(16/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: SAITO, YUZURU, MIZUFUNE, HIDEYA, YAMASHITA, MAKOTO.

UN METODO PARA LA PRODUCCION DE UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA: EN LA QUE R{SUP,1} ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO O ACILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, EL CUAL COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA: EN LA QUE R{SUP,1} TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EL DEFINIDO ANTERIORMENTE Y R{SUP,2} ES UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE HALOGENADO O UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA: EN UN ALCOHOL INFERIOR EN PRESENCIA DE UN CARBONATO DE METAL ALCALINO O DE METAL ALCALINOTERREO; SIENDO EL COMPUESTO (III) UTIL COMO COMPUESTOS DE PARTIDA PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS TIAZOLIDINDIONA QUE TIENEN ACTIVIDADES HIPOGLUCEMICAS E HIPOLIPIDEMICAS.

(01/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: COCKERILL, GEORGE STUART, GLAXO WELLCOME PLC, CARTER, MALCOLM CLIVE, GLAXO WELLCOME PLC, GUNTRIP, STEPHEN BARRY, GLAXO WELLCOME PLC, SMITH, KATHRYN JANE, GLAXO WELLCOME PLC.

LOS COMPUESTOS HETEROAROMATICOS SUSTITUIDOS Y EN PARTICULAR COMPUESTOS HETEROAROMATICOS BICICLICOS SUSTITUIDOS EN LOS QUE UN ANILLO ES UNA PIRIDINA O PIRIMIDINA DE FORMULA (I) SON INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA. SE DESCRIBEN LOS COMPUESTOS ASI COMO LOS PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO EN MEDICINA EN, POR EJEMPLO, EL TRATAMIENTO DEL CANCER Y DE LA PSORIASIS.

(01/09/2003). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: ANDEMICHAEL, YEMANE, WOLDESELASSIE, BAINE, NEIL, HOWARD, CLARK, WILLIAM, MORROW, KOWALSKI, CONRAD, JOHN, MCGUIRE, MICHAEL, ANTHONY, MILLS, ROBERT, JOHN.

SE HA INVENTADO UN PROCESO MEJORADO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CICLOPENTANOS FUSIONADOS A UN ANILLO AROMATICO. LOS COMPUESTOS PREFERENTES PREPARADOS SEGUN ESTA INVENCION SON DERIVADO DE CARBOXILATOS DE INDANO Y DE CICLOPENTANO[B]PIRIDINA. LOS COMPUESTOS MAS PREFERENTES PREPARADOS SEGUN ESTA INVENCION SON ACIDO (+)(1S, 2R, 3S) - 3 - [2 - (2 - HIDROXIET - 1- ILOXI) 4 - METOXIFENIL] - 1 - (3,4 - METILENDIOXIFENIL) - 5 - (PROP 1- ILOXI)INDANO - 2 - CARBOXILICO Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO Y ACIDO (+)(1S, 2R, 3S) - 3 - (2 CARBOXIMETOXI - 4- METOXIFENIL) - 1- (3,4 - METILENDIOXIFENIL) 5 - (PROP - 1 - ILOXI)INDANO - 2 - CARBOXILICO Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO. TAMBIEN SE HAN INVENTADO NUEVOS INTERMEDIOS UTILES EN LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS.

(01/04/2003). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: CLARE, MICHAEL, CHANDRAKUMAR, NIZAL, SAMUEL, CHEN, BARBARA, BAOSHENG, DESAI, BIPINCHANDRA, NANUBHAI, DJURIC, STEVEN, WAKEFIELD, DOCTER, STEPHAN, HERMANN, GASIECKI, ALAN, FRANK, HAACK, RICHARD, ARTHUR, LIANG, CHI-DEAN, MIYASHIRO, JULIE, MARION, PENNING, THOMAS, DALE, RUSSELL, MARK, ANDREW, YU, STELLA, SIU-TZYY.

EN LA PRESENTE INVENCION SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA AR1 EUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS EN DONDE AR1 Y AR2 CON UNIDADES DE ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, Z ES UNA UNIDAD QUE CONTIENE NITROGENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO QUE PUEDE SER UNA AMINA ACICLICA, CICLICA O BICICLICA O UNA UNIDAD HETEROAROMATICA QUE CONTIENE NITROGENO MONOCICLICO O BICICLICO; Q ES UN GRUPO DE ENLACE QUE PUEDE ENLAZAR DOS GRUPOS ARILO; R ES UNA UNIDAD DE ALQUILENO; Y ES UNA UNIDAD DE ENLACE CAPAZ DE ENLAZAR UN GRUPO ARILO A UNA UNIDAD DE ALQUILENO Y EN DONDE Z ESTA UNIDO A R A TRAVES DE UN ATOMO DE NITROGENO. LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LA PRESENTE INVENCION SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS MEDIADAS POR LA PRODUCCION DE LA LTB4, TAL COMO LA PSORIASIS, COLITIS ULCERATIVA, IBD Y ASMA.

(01/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Inventor/es: DUBE, DANIEL, FORTIN, REJEAN, GUAY, DANIEL, FRIESEN, RICHARD, FRENETTE, RICHARD, PRESCOTT, SYLVIE.

LA INVENCION SE REFIERE AL NUEVO COMPUESTO DE FORMULA (I), UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA CICLOOXIGENASA-2. LA INVENCION INCLUYE ASIMISMO CIERTAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA CICLOOXIGENASA-2, QUE COMPRENDEN COMPUESTOS DE FORMULA (I).

(01/02/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: ZELLE, ROBERT, E.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE PUEDEN MANTENER, AUMENTAR O RESTAURAR LA SENSIBILIDAD DE LAS CELULAS A AGENTES TERAPEUTICOS O PROFILACTICOS. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A COMPOSICIONES FARMACOLOGICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACOLOGICAS DE ESTA INVENCION SON ESPECIALMENTE ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE CELULAS RESISTENTES A MULTIPLES FARMACOS, PARA LA PREVENCION DEL DESARROLLO DE RESISTENCIA A MULTIPLES FARMACOS Y PARA LA UTILIZACION EN PROCESOS CANCEROSOS RESISTENTES A MULTIPLES FARMACOS. ESTOS COMPUESTOS ESTAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE LOS DIFERENTES SUSTITUYENTES ESTAN DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION.

(16/12/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO. THE MONSANTO COMPANY. Inventor/es: MUELLER, RICHARD, A., GETMAN, DANIEL, FRESKOS, JOHN, N., DECRESCENZO, GARY, A., VAZQUEZ, MICHAEL L., TALLEY, JOHN, J..

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA PROTEASA RETROVIRAL REPRESENTADOS POR LA FORMULA I: DICHOS COMPUESTOS SON UTILES PARA PREPARAR MEDICAMENTOS PARA INHIBIR PROTEASAS, EN ESPECIAL PARA INHIBIR LA PROTEASA DE VIH Y PARA EL TRATAMIENTO DE UNA INFECCION RETROVIRAL TAL COMO LA INFECCION POR VIH Y PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA.

(01/12/2002). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER LIMITED. Inventor/es: FENTON, GARRY, PALFREYMAN, MALCOLM NORMAN, MAJID, TAHIR NADEEM, RHONE-POULENC RORER LTD.

ESTA INVENCION VA DIRIGIDA A UN COMPUESTO [DI(ETER O TIOETER) ETEROARIL O ARIL FLUORO SUSTITUIDO] O UN OXIDO-N DEL MISMO O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, UTIL PARA INHIBIR LA PRODUCCION DE EFECTOS FISIOLOGICOS DE TNF EN EL TRATAMIENTO DE UN PACIENTE AFECTADO DE UNA ENFERMEDAD ASOCIADA CON UN EXCESO FISIOLOGICAMENTE DETRIMENTAL DE UN FACTOR DE NECROSIS TUMORAL (TMF). LOS COMPUESTOS DENTRO DEL AMBITO DE LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN INHIBEN LA FOSFODIESTERASA AMP CICLICA, Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE UN ESTADO DE ENFERMEDAD ASOCIADO CON CONDICIONES PATOLOGICAS MODULADAS MEDIANTE LA INHIBICION DE LA FOSFODIESTERASA AMP CICLICA, INCLUYENDO TALES ESTADOS DE ENFERMEDAD, ENFERMEDADES INFLAMATORIAS Y AUTOINMUNES, EN PARTICULAR DEL TIPO IV DE FOSFODIESTERASA AMP CICLICA. LA PRESENTE INVENCION VA POR TANTO DIRIGIDA A SUS USOS FARMACOLOGICOS PARA INHIBIR LA FOSFODIESTERASA AMP CICLICA Y/O TNF, COMPOSICIONES FARMACOLOGICAS QUE INCLUYEN LOS COMPUESTOS Y METODOS PARA SU PREPARACION.

(16/09/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Inventor/es: WANG, ZHAOYIN, HAN, YONGXIN, HAMEL, PIERRE, PRASIT, PETPIBOON, LEGER, SERGE, BLACK, CAMERON, HUGHES, GREGORY.

LA PRESENTE INVENCION TRATA SOBRE UN NUEVO COMPUESTO DE FORMULA (I) QUE ES UTIL EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN LAS QUE MEDIA LA CICLOXIGENASA - 2. LA INVENCION ABARCA ADEMAS, COMPOSICIONES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA CICLOXIGENASA - 2, LAS CUALES CONTIENEN COMPUESTOS DE FORMULA (I).

(01/07/2002). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: HARDING, MATTHEW, W., ZELLE, ROBERT, EDWARD.

EL PRESENTE INVENTO SE REFIERE A LAS COMPOSICIONES COMO LAS REPRESENTADAS MEDIANTE LA FORMULA (I) QUE PUEDEN MANTENER, AUMENTAR O RESTABLECER LA SENSIBILIDAD DE LAS CELULAS A LOS AGENTES TERAPEUTICOS O PROFILACTICOS. ESTE CONTIENE ESTAS COMPOSICIONES. LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTE INVENTO SON PARTICULARMENTE APROPIADAS PARA EL TRATAMIENTO DE CELULAS RESISTENTES A MULTIPLES FARMACOS PARA LA PREVENCION DEL DESARROLLO DE LA RESISTENCIA A MULTIPLES FARMACOS, Y PARA EL USO EN LA TERAPIA DE LOS CANCERES QUE RESISTEN A MULTIPLES FARMACOS.

(16/10/2001). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MUNROE, JOHN EDWIN, HORNBACK, WILLIAM JOSEPH, MAULDIN, SCOTT CARL.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS QUE INHIBEN UN VIRUS CON ENVOLTURA INHIBIENDO LA FUSION DEL VIRUS CON LA CELULA HOSPEDADORA. EL VIRUS PUEDE SER INHIBIDO EN UNA CELULA INFECTADA, UNA CELULA SUSCEPTIBLE DE INFECCION O UN MAMIFERO QUE LO NECESITE.

(16/06/2001). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: HUGHES, DAVID, L., CHUNG, JOHN Y.L., ZHAO, DALIAN.

LA INVENCION PROPORCIONA UN COMPUESTO DE FORMULA: O UNA SAL DEL MISMO Y UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

(16/02/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: MULLER, ULRICH, GOLDMANN, SIEGFRIED, BISCHOFF, HILMAR, DENZER, DIRK, CONNELL, RICHARD, DR., BEUCK, MARTIN, DR., GRUETZMANN, RUDI, DR.

FENILGLICINOALAMIDAS SUSTITUIDAS POR BENCILOXI DE FORMULA GENERAL (I) DONDE A ES UN CARBOCICLO DE 4 A 8 MIEMBROS, SATURADO O PARCIALMENTE INSATURADO O FENILO, O ES UN HETEROCICLO AROMATICO DE 5 A 6 MIEMBROS CON HASTA 3 HETEROATOMOS DE LA SERIE DEL S, N Y/O O, ESTANDO EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS LOS SISTEMAS DE ANILLO ANTERIORMENTE MENCIONADOS HASTA 5 VECES DE IGUAL O DISTINTA MANERA POR FENILO, PIRIDILO, CARBOXILO, CIANO, HALOGENO, NITRO, HIDROXI, POR ALQUILO, ALCOXI, ALCOXICARBONILO, POLIFLUOROALQUILO O POLIFLUOROALCOXI DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA, CON HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO EN CADA CASO O POR UN GRUPO DE FORMULA SO{SUB,2}R{SUP,5}, R{SUP,9}, PREPARANDOSE EL RESTO DE LOS SUSTITUYENTES, QUE TIENEN EL SIGNIFICADO CITADO EN LA REIVINDICACION 1, MEDIANTE LA REACCION DEL ACIDO FENILACETICO SUSTITUIDO POR BENCILOXI CON EL FENILGLICINOL. LAS FENILGLICINOLAMIDAS SUSTITUIDAS POR BENCILOXI SON APROPIADAS COMO PRINCIPIOS ACTIVOS EN MEDICAMENTOS, ESPECIALMENTE EN MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ATEROSCLEROSIS.

(01/02/2001). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: JANSSEN, BERND, KLING, ANDREAS, MULLER, STEFAN, RITTER, KURT, KEILHAUER, GERHARD, ROMERDAHL, CYNTHIA, SCHLECKER, RAINER, TRAUGOTT, ULRICH.

ESTA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 1-AMINO-3-FENOXIPROPANOS DE LA FORMULA (EN LA QUE A, B, R, R{SUP,X}, X Y Z REPRESENTAN LO DEFINIDO EN LA ESPECIFICACION DESCRITA) Y A METODOS PARA SU PREPARACION. ESTOS COMPUESTOS SE PUEDEN UTILIZAR COMO MODULADORES DE UNA RESISTENCIA A MULTIPLES FARMACOS EN UNA QUIMIOTERAPIA CONTRA EL CANCER Y PARA LA CIRCUNVENCION DE LA RESISTENCIA EN EL TRATAMIENTO DE LA MALARIA.

(01/01/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: VOLANTE, RALPH, P., CHOI, WOO-BAEG, REIDER, PAUL J., LYNCH, JOSEPH, E., CHURCHILL, HYWYN, R., D.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA IV DE FORMULA ESTRUCTURAL VIII, EN LA QUE R' ES FENILO (SUSTITUIDO). EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN OCHO PASOS QUIMICOS ENTRE LOS QUE SE LLEVAN A CABO CINCO AISLAMIENTOS PARA PREPARAR EL COMPUESTO ANTEDICHO A PARTIR DE ISOVANILINA FACILMENTE DISPONIBLE EN UNA CANTIDAD TOTAL DE UN 35 % (PLAN 1). EL PROCEDIMIENTO SE CARACTERIZA POR: A) UNA ADICION MICHAEL ENORMEMENTE DIASTEREOSELECTIVA DE FENIL - LITIO UTILIZANDO CIS AMINOINDANOL (1R, 2S) COMO ADYUVANTE QUIRAL, B) INTERMEDIOS ENORMEMENTE CRISTALINOS CON LOS QUE SE CONSIGUEN PURIFICACIONES EFICIENTES, C) CRISTALIZACION DEL COMPUESTO FINAL EN FORMA DE SU SAL DE CSA POR SU EXCELENTE PUREZA ENANTIOMERICA.

(16/11/2000). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: SCHMIDT, GUNTER, SCHMIDT, DELF, BRANDES, ARNDT, BISCHOFF, HILMAR, WOHLFEIL, STEFAN, DR., ANGERBAUER, ROLF, DR., LOGERS, MICHAEL, DR., MULLER-GLIEMANN, MATTHIAS, DR..

LAS PIRIDINAS 2 - ARIL - SUSTITUIDAS SE PREPARAN HACIENDO REACCIONAR PIRIDILALDEHIDO CON COMPUESTOS ORGANOMETALICOS Y REALIZANDO A CONTINUACION UNA REDUCCION SELECTIVA. LAS PIRIDINAS 2 - ARIL - SUSTITUIDAS SE UTILIZAN COMO PRINCIPIOS ACTIVOS DE MEDICAMENTOS, EN PARTICULAR EN MEDICAMENTOS DESTINADOS AL TRATAMIENTO DE LA ARTERIOSCLEROSIS.

(01/11/2000). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BRENDEL, JOACHIM, KLEEMANN, HEINZ-WERNER, SCHOLZ, WOLFGANG, DR., LANG, HANS-JOCHEN, WEICHERT, ANDREAS, SCHWARK, JAN-ROBERT, ALBUS, UDO DR..

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA I EN DONDE LOS SUSTITUYENTES R A R Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LAS REIVINDICACIONES, Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SON INHIBIDORES MUY EFECTIVOS DEL INTERCAMBIO CELULAR DE SODIO Y PROTONES (NA{SUP,+}/H{SUP,+}INTERCAMBIADOR). ESTAN POR TANTO ESPECIALMENTE INDICADOS PARA EL TRATAMIENTO DE TODAS LAS ENFERMEDADES, QUE TIENEN QUE VER CON UN ELEVADO INTERCAMBIO NA{SUP,+}/H{SUP,+}.

(16/12/1999). Solicitante/s: DUPONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: NICKOLSON, VICTOR JOHANNES, EARL, RICHARD ALAN, MYERS, MELVYN JOHN.

SE TRATAN LAS DEFICIENCIAS COGNITIVAS O LA DISFUNCION NEUROLOGICA CON COMPUESTOS O,O-DISUBSTITUIDOS AROMATICOS Y HETERAROMATICOS. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA: O SU SAL EN DONDE X E Y SE TOMAN JUNTOS PARA FORMAR UN PRIMER ANILLO CARBOCICLICO O HETEROCICLICO SATURADO O NO SATURADO Y EL CARBONO MOSTRADO EN DICHO ANILLO ES O RESPECTO, AL MENOS, A UN ANILLO AROMATICO ADICIONAL O A UN ANILLO HETERAROMATICO UNIDO AL PRIMER ANILLO; UNO DE HET1 O HET2 ES 2, 3, O 4 INILO Y EL OTRO SE SELECCIONA A PARTIR DE (A) 2, 3, O 4 DILO (B) 2, 4, O 5 4 ROFURANILO, Y (G) 3 - TIENILO.

(01/10/1999). Solicitante/s: YUKONG LIMITED. Inventor/es: CHOI, YONG, MOON, HAN, DONG, IL, KIM, HYUNG, CHEOL, LEE, KWANG, HYOUK.

MONOCARBAMATO DE (S) - 2 - ARILO - 1,3 - PROPANODIOL Y SU INTERMEDIO CARBAMATO DE (S) - 3 - ACETOXI - 2 - ARILO - PROPANOL, REPRESENTADO POR LAS FORMULAS (I) Y (II), RESPECTIVAMENTE, TIENEN UNA ACTIVIDAD FARMACEUTICA UTIL FRENTE A ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL INCLUYENDO MIALGIA NERVIOSA, EPILEPSIA Y APOPLEJIA CEREBRAL, EN DONDE, R ES (A), (B), (C), (D), (E), (F), (G), (H), (I) O (J), EN DONDE X ES UN ATOMO DE OXIGENO O UN ATOMO DE AZUFRE; E Y REPRESENTA UN ELEMENTO HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, O UN GRUPO ALQUILO BAJO QUE CONTIENE DE UNO A TRES ATOMOS DE CARBONO.

(16/09/1999). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: VAN DORSSELAER, VIVIANE, SCHIRLIN, DANIEL, TARNUS, CELINE.

ESTA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ANALOGOS ANTIVIRALES DE ESTATONA, A LOS PROCEDIMENTOS E INTERMEDIARIOS UTILES PARA SU PREPARACION Y A SU UTILIZACION COMO AGENTES ANTIVIRALES.