DERIVADOS DE BIFENILO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.

DERIVADO DE BIFENIL REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LA MISMA:

EN DONDE R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO AMINO, A UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR HALOGENADO, UN GRUPO ALCOHOXILO INFERIOR, UN GRUPO ALCOHOXILO INFERIOR HALOGENADO, UN GRUPO ALCOHOXIALQUIL INFERIOR, UN GRUPO ALCOHOXIALCOHOXIL INFERIOR, UN GRUPO ARIL, UN GRUPO ARALQUIL, UN GRUPO HETEROARIL, UN GRUPO HETEROARILALQUIL, UN GRUPO HETEROARILALQUIL HALOGENADO, UN GRUPO ALQUIL INFERIOR CIANO, UN GRUPO ALQUIL INFERIOR HIDROXIL, UN GRUPO ALQUIL INFERIOR AMINO, UN GRUPO ALCOXICARBONILO, UN GRUPO ARILOXICARBONILO, UN GRUPO CIANO, UN GRUPO FORMILO, UN GRUPO ACILO INFERIOR, UN GRUPO ARALQUILCARBONILO, UN GRUPO CICLOETER, UN GRUPO ALQUENIL, UN GRUPO ALQUINIL, UN GRUPO ALQUILSULFINIL INFERIOR, UN GRUPO ALQUILSULFONIL INFERIOR, UN GRUPO ALQUILAMINOSULFONIL INFERIOR, UN GRUPO ARILAMINOSULFONIL, UN GRUPO ALQUILOSULFONILAMINO INFERIOR, UN GRUPO ALQUILOSULFONILAMINO INFERIOR HALOGENADO O UN GRUPO ARILOSULFONILAMINIO; R2 Y R3 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES ENTRE SI Y CADA UNO REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO ALQUIL INFERIOR HALOGENADO, UN GRUPO ALCOHOXIL INFERIOR, UN GRUPO ALCOHOXIL INFERIOR HALOGENADO O UN GRUPO CIANO; R4 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO HALOGENO; R5 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUIL INFERIOR, UN GRUPO ALQUIL INFERIOR HALOGENADO, UN GRUPO ALQUIL INFERIOR HIDROXILO, UN GRUPO ALCOXICARBONILO INFERIOR O UN GRUPO ARILOXICARBONILO; Y N ES 0 O UN NUMERO ENTERO DE 1 A 3 , QUE MUESTRA ANTAGONISMO AL RECEPTOR DOPAMINA 2 Y/O ANTAGONISMO AL RECEPTOR SEROTONINA 2, ES UTIL CLINICAMENTE PARA EL TRATAMIENTO Y MEJORA DE LOS TRANSTORNOS MENTALES COMO LOS TRANSTORNOS CEREBROVASCULARES, CONDUCTA AGRESIVA O DEMENCIA SENIL, EXCITACION MENTAL, PORIOMANIA, DELIRIO, ALUCINACION, HIPERCINESIA, ESQUIZOFRENIA, TRANSTORNOS EMOCIONALES, DEPRESION, NEUROSIS, TRANSTORNOS PSICOFISIOLOGICOS Y NEUROSIS DE ANSIEDAD.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: EISAI CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 6-10, KOISHIKAWA 4-CHOME BUNKYO-KU,TOKYO.

Inventor/es: SHIMOMURA, NAOYUKI, SHIMIZU, TOSHIKAZU, KITAZAWA, NORITAKA, UENO, KOHSHI, KOMATSU, MAKOTO, AKASAKA, KOZO, YONAGA, MASAHIRO, KAJIWARA, AKIHARU, HIGURASHI, KUNIZO, NAGATO, SATOSHI, UENO, MASATAKA, YAMANISHI, YOSHIHARU, MACHIDA, YOSHIMASA, KOMATSU, YUKI, MINAMI, NORIO, NAGAOKA, ATSUSHI.

Fecha de Publicación: 16 de Abril de 2003.

Fecha Concesión Europea: 9 de Octubre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/495 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
C07D213/30 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de oxígeno.
C07D213/36 C07D 213/00 […] › Radicales sustituidos por simple enlace a átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 213/26).
C07D213/38 C07D 213/00 […] › que tienen solamente hidrógeno, o radicales hidrocarbonados, unidos al átomo de nitrógeno sustituyente.
C07D213/50 C07D 213/00 […] › Radicales cetónicos.
C07D213/70 C07D 213/00 […] › Atomos de azufre.
C07D213/74 C07D 213/00 […] › Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos.
C07D295/06 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › sustituidos por átomos de halógeno o radicales nitro.
C07D295/073 C07D 295/00 […] › con los átomos de nitrógeno del ciclo y los sustituyentes separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.
C07D295/08 C07D 295/00 […] › sustituidos por un enlace simple o átomos de oxígeno o azufre.
C07D295/088 C07D 295/00 […] › a una cadena acíclica saturada.
C07D295/096 C07D 295/00 […] › con los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de oxígeno o de azufre separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.
C07D295/12 C07D 295/00 […] › sustituidos por un enlace simple o doble a átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 295/06).
C07D295/135 C07D 295/00 […] › con los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de nitrógeno sustituyentes separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.
C07D295/14 C07D 295/00 […] › sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D295/155 C07D 295/00 […] › en que los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de carbono tienen tres enlaces a heteroátomos separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.
C07D295/20 C07D 295/00 […] › por radicales derivados del ácido carbónico, o sus análogos de azufre o nitrógeno.
C07D295/205 C07D 295/00 […] › Radicales derivados de ácidos carbónicos.
C07D295/22 C07D 295/00 […] › con heteroátomos unidos directamente a los átomos de nitrógeno del ciclo.
C07D295/26 C07D 295/00 […] › Atomos de azufre.
C07D307/14 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
C07D307/52 C07D 307/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
C07D319/14 C07D […] › C07D 319/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
C07D339/08 C07D […] › C07D 339/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen dos átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Ciclos de seis miembros.

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