Análogos de N-fenilpirimidina-2-amina sustituidos como inhibidores de la quinasa AXL.

Un compuesto que tiene la estructura (I) siguiente:

donde L1 se selecciona de entre O y NR5,

donde n es 0 o 1;

donde R5 se selecciona de entre hidrógeno y alquilo C1-C6;

donde L2 se selecciona de entre CH2 y NCH3, con la condición de que L2 es CH2 cuando Y es N;

donde Y se selecciona de entre CH o N;

donde Z se selecciona de entre NR6 y CH2;

donde R6 se selecciona de entre hidrógeno y CH3;

donde cada uno de R1a y R1b se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, OH, CN, SO2CH3, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, polihaloalcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, polihaloalquilo C1-C6, cianoalquilo C1-C6, y NH(C=O)R7;

donde R7 se selecciona de entre hidrógeno y alquilo C1-C6; donde R2 es SO2R8;

donde R8 se selecciona de entre hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo C3-C6, y

NR10R11;

donde R10 se selecciona de entre hidrógeno, alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C6 y donde R11, cuando está presente, se selecciona de entre hidrógeno y alquilo C1-C6; o R10 y R11 están unidos covalentemente y, junto con el nitrógeno intermedio, comprenden un anillo heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido; donde R3 es a halógeno y

donde R4 se selecciona de entre hidrógeno, halógeno, Ar1, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 y heterocicloalquilo C3-C6;

donde Ar1 o es fenilo sustituido con de 0 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre ciano, alquilo C1-C6, haloalquioxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, polihaloalquilo C1-C6, cianoalquilo C1-C6, SO2R12, alquilo C1-C3, alquilamina C1-C3 y dialquilamino C1-C3 o es heteroarilo monocíclico sustituido con de 0 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, ciano, alquilo C1-C6, haloalquioxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, polihaloalquilo C1-C6, cianoalquilo C1-C6, SO2R12, alquilo C1-C3, alquilamina C1-C3 y dialquilamino C1-C3;

donde R12 se selecciona de entre alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C6

o una sal, hidrato, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/031768.

Solicitante: UNIVERSITY OF UTAH RESEARCH FOUNDATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 615 Arapeen Drive, Suite 310 Salt Lake City, UT 84108 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: BEARSS,DAVID J, VANKAYALAPATI,HARIPRASAD, WARNER,STEVEN L, SHARMA,SUNIL, MOLLARD,ALEXIS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • C07D239/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › no condensados con otros ciclos.

PDF original: ES-2759615_T3.pdf

 

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