Análogos antibacterianos de aminoglucósido 4,5-sustituidos que tienen sustituyentes múltiples.

Un compuesto que tiene la siguiente fórmula I:**Fórmula**

o un estereoisómero,

profármaco seleccionado de acetato, formato y derivados de benzoato de grupos funcionales alcohol y amina y derivados de éster de grupos funcionales de ácido carboxílico, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,

en la que:

Q1 es azida o -NR10R11;

Q2 es -NR10R12;

cada uno de Q3 y Q4 es -OR7;

Q5 es H, halógeno, ciano, azida, -OR8, -NR2R3, un grupo amino protegido o un radical heterocíclico que contiene nitrógeno que puede incluir uno o más heteroátomos adicionales seleccionados de N, O y S, y en la que el radical heterocíclico está unido covalentemente a través de dicho átomo de nitrógeno; cada R1 es, independientemente, H o un grupo protector de hidroxilo;

cada R2 es, independientemente, H, un grupo protector de amino, alquilo C1-C12 o alquilo C1-C12 sustituido;

R3 es, independientemente, H, un grupo protector amino, ciano, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 sustituido, alquenilo C2-C12, alquenilo C2-C12 sustituido, alquinilo C2-C12, alquinilo C2-C12 sustituido o -(CH2)n-(L1)m- (CH2)nn-E1;

cada R7 es, independientemente, H, un grupo protector de hidroxilo o -(CH2)n-(L1)m-(CH2)nn-E1;

R8 es H, un grupo protector de hidroxilo, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 sustituido, alquenilo C2-C12, alquenilo C2-C12 sustituido, alquinilo C2-C12, alquinilo C2-C12 sustituido o -(CH2)n-(L1)m-(CH2)nn-E1;

cada R10 es H, alquilo C1-C12 o alquilo C1-C12 sustituido;

R11 es ciano, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 sustituido, alquenilo C2-C12, alquenilo C2-C12 sustituido, alquinilo C2-C12, alquinilo C2-C12 sustituido o -(CH2)n-(L1)m-(CH2)nn-E1; y

R12 es alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 sustituido o un grupo que tiene la fórmula III**Fórmula**

cada R6 es, independientemente, H o un grupo protector de amino;

L1 es S, O o NJ1;

L2 es CH o N;

n es un número entero de 1 a 8;

m es 0 o 1;

nn es 0 o un número entero de 1 a 8;mm es 1 o 2;

E1 es H, hidroxilo, halógeno, ciano, -NJ1J2, alquenilo C2-C12, alquenilo C2-C12 sustituido, alquinilo C2-C12, alquinilo C2-C12 sustituido, arilo C5-C20, arilo C5-C20 sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, un radical heterocíclico, un radical heterocíclico sustituido o una estructura mono o policíclica sustituida o no sustituida que puede estar insaturada, parcialmente saturada o completamente saturada y puede incluir uno o más heteroátomos seleccionados de O, N y S;

cada J1 y J2 es, independientemente, H, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 sustituido, alquenilo C2-C12, alquenilo C2-C12 sustituido, alquinilo C2-C12, alquinilo C2-C12 sustituido, arilo C5-C20, arilo C5-C20 sustituido, -C(=O)-X, un radical heterocíclico o un radical heterocíclico sustituido;

cada X es, independientemente, H, alquilo C1-C12 o alquilo C1-C12 sustituido;

cada Z1 y Z2 es, independientemente, H, hidroxilo o un hidroxilo protegido; y

Z3 es un grupo que tiene la siguiente fórmula IV:**Fórmula**

en la que cuando Q2 es -N(H)C(=O)C(H)-(OH)CH2CH2NH2, entonces Q1 es diferente de -N(H)CH3 o - N(H)CH2CH3 y Q5 es diferente de -N(H)C(=NH)NH2 o -N(H)CH=NH2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2006/046122.

Solicitante: Ionis Pharmaceuticals, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2855 Gazelle Court Carlsbad, CA 92010 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HANESSIAN, STEPHEN, SWAYZE,ERIC,E, GRIFFEY,RICHARD,H, WANG,XIAOJING, SZYCHOWSKI,JANEK, ADHIKARI,SUSANTA SEKHAR, PACHAMUTHU,KANDASAMY, MIGAWA,MICHAEL T.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/70 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Hidratos de carbono; Azúcares; Sus derivados (sorbitol A61K 31/047).
  • C07H15/23 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 15/00 Compuestos que contienen radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › con solamente dos radicales sacárido en la molécula, p. ej. ambutirosina, butirosina, xilostatina, ribostamicina.
  • C07H15/232 C07H 15/00 […] › con al menos tres radicales sacárido en la molécula, p. ej. lividomicina, neomicina, paromomicina.

PDF original: ES-2707787_T3.pdf

 

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