORGANICO, UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA AMILOIDOSIS. TAMBIEN SE DESCRIBE UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

LIGANDOS DE UNION DEL RECEPTOR COCAINA.

(16/01/2000). Solicitante/s: RESEARCH TRIANGLE INSTITUTE NATIONAL INSTITUTES OF HEALTH. Inventor/es: KUHAR, MICHAEL, J., BOJA, JOHN, W., CARROL, FRANK, IVY, LEWIN, ANITA, H., ABRAHAM, PHILIP.

NUEVOS COMPONENTES MUESTRAN ALTA AFINIDAD PARA RECEPTORES DE COCAINA ESPECIFICOS EN EL CEREBRO, PARTICULARMENTE SITIOS TRANSPORTADORES DE DOPAMINA, Y TIENEN LA FORMULA (I), EN DONDE Y = CH2R3, CO2R2 O (II), R1 = HIDROGENO, ALQUILO C1-5, R2 = HIDROGENO, ALQUILO C1-6, CICLOALQUILO C3-8, ALCOXI C1-4, ALQUINILO C1-6, HALOGENO O AMINA, R3 = OH, HIDROGENO, ALQUILO C1-6, CICLOALQUILO C38, ALCOXI C1-4, CL, BR, Y, CN, NH2, ALQUILO NHC1-6, ALQUILO OCOC1-6, ALQUILARILO OCOC1-3, A = S, O O NH, X = H, ALQUILO C1-6, CICLOALQUILO C3-8, ALCOXI C1-4, ALQUINILO C1-6, HALOGENO, AMINO, ACILAMINO, Y Z = H, Y, BR, CL, F, CN, CF3NO2, N3, OR1, CO2NH2, CO2R1, ALQUILO C1-6, NR4R5, NHCOR5, NHCO2R6, EN DONDE R4-R6 SON CADA UNO ALQUILO C1-6.

DERIVADOS DE AZABICICLO.

(01/01/1998). Solicitante/s: NISSHIN FLOUR MILLING CO., LTD.. Inventor/es: SATOH, HIROAKI, KIKUCHI, HARUHIKO, HAGIHARA, KOICHIRO, CASTLE ME JOUR DAI-NI-MIYOSHI, MINO, SETSUKO, YAHATA, NOBUHIRO, CORP KA 101, HAYAKAWA, TORU, YANAI, MAKOTO.

DERIVADOS DE AZABICICLO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES: EN LA QUE A ES UN GRUPO DE FORMULA (A), (B) O (C): EN LOS QUE R SUB 1 ES HIDROGENO, ALQUILO C SUB 1-C SUB 10, ARALQUILO O DI(C SUB 1-C SUB 4) ALQUILAMINO (C SUB 1-C SUB 6) ALQUILO; R SUB 2, R SUB 3 Y R SUB 4 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO ES HIDROGENO, AMINO, HALOGENO, ALCOXI C SUB 1-C SUB 4 O FTALIMIDA; X ES O O NH; R SUB 1 ES ALQUILO C SUB 1-C SUB 4; Y Y ES NR, O O S; CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DEL RECEPTOR 5-HT SUB 3.

5-AMINO-CARBONIL-5H-DIBENZO(A ,D)CICLO-HEPTEN-5.10-IMINAS PARA TRATAMIENTO DE LA EPILEPSIA Y LA ADICCION A LA COCAINA.

(16/11/1996). Solicitante/s: THE UNITED STATES OF AMERICA AS REPRESENTED BY THE SECRETARY UNITED STATES DEPARTMENT OF COMMERCE. Inventor/es: THURKAUF, ANDREW, MONN, JAMES, A., YAMAGUCHI, SHUNICHI, ROGAWSKI, MICHAEL, A., RICE, KENNETH, C., MATTSON, MARIENA, V., JACOBSON, ARTHUR, E.

ESTA INVENCION ESTA EN EL CAMPO DE LA NEUROLOGIA CLINICA Y SE REFIERE ESPECIFICAMENTE A LOS COMPUESTOS, Y METODOS PARA EL TRATAMIENTO DE PACIENTES CON EPILEPSIA GENERAL O PARCIAL (SINTOMATICA), UTILIZANDO COMPUESTOS DE LA FORMULA (I). ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A LOS COMPUESTOS Y METODOS PARA EL TRATAMIENTO DEL SINDROME DE ABSTINENCIA DE LAS DROGAS EN LOS PACIENTES ADICTOS A LA COCAINA.

SISTEMAS DE ANILLO CON 5 MIEMBROS CON SUSTITUYENTES DEL ANILLO AZACICLICOS LIGADOS.

(16/12/1994). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Inventor/es: BAKER, RAYMOND, SAUNDERS,JOHN, SWAIN, CHRISTOPHER.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN COMPUESTO DE FORMULA(I) O UNA SAL O PRODROGA DE ESTO, EN DONDE EL CIRCULO DE PUNTOS REPRESENTA UNO O DOS DOBLES ENLACES EN CUALQUIER POSICION EN EL ANILLO DE 5 MIEMBROS; X, Y, Y Z SON INDEPENDIENTEMENTE O, S, N O C, SE PREVEE QUE AL MENOS UNO DE ELLOS REPRESENTA O, S O N; A ES UN GRUPO DE LA FORMULA(II), E ES UNA CADENA ALQUILENO LINEAL O RAMIFICADA Y OPCIONALMENTE SUSTITUIDA CON HIDROXILO O FENILO; Y F ES, A) UN SISTEMA DE ANILLO AZABICICLICO O AZACICLICO NO AROMATICO; O B) UN GRUPO DE FORMULA - NRARB, EN QUE RA Y RB SON INDEPENDIENTEMENTE H, C1 - 6 ALQUILO, C2 - 6 ALQUENILO, C2 - 6 ALQUINILO O ARIL (C1 - 6) ALQUILO, DICHOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PSICOTICAS (P.E. ESQUIZOFRENIA Y MANIA); ANSIEDAD, DEPENDENCIA AL ALCOHOL O DROGAS, DOLOR, DISFUNCIONES GASTRICAS (COMO OCURREN CON LA DISPEPSIA, ULCERA PEPTICA, AEROFAGITIS CON REFLUJO Y FLATULENCIA); MIGRAÑA, NAUSEA Y VOMITO Y DEMENCIA PRESENIL Y SENIL.

DERIVADOS DE 5-METIL-10,11-DIHIDRO-5H-DIBENZO-(A ,D) CICLOHEPTEN-5,10-IMINA.

(16/03/1993). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: LYLE, TERRY, A., BRITCHER, SUSAN F., THOMPSON, WAYNE J., VARGA, SANDOR L.

DERIVADOS FLUORO E HIDROXI DE 5-METIL-10,11-DIHIDRO-5H-DIBENZO-(A ,D) CICLOHEPTEN-5,10-IMINAS , EN LOS QUE LOS SUSTITUYENTES ESTAN EN CARBONOS NO BENCENOIDES, SON ACTIVOS ANTICONVULSIONANTES Y ANTAGONISTAS DE N-METIL-D-ASPARTATO.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS COMPUESTOS DE 2-GUANIDINOTIAZOL.

(16/08/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Inventor/es: PALOMO COLL, ANTONIO,LUIS, PALOMO NICOLAU,FRANCISCO E., BALLESTEROS RODES, MONSERRAT.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS COMPUESTOS DE 2-GUANIDINOTIAZOL. ESTA DESTINADO A LA OBTENCION DE FAMOTIDINA. CONSISTE EN LA REACCION DE (I) CON ACRILONITRILO, PARA FORMAR 3-(2-GUANIDINO-TIAZOL-4-IL-METILTIO)PROPIONITRILO QUE SE BOMINA CON EL REACTIVO (II) Y METANOL PARA OBTENER (III) (Z = METOXILO Y RO = HIDROGENO). ESTE COMPUESTO CON AGENTES SILILANTES, Y PARTICULARMENTE CON N-TRIMETILSILILSULFAMIDA , RINDE EL COMPUESTO (V) QUE CON METANOL FORMA FAMOTIDINA.

 

Últimas patentes publicadas

 

Clasificación Internacional de Patentes 2015