Procedimiento para la preparación de (1S,2R)-milnaciprán.

Un procedimiento para la preparación de levomilnaciprán ((1S,2R)-2-(aminometil)-N,N-dietil-1- fenilciclopropanocarboxamida) que comprende las siguientes etapas:



a) convertir directamente la forma enantioméricamente enriquecida del alcohol (D) en la forma enantioméricamente enriquecida del derivado ftalimido (C) mediante tratamiento con ftalimida en presencia de una trialquil- o triarilfosfina y de un azodicarboxilato de dialquilo: **Fórmula**

en el que la cantidad de ftalimida está comprendida entre 1 y 1,3 equivalentes con respecto a la cantidad molar de alcohol (D) usada, y las cantidades de fosfina y de azodicarboxilato están comprendidas, independientemente entre sí, entre 1 y 1,5 equivalentes con respecto a la cantidad molar de alcohol (D) usada;

b) desbloquear la forma enantioméricamente enriquecida del derivado ftalimido (C) para obtener levomilnaciprán:**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/075513.

Solicitante: QUIMICA SINTETICA, S.A..

Nacionalidad solicitante: España.

Provincia: BARCELONA.

Inventor/es: BARRECA, GIUSEPPE, ROMANO',BRUNO GAETANO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C231/00 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › Preparación de amidas de ácidos carboxílicos.
  • C07C233/00 C07C […] › Amidas de ácidos carboxílicos.

PDF original: ES-2746081_T3.pdf

 

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