Lipopéptidos para su uso en el tratamiento de enfermedades hepáticas y enfermedades cardiovasculares.

Compuesto basado en lipopéptidos para su uso en la prevención y/o tratamiento de una enfermedad o afección hepática,



en el que el compuesto basado en lipopéptidos comprende un péptido de fórmula general

X-P-Y-R o

en la que

P es la secuencia de aminoácidos NPLGFXaaP (SEQ ID N.o: 1),

en la que Xaa es F o L, más preferiblemente F,

X es una secuencia de aminoácidos que tiene una longitud de m aminoácidos,

en la que m es al menos 4;

Y es una secuencia de aminoácidos que tiene una longitud de n aminoácidos,

en la que n es 0 o al menos 1;

y en la que m + n ≥ 11;

R es una modificación C-terminal de dicho péptido modificado hidrófobo,

que es preferiblemente una fracción que protege de la degradación seleccionada de amida, D-aminoácido, aminoácido modificado, aminoácido cíclico, albúmina, polímero natural y sintético, tal como PEG, glicano, o es 0 o al menos 1,

en el que el péptido comprende

18 a 119 aminoácidos consecutivos de la secuencia de aminoácidos con la SEQ ID NO. 18, 19 o 20, o una secuencia de aminoácidos que tiene al menos un 90% de identidad de secuencia (preferiblemente al menos un 95% o un 99% de identidad) con cualquiera de las SEQ ID NO. 18 a 20, y

una modificación hidrófoba N-terminal por acilación con miristoilo (C14), palmitoilo (C16) o estearoilo (C18), preferiblemente con miristoilo (C14),

en el que dicha enfermedad o afección hepática está relacionada con el transporte mediado por polipéptidos cotransportadores de taurocolato de sodio (NTCP) en los hepatocitos, y es una enfermedad metabólica con compromiso hepático seleccionada de colestasis intrahepática,

envenenamiento del hígado (por toxinas del hígado)/hepatotoxicidad,

enfermedad hepática colestásica inducida por fármacos,

hipercolesterolemia,

colestasis posthepática.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/073600.

Solicitante: Ruprecht-Karls-Universität Heidelberg.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: GRABENGASSE 1 69117 HEIDELBERG ALEMANIA.

Inventor/es: URBAN,STEPHAN, CLEEVES,VOLKER, KUBITZ,RALF.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/16 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos que tienen más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados.
  • A61P1/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para el tratamiento de trastornos de la vesícula biliar o del hígado, p.ej.protectores hepáticos, colagogos, litolíticos.
  • C07K14/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Hepadnaviridae, p. ej. virus de la hepatitis B.
  • C07K14/705 C07K 14/00 […] › Receptores; Antígenos celulares de superficie; Determinantes celulares de superficie.
  • G01N33/50 SECCION G — FISICA.G01 METROLOGIA; ENSAYOS.G01N INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION DE SUS PROPIEDADES QUIMICAS O FISICAS (procedimientos de medida, de investigación o de análisis diferentes de los ensayos inmunológicos, en los que intervienen enzimas o microorganismos C12M, C12Q). › G01N 33/00 Investigación o análisis de materiales por métodos específicos no cubiertos por los grupos G01N 1/00 - G01N 31/00. › Análisis químico de material biológico, p. ej. de sangre, de orina; Investigación o análisis por métodos en los que interviene la formación de uniones bioespecíficas con grupos coordinadores; Investigación o análisis inmunológico (procedimientos de medida, de investigación o análisis diferentes de los procedimientos inmunológicos en los que intervienen enzimas o microorganismos, composiciones o papeles reactivos a este efecto; procedimientos para preparar estas composiciones, procedimientos de control sensibles a las condiciones del medio en los procedimientos microbiológicos o enzimáticos C12Q).
  • G01N33/68 G01N 33/00 […] › en los que intervienen proteínas, péptidos o aminoácidos.

PDF original: ES-2728243_T3.pdf

 

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