Polipéptidos entrecruzados autoensamblados en forma de estrella y su uso como transportadores en aplicaciones biomédicas.

Un compuesto de fórmula (I) a continuación, que comprende homopolipéptidos o copolipéptidos aleatorios o de bloque:

**Fórmula**

o sus sales, solvatos o isómeros, donde:

m, m', m'', n, n', n'', o, o' y o son enteros seleccionados independientemente de 0 a 500, en donde al menos uno de ellos es ≥ 1;

R6 a R8, R6' a R8' y R6'' a R8'' son seleccionados independientemente entre H y metilo;

I1 a I3 son seleccionados independientemente entre el grupo consistente en H; halógeno; deuterio; y (C1-C20)-alquilo; R2 a R4, R2' a R4' y R2'' a R4'' son seleccionados independientemente entre el grupo consistente en:**Fórmula**

X1 y X2 son seleccionados independientemente entre el grupo consistente en H; N; NH2; y Z;

X3 y X4 son seleccionados independientemente entre el grupo consistente en H; y Z;

y e y' son enteros entre 0 y 3; e y + y' = 2 o 3;

y'' e y''' son enteros entre 0 y 2; e y + y' = 1 o 2

Z es seleccionado entre el grupo consistente en H; contraión metálico; contraión inorgánico; y grupo protector de aminoácido;

R1, R1' y R1'' son radicales seleccionados independientemente entre el grupo consistente en:**Fórmula**

A1, A2, A3 y A4 son radicales seleccionados independientemente entre el grupo definido por R2 a R4, R2' a R4', y R2'' a R4'';

L1 es un radical seleccionado independientemente entre el grupo consistente en (C1-C500)-alquilo, en donde uno o más H están opcionalmente sustituidos por: (1) (C3-C30)-cicloalquilo, (2) un radical C derivado de un sistema de anillos con 1-6 anillos, cada anillo estando independientemente saturado, parcialmente insaturado o aromático, estando los anillos aislados o fusionados y teniendo 3-20 miembros. Cada miembro seleccionado independientemente del grupo que consiste en C, CH, CH2, CO, N y NH, (3) OH, (4) NRaRb, (5) ONRcRd, (6) CN, (7) haluro, (8) SH2, (9) SReRf, (10) N(H)NH2, (11) RgCORh, (12) COORi, (13) CON(Rj)(Rk), (14) RlN(Rm)CON(Rn)2, (15) (C1-C30)-alqueno, (16) (C1-C30)- alquino, (17) N3, (18) RoCH(ORp)(ORq), (19) RrCH(SRs)(SRt), (20) RuBoro(ORv)(ORw), (21) CORx; y en donde uno de más C se reemplaza independientemente por (C3-C30)-cicloalquilo, arilo, aril-(C1-C30)-alquil, NRyRz, CO, O, S, boro, haluro, P y (O-CH2-CH2)B;

B es un entero entre 1 y 500;

Ra, Rb, Rc, Rd, Re, Rf, Rh, Ri, Rj, Rk, Rm, Rn, Rp, Rq, Rs, Rt, Rv, Rw, Rx, Ry y Rz son radicales seleccionados independientemente del grupo que consiste en H; (C1-C30)-alquilo; (C1-C30)-alquilfenil; fenil (C1-C30)-alquil; y (C3-C8)- cicloalquil, en donde uno o más carbonos están opcionalmente sustituidos por un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en O; S; F; N; NH; P; y CO;

Rg, Rl, Ro, Rr y Ru son radicales seleccionados independientemente del grupo que consiste en (C1-C30)-alquil; (C1- C30)-alquilfenil; fenil; (C1-C30)-alquilfenil; fenil (C1-C30)-alquil; y (C3-C8)-cicloalquil, en donde uno o más carbonos están opcionalmente sustituidos por un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en O; S; F; N; NH; P; y CO; R5, R5' y R5'' son radicales seleccionados independientemente del grupo que consiste en H; y (C1-C500)-alquil, opcionalmente sustituidos por: (1) (C3-C30)-cicloalquil, (2) un radical C derivado de un sistema de anillos con 1-6 anillos, cada anillo estando independientemente saturado, parcialmente insaturado o aromático, los anillos estando aislados o fusionados y teniendo 3-20 miembros cada miembro seleccionado independientemente del grupo que consiste en C, CH, CH2, CO, N y NH, (3) OH, (4) NRaRb, (5) ONRcRd, (6) CN, (7) haluro, (8) SH2, (9) SReRf, (10) N(H)NH2, (11) RgCORh, (12) COORi, (13) CON(Rj)(Rk), (14) RlN(Rm)CON(Rn)2, (15) (C1-C30)-alqueno, (16) (C1-C30)- alquino, (17) N3, (18) RoCH(ORp)(ORq), (19) RrCH(SRs)(SRt), (20) Ruboro(ORv)(ORw), (21) CORx; y en donde uno de más C se reemplaza independientemente por (C3-C30)-cicloalquilo, arilo, arilo-(C1-C30)-alquilo, NRyRz, CO, O, S, boro, haluro, P y (O-CH2-CH2)B;

B es un entero entre 1 y 500;

Ra, Rb, Rc, Rd, Re, Rf, Rh, Ri, Rj, Rk, Rm, Rn, Rp, Rq, Rs, Rt, Rv, Rw, Rx, Ry y Rz son radicales seleccionados

independientemente del grupo que consiste en H; (C1-C30)-alquil; (C1-C30)-alquilfenil; fenil (C1-C30)-alquil; y (C3-C8)- cicloalquil, en donde uno o más carbonos están opcionalmente sustituidos por un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en O; S; F; N; NH; P; y CO;

Rg, Rl, Ro, Rr y Ru son radicales seleccionados independientemente del grupo que consiste en (C1-C30)-alquil; (C1- C30)-alquilfenil; fenil; (C1-C30)-alquil; y (C3-C8)-cicloalquil, en donde uno o más carbonos están opcionalmente sustituidos por un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en O; S; F; N; NH; P; y CO;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2016/067554.

Solicitante: Centro de Investigación Principe Felipe.

Nacionalidad solicitante: España.

Provincia: VALENCIA.

Inventor/es: VICENT DOCON,MARIA,JESUS, DURO CASTAÑO,Aroa, NEBOT CARDA,VICENT JOSEP.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K47/34 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › Compuestos macromoleculares obtenidos por reacciones distintas a aquellas en las que intervienen solamente enlaces insaturados carbono-carbono, p. ej. poliésteres, poly(amino ácidos), polisiloxanos, polifosfacinas, copolímeros de polialquilenglicol o poloxámeros (A61K 47/10 tiene prioridad).
  • C08G69/10 QUIMICA; METALURGIA.C08 COMPUESTOS MACROMOLECULARES ORGANICOS; SU PREPARACION O PRODUCCION QUIMICA; COMPOSICIONES BASADAS EN COMPUESTOS MACROMOLECULARES.C08G COMPUESTOS MACROMOLECULARES OBTENIDOS POR REACCIONES DISTINTAS A AQUELLAS EN LAS QUE INTERVIENEN SOLAMENTE ENLACES INSATURADOS CARBONO - CARBONO (procesos de fermentación o procesos que utilizan enzimas para sintetizar un compuesto dado o una composición dada o para la separación de isómeros ópticos a partir de una mezcla racémica C12P). › C08G 69/00 Compuestos macromoleculares obtenidos por reacciones que forman un enlace amidocarboxílico en la cadena principal de la macromolécula (polihidrazidas C08G 73/08; poliamido-ácidos C08G 73/10; poliamida-imidas C08G 73/14). › ácidos alfa-aminocarboxílicos.

PDF original: ES-2745745_T3.pdf

 

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