Derivados de manosa para tratar las infecciones bacterianas.

Compuesto de fórmula I**Fórmula**

o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en el que

cada M y M2 es independientemente**Fórmula**

en el que:

Y1 es -O-, -O(alifático de C1-C4)-, -O(alifático de haloC1-C4)-, -S-, -S(alifático de C1-C4)-, -S(O)p-, -S(O)p(alifático de C1-C4)-, o -alifático de (C1- C6);

Y2 es -O(alifático de C1-C4)-, -O(alifático de haloC1-C4)-, -S(alifático de C1-C4)-, -SO2(alifático de C1-C4)-, o -alifático de (C1-C6);

X1 es metilo o -U1-V1; X1 se sustituye opcionalmente con 1-4 casos de halo; U1 es -(CH2)q- o -C(O)-;

V1 es un alifático de C1-C10 en el que hasta cuatro unidades de metileno se pueden reemplazar opcionalmente con -O-, -NR2-, -S-, -C(O)-, -S(O)-, -S(O)2-, o P(O);

X2 es H, alifático de C1-C10, -U2-V2, o -U2-V2-Q;

U2 es -(CH2)q- o -C(O)-;

V2 es un alifático de C1-C10 en el que hasta cuatro unidades de metileno se pueden reemplazar opcionalmente con -O-, -NR2-, -S-, -C(O)-, -S(O)-, -S(O)2-, o P(O);

Q es un anillo saturado, parcialmente insaturado, o aromático de 3-8 miembros que presenta 0-4 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre;

en el que X2 se sustituye opcionalmente con 1-4 casos de halo, CN, NO2, o alifático de C1-C10 en el que hasta tres unidades de metileno del alifático de C1-C10 se pueden reemplazar opcionalmente con -NR-, -O-, -S-, -C(O)-, o -S(O)-, o -S(O)2-;

cada X3, X4, X5, y X6 es independientemente H o alquilo de C1-3;

con la condición de que únicamente uno de X2, X3, X4, X5 y X6 no sea H;

el anillo A es cicloalquilo de C3-C10, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo de C6-10, o heteroarilo de 5-14 miembros; en el que el heterociclilo o heteroarilo independientemente presenta 1-6 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre;

el anillo A2 está opcionalmente ausente, cicloalquilo de C3-C10, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo de C6-10, o heteroarilo de 5-14 miembros;

Z es -CH≥CH-, -C≡C-, o anillo B que se sustituye por (JB)n;

el anillo B es cicloalquilo de C3-C10, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo de C6-10, o heteroarilo de 5-14 miembros; en el que dicho heterociclilo o heterociclilo independientemente presenta 1-6 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre;

cada JA, JA2, y JB es independientemente halógeno, CN, NO2, oxo, cicloalquilo de C3-8, heterociclilo de 3-8 miembros, arilo de C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros, (arilo de C6-10)-(alquilo de C1-C6)-, (heteroarilo de 5-10 miembros)-(alquilo de C1-C6)-, (cicloalquilo de C3-8)-(alquilo de C1-C6)-, (heterociclilo de 3-8 miembros)-(alquilo de C1-C6)-, o un alifático de C1-C12; en el que hasta cuatro unidades de metileno del alifático de C1-C12 o hasta tres unidades de metileno del alquilo de C1-C6 se pueden reemplazar opcionalmente con -NR, -O, -S-, -C(O)-, -S(O)-, -S(O)2-, o P(O); cada JA, JA2, y JB es independientemente y opcionalmente sustituido con 1-5 casos de halo, CN, NO2, o alifático de C1-C10 en el que hasta tres unidades de metileno del alifático de C1-C10 pueden ser reemplazadas opcionalmente con -NR-, -O-, -S-, -C(O)-, o -S(O)-, o -S(O)2-;

R y R2 son cada uno independientemente H, alifático de C1-C6, o cicloalquilo de C3-6;

cada m, n, y u es independientemente 0, 1, 2, 3, o 4;

cada t y r es independientemente 0 o 1; y

cada p y q es independientemente 1 o 2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/024411.

Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 50 Northern Avenue Boston, MA 02210 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: GALLANT, MICHEL, DAS,SANJOY,KUMAR, REDDY,THUMKUNTA,JAGADEESWAR, POISSON,CARL, DIETRICH,EVELYNE, LESSARD,STEPHANIE, LIU,BINGCAN, RAMTOHUL,YEEMAN, MARTEL,JULIEN, VALLEE,FREDERIC, LEVESQUE,JEAN-FRANCOIS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D493/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas espiro-condensados.
  • C07H15/20 C07 […] › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 15/00 Compuestos que contienen radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › Ciclos carbocíclicos.
  • C07H15/203 C07H 15/00 […] › Carbociclos monocíclicos distintos de los ciclos ciclohexano; Sistemas carbocíclicos bicíclicos.

PDF original: ES-2677115_T3.pdf

 

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