Un procedimiento novedoso para la síntesis de polifenoles.

Un procedimiento para la preparación de compuestos de Fórmula (I)++Fórmula**

o enantiómeros,

diastereómeros o mezclas de los mismos, o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que;

Y se selecciona del grupo que consiste en H y OR6;

R1, R2, R3, R4, 10 R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, acetilo, alilo, propargilo, bencilo, 2-fluoroetilo, 4-nitrobencilo, 4-clorobencilo, 4-metoxibencilo, 4-metoxibenzonitrilo, cinamilo, 4-metoxi-4-oxobut- 2-en-1-ilo, but-2-en-1-ilo, 2-penten-1-ilo, 3-(fenilsulfonil)prop-1-en-1-ilo, 1-trimetilsililprop-1-in-3-ilo, 2-octin-1-ilo, 2-butin-1-ilo, 2-picolilo, 3-picolilo, 4-picolilo, quinolin-4-il-metilo, cianometilo, oxiranilmetilo, fluorometilo, nitrometilo, metoxicarbonilmetilo, metoximetilo, metilcarbamoílo, 1-feniletanona-2-ilo, 2-butanona-1-ilo, clorometilo, fenilsulfonilmetilo, 1-bromo-prop-1-en-3-ilo, t-butilo, metilo, etilo, trimetil-sililo, t-butildifenilsililetilo; comprendiendo dicho procedimiento las etapas de:

i. proteger los grupos hidroxilo de un compuesto de Fórmula (II) con uno o más grupos protectores, para dar un compuesto de Fórmula (III)**Fórmula**

ii. tratar dicho compuesto de Fórmula (III) con un agente reductor para producir un compuesto seleccionado del grupo de Fórmula (IV), Fórmula (V) y Fórmula (VI), en las que X se selecciona de haluro, acetato, trifluoroacetato, metanosulfonato e hidroxilo;**Fórmula**

y

iii. tratar un compuesto seleccionado del grupo de Fórmula (IV), Fórmula (V) o Fórmula (VI) con un agente reductor para producir un compuesto de Fórmula (I), preferiblemente efectuando la eliminación de uno o más grupos protectores

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IN2012/000052.

Solicitante: Sphaera Pharma Pte. Ltd.

Nacionalidad solicitante: Singapur.

Dirección: 8 Temasek Boulevard, 22-03 Suntec Tower 3 SINGAPUR.

Inventor/es: DUGAR, SUNDEEP, SINGH,VIJAY, MAHAJAN,DINESH, GIANNOUSIS,PANTELIS PETER, KAPOOR,KAMAL KISHORE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D311/30 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 311/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que contienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo, condensados con otros ciclos. › no hidrogenados en el heterociclo, p. ej. flavonas.

PDF original: ES-2636441_T3.pdf

 

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