Vitamina D3 y análogos de la misma para tratar la alopecia.

Composición farmacéutica para administración tópica, que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de vitamina D para su uso en un método para prevenir o tratar la alopecia inducida por quimioterapia en un individuo,

comprendiendo el método administrar de manera tópica al individuo una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de vitamina D,

en la que

la composición comprende además propilenglicol y etanol absoluto anhidro, en la que el propilenglicol y el etanol anhidro están presentes respectivamente en cantidades de

el 35% (p/p) y el 65% (p/p) o

el 36% (p/p) y el 64% (p/p) o

el 37% (p/p) y el 63% (p/p) o

el 38% (p/p) y el 62% (p/p) o

el 39% (p/p) y el 61% (p/p) o

el 40% (p/p) y el 60% (p/p) o

el 41% (p/p) y el 59% (p/p) o

el 42% (p/p) y el 58% (p/p) o

el 43% (p/p) y el 57% (p/p) o

el 44% (p/p) y el 56% (p/p) o

el 45% (p/p) y el 55% (p/p);

en la que dicho compuesto de vitamina D está formulado para administrarse a la epidermis mientras se evita sustancialmente la administración a la dermis, lo que significa una administración a y/o acumulación en la dermis de menos del 25% del compuesto de vitamina D en comparación con la administración a y/o acumulación del compuesto de vitamina D en la epidermis;

y en la que el compuesto de vitamina D está representado por la fórmula (I):**Fórmula**

en la que

a y b son cada uno independientemente un enlace sencillo o doble;

X es -CH2 cuando a es un enlace doble, o X es hidrógeno o un alquilo sustituido con hidroxilo cuando a es un enlace sencillo;

R1 es hidrógeno, hidroxilo, alcoxilo, tri-alquil-sililo o alquilo, opcionalmente sustituido con de uno a tres restos halógeno, hidroxilo, ciano o -NR'R";

R2 es hidrógeno, hidroxilo, -O-trialquilsililo o alquilo, alcoxilo o alquenilo, opcionalmente sustituido con de uno a tres restos halógeno, hidroxilo, ciano o -NR'R";

R3 está ausente cuando b es un doble enlace o R3 es hidrógeno, hidroxilo o alquilo, o R3 y R1 pueden unirse junto con los átomos de carbono a los que están unidos para formar un anillo carbocíclico de 5-7 miembros cuando b es un enlace sencillo;

R4 está ausente cuando b es un enlace doble o hidrógeno, halógeno o hidroxilo cuando b es un enlace sencillo;

R5 está ausente cuando a es un doble enlace o R5 es hidrógeno, halógeno o hidroxilo cuando a es un enlace sencillo;

R6 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclicilo, alquil-O-alquilo, alquil-CO2-alquilo opcionalmente sustituido con de uno a cinco, restos hidroxilo, oxo, halógeno, alcoxilo, arilo, heteroarilo, ciano, nitro o -NR'R";

R7 es alquilo opcionalmente sustituido con de uno a tres restos hidroxilo, halógeno, alcoxilo, arilo, heteroarilo, ciano, nitro o -NR'R", y

R' y R" son cada uno, independientemente, hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo o alcoxilo, y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que el compuesto de vitamina D está preferiblemente representado por la fórmula (II):**Fórmula**

en la que

c es un enlace sencillo o doble;

R1a es hidrógeno o alquilo, opcionalmente sustituido con de uno a tres restos halógeno, hidroxilo, ciano o -NR'R";

R2a es hidrógeno, hidroxilo, -O-trialquilsililo o alquilo, alcoxilo o alquenilo, opcionalmente sustituido con de uno a tres restos halógeno, hidroxilo, ciano o -NR'R";

R3a y R4a están ausentes cuando c es un doble enlace, o son cada uno independientemente hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alcoxilo o alquilo opcionalmente sustituido con de uno a tres restos hidroxilo o halógeno cuando c es un enlace sencillo; y

R3b, R4b, R5a, R6a, R7a y R8a son cada uno, independientemente, hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alcoxilo o alquilo opcionalmente sustituido con de uno a tres restos hidroxilo o halógeno, o dos cualesquiera de R6a, R7a y R8a pueden unirse para formar un anillo carbocíclico de 3-7 miembros y sus sales farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/044765.

Solicitante: Berg LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 500 Old Connecticut Path, Building B Framingham, MA 01701 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: MCCOOK, JOHN, PATRICK, JIMENEZ,JOAQUIN J, NARAIN,NIVEN RAJIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/59 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos que contienen el sistema cíclico del 9,10-seco-ciclopenta[a]hidrofenantreno.
  • A61K31/592 A61K 31/00 […] › Derivados del 9,10-seco-ergostano, p. ej. ergocalciferol, vitamina D 2.
  • A61K31/593 A61K 31/00 […] › Derivados del 9,10-seco-colestano, p. ej. colecalciferol, vitamina D 3.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61K8/67 A61K […] › A61K 8/00 Cosméticos o preparaciones similares para el aseo. › Vitaminas.
  • A61P17/14 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para la calvicie o para la alopecia.
  • A61Q7/00 A61 […] › A61Q USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES PARA EL ASEO.Preparaciones que actúan sobre el crecimiento capilar.
  • A61Q9/04 A61Q […] › A61Q 9/00 Preparaciones para eliminar el cabello o el vello o para ayudar en su eliminación. › Depilatorios.

PDF original: ES-2742750_T3.pdf

 

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