DERIVADOS DE FENILO TRI-SUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE PDE IV.

SE DESCRIBEN COMPOSICIONES DE FORMULA GENERAL (1), EN DONDE =WES (1) =C(()Y())- DONDE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO,

O UN ALQUILO O UN GRUPO -XR{SUP,A} DONDE X ES -O-, -S(()O()){SUB,M}[DONDE M ES CERO O UN ENTERO DE VALOR 1 O 2], O -N(()R{SUP,B}())- [DONDE R{SUP,B} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO] O, (2) =N-; L ES (1) UN -XR, [DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO], C(()R{SUP,11}())=C(()R{SUP ,1}())(()R{SUP,2}()) O UN GRUPO [[]CH(()R{SUP,11}())[]]{SUB ,N}CH(()R{SUP,1}())(()R{SUP ,2}()) DONDE R{SUP,11} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O DE FLUOR O UN GRUPO DE METILO, Y R{SUP,1} Y R{SUP,2}, QUE PUEDEN SER EL MISMO O DIFERENTES, ES CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO O DE FLUOR O UN ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI, ALQUILTIO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, -CO{SUB,2}R{SUP,8}, [DONDE R{SUP,8} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ALQUILO, ARALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O GRUPO ARILO], -CONR{SUP,9}R{SUP,10} [DONDE R{SUP,9} Y R{SUP,10}, QUE PUEDEN SER EL MISMO O DIFERENTES SON COMO SE DEFINIAN PARA R{SUP,8}], -CSNR{SUP,9}R{SUP,10} , -CN O GRUPO-NO{SUB,2}, O R{SUP,1} Y R{SUP,2} JUNTO CON EL ATOMO C AL QUE ESTAN UNIDOS ESTAN ENLAZADOS PARA FORMAR UN GRUPO CICLOALQUILO O CICLOALQUENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y N ES CERO O EL ENTERO 1; Z ES (1) UN GRUPO C(()R{SUP,3,())(()R{SUP ,4}())C(()R{SUP,5}())(()R{SUP ,6}())(()R?7()) O -C(()R{SUP,4}())=C(()R{SUP ,5}())(()R{SUP,6}()) DONDE R{SUP,3} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O DE FLUOR O UN GRUPO ALQUILO RECTO O RAMIFICADO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R{SUP,4} ES UN GRUPO SELECCIONADO DE -X{SUP,A}L{SUP,1}R{SUP ,12} [DONDE X{SUP,A} ES COMO SE DEFINE ANTERIORMENTE PARA X, L{SUP,1} ES UN GRUPO ENLAZADOR Y R{SUP,12} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO CICLOALIFATICO, HETEROCICLOALIFATICO O UN GRUPO ARILO MONOCICLICO O BICICLICO QUE CONTIENE OPCIONALMENTE UNO O MAS HETEROATOMOS SELECCIONADOS DE ATOMOS DE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO], ALK{SUP,1}R{SUP,12} [DONDE ALK{SUP,1} ES UNA CADENA DE ALQUENILO O ALQUINILO RECTA O RAMIFICADA OPCIONALMENTE SUSTITUIDA QUE CONTIENE OPCIONALMENTE UNO O MAS ATOMOS -O- O -S- O -GRUPOS DE N(()R{SUP,B}())-, CARBOCICLICOS O QUE CONTIENEN HETEROATOMOS], CH{SUB,2}L{SUP,1}R{SUP ,12A} [DONDE R{SUP,12A} ES COMO SE DEFINE PARA R{SUP,12} AUNQUE NO ES UN ATOMO DE HIDROGENO]; X{SUP,A}R{SUP,12A}; O -C(()X{SUP,B}())R{SUP ,12A} [DONDE X{SUP,B} ES UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE]; R{SUP,5} ES UN GRUPO (()CH{SUB,2}()){SUB,P}AR DONDE P ES CERO O UN ENTERO 1, 2 O 3 Y AR ES UN GRUPO ARILO MONOCICLICO O BICICLICO QUE CONTIENE OPCIONALMENTE UNO O MAS HETEROATOMOS SELECCIONADOS DE ATOMOS DE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO; R{SUP,6} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O DE FLUOR O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R{SUP,7} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O DE FLUOR O UN GRUPO OR{SUP,C} DONDE R{SUP,C} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO O ALQUENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UN GRUPO ALCOXIALQUILO, ALCANOILO, FORMILO, CARBOXAMIDA O TIOCARBOXAMIDA; O Z ES (2) UN GRUPO -C(() R{SUP,4}())C(()R{SUP ,5}())(()R{SUP,6}())(()R{SUP ,7}()) DONDE R{SUP,4} ES UN GRUPO =CH{SUB,2}, O =CH(()L{SUP,1}()){SUB ,N}R{SUP,12}; Y LAS SALES, SOLVATOS, HIDRATOS, PROFARMACOS Y NOXIDOS DE LOS MISMOS. COMPOSICIONES DE ACUERDO CON LA INVENCION SON LOS INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA TIPO IV Y SON UTILES EN LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES COMO ASMA DONDE HAY PRESENTE RESPUESTAS INFLAMATORIAS O ESPASMOS MUSCULARES NO DESEADOS.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: CELLTECH THERAPEUTICS LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 216 BATH ROAD,SLOUGH, BERKSHIRE SL1 4EN.

Inventor/es: WARRELLOW, GRAHAM, JOHN, ALEXANDER, RIKKI, PETER, HEAD, JOHN CLIFFORD.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 22 de Junio de 1995.

Fecha Concesión Europea: 27 de Marzo de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • C07D213/30 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de oxígeno.
  • C07D213/32 C07D 213/00 […] › Atomos de azufre.
  • C07D213/38 C07D 213/00 […] › que tienen solamente hidrógeno, o radicales hidrocarbonados, unidos al átomo de nitrógeno sustituyente.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Mónaco, Irlanda, Oficina Europea de Patentes, Kenya, Malawi, Sudán, Uganda, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual.

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