Análogos de N-fenilpirimidina-2-amina sustituidos como inhibidores de la quinasa AXL.
Un compuesto que tiene la estructura (I) siguiente:
donde L1 se selecciona de entre O y NR5,
donde n es 0 o 1;
donde R5 se selecciona de entre hidrógeno y alquilo C1-C6;
donde L2 se selecciona de entre CH2 y NCH3, con la condición de que L2 es CH2 cuando Y es N;
donde Y se selecciona de entre CH o N;
donde Z se selecciona de entre NR6 y CH2;
donde R6 se selecciona de entre hidrógeno y CH3;
donde cada uno de R1a y R1b se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, OH, CN, SO2CH3, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, polihaloalcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, polihaloalquilo C1-C6, cianoalquilo C1-C6, y NH(C=O)R7;
donde R7 se selecciona de entre hidrógeno y alquilo C1-C6; donde R2 es SO2R8;
donde R8 se selecciona de entre hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo C3-C6, y
NR10R11;
donde R10 se selecciona de entre hidrógeno, alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C6 y donde R11, cuando está presente, se selecciona de entre hidrógeno y alquilo C1-C6; o R10 y R11 están unidos covalentemente y, junto con el nitrógeno intermedio, comprenden un anillo heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido; donde R3 es a halógeno y
donde R4 se selecciona de entre hidrógeno, halógeno, Ar1, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 y heterocicloalquilo C3-C6;
donde Ar1 o es fenilo sustituido con de 0 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre ciano, alquilo C1-C6, haloalquioxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, polihaloalquilo C1-C6, cianoalquilo C1-C6, SO2R12, alquilo C1-C3, alquilamina C1-C3 y dialquilamino C1-C3 o es heteroarilo monocíclico sustituido con de 0 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, ciano, alquilo C1-C6, haloalquioxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, polihaloalquilo C1-C6, cianoalquilo C1-C6, SO2R12, alquilo C1-C3, alquilamina C1-C3 y dialquilamino C1-C3;
donde R12 se selecciona de entre alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C6
o una sal, hidrato, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable de los mismos.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/031768.
Solicitante: UNIVERSITY OF UTAH RESEARCH FOUNDATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 615 Arapeen Drive, Suite 310 Salt Lake City, UT 84108 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: BEARSS,DAVID J, VANKAYALAPATI,HARIPRASAD, WARNER,STEVEN L, SHARMA,SUNIL, MOLLARD,ALEXIS.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/506 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- C07D239/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › no condensados con otros ciclos.
PDF original: ES-2759615_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]
Formulaciones de finasterida para la liberación de fármacos en el cabello y el cuero cabelludo, del 29 de Julio de 2020, de POLICHEM SA: Una composición que contiene:
(a) hidroxipropil-quitosano o una sal fisiológicamente aceptable de este en una cantidad de un 0,25 a un 2,0 % […]
Terapias de combinación para el cáncer, del 22 de Julio de 2020, de MERCK SHARP & DOHME CORP: Una combinación que comprende un anticuerpo anti-PD-1 humano y un Compuesto A y un Compuesto B, en donde: el anticuerpo anti-PD-1 humano comprende […]
Derivados de bencimidazol como inhibidores Nav 1.7 (subunidad alfa del canal de sodio, dependiente del voltaje, tipo IX (SCN9A)) para tratar el dolor, la disuria y la esclerosis múltiple, del 22 de Julio de 2020, de Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1a, R1b, R1c, y R1d son independientemente hidrógeno, […]
Derivado heteroarilo o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, método de preparación del mismo y composición farmacéutica para prevenir o tratar enfermedades asociadas con PI3 quinasas, que contiene el mismo como principio activo, del 22 de Julio de 2020, de KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY: Un compuesto representado por la fórmula 1, un isómero óptico del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la fórmula […]
Formas en estado sólido de sales de Nilotinib, del 15 de Julio de 2020, de PLIVA HRVATSKA D.O.O: Una forma cristalina de fumarato de Nilotinib designada como Forma III, caracterizada por datos seleccionados de uno o más de los siguientes: a. un patrón de […]
Isotopólogos de 3-(5-amino-2-metil-4-oxoquinazolin-3(4H)-il) piperidina-2-6-diona y métodos de preparación de los mismos, del 15 de Julio de 2020, de CELGENE CORPORATION: Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o hidrato del mismo, en donde: por lo menos uno de Y1,Y2 e Y5 es […]
Derivado de dihidropiridazin-3,5-diona, del 15 de Julio de 2020, de CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA: Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, o un solvato del compuesto o la sal: **(Ver fórmula)** en donde R1, R4 y R5 se definen […]