Enlazador de sulfamida, conjugados de los mismos y métodos de preparación.

Procedimiento para la preparación de un bioconjugado, comprendiendo el procedimiento la etapa de conjugar una glicoproteína (B) con un enlazador-conjugado,

haciendo reaccionar un grupo reactivo Q1 del enlazador-conjugado con un grupo funcional F1 de la glicoproteína (B), en donde el enlazador-conjugado es un compuesto que comprende un extremo alfa y un extremo omega, comprendiendo el compuesto en el extremo alfa un grupo reactivo Q1 capaz de reaccionar con un grupo funcional F1 presente en la glicoproteína (B) y en el extremo omega una molécula diana (D) seleccionada a partir del grupo que consiste en un fármaco, un profármaco, un agente de diagnóstico, una proteína, un péptido, un polipéptido, un marcador peptídico, un aminoácido, un glicano, un lípido, una vitamina, un esteroide, un nucleótido, un nucleósido, un polinucleótido, un ARN, un ADN, una molécula informadora, un polímero, una superficie sólida, un hidrogel, una nanopartícula, una micropartícula y una biomolécula, en donde Q1 es un grupo reactivo seleccionado a partir del grupo que consiste en grupos N-maleimidilo opcionalmente sustituidos, grupos Nalquilamido halogenados, grupos éster activados, grupos tiol, grupos alquinilo, grupos (hetero)cicloalquinilo, grupos tetrazinilo, grupos azido, grupos fosfina, grupos 1,1-bis(sulfonilmetil)-metilcarbonilo, grupos 1,2-quinona o grupos triazina,

comprendiendo el compuesto adicionalmente un grupo según la fórmula (1) o una sal del mismo:**Fórmula**

en donde:

a es 0 o 1; y

R1 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, grupos alquilo C1 - C24, grupos cicloalquilo C3 - C24, grupos (hetero)arilo C2 - C24, grupos alquil(hetero)arilo C3 - C24 y grupos (hetero)arilalquilo C3 - C24, los grupos alquilo C1 - C24, grupos cicloalquilo C3 - C24, grupos (hetero)arilo C2 - C24, grupos alquil(hetero)arilo C3 - C24 y grupos (hetero)arilalquilo C3 - C24 opcionalmente sustituidos y opcionalmente interrumpidos por uno o varios heteroátomos seleccionados a partir de O, S y NR3 en donde R3 se selecciona independientemente a partir del grupo que consiste en hidrógeno y grupos alquilo C1 - C4, o R1 es una segunda molécula diana D, en donde la segunda molécula diana está conectada opcionalmente con N a través de un resto espaciador; y

en donde el grupo según la fórmula (1), o la sal del mismo, está situado entre dicho extremo alfa y dicho extremo omega del compuesto.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/NL2015/050697.

Solicitante: SynAffix B.V.

Nacionalidad solicitante: Países Bajos.

Dirección: Kloosterstraat 9 5349 AB Oss PAISES BAJOS.

Inventor/es: VAN DELFT,FLORIS LOUIS, VAN BERKEL,SANDER SEBASTIAAN, WIJDEVEN,MARIA ANTONIA, VERKADE,JORGE MERIJN MATHIEU, VAN DE SANDE,PETRUS JOSEPHUS JACOBUS MARIA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K47/68

PDF original: ES-2740907_T3.pdf

 

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