Procedimiento para la preparación de intermedios de Raltegravir.

Un procedimiento para la preparación de 2-(2-amino-propan-2-il)-N-(4-fluorobencil)-5-hidroxi-1-metil-6-oxo-1,

6- dihidro-pirimidin-4-carboxamida de la fórmula III, que comprende:

a. la desbencilación de (2-{4-[(4-fluorobencil)carbamoil]-5-hidroxi-1-metil-6-oxo-1,6-dihidropirimidin-2-il}propan-2- il)carbamato de bencilo (fórmula IV) en presencia de un ácido; y

b. el aislamiento de 2-(2-amino-propan-2-il)-N-(4-fluorobencil)-5-hidroxi-1-metil-6-oxo-1,6-dihidropirimidin-4- carboxamida (Fórmula III).**Fórmula**

donde el ácido es el ácido bromhídrico; y en donde la desbencilación del compuesto de fórmula IV se lleva a cabo a una temperatura entre 40ºC y 100ºC.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2015/050808.

Solicitante: Mylan Laboratories Ltd.

Nacionalidad solicitante: India.

Dirección: Plot No. 564/A/22 Road No. 92 Jubilee Hills Hyderabad 500033 INDIA.

Inventor/es: BALUSU,RAJA BABU, VELLANKI,SIVA RAM PRASAD, MITCHANAGATLA,KIRAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D239/557 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con un enlace a halógeno como máximo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. ácido orótico.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2713686_T3.pdf

 

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