CIP-2021 : C07D 239/42 : Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada.
C07D 239/42 · · · · · Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX-2.
(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: CARTER, MALCOLM CLIVE, NAYLOR, ALAN, PAYNE, JEREMY JOHN, PEGG, NEIL ANTHONY.
Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula) y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que: R1 y R2 se seleccionan de forma independiente de H o alquilo C1_6; R3 es alquilo C1_6 o NH2; R4 es H o alquilo C1_6; A es un arilo de 5 ó 6 miembros o un arilo de 5 ó 6 miembros sustituido con uno o más R5; el término arilo de 5 miembros quiere decir un arilo seleccionado de los siguientes: (Ver fórmula) el término arilo de 6 miembros quiere decir arilo seleccionado de: (Ver fórmula) R5 es halógeno, alquilo C1_6, alquilo C1_6 sustituido con uno o más F, alcoxi C1_6, alcoxi C1_6 sustituido con uno o más F, SO2NH2 o SO2 alquilo C1_6; y n es 1 a 4.
C-IMIDAZO(1,2-A)PIRIDIN-3-IL-METILAMINAS SUSTITUIDAS.
(16/11/2006) C-imidazo[1, 2-a]piridin-3-ilmetilaminas sustituidas de fórmula general 1, (Ver fórmula) donde R1 representa OH, SH, NH2, NHCH3, N(CH3)2, CH3, CH2Cl, CH2F, CHF2, CF3, OCH3, OCH2Cl, OCH2F, OCHF2, OCF3, SCH3, SCF3, C2H5, CHClCH3, CH2CH2Cl, CHFCH3, CH2CH2F, CH2CHF2, CH2CF3, OC2H5, COOH, CH2OH, CHOHCH3, CH2CH2OH, CN, NO2, F, Br, I o Cl; R2 representa H o CH3; representa H; alquilo(C1-6), sustituido de forma simple o múltiple con F, Cl, Br, I, NH2, SH u OH o no sustituido, saturado o insaturado, ramificado o no ramificado; metilo, etilo, metiletilo, 1, 1-dimetiletilo, propilo, 2-metilpropilo, 1-metilpropilo, 1-etilpropilo, butilo, i-butilo, n-butilo, terc-butilo, 1-metilbutilo,…
DERIVADOS DE PIRIMIDINAMINA FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.
(16/11/2006) Un derivado de N-fenil-2-pirimidinamina de fórmula 1 (Ver fórmula) en donde R1 es un radical cíclico sustituido, estando enlazado el radical cíclico a través de un átomo de carbono del anillo en cada caso y siendo seleccionado entre fenilo, piridilo, pirazinilo, tiazolilo, pirimidinilo, piridazinilo e imidazolilo, y siendo seleccionados los sustituyentes del radical cíclico antes mencionado entre uno o más de los grupos halógeno, ciano, carbamoilo, -C(=O)-OR3, -C(=O)-R4, -SO2-N(R5)-R6, -N(R7)-R8, -OR9 y alquilo inferior sustituido con flúor, en donde R3, R4, R5, R6, R7, R8 y R9 son cada uno, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo inferior que está insustituido o sustituido por mono- o di-alquil(inferior)amino; y R2 se elige entre halógeno, ciano, carbamoilo, -C(=O)-OR10, -C(=O)-R11, -SO2-N(R12)-R13,…
DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIMIDINA.
(01/08/2006) compuestos de la fórmula general en donde R1 es hidrógeno ó halógeno; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7 ó alcoxilo C1- 7; R1 y R2 pueden ser junto con los dos átomos de carbono del anillo -CH=CH-CH=CH-; R3 es halógeno, trifluorometilo, alquilo C1-7 ó alcoxilo C1-7; R4/R4 son independientemente uno de otro hidrógeno ó alquilo C1-7; R5 es alquilo C1-7, alcoxilo C1-7, amino, fenilo, hidroxi-alquilo C1-7, ciano-alquilo C1-7, carbamoílo-alquilo C1-7, piridilo, pirimidilo, - (CH2)n-piperazinilo, el cual se encuentra substituído opcionalmente por uno o dos grupos alquilo C1-7 ó por hidroxi-alquilo C1-7, -(CH2)n-morfolinilo, - (CH2)n-piperidinilo,…
DERIVADOS DEL ACIDO PIRIMIDINILACETICO UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR CRTH2.
(01/08/2006) Un derivado del ácido pirimidinilacético de la fórmula (I), su forma tautomérica o estereoisomérica, o una sal de éste: en donde R1 representa O en el cual n representa un número entero de 0 a 6; Y representa un hidrógeno, cicloalquil C3-8 sustituido opcionalmente por un alquil C1-6 o un cicloalquil C3-8 fundido por benceno, aril o heteroaril, en donde dichos aril y heteroaril son sustituidos opcionalmente en una posición sustituible con uno o más sustitutos seleccionados a partir del grupo que se compone de ciano, halógeno, nitro, guanidino, pirrolil, sulfamoil, alquilaminosulfonil C1-6, di(alquil C1-6)aminosulfonil, feniloxi, fenil, amino, alquilamino C1-6, di(C1- 6)alquilamino, alcoxicarbonil C1-6, alcanoil…
DERIVADOS DE PIRIMIDINA COM INHIBIDORES SELECTIVOS DE COX-2.
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: GREEN, RICHARD, HOWARD, PAYNE, JEREMY, JOHN, GLAXOSMITHKLINE, NAYLOR, ALAN, PEGG, NEIL ANTHONY, HARTLEY, CHARLES, DAVID.
Compuestos de fórmula (I) y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C3-6, cicloalquil C3- 10 alquilo C0-6 o cicloalcano C4-12 puenteado, y.
2-AMINOPIRIMIDINAS 4,5-DISUSTITUIDAS.
(01/06/2006) Un compuesto de fórmula : en la que R1 es un grupo -XR6 [donde X es un enlace covalente, -O-, -S-, -C(O)-, -C(S)-, -C(O)O-, -S(O)-, - S(O2)-, -CH2- o N(R7)- [donde R7 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo lineal o ramificado] y R6 es un átomo de hidrógeno o halógeno o un grupo alifático, cicloalifático, heteroalifático, heterocicloalifático , aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido, o un grupo -NO2, -CN, -SO2N(R8)(R9) [donde R8 y R9, que pueden ser iguales o diferentes, son un átomo de hidrógeno o un grupo alifático, cicloalifático, heteroalifático, heterociciloalifático , aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido], - CON(R8)(R9), -CSN(R8)(R9), -NH2 o un grupo amino sustituido;…
DERIVADOS DE 10-ARIL-11H-BENZO(B)FLUORENO Y ANALOGOS DESTINADOS PARA UNA UTILIZACION MEDICINAL.
(16/05/2006) Un compuesto que tiene la fórmula 1 en la cual: Re y Re son OH, opcionalmente eterificado o esterificado independientemente; Z es CH2-0 CH2CH2; R1 es H, halógeno, CF3 o alquilo(1C-4C);R2, R3 y R4 son independientemente H, halógeno, -CF3, -OCF3, alquilo(1C-8C), hidroxi, alquil(1C-8C)oxi, ariloxi, arilalquilo(1C-8C), haloalquilo(1C-8C), O(CH2).X, donde X es halógeno o fenilo y m = 2-4; -O(CH2)mNRaRb, S(CH2)mNRaRb o -(CH2)mNRaRb, donde m = 2-4 y Ra, Rb son independientemente alquilo(1C-8C), alquenilo(2C8C), alquinilo(2C-8C) o arilo, opcionalmente sustituidos con halógeno, -CF3, -OCF3, -CN, -NO2, -OH, alcoxi (1C-8C), ariloxi, carboxilo, alquil(1C-8C)tio, carboxilato, alquilo(1C-8C), arilo, arilalquilo(1C-8C), haloalquilo (1C-8C) o Ra y Rb forman una estructura de anillo de 3-8 miembros, sustituida opcionalmente con halógeno, -CF3, -OCF3,…
DERIVADOS DE BIARILUREAS.
(01/05/2006) . Un compuesto que presenta la estructura de la Fórmula (I-p) y sales aceptables para uso farmacéutico del mismo, en la cual: Arp eis piridilo, pirazolilo o pirimidinilo, pudiendo cualquiera de ellos estar opcionalmente sustituido, Xp es un átomo de carbono (CH) o un átomo de nitrógeno, R1p es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior con uno a seis átomos de carbono, que puede estar opcionalmente sustituido, R2p es un átomo de hidrógeno o un grupo oxo (que forma un grupo carbonilo junto con el átomo de carbono al que se une), o forma junto con el átomo de carbono al que se une, R1p y Xp, un grupo cíclico de cinco o seis miembros saturado o no saturado…
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2-AMINO-4-(4-FLUOROFENIL)-6-ALQUILPIRIMIDINA-5-CARBOXILATOS.
(01/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: LONZA AG. Inventor/es: VEITH, ULRICH.
El procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula general: en los que: R es hidrógeno o un grupo de fórmula -SO2R1; R1 es C1-6-alquilo; R2 es hidrogen o C1-6-alquilo; R3 es C1-6-alquilo; R4 es C1-6-alquilo, caracterizado porque, en una primera etapa, un compuesto de fórmula general: en el que R3 y R4 tienen el significado antedicho, se hace reaccionar en presencia de un ácido de Lewis con 4- fluorobenzonitrilo para dar un compuesto de fórmula general: en el que R3 y R4 tienen el significado antedicho, y en una segunda etapa el compuesto de fórmula III obtenido se hace reaccionar con un compuesto de fórmula general: en el que R y R2 tienen el significado antedicho, para dar el producto final de la fórmula I.
DERIVADOS DE FENILPIRIMIDINA SUSTITUIDOS, UTILES EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE LOS TRASTORNOS DEL SNC.
(16/04/2006). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: MILLER, ALISTAIR AINSLIE, NOBBS, MALCOLM STUART, HYDE, RICHARD MARTIN, LEACH, MICHAEL JOHN.
SE PRESENTA UNA CLASE DE COMPUESTOS DE FENILPIRIMIDINA SUSTITUIDOS QUE SON POTENTES INHIBIDORES DEL AMINOACIDO EXCITATORIO, GLUTAMATO. LOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE UNA GAMA DE ENFERMEDADES DEL CNS QUE INCLUYEN LOS DAÑOS ISQUEMICOS CEREBRALES Y LA EPILEPSIA.
NUEVOS DERIVADOS DE N-BENCILPIPERAZINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/11/2005) Compuestos de fórmula (I): donde: R1 representa un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, representa un grupo hidroxilo, alcoxi de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado o amino (eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo de 1 a 6 carbonos lineales o ramificados), representa un número entero entre 1 y 12 inclusive, representa: un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de 1 a 12 carbonos lineal o ramificado eventualmente sustituido con un grupo fenilo (a su vez eventualmente sustituido con uno o varios, idénticos o diferentes, átomos de halógeno o grupos alquilo de 1 a 6 carbonos lineales o ramificados, alcoxi de 1 a 6 carbonos lineal o…
CARBAMOIL-FENIL-SULFONIL-UREAS , PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO AGENTES HERBICIDAS Y REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LAS PLANTAS.
(16/10/2005) Compuestos de la fórmula (I) o sus sales **(F´romula)** en que R1 significa un átomo de hidrógeno, un radical hidrocarbilo o un radical heterociclilo, estando cada uno de los dos radicales mencionados en último término sin sustituir o sustituido, y teniendo, inclusive los sustituyentes, de 1 a 30 átomos de C, R2 significa un grupo de la fórmula Rº-Qº, , en que Rº significa un átomo de hidrógeno, un radical hidrocarbilo o un radical heterociclilo, estando cada uno de los dos radicales mencionados en último término sin sustituir o sustituido y teniendo, inclusive los sustituyentes, de 1 a 30 átomos de C, y Q0 significa un enlace directo o un grupo divalente de la fórmula -O-, -SO2-, -NH-,…
INHIBIDORES BENZAMIDA SUSTITUIDOS DEL RINOVIRUS 3C PROTEASA.
(01/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: REICH, SIEGFRIED HEINZ, KEPHART, SUSAN ELIZABETH, WALLACE, MICHAEL BRENNAN, JOHNSON, THEODORE OTTO, JR.
Un objeto de la invención es descubrir inhibidores de molécula pequeña, no peptídicos de 3CP de HRV (RVP). Un objeto adicional es descubrir inhibidores irreversibles de RVP que sean eficaces oralmente. Otros objetos y ventajas de la invención, que se harán evidentes a partir de la descripción detallada que sigue, han sido alcanzados mediante el descubrimiento de los compuestos que contienen benzamida definidos en las reivindicaciones 1 a 4. Estos comprenden los compuestos de fórmula general **(Fórmula)** cada uno de R10, R20, y R30 se definen como en la reivindicación 2. R40 se define como en la reivindicación 2. R se define como en la reivindicación 2. Semejantes compuestos, así como sus sales, o solvatos farmacéuticamente aceptables, son agentes útiles para las indicaciones farmacéuticas mediadas por la inhibición de RVP, por ejemplo para el tratamiento del resfriado.
COMPUESTOS DE PIPERAZINA Y SU USO MEDICINAL.
(01/08/2005) Un compuesto de piperazina de fórmula en la que R1 y R2 son iguales o distintos y es cada uno hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, amino, amino mono- o disustituido con un grupo seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-C4, alcanoilo C1-C4, (alcoxi C1-C4)carbonilo y alcanoilo C1-C4 sustituido con fenilo; nitro, hidroxi o ciano; R3, R4 y R5 son iguales o distintos y es cada uno hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, nitro, amino, hidroxi o amino mono- o disustituido con un grupo seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-C4, alcanoilo C1-C4, (alcoxi C1-C4)carbonilo y alcanoilo C1-C4 sustituido…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE VITRONECTINA.
(01/06/2005) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de **fórmula** en el que: R1, R2, R3, R4, independientemente unos de otros, son hidrógeno, flúor, cloro, CN, (C1 - C14)-alquil, (C3 - C14)- cicloalquil-(C1 - C8)-alquil-, (C5 - C14)-aril, (C5 - C14)- aril-(C1 - C8)-alquil-, R6 o R7, R6R6'N-R7, R6C(O)R7, R6S(O)2N(R9)R7, R6OC(O)N(R9)R7, R6OC(O)N(R9)R7, R6C(O)N(R5)R7, R6N(R9)C(O)N(R9)R7, R6N(R9)S(O)2N(R9)R7, R6S(O)2R7, R6SC(O)N(R9)R7, R6N(R9)C(O)R7, R6N(R9)S(O)2R7, R6N(R9)R7, o un anillo de 3 miembros a 7 miembros, saturado o insaturado, que puede contener uno o dos heteroátomos del grupo consistente en nitrógeno, azufre y oxígeno, y que puede ser no sustituidos o mono- o di- sustituido por =O, =S y R8, donde los radicales alquil, cicloalquil y aril pueden ser mono- o poli-sustituidos…
SAL DE CALCIO CRISTALINA DEL ACIDO BIS((E)-7-(4-(4-FLUOROFENIL)-6-ISOPROPIL-2-(METIL(METILSULFONIL)AMINO)-PIRIMIDIN-5-IL) (3R,5S)-3,5-DIHIDROXIHEPT-6-ENOICO).
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: TAYLOR, NIGEL, PHILLIP.
Una forma cristalina del compuesto sal de calcio del ácido bis[(E]-7-[4-(4-fluorofenil)-6-isopropil-2-[metil(metilsulfonil)amino]pirimidin-5-il](3R , 5S)-3, 5-di-hidroxihept-6- enoico] de la fórmula I o un hidrato de la misma que tiene un patrón de difracción en polvo de rayos X con picos específicos para 2-theta (2-è) = 4, 92, 11, 50, 6, 93, 9, 35, 23, 12 y 18, 76.
DERIVADOS DE 5-FENIL-PIRIMIDINA.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: STADLER, HEINZ, GODEL, THIERRY, HOFFMANN, TORSTEN, SCHNIDER, PATRICK, BOES, MICHAEL, GALLEY, GUIDO, HUNKELER, WALTER.
Compuestos de fórmula general: en donde R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7 o alcoxilo C1-C7; R3 es halógeno, trifluorometilo, alcoxilo C1-C7 o alquilo C1-C7; R4/R4' son independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C7; R5 es alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, amino, hidroxilo, hidroxialquilo C1-C7, -(CH2)n-piperazinilo , - (CH2)n-morfolinilo opcionalmente substituido con alquilo C1- C7, -(CH2)n+1-imidazolilo , -O-(CH2)n+1-morfolinilo , -O- (CH2)n+1-piperidinilo , alquilo C1-C7-sulfanilo, alquilo C1- C7-sulfonilo, bencilamino, -NH-(CH2)n+1N(R4")2, -(CH2)n- NH-(CH2)n+1N(R4")2, -(CH2)n+1N(R4")2, ó -O-(CH2)n+1N(R4")2 en donde R4" es hidrógeno o alquilo C1-C7; R6 es hidrógeno; R2 y R6 ó R1 y R6 pueden ser juntamente con los dos átomos de carbono del anillo, CH=CH-CH=CH-, con la condición de que n para R1 sea 1; n es independientemente 0 2; y X es C(O)N(R4")- ó -N(R4")C(O)-; o las sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables de los mismos.
DERIVADOS DE ACIDO OXIIMINO-ALCALINO CON ACTIVIDAD HIPOGLUCEMICA E HIPOLIPIDEMICA.
(16/03/2005) El uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para la prevención o el tratamiento de la diabetes mellitus, compuesto que está representado por la fórmula (I): **(Fórmula)** en la que R1 es 1) un grupo hidrocarbonado seleccionado del grupo que consta de un grupo hidrocarbonado alifático que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado alicíclico que tiene de 3 a 7 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado alicíclico-alifático que tiene de 4 a 9 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado aromático-alifático que tiene de 7 a 13 átomos de carbono y un grupo hidrocarbonado aromático que tiene de 6 a 14…
DERIVADOS AMINOHETEROCICLICOS COMO AGENTES ANTITROMBOTICOS O ANTICOAGULANTES.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: SMITHERS, MICHAEL, JAMES, PRESTON, JOHN, STOCKER, ANDREW.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE C 1 ES CH O N; G 2 ES CH O N; R 1 ES UNA VARIEDAD DE SUSTITUYENTES OPCIONALES; L 1 ES ALQUILENO (C1 - 4 ); T SUP ,1 ES CH O N; R 2 Y R 3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO (C1 - 4) O SE UNEN PARA FORMAR UN ANILLO; X1 Y X 2 REPRESENTAN VARIOS GRUPOS DE ENLACE; AR ES FENILENO O CIERTOS ANILLOS DE HETEROARILO Y Q REPRESENTA UNA VARIEDAD DE SISTEMAS DE ANILLOS AROMATICOS O HETEROCICLICOS, Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS UTILES COMO AGENTES ANTITROMBOTICOS O ANTICOAGULANTES, Y QUE SON INHIBIDORES SELECTIVOS DEL FACTOR XA. TAMBIEN SE DESCRIBEN PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
DERIVADOS DE PURINA Y MEDICINA QUE LOS CONTIENE COMO INGREDIENTE ACTIVO.
(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION. Inventor/es: TANAKA, TOSHIHIKO MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, IWASHITA, EIICHIROU MITSUBISHI CHEMICAL CORPORAT., TARAO, AKIKO MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, AMENOMORI, AKIRA MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, ONO, YUYA MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION.
Un derivado de purina representado mediante la siguiente fórmula (I), sus sales, o sus N-óxidos, o sus hidratos o sus solvatos: en la que R1 representa un grupo alquilo C1-C4 o un grupo difluorometilo; R2 representa un grupo tetrahidrofuranilo, un grupo haloalquilo C1-C7, un grupo.
DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y HERBICIDAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/10/2004) Un derivado de pirimidina representado por la **fórmula** donde R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquil(C1-C6)carbonil- alquilo C1-C6, un grupo hidroxilo, un grupo alquenilo C2- C6, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo cicloalquilo C3-C6 (este grupo puede estar sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 o un grupo haloalquilo C1-C4), un grupo haloalquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C4, un grupo alqueniloxi C2-C6, un grupo alquiniloxi C2-C6, un grupo cicloalquiloxi C3-C6, un grupo fenilo (este grupo puede estar sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi…
DERIVADOS DE ACIL-PIPERAZINIL-PIRIMIDINAS , SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: CORBERA ARJONA,JORDI, FRIGOLA CONSTANSA,JORDI, VANO DOMENECH, DAVID.
Los derivados de acil-piperazinil-pirimidinas de formula general , donde X es O o S; R1 es alcoxi o trifluorometilo; R2 es alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo, tienen actividad sobre el sistema nervioso central. Los compuestos en los que X es O pueden obtenerse por reacción de un derivado de pirimidina con un derivado de piperazina o por reacción de un derivado de piperazinil-pirimidina con un ácido carboxílico o una sal o derivado del mismo. Los compuestos en los que X es S pueden obtenerse por reacción de en los que X es O con el reactivo de Lawesson o con pentasulfuro de fósforo. Los compuestos tienen actividad sedante, anticonvulsivante, hipnótica o anestésica general y tiene aplicación en Medicina humano y/o veterinaria.
COMPUESTOS PARA TRATAR Y PREVENIR COMPLICACIONES DIABETICAS.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: MYLARI, BANAVARA LAKSHMAN, PFIZER INC.
El uso de una cantidad efectiva de un compuesto de fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que R es N, N-dimetilamino o isopropilo, para la preparación de un medicamento para tratamiento o prevención de complicaciones diabéticas en un mamífero.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ARILAMIDAS DE ACIDOS CARBOXILICOS HETEROAROMATICOS.
(01/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LONZA AG. Inventor/es: RODUIT, JEAN-PAUL, DR., KALBERMATTEN, GEORGES.
SE DESCRIBE UN METODO PARA LA PREPARACION DE ARILAMIDAS DE ACIDOS CARBOXILICOS HETEROAROMATICOS DE FORMULA DONDE CADA A{SUP,N} ES NITROGENO O CR{SUP,N} (N = 1-5), CON LA CONDICION DE QUE AL MENOS UN MIEMBRO DEL ANILLO ES NITROGENO Y NO HAY DOS ATOMOS DE NITROGENO UNIDOS CONSECUTIVAMENTE; R{SUP,1} A R{SUP,5}, SI EXISTEN, SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO O ARILO C{SUB,1-4}, DONDE UNO DE LOS SUSTITUYENTES R{SUP,1} A R{SUP,5} ES UN GRUPO DE FORMULA CO O HETEROAROMATICO EN SU CASO SUSTITUIDO; R{SUP,6} SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1-4} Y R{SUP,7} UN RADICAL AROMATICO O HETEROAROMATICO EN SU CASO SUSTITUIDO. LAS AMIDAS SE OBTIENEN A PARTIR DE LOS RESPECTIVOS COMPUESTOS HALOGENADOS HETEROAROMATICOS, LAS AMINAS AROMATICAS CORRESPONDIENTES Y MONOXIDO DE CARBONO EN PRESENCIA DE UN COMPLEJO DE PALADIODIFOSFINA. LOS COMPUESTOS DE ESTE TIPO SON HERBICIDAS IMPORTANTES.
COMPOSICION COLORANTE REACTIVA.
(16/09/2004) Una composición colorante reactiva, que comprende: (a) al menos un colorante reactivo negro o azul marino con una buena solidez del color en la colada-blanqueo por oxidación, dicho colorante reactivo negro o azul marino se selecciona del grupo que consiste en la fórmula (III)**(fórmula)**W es o , X es -OH, -CH=CH2, -C2H4OSO3H o -C2H4Cl, T es -NHCN, -F o -Cl, P CI F , es hidrógeno, halógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono o alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, R5 es alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, R1, R2, R3 y R4, cada uno independiente, es hidrógeno, grupos halógeno, hidroxilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono o sulfonilo y al menos uno de R1, R2, R3 y R4 es distinto…
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ARILAMIDAS DE ACIDOS CARBOXILICOS HETEROAROMATICOS.
(16/07/2004) LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON UN METODO PARA PREPARAR ARILAMIDAS DE ACIDOS CARBOXILICOS HETEROAROMATICOS DE LA FORMULA (I): EN DONDE CADA A{SUP,N} ES NITROGENO O CR{SUP,N} (N = 1 5), SIENDO COMO MINIMO UNO DE LOS MIEMBROS CICLICOS NITROGENO Y NO PUDIENDO EXISTIR DOS ATOMOS DE NITROGENO CONTIGUOS; R{SUP,1} A R{SUP,5}, SI EXISTEN E INDEPENDIENTEMENTE SON HIDROGENO, C{SUB,1-4} ALQUILO O ARILO, PUDIENDO SER TAMBIEN UNO DE LOS SUSTITUYENTES R{SUP,1} A R{SUP,5} UN GRUPO DE LA FORMULA OR, EN DONDE R ES UN RADICAL AROMATICO O HETEROAROMATICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R{SUP,6} ES HIDROGENO O C{SUB,1-4} - ALQUILO…
COMPUESTO DE BENZAMIDA Y SU USO MEDICINAL.
(16/06/2004) COMPUESTOS DE BENZAMIDA DE LA FORMULA EN DONDE CADA SIMBOLO ESTA DEFINIDO EN LA ESPECIFICACION, ISOMEROS DE LOS MISMOS Y SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. COMPOSICIONES FARMACEUTICAS COMPRENDEN UNA CANTIDAD EFECTICA TERAPEUTICAMENTE DE ESTE COMPUESTO Y UN ADITIVO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, Y AGENTES TERAPEUTICOS PARA LA HIPERTENSION, AGENTES TERAPEUTICOS PARA LA ANGINA DE PECHO, AGENTE TERAPEUTICO PARA EL ASMA, AGENTES TERAPEUTICOS PARA LA CIRCULACION RENAL Y PERIFERICA Y UN INHIBIDOR DEL VASOPASMO CEREBRAL QUE CONTIENE ESTE COMPUESTO.EL COMPUESTO DE LA PRESENTE INVENCION TIENE UNA FUERTE ACCION RELAJANTE DEL MUSCULO LISO, Y MUESTRA…
DERIVADOS DEL ACIDO HIDROXAMICO.
(16/06/2004) Compuesto de fórmula (I): en la que R2 es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo o cicloalquilo (cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre R4, W y WR4); y R3 es H o alquilo; o R2, R3 y el átomo de carbono al que están unidos representan conjuntamente un anillo carboxcíclico o heterocíclico (que pueden estar sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados de entre R4, W o WR4); A es un anillo heterocíclico (unido a SO2 mediante un átomo de nitrógeno) opcionalmente sustituido con R4;…
NUEVOS DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.
(16/03/2004). Solicitante/s: YUHAN CORPORATION. Inventor/es: LEE, JONG, WOOK, KIM, CHANG SEOP, CHAE, JEONG, SEOK,, KIM, JAE, KYU, LIM, DAE, SUNG,, SHON, MOON, KYU,, CHOI, YEON, SHIK, LEE, SANG, HO, 1-5, SEOSUNG-DONG.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE PIRIMIDINA, DE FORMULAS (I-1) Y (I-2), Y A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE POSEEN EXCELENTE ACTIVIDAD ANTISECRETORA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS CITADOS COMO INGREDIENTE ACTIVO, SUS NUEVOS INTERMEDIARIOS, Y PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS. EN DICHAS FORMULAS, R4 Y R5, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SON HIDROGENO INDEPENDIENTE, O UN GRUPO ALQUILO DE C1-C3, O FORMAN CONJUNTAMENTE UN ANILLO DE CILOHEXILA O CICLOPENTILO; A ES UN GRUPO DE FORMULA (II), DONDE R1 Y R2, INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, HIDROGENO, O UN GRUPO ALQUILO C1-C3, Y R3 ES HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C1-C3 O UN HALOGENO; Y B ES 1,2,3,4TETRAHIDROISOQUINOLINA-2-ILO SUSTITUIDO EN POSICION 1, DE FORMULA (III-1) O 4,5,6,7-TETRAHIDROTIENO[2 ,3-C]PIRIDIN-6-ILO SUSTITUIDO EN POSICION 7, DE FORMULA (III-2), DONDE R6 ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-C3.
2-ANILINOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASA.
(01/12/2003) SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R 1 ES UN HIDROGENO O UN ATOMO HALOGENO O UNA CADENA A LQUILO RAMIFICADA O RECTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDA, UN GRUPO ALQUENILO O ALQUINILO O UN GRUPO SELECCIONADO DE HIDROXIL (-OH), HIDROXIL SUSTITUIDO, TIOL (-SH), TIOL SUSTITUIDO, AMINO (-NH SUB,2 O AMINO SUSTITUIDO; R 2 Y R 3 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, ES CADA UNO UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO DE CADENA RAMIFICADA O RECTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 6 ES UN HIDROGENO O UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO AMINO (NH 2 , AMINO SUSTITUIDO, NITRO, CARBOXILO (-CO SUB,2 H) O UN GRUPO CARBOXILO ESTERIFICADO O UN GRUPO X 1 R 6A EN EL QUE X 1 ES UN ENLACE DIRECTO O UN ATOMO O UN GRUPO LIGANDO Y R 6A ES UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO DE CADENA RAMIFICADA O RECTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; X ES…
DERIVADOS DE LA FENILPIRIMIDINA SUSTITUIDOS, UTILES EN EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DE LAS ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
(01/12/2003). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: MILLER, ALISTAIR A., NOBBS, MALCOLM S., HYDE, RICHARD M., LEACH, MICHAEL J.
SE PRESENTAN UNA CLASE DE COMPUESTOS DE FENILPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS QUE SON INHIBIDORES POTENTES DEL AMINOACIDO EXCITANTE, GLUTAMATO. TALES COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE UNA GAMA DE TRASTORNOS DEL SNC INCLUIDOS LA LESION ISQUEMICA CEREBRAL Y LA EPILEPSIA.
