Enlace covalente reversible de moléculas funcionales.

Uso de un compuesto de fórmula (Ia) como un reactivo para unir un compuesto de fórmula R1-H que comprende una primera fracción funcional de fórmula F1 a una segunda fracción funcional de fórmula F2 **Fórmula**

en la que:



- X y X' representan cada uno oxígeno;

- Y es un grupo saliente electrófilo;

- R3 y R3' juntos forman un grupo de fórmula -N(R33')-N(R33') -, en la que cada R33' es igual o diferente y representa un átomo de hidrógeno o un grupo de fórmula Y, Nu, -L(Z)n o IG; - R1 es un grupo de formula -F1 o -S-L-F1 y R1-H comprende al menos un primer grupo SH; - R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de fórmula Y, Nu, -L (Z)n o IG;

- cada grupo de fórmula Y es igual o diferente y representa un grupo saliente electrófilo;

- cada grupo de fórmula Nu es igual o diferente y representa un nucleófilo seleccionado de -OH, -SH, -NH2 y - NH(alquilo C1-6);

- cada grupo de fórmula L es igual o diferente y representa un grupo enlazador;

- cada grupo de fórmula Z es igual o diferente y representa un grupo reactivo unido a un grupo de fórmula L que es capaz de reaccionar con un compuesto que contiene una segunda fracción funcional de fórmula F2 de manera que dicha segunda fracción funcional se une a dicho grupo de fórmula L;

- n es 1, 2 o 3; y

- cada grupo de fórmula IG es igual o diferente y representa una fracción que es un grupo alquilo C1-20, un grupo alquenilo C2-20 o un grupo alquinilo C2-20, que está sin sustituir o está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno y grupos de ácido sulfónico, y en el cual (a) 0, 1 o 2 átomos de carbono se reemplazan por grupos seleccionados de arileno C6-10, heteroarileno de 5 a 10 miembros, carbociclileno C3-7 y grupos heterociclileno de 5 a 10 miembros, y (b) 0, 1 o 2 grupos -CH2- se reemplazan por grupos seleccionados entre grupos -O-, -S-, -S-S-, -C(O)- y -N(alquilo C1-6)-, en la que:

(i) dichos grupos arileno, heteroarileno, carbociclileno y heterociclileno están sin sustituir o están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno y grupos alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquiltiol C1-6, -N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), grupos nitro y ácido sulfónico; y

(ii) 0, 1 o 2 átomos de carbono en dichos grupos carbociclileno y heterociclileno están reemplazados por grupos -C(O) -; y

- o: - una de la primera fracción funcional y la segunda fracción funcional es una proteína que es un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que es capaz de unirse a un antígeno específico a través de un epítopo en el antígeno, y la otra de la primera fracción funcional y la segunda fracción funcional es un fármaco o

- una de la primera fracción funcional y la segunda fracción funcional es una fracción polimérica seleccionada de péptidos, proteínas, polisacáridos, poliéteres, poliaminoácidos, poli(alcoholes vinílicos), polivinilpirrolidonas, poli(ácido(met)acrílico, poliuretanos y polifosfazenos, y la otra de la primera fracción funcional y la segunda fracción funcional es un fármaco; o

- una de la primera fracción funcional y la segunda fracción funcional es una proteína que es un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que es capaz de unirse a un antígeno específico a través de un epítopo en el antígeno, y la otra de la primera fracción funcional y la segunda fracción funcional es una fracción detectable seleccionada del grupo que consiste en fracciones cromogénicas, fracciones fluorescentes, fracciones radiactivas y fracciones electroquímicamente activas;

en la que el grupo R1 se une al compuesto de fórmula (Ia) mediante el ataque nucleófilo del primer grupo SH en el compuesto de fórmula R1-H en la posición 2 del compuesto de fórmula (Ia), de manera que el grupo Y en la posición 2 se reemplaza por el grupo R1.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E15150363.

Solicitante: UCL BUSINESS PLC.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: THE NETWORK BUILDING 97 TOTTENHAM COURT ROAD LONDON, W1T 4TP REINO UNIDO.

Inventor/es: SMITH, MARK, CADDICK,STEPHEN, BAKER,JAMES, CHUDASAMA,VIJAY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • G01N33/533 SECCION G — FISICA.G01 METROLOGIA; ENSAYOS.G01N INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION DE SUS PROPIEDADES QUIMICAS O FISICAS (procedimientos de medida, de investigación o de análisis diferentes de los ensayos inmunológicos, en los que intervienen enzimas o microorganismos C12M, C12Q). › G01N 33/00 Investigación o análisis de materiales por métodos específicos no cubiertos por los grupos G01N 1/00 - G01N 31/00. › con un marcador fluorescente.
  • G01N33/535 G01N 33/00 […] › con un marcador enzimático.
  • G01N33/543 G01N 33/00 […] › con un soporte insoluble para la inmovilización de compuestos inmunoquímicos.
  • G01N33/58 G01N 33/00 […] › en los que intervienen sustancias marcadas (G01N 33/53 tiene prioridad).

PDF original: ES-2699312_T3.pdf

 

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